С миру по рецепту

Рецепты народной медицины

Подписаться на новости










 

Противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом список


Антиандрогены: препараты для женщин | СПКЯ.НЕТ

Антиандрогены — это группа препаратов и соединений, которые снижают уровень или активность мужских гормонов андрогенов в организме. Антагонистами андрогенов можно в широком смысле назвать любое соединение, которое обладает биологическим эффектом блокирования или подавления действия мужских половых гормонов, таких как тестостерон, в организме человека.

Антиандрогенная терапия у женщин может работать через:

  1. Блокирование андрогенных рецепторов/снижение их чувствительности.
  2. Сокращение производства андрогенов надпочечниками или яичниками.
  3. Уменьшение производства «гормона лактации» пролактина гипофизом.
  4. Ингибирование (подавление) 5-альфа-редуктазы, благодаря чему снижается и дигидрокситестостерон, или ДГТ.
  5. Уменьшение инсулинорезистентности.

К списку заболеваний, при которых женщинам назначают эти лекарства, относятся:

Содержание:

  1. Лечение прыщей, волосатости; антиандрогены для волос 
  2. Лекарства, понижающие мужские гормоны
  3. Растительные антиандрогены для женщин

Женщины с избытком андрогенов обычно обращаются за медицинской помощью для лечения первичных симптомов, таких как гирсутизм, угри и нарушения менструального цикла.

Гирсутизм лучше всего поддаётся «лечению» при совмещении механических и химических методов. Механические методы немедленно удаляют волосы, а химические предотвращают дальнейший переход vellus (пушковых, тонких) в конечные волосы (тёмные, толстые).

СПКЯ, связанный с резистентностью к инсулину, чаще всего лечат метформином и/или ОК с добавлением антиандрогена (спиронолактона) или без него. При поликистозе, не связанном с инсулинорезистентностью, назначают КОК с добавлением спиронолактона или без него.

Лечение акне и прыщей направлено на снижение шелушения и чрезмерной кератинизации кожи с помощью местных и системных препаратов. Подавление производства андрогенов уменьшает выработку кожного сала и сокращает угри.

АНТИАНДРОГЕНЫ ДЛЯ ЖЕНЩИН: ПРЕПАРАТЫ, ТАБЛЕТКИ ОТ ВОЛОС И ПРЫЩЕЙ

  1. Ацетат ципротерона

Ацетат ципротерона — синтетический стероид, который действует как мощный антиандроген. Он также обладает прогестагенными свойствами и может использоваться при комплексном лечении бесплодия у женщин.

Таблетки с ацетатом ципротерона (Андрокур — Androcur, Procur, Siterone) по 50‒200 мг можно купить по рецепту врача. Этот сильный антиандроген обычно принимается с 1-го по 10-й дни менструального цикла (т. е. с первого дня месячных).

  1. КОК, ОК

Оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки), содержащие этинилэстрадиол (эстроген) и антиандрогенный прогестерон, также назначают для снижения мужских гормонов в организме. К ним относятся ацетат ципротерона (Диане-35, Estelle 35, Ginet-84), дроспиренон — Drospirenone (Ясмин — Yasmin, Джес — Yaz) или диеногест (Valette). Другие низкодозированные комбинированные оральные контрацептивы имеют минимальный антиандрогенный эффект. Они содержат этинилэстрадиол и дезоргестрел, гестоден или норгестимат.

  1. Спиронолактон (Верошпирон

Спиронолактон — синтетический кортикостероид, обычно используется в качестве конкурентного антагониста альдостерона и действует как диуретик, сохраняющий калий. Он применяется для лечения гипокалиемии, синдрома Конна и гипертензии при низком гормоне ренине, но также обладает антиандрогенным эффектом и слабо ингибирует 5-альфа-редуктазу.

Спиронолактон обычно назначают женщинам в возрасте старше 30 лет по 25‒200 мг ежедневно (Альдактон — Aldactone, Spirotone, Spiractin).

  1. Флутамид / Нилутамид / Бикалутамид

Это нестероидные, чистые антиандрогены. Бикалутамид — относительно новый препарат, который имеет меньше побочных эффектов.

Флутамид назначают по 250‒500 мг/сутки и обычно используют как гормональное противоопухолевое средство у мужчин с раком предстательной железы. Это средство способно серьёзно повредить печень и не должно применяться для лечения кожных болезней.

  1. Кетоконазол

Кетоконазол является производным имидазола, который используется в качестве противогрибкового средства широкого спектра действия. Он снижает образование андрогенов в надпочечниках у женщин. Это относительно слабый антиандроген, но даёт хороший эффект у пациентов с синдромом Кушинга.

Препараты с кетоконазолом могут применяться наружно при выпадении волос и себорее. В этом случае они практически не имеют побочного действия.

  1. Финастерид

Финастерид и Дутастерид являются ингибиторами 5-альфа-редуктазы — фермента, который ответственен за превращение тестостерона в активную форму дигидротестостерона (ДГТ). Они являются специфическими антиандрогенами, поскольку противодействуют только воздействию тестостерона, но не других андрогенов. Финастерид не уменьшает выработку кожного сала и не эффективен при лечении акне.

К ингибиторам 5-альфа-редуктазы также относят цинк, азелаиновую кислоту и некоторые антиандрогены растительного происхождения. Изотретиноин уменьшает количество кожного сала частично за счет уменьшения образования дигидротестостерона в сальной железе.

  1. Бромокриптин, каберголин и хинаголид

Эти средства помогают снизить чрезмерно высокий пролактин, благодаря чему уменьшается и тестостерон.

  1. Метформин (Глюкофаж, Сиофор)

Назначается при сахарном диабете 2-го типа, ожирении, метаболическом синдроме. Помогает уменьшить проявления инсулинорезистентности. Снижение повышенного инсулина у женщин также может уменьшить признаки гиперандрогении. Метформин безопасен при дозировках от 250 мг до 2 г ежедневно, но может вызвать диарею, поэтому его следует принимать после еды, постепенно увеличивая дозу. Росиглитазон и пиоглитазон, назначаемые при резистентности к инсулину, более вредны и могут быть токсичными для сердца и печени.

РАСТИТЕЛЬНЫЕ АНТИАНДРОГЕНЫ ДЛЯ ЖЕНЩИН

В последние десятилетия западные специалисты стали больше внимания уделять так называемым растительным антиандрогенам для женщин, полученным из натуральных природных средств. Антиандрогенные химические вещества в растениях, травах и пищевых продуктах являются альтернативой современным синтетическим фармацевтическим препаратам и, как считается, дают гораздо меньше побочных эффектов.

  1. Солодка, Лакрица (Glycyrrhiza glabra)

Солодка — ароматное вещество, которое в несколько десятков раз слаще сахара. Лакрицу традиционно используют не только в пищевых, но и в лечебных целях (например от кашля). Солодка также может понизить уровень тестостерона у женщин. Считается, что это обусловлено глицирризиновой кислотой, которая обладает слабым антиандрогенным эффектом.

Результаты разных исследований различаются. Снижение тестостерона, по-видимому, является кратковременным и зависит от дозировки. Небольшие дозы лакрицы (100 г солодки в качестве пищевого продукта) не уменьшают уровень андрогенов. Терапевтический эффект начинает проявляться при приёме от 500 мг, однако эти же дозы могут вызывать побочные действия: гипертензию, увеличение ДГЭА и кортизола. Применять солодку и добавки с ней длительное время и в высоких дозах не рекомендуется.

  1. Белый пион (Paeonia lactiflora)

Китайский пион — широко распространённое декоративное растение, которое используется в традиционной китайской медицине и, как было показано, влияет на андрогенные уровни человека in vitro (в пробирке). В исследовании 1991 года были описаны эффекты пелонифлорина, соединения, обнаруженного в белом пионе, которое ингибировало производство тестостерона и способствовало активности ароматазы, которая превращает тестостерон в эстроген. На сегодняшний день нет доказательств, что белый пион будет так же эффективно снижать андрогены в организме женщины.

  1. Семена льна (лигнаны, flaxseeds)

Согласно проведённым опытам, лён снижает общий и свободный тестостерон, а также ФСГ у женщин, но не влияет на уровень эстрадиола. Курс приёма обычно составляет 12 недель по 40 граммов семян в день.

  1. Мята перечная (Mentha spicata)

Мята и чай с этой травой широко используется женщинами в ближневосточных регионах в качестве растительного средства против гирсутизма. Антиандрогенные свойства этого растения снижают уровень свободного тестостерона в крови, оставляя без изменений общий тестостерон и ДГЭА (DHEAS). Чашка мятного чая, принимаемая два раза в день в течение 5 дней во время фолликулярной фазы, помогает уменьшать проявления гирсутизма у женщин. Кроме указанных гормональных эффектов, мята повышает ЛГ, ФСГ и эстрадиол.

Другое исследование показало, что применение чая с мятой два раза в день в течение 30 дней значительно снижает уровень андрогенов в плазме у пациентов с гирсутизмом и синдромом поликистозных яичников. При этом объективного изменения по шкале Ферримана-Голлвея у испытуемых не произошло.

  1. Витекс, Прутняк (Chaste Tree, Vitex agnus-castus)

Витекс традиционно используется для восстановления гормонального баланса. Клинические исследования продемонстрировали эффективность препаратов, полученных из экстракта растения, при лечении ПМС и мастодинии. Предполагается, что механизм действия заключается в дофаминергических эффектах (повышение дофамина), приводящих к изменениям выработки пролактина в передней доли гипофиза. При низких дозах он блокирует активацию D2-рецепторов в мозге путём связывания, что вызывает небольшое увеличение высвобождения пролактина. В более высоких концентрациях активность связывания достаточна для снижения высвобождения пролактина.

Уменьшение пролактина влияет на уровни ФСГ и эстрогена у женщин, также может нормализоваться и тестостерон.

  1. Инозитол (Иноферт)

Этот псевдовитамин улучшает чувствительность к инсулину, и, если повышение тестостерона связано с инсулинорезистентностью, мио-инозитол может помочь его уменьшить. Согласно исследованиям, он также понижает ЛГ, увеличивает ГСПГ и прогестерон.

  1. Корица (Ceylon cinnamon, Cinnamomum verum)

В борьбе с тестостероном, повышенном из-за инсулина, помогает и корица. Она почти так же эффективна, как метформин (Сиофор, Глюкофаж). Применяется в виде добавки или как приправа к еде (от 1 грамма вместе с углеводной пищей).

Такие средства, как со пальметто и зелёный чай (EGCG), пока не доказали своей эффективности в снижении тестостерона и ДГТ у женщин. Исследования, однако, показывают, что катехины зелёного чая могут понизить секрецию инсулина и улучшить качество кожи, а карликовую пальму иногда добавляют в препараты от выпадения волос для наружного применения.

spkya.net

Противозачаточные с антиандрогенным эффектом — контрацептивы гормональные для лечения гиперандрогении. Список.

Многие девушки и женщины столкнулись с такой проблемой, как гиперандрогения. Данное состояние гормонального фона указывает на то, что в женском организме присутствует избыточное количество мужских половых гормонов (андрогенов). Они вносят дисбаланс в функционирование различных органов и систем и становятся причиной многих неприятных и болезненных проявлений. Начиная с 2000 года эндокринологи и гинекологи применяют для коррекции данных нарушений противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом.

Гиперандрогения у женщин

Избыток андрогенов может наблюдаться у представительниц прекрасного пола разных возрастов: у девушек, женщин старше 20 и, даже 40-45 лет. Выражается гиперандрогения следующим образом:

ускорение темпа роста у девочек;
избыточным ростом волос на лице, внутренней области бедер и животе;
чрезмерной сальностью кожи;
появлением акне;
выпадением волос в области темени и висков;
набором мышечной массы;
нарушениями менструального цикла;
бесплодием и невынашиванием беременности.

Такое состояние заставляет прибегать к различным методикам лечения, и для его терапии могут использоваться как негормональные средства, так и противозачаточные препараты на основе гормонов (в т. ч. и антиандрогенные контрацептивы).

Состав контрацептивов антиандрогенов

Контрацептивы антиандрогены состоят из комбинации двух женских половых гормонов: этинилэстрадиола и прогестагена. Прогестины, которые входят в состав данных комбинированных противозачаточных, состоят из 19-нортес-тесорона особого типа, который способен связываться с андрогеногеновыми рецепторами, вырабатывающими тесторон, и уменьшать синтез этого мужского полового гормона в организме. Оральные контрацептивы с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят эстрогены и прогестагены третьего поколения (дезогестрел, норгестимат и гестоден), более эффективны для коррекции гиперандрогении у женщин, т. к. эти вещества способны более эффективно связываться с прогестеронорецепторами.

Гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием, показавшие лучшие результаты при коррекции гиперандрогенных состояний:

Диане-35;
Жанин;
Марвелон;
Логест;
Белара;
Джаз;
Три-Мерси;
Ярина.

Дозировка этилэстрадиола и прогестагена в таких оральных контрацептивах является наиболее важной составляющей успешной терапии.

Механизм действия антиандрогенных ОК

Механизм действия, которое оказывают оральные контрацептивы с антиандрогенным действием, направлен на несколько компонентов, оказывающих влияние на синтез полового гормона:

эстрогены стимулируют выработку глобулина в печени — это способствует снижению уровня тестостерона в крови, т. к. глобулин способен связываться со свободным тестостероном, находящимся в крови;
эстрогены и прогестагены способствуют уменьшению выработки тестостерона в яичниках, т. к. подавляют секрецию гонадотропных гормонов;
прогестагены способствуют торможению 5-альфа-редуктазы, фермента который способствует превращению тестостерона в его активное состояние

Таким образом, противозачаточные с антиандрогенами, применяемые на протяжении длительного периода, способствуют стабилизации гормонального фона. Как правило, данные противозачаточные препараты назначаются минимум на 5-6 менструальных циклов, а их гестагенный эффект становиться ощутимым уже после 2-3 циклов, а противозачаточный — наблюдается уже при первом месяце приема.

Показания и противопоказания к назначению антиандрогенных противозачаточных

Антиандрогенные контрацептивы, список которых приведен выше, могут с успехом применяться для предохранения от нежелательной беременности у женщин с проявлениями гиперандрогении и для лечения заболеваний, связанных с наблюдающимся у них гормональных дисбалансом. Большинство гинекологов не рекомендуют использовать противозачаточные с антиандрогенным действием в качестве контрацепции при отсутствии признаков повышенного уровня тестостерона. Показаниями к применению данных противозачаточных средств могут стать:

акне;
нарушения менструального цикла;
маточные кровотечения, связанные с периодом полового созревания и нарушениями в регуляции менструального цикла;
дисменореи, связанные с подростковым периодом и не отягощенные патологиями половых органов;
онкологические заболевания яичников;
гиперандрогения.

Контрацептивы с антиандрогенным эффектом имеют те же противопоказания, что и другие гормональные контрацептивы. Ранее противозачаточные таблетки с антиандрогенами не назначались девушкам-подросткам, но в 1997 году ВОЗ начала рекомендовать к назначению в этой возрастной категории низкодозированные КОК. Современные противозачаточные с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят прогестагены третьего поколения (гестоден, норгестимат или дезогестрел), оказывают минимальные побочные эффекты и могут применяться для длительных курсов терапии различных нарушений, связанных с изменением гормонального фона.

Побочные эффекты и факторы риска

В большинстве случаев контрацептивы с антиандрогенным действием редко оказывают побочные эффекты, которые могут выражаться в различных проявлениях. Как правило, уже через 1-2 месяца приема они исчезают и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты:

межменструальные кровянистые выделения;
напряженность и боль в молочных железах;
головные боли;
частая смена настроения;
снижение или повышение либидо;
нарушения зрения;
повышенная чувствительность к контактным линзам;
диспепсические расстройства;
кожная сыпь и нарушения в пигментации кожи;
застой желчи и желтуха;
изменения в массе тела;
отечность;
аллергические реакции.

Факторы риска, и возможные побочные эффекты при приеме любых противозачаточных таблеток:

ожирение;
никотиновая или алкогольная зависимость;
сосудистые патологии и предрасположенность к ним.

Назначение таблеток оральных контрацептивов с антиандрогенным эффектом после детального обследования, соблюдение всех правил по приему препарата и выполнение всех рекомендаций врача — все это не только гарантирует безопасность применения данных противозачаточных средств, но и способствует выздоровлению от многих заболеваний, которые способны существенно ухудшать качество жизни.

Похожие новости

www.med2.ru

Противозачаточные с антиандрогенным эффектом — контрацептивы гормональные для лечения гиперандрогении. Список.

Многие девушки и женщины столкнулись с такой проблемой, как гиперандрогения. Данное состояние гормонального фона указывает на то, что в женском организме присутствует избыточное количество мужских половых гормонов (андрогенов). Они вносят дисбаланс в функционирование различных органов и систем и становятся причиной многих неприятных и болезненных проявлений. Начиная с 2000 года эндокринологи и гинекологи применяют для коррекции данных нарушений противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом.

Гиперандрогения у женщин

Избыток андрогенов может наблюдаться у представительниц прекрасного пола разных возрастов: у девушек, женщин старше 20 и, даже 40-45 лет. Выражается гиперандрогения следующим образом:

ускорение темпа роста у девочек;
избыточным ростом волос на лице, внутренней области бедер и животе;
чрезмерной сальностью кожи;
появлением акне;
выпадением волос в области темени и висков;
набором мышечной массы;
нарушениями менструального цикла;
бесплодием и невынашиванием беременности.

Такое состояние заставляет прибегать к различным методикам лечения, и для его терапии могут использоваться как негормональные средства, так и противозачаточные препараты на основе гормонов (в т. ч. и антиандрогенные контрацептивы).

Состав контрацептивов антиандрогенов

Контрацептивы антиандрогены состоят из комбинации двух женских половых гормонов: этинилэстрадиола и прогестагена. Прогестины, которые входят в состав данных комбинированных противозачаточных, состоят из 19-нортес-тесорона особого типа, который способен связываться с андрогеногеновыми рецепторами, вырабатывающими тесторон, и уменьшать синтез этого мужского полового гормона в организме. Оральные контрацептивы с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят эстрогены и прогестагены третьего поколения (дезогестрел, норгестимат и гестоден), более эффективны для коррекции гиперандрогении у женщин, т. к. эти вещества способны более эффективно связываться с прогестеронорецепторами.

Гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием, показавшие лучшие результаты при коррекции гиперандрогенных состояний:

Диане-35;
Жанин;
Марвелон;
Логест;
Белара;
Джаз;
Три-Мерси;
Ярина.

Дозировка этилэстрадиола и прогестагена в таких оральных контрацептивах является наиболее важной составляющей успешной терапии.

Механизм действия антиандрогенных ОК

Механизм действия, которое оказывают оральные контрацептивы с антиандрогенным действием, направлен на несколько компонентов, оказывающих влияние на синтез полового гормона:

эстрогены стимулируют выработку глобулина в печени — это способствует снижению уровня тестостерона в крови, т. к. глобулин способен связываться со свободным тестостероном, находящимся в крови;
эстрогены и прогестагены способствуют уменьшению выработки тестостерона в яичниках, т. к. подавляют секрецию гонадотропных гормонов;
прогестагены способствуют торможению 5-альфа-редуктазы, фермента который способствует превращению тестостерона в его активное состояние

Таким образом, противозачаточные с антиандрогенами, применяемые на протяжении длительного периода, способствуют стабилизации гормонального фона. Как правило, данные противозачаточные препараты назначаются минимум на 5-6 менструальных циклов, а их гестагенный эффект становиться ощутимым уже после 2-3 циклов, а противозачаточный — наблюдается уже при первом месяце приема.

Показания и противопоказания к назначению антиандрогенных противозачаточных

Антиандрогенные контрацептивы, список которых приведен выше, могут с успехом применяться для предохранения от нежелательной беременности у женщин с проявлениями гиперандрогении и для лечения заболеваний, связанных с наблюдающимся у них гормональных дисбалансом. Большинство гинекологов не рекомендуют использовать противозачаточные с антиандрогенным действием в качестве контрацепции при отсутствии признаков повышенного уровня тестостерона. Показаниями к применению данных противозачаточных средств могут стать:

акне;
нарушения менструального цикла;
маточные кровотечения, связанные с периодом полового созревания и нарушениями в регуляции менструального цикла;
дисменореи, связанные с подростковым периодом и не отягощенные патологиями половых органов;
онкологические заболевания яичников;
гиперандрогения.

Контрацептивы с антиандрогенным эффектом имеют те же противопоказания, что и другие гормональные контрацептивы. Ранее противозачаточные таблетки с антиандрогенами не назначались девушкам-подросткам, но в 1997 году ВОЗ начала рекомендовать к назначению в этой возрастной категории низкодозированные КОК. Современные противозачаточные с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят прогестагены третьего поколения (гестоден, норгестимат или дезогестрел), оказывают минимальные побочные эффекты и могут применяться для длительных курсов терапии различных нарушений, связанных с изменением гормонального фона.

Побочные эффекты и факторы риска

В большинстве случаев контрацептивы с антиандрогенным действием редко оказывают побочные эффекты, которые могут выражаться в различных проявлениях. Как правило, уже через 1-2 месяца приема они исчезают и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты:

межменструальные кровянистые выделения;
напряженность и боль в молочных железах;
головные боли;
частая смена настроения;
снижение или повышение либидо;
нарушения зрения;
повышенная чувствительность к контактным линзам;
диспепсические расстройства;
кожная сыпь и нарушения в пигментации кожи;
застой желчи и желтуха;
изменения в массе тела;
отечность;
аллергические реакции.

Факторы риска, и возможные побочные эффекты при приеме любых противозачаточных таблеток:

ожирение;
никотиновая или алкогольная зависимость;
сосудистые патологии и предрасположенность к ним.

Назначение таблеток оральных контрацептивов с антиандрогенным эффектом после детального обследования, соблюдение всех правил по приему препарата и выполнение всех рекомендаций врача — все это не только гарантирует безопасность применения данных противозачаточных средств, но и способствует выздоровлению от многих заболеваний, которые способны существенно ухудшать качество жизни.

на Вашем сайте.

www.odamah.ru

Антиандрогенные препараты для женщин: обзор и применения медикаментов

Содержание статьи:

В женском организме в небольшом количестве имеются мужские гормоны андрогены, отвечающие за нормализацию менструального цикла и рост волос в интимных зонах. При высокой выработке гормона у женщин начинают появляться залысины в области висков, а также повышается растительность на других участках тела. Бороться с таким процессом призваны антиандрогенные препараты для женщин, которые мы рассмотрим ниже.

При андрогенной алопеции назначают специальные лекарства

 Загрузка ...

 «Андрокур»

Данный лекарственный препарат имеет таблетированную форму выпуска. Его основным назначением является блокирование рецепторов андрогенов. У представительниц женского пола он имеет следующие показания к использованию:

Андрокур приводит к ослаблению влияния андрогена на женский организм

  • появление растительности на лице и теле;
  • себорея;
  • угревая болезнь.

«Андрокур» приводит к ослаблению влияния андрогена на женский организм, а также способствует устранению патологических изменений в виде повышенной растительности.

Дозировка и продолжительность курса лечения лекарством должны определяться строго врачом. Препарат запрещено применять у лиц, страдающих следующими патологиями:

  • затяжная депрессия;
  • тромбозы;
  • печеночные патологии;
  • сахарный диабет.

Прием лекарственного средства также противопоказан в период беременности и грудного вскармливания у женского пола.

Среди побочных явлений, которые отмечаются на фоне приема препарата, следует выделить аллергические реакции, сопровождаемые сыпью, боли в области живота, чувство тошноты, апатичное состояние. Так как медикамент может приводить к снижению концентрации внимания, в период лечения им следует воздержаться от управления транспортными средствами, а также занятием деятельности, требующей быстрой реакции и концентрации.

«Визанна»

Визанна должна назначаться только врачом

Медикамент имеет такие показания к применению, как эндометриоз. Также он назначается при возникновении повышенной растительности на теле, которая вызвана выработкой в больших количествах андрогенов в женском организме.

Это достаточно серьезный препарат с большим списком противопоказаний, поэтому без назначений врача его не используют. «Визанна» противопоказана при наличии таких патологий, как патологии сердечно-сосудистой системы, печени, внутренние кровотечения, желтуха. Также лекарственное средство не назначают при наличии сахарного диабета, тромбофлебите, дефиците лактазы.

Обычно препарат принимают раз в сутки с равным количеством временного интервала между приемами. Длительность лечения должно определяться строго врачом.

Препарат может приводить к таким осложнениям, как влагалищные кровотечения, боли в голове, возникновение депрессивного состояния.

 «Марвелон»

У Марвелона большой список противопоказаний и побочных действий

Данный медикамент относится к контрацептивам, который может быть использован в терапии у женщин при появлении повышенной растительности на фоне гипервыработке андрогенов в организме. Длительность приема и дозировка лекарства должны определяться исключительно специалистом.

У «Марвелона» большой список противопоказаний и побочных действий. Препарат нельзя принимать в следующих случаях:

  • вагинальные кровотечения;
  • сахарный диабет;
  • частые, сильные головные боли;
  • тяжелые печеночные патологии;
  • панкреатит;
  • никотиновая зависимость у лиц старше 35 лет;
  • недостаточность лактазы;
  • патологии сердечно-сосудистой системы.

На фоне приема лекарства возможно развитие таких негативных явлений, как развитие патологий желудочно-кишечного тракта, появление аутоиммунных заболеваний, в частности красная волчанка, развитие депрессивных состояний и т.д.

Стоит учесть, что медикамент несовместим со многими группами препаратов, поэтому перед началом его приема следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению.

«Диане 35»

Диане 35 подавляет повышенную выработку андрогенов в организме женщины

Данный препарат подавляет повышенную выработку андрогенов в организме женщины, за счет чего устраняется патологический процесс, приводящий к появлению избыточной растительности в нежелательных местах. Назначается лекарственное средство также и при таком виде дерматита, как себорея волосистой части головы.

Под воздействием препарата происходит снижение выработки сальных желез организмом, волосяные фолликулы становятся более крепкими, что предотвращает преждевременное выпадение локонов. Также препарат способствует устранению повышенной волосатости лица. Для получения результата понадобится длительная терапия на протяжении нескольких месяцев. Сколько конкретно принимать лекарство должен решать непосредственно врач.

Медикамент нельзя использовать в терапии у пациентов, страдающих разными видами тромбозов, сахарным диабетом, желтухой, патологиями печени и вагинальными кровотечениями.

Среди побочных реакций, провоцируемых препаратом, следует выделить развитие мигрени, снижение либидо, аллергические высыпания. После отмены лекарственного средства обычно нежелательные явления исчезают.

«Жанин»

Жанин относится к контрацептивам

Препарат относится к контрацептивам, использование которого допустимо при повышенной растительности у женского пола на фоне повышенной выработки мужских гормонов организмом.

Прием препарата проводится на протяжении нескольких недель. Когда следует отменить медикамент, должен решать врач. Рекомендуется применять драже через равные интервалы времени для более лучшего лечебного воздействия.

У «Жанина» очень много противопоказаний, среди которых различные тромбозы, патологии печени, период после родов. Также препарат нельзя принимать определенной группе диабетиков, а также пациентам, страдающим мигренью. При наличии кровотечений средство также нельзя использовать.

«Жанин» несовместим со многими медикаментами, поэтому перед приемом следует внимательно ознакомиться с инструкцией.

Среди побочных явлений, которые может спровоцировать препарат, выступают вагинит, цистит, анемия, снижение веса и т.д.

«Логест»

Логест назначается только врачом

Данный медикамент выступает пероральным контрацептивом, назначаемым у женщин при повышенной растительности на теле и облысении на голове.

Дозировка и продолжительность терапии определяются сугубо специалистом. Появление первых положительных результатов не следует ожидать быстро. Результативность от терапии наступает через несколько месяцев.

При любом виде тромбоза, а также при наличии таких патологий, как сахарный диабет, опухоли, печеночные патологии, сильные головные боли и вагинальные кровотечения, лекарственное средство не назначается. В случае превышения дозировки имеется высокий риск возникновения маточных кровотечений.

Препарат имеет плохую совместимость с антибиотиками группы тетрациклинов и пенициллинов. Также лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с медикаментами, которые содержат карбамазепин и фенобарбитал.

В некоторых случаях лекарственное средство может формировать такие нежелательные реакции, как возникновение мигрени, апатии, снижение либидо, массы тела, появление аллергии и т.д.

«Спиронолактон»

Спиронолактон назначается при тяжелых видах акне и себорее

Медикамент группы антиадрогенов назначается при тяжелых видах акне и себорее. Также его используют для снижения растительности на нежелательных участках тела. Он способствует нормализации работы сальных желез и укрепляет волосяные луковицы.

Препарат также относится к сильным диуретикам, поэтому его нередко назначают в период беременности при наличии сильных отеков.

Лекарственное средство запрещено использовать при печеночной недостаточности, наличии сахарного диабета, тромбофлебите.

Обычно медикамент прописывают для трехкратного приема в сутки. Продолжительность терапии будет зависеть во многом от степени тяжести патологического процесса.

Длительный прием препарата может приводит к развитию гастрита, появлению кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта, сонливости и т.д.

«Спиронолактон» способен снижать концентрацию внимания, по этой причине во время лечения запрещается управлять транспортными средствами.

«Ципротерон Тева»

Ципротерон Тева относится к наиболее эффективным препаратам

Антиандрогенный медикамент относится к наиболее эффективным препаратам в этой категории, который назначают женщинам при андрогенной алопеции.

Назначают медикамент для перорального приема один раз в сутки. Лечение начинают в период начала менструации. При появлении результатов, дозировка снижается вдвое на усмотрение врача.

В случае наличия таких патологий, как недостаточность почек, печеночные патологии, сахарный диабет, тромбоэмболия и наличие хронической депрессии, «Ципротерон Тева» не назначают. В случае превышения положенной дозы лекарственное средство может привести к интоксикации организма, которая требует симптоматического лечения.

Во время лечения медикаментом не рекомендуется принимать контрацептивы, так как это во много раз повышает риск развития тромбоэмболии. Также во время лечения противопоказан алкоголь в любых дозах, так как он способен снижать эффективность фармпрепарата.

Среди побочных явлений, к которым может привести средство, следует отметить снижение полового влечения, сухость кожных покровов, апатичное состояние, изменение массы тела в большую или меньшую сторону, в редких случаях наблюдается нарушение функций печени.

Прием антиандрогенов в период беременности и лактации

Многие антиандрогенные препараты запрещено принимать у женщин в положении на любом сроке. При обнаружении беременности антиандрогены в незамедлительном порядке отменяют. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Загрузка ...

Оценка статьи:

Загрузка...

Поделиться с друзьями:

Твитнуть

Поделиться

Отправить

driadadoors.ru

Влияние различных прогестагенов на антиандрогенное действие современных комбинированных оральных контрацептивов | Никитин С.В.


Вот уже более 40 лет используются комбинированные оральные контрацептивы (КОК). Учитывая значительный перевес преимуществ современных КОК над побочными эффектами и редкими осложнениями, в настоящее время в мире более 150 миллионов женщин отдают им предпочтение. Хотя в России отмечается стойкая тенденция к снижению абортов (абсолютное их число в 2000 г. по сравнению с 1995 г. уменьшилось на 20%), все же частота использования современных высокоэффективных методов контрацепции остается недостаточной. По данным Министерства здравоохранения России, в 2000 г. число женщин, использующих гормональные методы контрацепции, составило 2,8 млн. (3% от числа женщин фертильного возраста), внутриматочные средства – 6,3 млн. (16,3%).

Снижение содержания эстрогенов, появление высокоселективных прогестагенов с низкой андрогенной активностью в современных КОК позволили свести к минимуму влияние на метаболические показатели. В сочетании с простотой использования и быстрой обратимостью контрацептивного действия положительные неконтрацептивные эффекты КОК (контроль менструального цикла; снижение числа случаев мено– и метроррагий, анемий функционального характера; положительное влияние на вегето–сосудистые и психоэмоциональные реакции; коррекция предменструального синдрома; профилактика и лечение миомы матки и эндометриоза; профилактика и редукция функциональных кист яичников; антиандрогенный эффект) делают их особенно привлекательными для молодых нерожавших, планирующих беременность женщин. Учитывая выраженное антиандрогенное действие некоторых современных КОК, рекомендуется их использование для лечения кожных проявлений гиперандрогении.

Половые стероиды, и более всего андрогены, играют важную роль в определении типа и распределении волос. Андрогены стимулируют рост терминальных волос (Chieffi M., 1949; Hamilton J.B., 1950; Reynolds E.L., 1951; Futterweit W. et al., 1986), увеличивают размер волосяного фолликула, толщину волоса и время фазы роста (анаген) в цикле развития терминальных волос (Ebling F.J.G., 1986; Messenger A.G., 1993; Randall V.A., 1994). Андрогены влияют на характер и объем секреции потовых и сальных желез (Hay J. и Hodjins M., 1978; Takayasu S. et al., 1980; Itami S. и Takayasu S., 1981; Rosenfield R.L. et al., 1984; Lucky A.W. et al., 1994). Увеличение объема кожного сала в период ранней половой зрелости (адренархе или «надпочечниковая половая зрелость») и acne vulgaris у девушек в пубертате связывают с повышением уровня андрогенов (Stewart M.E. et al., 1992; Lucky A.W. et al., 1994; Lucky A.W. et al., 1997). Основным местом образования тестостерона у женщин является кожа (табл. 1), которая содержит все необходимые ферменты для преобразования прогормонов дегидроэпиандростерона и андростендиона в тестостерон и наиболее сильный андроген дигидротестостерон (Rosenfield R.L., 1986; Djikstra A.C. et al., 1987; Itami S. et al., 1988; Sawaya M.E. et al., 1991; Rosenfield R.L. и Lucky A.W., 1993).

 

Большинство авторов (Mowszowicz I. et al., 1983; George F. et al., 1991; Normington K. и Russell D.W., 1992; Andersson S. et al., 1993; Beckmann M.W. et al., 1993; Wilson J.D. et al., 1993; Russell D.W. et al., 1994) связывают активность андрогенов в отношении потовых и сальных желез с присутствием 5a–редуктазы, являющейся микросомальным НАДФ–H–зависимым ферментом (табл. 2). Андрогенные рецепторы на коже в большинстве своем локализуются в дермальном сосочке и эпителии сальной железы (Choudhry R. et al., 1992; Blauer M. et al., 1991; Liang T. et al., 1993; Randall V.A. et al., 1993; Itami S. et al., 1991).

 

R.L. Rosenfield и D. Deplewski (1995) смоделировали взаимодействие чувствительности рецепторов к андрогенам и уровня андрогенов в развитии кожных проявлений андрогенного избытка. При нормальной концентрации тестостерона только небольшой процент женщин с высокой чувствительностью кожи к андрогенам будет иметь гирсутизм или acne vulgaris (идиопатического характера). При умеренном повышении уровня тестостерона большинство женщин будет иметь эти кожные проявления. При значительном повышении уровня тестостерона практически все женщины будут иметь гирсутизм или acne vulgaris. Остается неясным, что регулирует природу ответа (чрезмерный, по мужскому типу рост волос и/или акне и/или алопеция). И гирсутизм, и угревая сыпь, и алопеция являются проявлением андрогенного избытка. Сальная железа и волосяной фолликул формируют единую морфологическую единицу. Чем же вызваны различия в выражении андрогенного действия? Возможно, различиями в метаболизме андрогенов или с генетическими изменениями модулирующих эффекты андрогенов факторов.

Таким образом, патогенетически оправдано использование для лечения акне и себореи современных КОК, которые подавляют секрецию гонадотропинов, стимулируют синтез связывающего половые стероиды глобулина и снижают активность 5a–редуктазы,.

Согласно рекомендациям ВОЗ (Improving Access to Quality Care in Family Planning, 2002) и Международной федерации планирования семьи (IMAP Statement on Steroidal Oral Contraception, 1998), содержание этинилэстрадиола в КОК не должно превышать 35 мкг. В исследованиях Е. Spitzer et al. (1996), О. Lidegaard et al. (1998), М.А. Lewis et al. (1999) приводится следующая классификация КОК:

  • первого поколения – содержащие і50 мкг этинилэстрадиола и прогестаген;
  • второго поколения – содержащие Ј35 мкг этинилэстрадиола и прогестаген, включая норгестимат, но не гестоден и не дезогестрел;
  • третьего поколения – содержащие 20–30 мкг этинилэстрадиола и гестоден или дезогестрел.

Основные различия в клинических и метаболических эффектах КОК определяются их прогестагенным компонентом. Прогестагены, входящие в состав контрацептивных препаратов, относятся к производным прогестерона и тестостерона.

Для нортестостероидных соединений характерны следующие особенности химического строения – отсутствие в положении 19 метильной группы и наличие при С17 этинильной (17a–этиниловые гонаны) либо метильной группы (17a–метиловые гонаны), которыми объясняется выраженное антигонадотропное и прогестагенное действие. Все производные 19–нортестостерона в большей или меньшей степени обладают остаточной андрогенной и анаболической активностью, фактически и определяющей частоту возникновения побочных эффектов.

 

Из современных прогестагенов особый интерес представляет дезогестрел (активный метаболит 3–кето–дезогестрел). В многочисленных исследованиях (Kloosterboer H. et al., 1988; Pollow K., Jichem M., 1989; Phillips A. et al., 1990; Fuchrman U. et al., 1995; Kuhl H., 1996) подтверждена самая высокая селективность его действия – при высокой антигонадотропной и прогестагенной активности дезогестрел имеет самую низкую андрогенную активность (табл. 3). В модификации D. Upmalis, A. Phillips (1991) индекс селективности, представленный как соотношение:

ИНДЕКС СЕЛЕКТИВНОСТИ = A/B, где

A - Концентрация прогестагена, необходимая для вытеснения из связи с андрогеновыми рецепторами 50% эталонного стероида,
B - Концентрация прогестагена, необходимая для вытеснения из связи с рецепторами прогестерона 50% эталонного стероида,

составляет у 3–кето–дезогестрела 33, гестодена – 28, левоноргестрела – 11. Глюкокортикоидное и минералокортикоидное действие дезогестрела сопоставимо с действием натурального прогестерона. Несмотря на то, что реальная биологическая активность прогестагена in vivo не всегда полностью коррелирует с полученными in vitro рецепторными характеристиками, последние используются для обоснования фармакологических эффектов и терапевтических показаний.

В комбинации с этинилэстрадиолом дезогестрел оказывает выраженное антиандрогенное действие и может использоваться при акне и себорее. Дезогестрел имеет низкое сродство с глобулинами, переносящими половые стероиды (табл. 4), что позволяют не препятствовать индуцированному эстрогенами повышению уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС) и снижению концентрации в сыворотке крови активных андрогенов.

 

В последнее время в отечественной и зарубежной литературе все чаще обсуждаются особенного использования нового «гибридного» (структурно связанного с прогестероном и тестостероном) прогестагена диеногест. Как и все производные 19–нортестостерона, диеногест оказывает некоторое антипрогестагенное, низкое эстрогенное и антиэстрогенное действие. Помимо этого, указывается на антиандрогенный эффект, составляющий около 30% от активности ципротерона ацетата (т.е. сопоставимый с антиандрогенным эффектом дезогестрела). Умеренно выраженная антигонадотропная активность диеногеста объясняет его преимущественное использование для гормонозаместительной терапии.

Важным свойством прогестагена, определяющим целесообразность его использования, является его биологическая активность.

Адекватная трансформация эндометрия вызывается прогестагенами в дозах:

3–кето–дезогестрел – 2 мг/цикл

гестоден – 3 мг/цикл

левоноргестрел – 4 мг/цикл

диеногест – 6 мг/цикл

ципротерона ацетат – 20 мг/цикл.

Блокирующая овуляцию доза составляет:

гестоден – 40 мкг/сут

3–кето–дезогестрел – 60 мкг/сут

левоноргестрел – 60 мкг/сут

диеногест – 1000 мкг/сут

ципротерона ацетат – 1000 мкг/сут.

В исследовании D. Mango et al. (1996) показано более выраженное увеличение содержания ГCПС при приеме содержащего 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела КОК, чем при приеме содержащего 30 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена КОК. M. Levrier et al. (1988), R. Erkkola et al. (1991), C. Charoenvisal (1996) не выявили существенных различий у женщин с акне и себореей, использовавших КОК со 150 мкг дезогестрела и 2 мг ципротерона ацетата.

С целью изучения клинической эффективности современного трехфазного комбинированного перорального контрацептива Три–Мерси с дезогестрелом у женщин с акне и себореей было проведено исследование, в которое были включены путем случайной выборки 1873 пациентки. До начала приема Три–Мерси и через 3 месяца приема КОК проводилось анкетирование. В ходе исследования изучали влияние на чистоту кожи, переносимость препарата, частоту побочных эффектов.

Статистическую обработку полученных результатов проводили с использованием общепринятых методов непараметрической статистики. Вариабельность выборки в приведенных результатах исследования описывали медианой и интерквартильным размахом (указываемым в виде 25%–го и 75%–го перцентилей, т.е. верхней границы 1–го квартиля и нижней границы 4–го квартиля). Критический уровень достоверности нулевой гипотезы (об отсутствии различий и влияний) принимали равным 0,05. Вычисления выполнялись с использованием прикладного пакета статистического анализа Statistica®5.1 (StatSoft, США). Cтатистический анализ данных не проводился для женщин, которые неверно или не полностью заполнили анкеты. В 200 случаях (10,7%) результаты повторного опроса были представлены на первичных бланках, где отсутствует информация о наличии и характере побочных эффектов, наблюдавшихся на фоне приема КОК. В 145 анкетах (7,7%) содержится неполная информация (т.е. отсутствуют ответы на один или более пунктов). Выбывшие женщины составили 18,4% (345 женщин). Группа женщин с правильно заполненными анкетами была сопоставима с группой всех опрошенных. Пациентки с правильно и неправильно заполненными анкетами не различались между собой по возрасту, типам кожи и приему контрацептивных препаратов в прошлом (табл. 5). Возрастная характеристика принимавших участие в исследовании женщин представлена в табл. 6.

 

В ходе работы проводилась оценка частоты использования различных методов контрацепции в прошлом. КОК принимали 656 (42,9%) женщин. Из них современные микродозированные препараты (содержащие 20 мкг этинилэстрадиола и гестоден, дезогестрел) принимали 128 (19,5%) женщин, современные низкодозированные КОК (содержащие 30–35 мкг этинилэстрадиола и гестоден, дезогестрел, норгестимат) – 170 (25,9%) женщин. Использовали препараты с высоким (более 35 мкг) содержанием этинилэстрадиола 19 (2,9%) женщин. Посткоитальный препарат Постинор применялся 8 (1,2%) женщинами.

Тип I кожи имела 151 (22,4%) женщина, тип II – 1004 (65,6%) и тип III – 373 (24,4%) женщины (рис. 1).

 

Рис. 1. Распределение женщин в изученной выборке по типам кожи

На фоне приема препарата отмечалось статистически значимое снижение жирности кожи и угревой сыпи (рис. 2,3).

 

Рис. 2. Уменьшение угревой сыпи на фоне приема Три-Мерси

Рис. 3. Уменьшение жирности кожи на фоне приема Три-Мерси

На фоне приема Три-Мерси отмечалось уменьшение жирности волос. Если в начале исследования на то, что их волосы очень быстро становятся жирными, жаловались 295 (19,3%) женщин, то через три месяца приема Три-Мерси - лишь 53 (3,5%) женщины (рис. 4).

 

Рис. 4. Уменьшение жирности волос на фоне приема Три-Мерси

Трудности с укладкой волос в начале исследования испытывали 1198 (78,4%) женщин (рис. 5). На фоне приема Три-Мерси их число уменьшилось до 473 (31,0%) женщин, из которых лишь 53 (3,5%) женщины отметили, что укладывать их волосы очень трудно.

 

Рис. 5. Состояния волос головы при приеме Три-Мерси

Побочные эффекты на фоне приема Три-Мерси отмечались 308 (20,2%) женщинами. Основные из них – тошнота, которую отмечали 109 (7,1%) женщин, скудные кровянистые выделения - 87 (5,7%), нагрубание молочных желез - 35 (2,3%), увеличение массы тела - 32 (2,1%) женщины.

Свою удовлетворенность приемом Три-Мерси отметили 1453 (95,1%) женщин (рис, 6). Более того, 1430 (93,6%) женщин выразили желание рекомендовать использовать Три-Мерси своим знакомым.

 

Рис. 6. Результаты приема Три-Мерси

Самая высокая селективность и низкая андрогенная активность дезогестрела, оптимальное сочетание его с этинилэстрадиолом (позволяющее не препятствовать индуцированному этинилэстрадиолом повышению уровня связывающего половые стероиды глобулина), низкое цикловое содержание дезогестрела выгодно отличают Три-Мерси от других современных КОК. Прием Три-Мерси в течение 3 месяцев значительно уменьшает кожные проявления гиперандрогении, что в сочетании с высокой контрацептивной эффективностью и хорошей его переносимостью позволяют считать его контрацептивом первого выбора, особенно для молодых женщин с кожными проявлениями гиперандрогении.

 

Литература:

1. Andersson S., Chan H.K., Einstein M., Geissler W.M., Patel S. The molecular genetics of steroid 5(-reductase // J. Endocrinol. - 1993. - Vol. 139, Suppl. - P. 17.

2. Beckmann M.W., Wieacker P., Dereser M.M., Flecken U., Breckwoldt M. Influence of steroid hormones on 5(-reductase activity in female and male genital skin fibroblasts in culture // Acta Endocrinol. (Copenh.). - 1993. - Vol. 128. - P. 161-167.

3. Blauer M., Vaalasti A., Pauli S.L., Ylikomi T., Joensuu T., Tuohimaa P. Location of androgen receptor in human skin // J. Invest. Dermatol. - 1991. - Vol. 97. - P. 264-268.

4. Charoenvisal C., Thaipisuttikul Y., Pinjaroen S., Krisanapan O., Benjawang W., Koster A., Doesburg W. Effects on acne of two oral contraceptives containing desogestrel and cyproterone acetate // Int. J. Fertil. Menopausal. Stud. - 1996. - Vol. 41. - P. 423-429.

5. Chieffi M. Effect of testosterone administration on the beard growth of elderly males // J. Gerontol. - 1949. - Vol. 4. - P. 200-204.

6. Choudhry R., Hodgins M.B., van der Kwast T.H., Brinkmann A.O., Boersma W.J. Localization of androgen receptors in human skin by immunohistochemistry: implications for the hormonal regulation of hair growth, sebaceous glands and sweat glands // J. Endocrinol. - 1992. - Vol. 133. - P. 467-475

7. Deplewski D., Rosenfield R.L. Role of hormones in pilosebaceous unit development // Endocrine Reviews. - 2000. - Vol. 21. - P. 363-392.

8. Dijkstra A.C., Goos C.M., Cunliffe W.J., Sultan C., Vermorken A.J. Is increased 5(-reductase activity a primary phenomenon in androgen-dependent skin disorders? // J. Invest. Dermatol. - 1987. - Vol. 89. - P. 87-92.

9. Ebling F.J.G. Hair follicles and associated glands as androgen targets // Clin. Endocrinol. Metab. - 1986. - Vol. 15. - P. 319-339.

10. Erkkola R., Hirvonen E., Luikku J., Lumme R., Mannikko H., Aydinlik S. Ovulation inhibitors containing cyproterone acetate or desogestrel in the treatment of hyperandrogenic symptoms // Acta Obstet. Gynecol. Scand. - 1990. -Vol. 69. - P. 61-65.

11. Fuhrmann U., Slater E.P., Fritzemeier K-H. (Characterization of the novel progestin gestodene by receptor binding studies and transactivation assays // Contraception. - 1995. - Vol. 51. - P. 45-52.

12. Futterweit W., Weiss R.A., Fagerstrom R.M. Endocrine evaluation of forty female-to-male transsexuals: increased frequency of polycystic ovarian disease in female transsexualism // Arch. Sex. Behav. - 1986. - Vol. 15. - P. 69-78.

13. George F.W., Russell D.W., Wilson J.D. Feed-forward control of prostate growth: dihydrotestosterone induces expression of its own biosynthetic enzyme, steroid 5(-reductase // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. - 1991. - Vol. 88. - P. 8044-8047.

14. Hamilton J.B. Quantitative measurement of a secondary sex character, axillary hair // Ann. NY Acad. Sci. - 1950. - Vol. 53. - P. 585-599.

15. Hay J., Hodgins M. Distribution of androgen metabolizing enzymes in isolated tissues of human forehead and axillary skin // J. Endocrinol. - 1978. - Vol. 79. - P. 29-39.

16. IMAP Statement on steroidal oral contraception // IPPF Medical Bulletin.- 1998.- Vol.32.-P.1-5.

17. Improving access to quality care in family planning. Medical eligibility criteria for contraceptive use. Second Edition. - Geneva: WHO, 2002.

18. Itami S., Kurata S., Sonoda T., Takayasu S. Characterization of 5(-reductase in cultured human dermal papilla cells from beard and occipital scalp hair // J. Invest. Dermatol. -1991. - Vol. 96. - P. 57-60.

19. Itami S., Kurata S., Sonoda T., Takayasu S. Mechanism of action of androgen in dermal papilla cells // Ann. NY Acad. Sci. - 1991. - Vol. 642. - P. 385-395.

20. Itami S., Takayasu S. Activity of 17(-hydroxysteroid dehydrogenase in various tissues of human skin // Br. J. Dermatol. - 1981. - Vol. 105. - P. 693-699.

21. Kloosterboer H.J., Vonk-Noordegraaf C.A., Turpijn E.W. Selectivity in progesterone and androgen receptor binding of progestagens used in oral contraceptives // Contraception. - 1988. - Vol. 39. - P. 325-332.

22. Kuhl H. Comparative pharmacology of newer progestogens // Drugs. - 1996. - Vol. 51. - P. 188-215.

23. Levrier M., Degrelle H., Bestaux Y., Bourry-Moreno M., Brun J.P., Sailly F. Efficacy of oral contraceptives on acne. Apropos of a comparative study of Varnoline vs Diane in 69 women with acne // Rev. Fr. Gynecol. Obstet. - 1988. - Vol. 83. - P. 573-576.

24. Lewis M.A., MacRae K.D., Kuhl-Hadich D., Bruppacher R., Heinemann L.A.J., Spitzer W.O. The differential risk of oral contraceptives: The impact of full exposure history // Hum. Reprod.- 1999.- Vol.14.- P.1493-1999.

25. Liang T., Hoyer S., Yu R., Soltani K., Lorincz A.L., Hiipakka R.A., Liao S. Immunocytochemical localization of androgen receptors in human skin using monoclonal antibodies against the androgen receptor // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 100. - P. 663-666.

26. Lidegaard O., Edstrom B., Kreiner S. Oral contraceptives and venous thromboembolism, a case-control study // Contraception. - 1998. - Vol. 57. - P. 291-301.

27. Lucky A.W., Biro F.M., Huster G.A., Leach A.D., Morrison J.A., Ratterman J. Acne vulgaris in premenarchal girls. An early sign of puberty associated with rising levels of dehydroepiandrosterone // Arch. Dermatol. - 1994. - Vol. 130. - P. 308-314.

28. Lucky A.W., Biro F.M., Simbartl L.A., Morrison J.A., Sorg N.W. Predictors of severity of acne vulgaris in young adolescent girls: results of a five-year longitudinal study // J. Pediatr. - 1997. - Vol. 130. - P. 30-39.

29. Mango D., Ricci S., Manna P., Miggiano G.A., Serra G.B. Clinical and hormonal effects of ethinylestradiol combined with gestodene and desogestrel in young women with acne vulgaris // Contraception. - 1996. - Vol. 53. - P. 163-170.

30. Messenger A.G. The control of hair growth: an overview // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 101. - P. 4S-9S.

31. Mowszowicz I., Melanitou E., Kirchhoffer M.O., Mauvais-Jarvis P. Dihydrotestosterone stimulates 5(-reductase activity in public skin fibroblasts // J. Clin. Endocrinol. Metab. - 1983. - Vol. 53. - P. 320-325.

32. Normington K., Russell D.W. Tissue distribution and kinetic characteristics of rat steroid 5(-reductase isozymes // J. Biol. Chem. - 1992. - Vol. 267. - P. 19548-19554.

33. Phillips A., Demarest K., Hahn D.W., Wong F., McGuire J.L. Progestational and androgenic receptor binding affinities and in vivo activities of norgestimate and other progestins // Contraception. - 1990. - Vol. 41. - P. 399-410.

34. Pollow K., Juchem M. Gestoden: a novel synthetic progestin-characterization of binding to receptor and serum proteins // Contraception. - 1989. - Vol. 40. - P. 325-341.

35. Randall V.A. Androgens and human hair growt // Clin. Endocrinol. (Oxf.). - 1994. - Vol. 40. - P. 439-457.

36. Randall V.A., Thornton M.J., Messenger A.G., Hibberts N.A., Loudon A.S., Brinklow B.R. Hormones and hair growth: variations in androgen receptor content of dermal papilla cells cultured from human and red deer (Cervus elaphus) hair follicles // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 101. - P. 114S-120S.

37. Reynolds E.L. The appearance of adult patterns of body hair in man // Ann. NY Acad. Sci. - 1951. - Vol. 53. - P. 576-584.

38. Rosenfield R.L. Pilosebaceous physiology in relation to hirsutism and acne // Clin. Endocrinol. Metab. -1986. - Vol. 15. - P. 341-362.

39. Rosenfield R.L., Deplewski D. Role of androgens in the developmental biology of the pilosebaceous unit // Am. J. Med. - 1995. - Vol. 98. - P. 80S-88S.

40. Rosenfield R.L., Lucky A.W. Acne, hirsutism and alopecia in adolescent girls. Clinical expressions of androgen excess // Endocrinol. Metab. Clin. North. Am. - 1993. - Vol. 22. - P. 507-532.

41. Rosenfield R.L., Maudelonde T., Moll G.W. Biologic effects of hyperandrogenemia in polycystic ovary syndrome // Semin. Reprod. Endocrinol. - 1984. - Vol. 2. - P. 281-296.

42. Russell D.W., Berman D.M., Bryant J.T., Cala K.M., Davis D.L., Landrum C.P., Prihoda J.S., Silver R.I., Thigpen A.E., Wigley W.C. The molecular genetics of steroid 5(-reductases // Recent. Prog. Horm. Res. - 1994. - Vol. 49. - P. 275-284.

43. Sawaya M.E., Honig L.S., Garland L.D., Hsia S.L. Delta 5-3beta-hydroxysteroid dehydrogenase activity in sebaceous glands of scalp in male-pattern baldness // J. Invest. Dermatol. - 1988. - Vol. 91. - P. 101-105.

44. Spitzer W.O., Lewis M.A., Heinemann L.A., Thorogood M., MacRae K.D. Third generation oral contraceptives and risk of venous thromboembolic disorders: An international case-control study // Br. Med. J.- 1996.- Vol.312.- P.83-88.

45. Stewart M.E., Downing D.T., Cook J.S., Hansen J.R., Strauss J.S. Sebaceous gland activity and serum dehydroepiandrosterone sulfate levels in boys and girls // Arch. Dermatol. - 1992. - Vol. 128. - P. 1345-1348.

46. Takayasu S., Wakimoto H., Itami S., Sano S. Activity of testosterone 5(-reductase in various tissues of human skin // J. Invest. Dermatol. - 1980. - Vol. 74. - P. 187-191.

47. Upmalis D., Phillips A. Receptor binding and in vivo activities of the new progestins // J. Soc. Obstet. Gynecol. Can. - 1991. - Vol. 13, Suppl. - P. 35-39.

48. Wilson J.D., Griffin J.E., Russell D.W. Steroid 5(-reductase 2 deficiency // Endocr. Rev. - 1993. - Vol. 14. - P. 577-593.

www.rmj.ru

Микродозированные противозачаточные препараты: плюсы и минусы

Микродозированные контрацептивы в таблетированной форме очень часто назначают женщинам, организм которых не воспринимает высокие дозировки  гормонов. Ярким примером являются женщины в послеродовом периоде, нуждающиеся в подборе небольших доз таблетированных средств контрацепции. Главным преимуществом этой группы медикаментов, является  менее выраженное воздействие на организм и минимальный риск возникновения побочных реакций.

Низкодозированные таблетки

Как правило, низкодозированные контрацептивы имеют комбинированный химический состав, включающий прогестин и эстроген. Прогестин является одной из форм прогестерона, получаемым в искусственных условиях. В комбинации с эстрогеном, данное вещество помогает наладить менструальный цикл и защитить женский организм от наступления незапланированной беременности.

Существует 2 основных вида противозачаточных низкодозированных таблеток. Первый вид низкодозированных контрацептивов состоит из комбинации прогестина с эстрогеном, но при этом количество эстрогена по сравнению со стандартными оральными контрацептивами, значительно ниже. Второй вид содержит только синтетический аналог прогестерона.

Все разновидности противозачаточных низкодозированных лекарственных таблеток имеют аналогичный эффект. Блокирование процесса овуляции происходит за счёт воздействия синтетического аналога прогестерона, дозировка которого одинакова для всех КОК. Низкодозированные оральные контрацептивы содержат уменьшенное количество эстрогена, роль которого заключается в поддержании менструального цикла.

КОК

Комбинированные низкодозированные противозачаточные таблетки, как правило, содержат от 10 до 35 мкг эстрогена, при этом стандартные комбинированные оральные контрацептивы содержат не менее 50 мкг аналогичного вещества. В отличие от стандартных противозачаточных таблеток, низкодозированные препараты не провоцируют выраженное негативное действие эстрогенов на женский организм. При этом их противозачаточный эффект не снижается. Комбинированные препараты условно подразделяются на микродозированные и низкодозированные лекарственные средства.

Микродозированные КОК

Медицинские специалисты предпочитают назначать микродозированные ОК нерожавшим пациенткам, ведущим регулярную половую жизнь. Эта группа лекарственных медикаментов воздействует на женский организм с минимальным перечнем побочных реакций. Также микродозированные противозачаточные таблетки идеально подходят для женщин, ранее не пользовавшихся данным видом контрацепции. Очень часто, таблетированные препараты из данной группы назначаются женщинам в возрасте старше 35 лет, и до момента наступления климакса.

Список наиболее эффективных микродозированных препаратов КОК, включает такие наименования:

  1. Джес. Этот малогормональный препарат включает комбинацию из дроспиренона (3 мг) и этинилэстрадиола в дозировке 20мкг. Препарат Джес относится к монофазным медикаментам, оказывающим антиандрогенное влияние.
  2. Зоэли. Препарат состоит из комбинации эстрадиола гемигидрата (1,55 мг) и номегэстрола ацетата (2,50 мг). Данный представитель комбинированных оральных контрацептивов относится к монофазным препаратам, состоящим из гормоноподобных веществ, максимально приближенных к естественным гормонам.
  3. Клайра. Препарат состоит из диеногеста (3 мг) и эстрадиола валерата (2 мг). Медикамент Клайра относится к новейшим трехфазным препаратам, которые естественно встраиваются в гормональный цикл женского организма.
  4. Димиа. Медикамент содержит комбинацию дроспиренона (3 мг) и этинилэстрадиола в дозировке 20мкг. Препарат относится к структурным аналогам орального контрацептива Джес.
  5. Новинет. В состав препарата входит дезогестрел (150 мг) и этинилэстрадиол (20 мкг).
  6. Джес Плюс. В состав микродозного средства входит кальция левомефолат (451 мкг), дроспиренон (3 мг) и этинилэстрадиол (20 мкг). Новейший препарат Джес Плюс зарекомендовал себя в качестве эффективного противозачаточного средства, поддерживающего обмен кальция в женском организме.

Важно помнить, что подбирать микродозированные противозачаточные таблетки для рожавших и нерожавших женщин может только лечащий врач в индивидуальном порядке. Чаще всего, пациенткам, имеющим в анамнезе роды, назначаются комбинированные оральные контрацептивы в стандартной лекарственной дозировке.

Низкодозированные КОК

Данная подгруппа комбинированных оральных контрацептивов является оптимальным вариантом для молодых нерожавших пациенток, ведущих регулярную интимную жизнь. Кроме того, данная категория препаратов назначается женщинам, которым ранее не подошли микродозированные комбинированные гормональные контрацептивы.  Также, низкодозированные КОК подходят для ранее рожавших женщин и пациенток позднего репродуктивного возраста. Для защиты от наступления незапланированной беременности женщинам назначаются такие наименования низкодозированных КОК:

  1. Ярина. Препарат состоит из дроспиренона (3 мг) и этинилэстрадиола (30 мкг). Ярина относится к новейшим монофазным препаратам, оказывающим противоандрогенное влияние.
  2. Мидиана. Медикамент включает комбинацию дроспиренона (3 мг) и этинилэстрадиола (30 мкг). Мидиана является структурным аналогом препарата Ярина.
  3. Фемоден. В состав орального контрацептива входит гестоден в дозировке 75 мкг и  этинилэстрадиол в дозировке 30 мкг.
  4. Ярина плюс. Противозачаточный эффект данного медикамента обусловлен содержанием дроспиренона (3 мг), этинилэстрадиола (30 мкг) и кальция левомефолата в дозировке 451 мкг. Этот новейший монофазный контрацептив обладает выраженным антиандрогенным эффектом и помогает сохранять баланс кальция в организме женщины.
  5. Жанин. В состав медикамента ходит диеногест (2 мг) и этинилэстрадиол (30 мкг).
  6. Силест. Эффект препарата обусловлен содержанием норгестимата (250мкг ) и этинилэстрадиола (30 мкг).
  7. Регулон. В состав низкодозированного медикамента входит дезогестрел (150 мкг) и этинилэстрадиол (30 мкг).
  8. Диане 35. Низкодозированное противозачаточное средство включает комбинацию ципротерона ацетата (2 мг) и этинилэстрадиола (35 мкг).

Во избежание серьезных последствий, категорически запрещено самостоятельно подбирать наименования и дозировки лекарственных средств.

Мини-пили

Ранее перечисленные низкодозированные противозачаточные препараты, имеют щадящие аналоги, именуемые мини-пили. Отличительной особенностью данной группы противозачаточных средств, является то, что в их состав входит только прогестин в наименьшем количестве. Как правило, дозировка прогестерона в мини-пилях составляет от 300 до 500 мкг.

Такие препараты отличаются щадящим воздействием на женский организм и минимальным перечнем противопоказаний. Назначаются мини-пили преимущественно женщинам в период грудного вскармливания, а также пациенткам, имеющим в анамнезе роды и женщинам в позднем репродуктивном возрасте. Также, низкодозированные гормональные контрацептивы (мини-пили),  нередко прописывают женщинам, имеющим противопоказания для приёма комбинированных противозачаточных средств.

Противозачаточный эффект этой группы лекарственных медикаментов обусловлен способностью прогестина влиять на вязкость шеечной слизи, в результате чего сперматозоиды не могут достигать маточной полости. Кроме того, мини-пили способны подавлять овуляцию за счёт уменьшения выработки лютеинизирующего гормона. Медицинские специалисты чаще всего назначают женщинам такие противозачаточные микродозированные прогестиновые таблетки:

  1. Микролют. Контрацептив содержит левоноргестрел в дозировке 30 мкг.
  2. Чарозетта. Действующим веществом низкодозированного медикамента, является дезогестрел (75 мкг).
  3. Лактинет. Контрацептив содержит 75 мкг дезогестрела.

Плюсы и минусы низкодозированных контрацептивов

Противозачаточные лекарственные средства с низким содержанием эстрогенов, имеют отдельный перечень преимуществ и недостатков. К основным преимуществам использования низкодозированных и микродозированных препаратов, а также мини-пилей, относят:

  1. Уменьшение риска возникновения внематочной беременности.
  2. Минимизация риска формирования поликистоза яичников.
  3. Уменьшение симптомов гормонального дисбаланса во время менопаузы.
  4. Улучшение общего состояния при эндометриозе.
  5. Восстановление овариально-менструального цикла.
  6. Уменьшение риска формирования онкологии яичников на 30%.

Наряду с преимуществами, существует отдельный перечень недостатков приёма низкодозированных противозачаточных контрацептивов. К таким недостаткам относят:

  1. Присутствие минимального риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.
  2. Увеличение риска наступления нежелательной беременности при несвоевременном приеме медикамента.

Как подобрать и принимать низкодозированный контрацептив?

Вести самостоятельный подбор дозировок и наименований противозачаточных лекарственных препаратов, категорически запрещено. Решением этого вопроса должен заниматься лечащий врач гинеколог. При выборе наименования контрацептива медицинский специалист обращает внимание на фенотип женщины.

Значение имеет рост и вес женщины, состояние ее молочных желез, тип оволосения, выраженность передменструального синдрома, а также наличие сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой системы и обмена веществ. Стандартная схема приема противозачаточных средств включает 21-дневный курс, при этом женщине необходимо ежедневно принимать по 1 таблетке контрацептива. Далее, пациентке рекомендуют сделать недельный перерыв, после которого необходимо продолжить прием низкодозированного контрацептива.

Противопоказания

К основным противопоказаниям для приёма этого вида контрацептивов, относят:

  1. Ранее перенесенная транзиторная ишемическая атака.
  2. Ишемическая болезнь сердца.
  3. Венозный тромбоз.
  4. Период беременности.
  5. Наличие доброкачественных и злокачественных новообразований.
  6. Сахарные диабет и сосудистые осложнения.
  7. Маточное кровотечение неясной этиологии.
  8. Тяжелые заболевания печени и поджелудочной железы.

Побочные эффекты

К наиболее вероятным побочным эффектам, возникающим на фоне приёма медикаментов из списка низкодозированных лекарственных КОК, относят:

  1. Головная боль и головокружение.
  2. Мастодиния.
  3. Тошнота.
  4. Повышенная утомляемость, депрессивное состояние.
  5. Снижение либидо.
  6. Гирсутизм.
  7. Появление угревой сыпи.
  8. Отёки на фоне задержки жидкости в организме.
  9. Увеличение объема молочных желез.
  10. Церебрососудистые осложнения.
  11. Уменьшение толерантности к углеводам.
  12. Специфические выделения из половых путей (бели).
  13. Тромбоэмболические осложнения.
  14. Увеличение массы тела и усиление аппетита.

Смена таблеток и методов контрацепции

Замена наименований и дозировок контрацептивов ведётся в том случае, если предыдущий медикамент не был адекватно воспринят организмом женщины. О необходимости перехода на другой низкодозированный препарат говорят выраженные побочные эффекты, среди которых кровянистые выделения из половых путей. Заменой препарата должен заниматься лечащий врач гинеколог.

Если женский организм не воспринимает любые формы гормональных таблетированных контрацептивов, то этой категории пациенток назначаются негормональные средства защиты от нежелательной беременности. В качестве альтернативного метода контрацепции могут быть предложены спермицидные лубриканты, вагинальные диафрагмы, презервативы и медные внутриматочные спирали. Если женщина имеет в анамнезе роды и больше не планирует беременность, то ей могут предложить методику стерилизации.

Заключение и отзывы

Современная фармацевтическая промышленность выпускает широкий диапазон низкодозированных гормональных контрацептивов, противозачаточная эффективность которых составляет не менее 92%. Многочисленные отзывы женщин, использовавших данный метод защиты от нежелательной беременности, указывают на его эффективность только при условии соблюдения назначенной врачом дозировки и кратности приема.

prokontraceptivi.ru

Гормональная контрацепция. Секреты выбора комбинированного орального контрацептива

Дорогие друзья, здравствуйте!

Вы когда-нибудь пробовали посчитать, сколько в ассортименте ваших аптек гормональных контрацептивов? Наверное, 3-4 десятка наберется?

Почему их так много? Вернее, ЗАЧЕМ? Неужели нельзя было выпустить 3-4 препарата и на этом остановиться?

Зачем морочить голову женщинам, акушерам-гинекологам и конечно, первостольникам, вынужденным отвечать на извечный вопрос покупательниц «а что лучше»?

Причем, часто они, в смысле покупатели, хотят все знать «здесь и сейчас», и категорически не желают обращаться к врачу, чтобы получить рецепт на  средство от женской «головной боли».

А придется... Вы лучше меня знаете, сколько противопоказаний указано в инструкции к гормональным противозачаточным средствам, и сколько побочных они могут вызывать.

Давайте попробуем с вами разобраться в изобилии гормональных пилюль, не оставляющих аисту почти никаких шансов принести супружеской паре в клювике человеческого дитеныша.

Но эта статья не предназначена для самостоятельного выбора гормона!

Всегда, когда приступаю к разговору о рецептурных средствах, опасаюсь, что вы распорядитесь этой информацией по-своему и будете рекомендовать их направо-налево, как это, к сожалению, бывает.

Начиная этот разговор, я ставлю перед собой четыре задачи:

  1. Структурировать для вас информацию о гормональных контрацептивах.
  2. Показать их отличия друг от друга.
  3. Разобрать принципы, по которым врачи рекомендуют то или иное средство.
  4. Напугать вас, а также тех, кто будет читать эти строки. Поскольку я считаю, что в этом вопросе лучше перебдеть, чем недобдеть.

И снова о менструальном цикле

О женской репродуктивной системе и менструальном цикле мы с вами когда-то уже беседовали.

Прежде чем приступить к разбору гормональных контрацептивов, я напомню вам историю, которая происходит в организме женщины ежемесячно.

Руководят менструальным циклом гипоталамус и гипофиз.

Все начинается с того, что гипоталамус дает команду гипофизу выбросить в кровь фолликулостимулирующий гормон.

Под его чутким руководством в яичниках начинают расти и созревать несколько фолликулов с яйцеклетками внутри, синтезируя эстрогены, которые необходимы для их созревания. Через некоторое время один из фолликулов в своем развитии вырывается вперед, а другие рассасываются.

Тем временем в матке под действием эстрогенов  начинается подготовка «подушки» для оплодотворенной яйцеклетки, чтобы ей там было тепло, уютно и сытно. Слизистая оболочка матки утолщается.

В среднем через 2 недели от начала цикла уровень эстрогенов достигает своего максимума, а яйцеклетка — своего «совершеннолетия». «Отмашкой» для ее выхода из родного гнездышка является выброс гипофизом лютеинизирующего гормона (в ответ на повышение уровня эстрогенов). Фолликул лопается, яйцеклетка выходит на свободу (это называется «овуляцией»), попадает в маточную трубу и держит свой путь в полость матки.

А на месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, которое вырабатывает прогестерон.

Прогестерон с энтузиазмом включается  в процесс подготовки матки к встрече оплодотворенной яйцеклетки. Он разрыхляет эндометрий, можно сказать, «взбивает перину» для новобрачных (если судьбоносная встреча состоится), уменьшает тонус матки, чтобы сохранить беременность, изменяет свойства шеечной слизи, чтобы предупредить инфекцию, подготавливает молочные железы к возможной беременности.

Если оплодотворения не произошло, уровень прогестерона падает, и разросшийся функциональный слой эндометрия за ненадобностью отторгается. Это и есть менструация.

Максимальный уровень эстрогенов приходится на период овуляции, а прогестерона – примерно на 22-23 день цикла.

Гормональная контрацепция для разных ЦА

Все препараты гормональной контрацепции я разделила на 3 группы:

  1. Для ответственных.
  2. Для занятых или «счастливых».
  3. Для безответственных.

Первые две группы предназначены для тех, кто ведет регулярную половую жизнь с одним партнером, поскольку от половых инфекций, которыми славятся случайные связи, они не спасают. Правда, и жизнь с одним партнером не всегда от них спасает, но будем считать, что все друг другу верны, как лебеди, и никто из пары не ходит ни налево, ни направо, ни по диагонали, ни кругОм.

В группу «для ответственных» (по моей классификации) входят препараты, которые нужно принимать каждый день и желательно в одно и то же время.

К ним относятся:

  1. Комбинированные оральные контрацептивы. В их составе — КОМБИНАЦИЯ эстрогена и гестагена, имитирующая менструальный цикл. Отсюда такое название.
  2. Мини-пили. Так именуются средства, содержащие только гестаген.

Согласитесь, не каждая женщина (по причине девичьей памяти)  сможет глотать пилюли изо дня в день, да еще в одно и то же время, часто на протяжении нескольких лет.

В группе «для занятых или «счастливых» находятся препараты, которые не нужно применять каждый день, поэтому риск пропустить прием противозачаточной таблетки снижается.

«Счастливых» потому что, как сказал классик, «счастливые часов не наблюдают».

Сильно занятые, загруженные своими проблемами выше крыши, могут вспомнить о таблетках через несколько дней, а то и вовсе только при отсутствии красных дней календаря. Поэтому для них оптимально что-то такое, что наклеил, ввел, вколол и на несколько дней/месяцев/лет забыл.

Особенно удобны препараты этой группы для проводниц, стюардесс, для тех, кто постоянно мотается по командировкам, гастролям, соревнованиям, и при этом, как я уже сказала, умудряется вести регулярную половую жизнь.

В ней 5 подгрупп:

  1. Трансдермальная терапевтическая система Евра.
  2. Вагинальное кольцо НоваРинг.
  3. Внутриматочные спирали.
  4. Контрацептивные импланты.
  5. Контрацептивные инъекции. 

В группу «Для безответственных» я поместила средства экстренной контрацепции. Простите, если кого обидела.

Как правило, их принимают те, кто находится в поисках неземного счастья,  любит «расслабиться» в праздники и уикенды, теряет остатки разума от произнесенного на ушко с придыханием: «Милая, заниматься сексом в презервативе все равно, что нюхать розу в противогазе», и надеется на «авось».

Итого получилось всего 8 подгрупп, которые мы с вами по порядку и разберем.

Комбинированные оральные контрацептивы

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) изобрели в 60-х годах прошлого столетия мужчины. Это были химик Карл Джерасси, фармакологи Грегори Пинкус и Джон Рок. А первый оральный контрацептив назывался Enovid.

Что их сподвигло на это изобретение, история, конечно, умалчивает. Возможно,  ими руководило желание избавить своих возлюбленных от частых «головных болей».

Первый контрацептив содержал просто лошадиные дозы эстрогена и гестагена, поэтому на фоне их использования у женщин начинали расти волосы не там, где надо, на теле появлялись прыщи, увеличивался вес,  а некоторые даже умирали от тромбоэмболии легочной артерии, инфаркта или инсульта.

Все последующие изыскания были направлены на повышение безопасности оральных контрацептивов и уменьшение числа побочных. Дозы эстрогена и гестагена постепенно уменьшались. Но важно было не переступить ту черту, когда контрацептивный эффект оказывался под угрозой.

Этот процесс не прекращается и поныне, поскольку идеального КОК все еще не изобретено, хотя в этом направлении достигнуты колоссальные успехи.

Возможно, вы слышали об индексе Перля. Это коэффициент неудач, показывающий число беременностей на 100 женщин, использующих тот или другой метод контрацепции.

Чтобы вы понимали: для современных КОК он меньше единицы, тогда как для презервативов он равен 10, для спермицидов  и любителей прерванного полового акта – 20.

Как действуют комбинированные оральные контрацептивы?

  1. Раз в организме есть эстрогены (которые поступают извне), гипоталамус понимает, что «в Багдаде все спокойно», и не дает команды гипофизу вырабатывать фолликулостимулирующий гормон.
  2. Раз не вырабатывается фолликулостимулирующий гормон, фолликулы в яичниках находятся в полусонном состоянии, эстрогенов не производят, а если и растут, то очень вяло и неохотно. Поэтому яйцеклетка не созревает.
  3. Если яйцеклетка не может достигнуть «совершеннолетия», она лишена возможности покинуть отчий дом и отправиться на поиски второй половинки. Овуляции нет.
  4. Раз уровень эстрогенов не растет, выброса лютеинизирующего гормона не происходит, желтое тело не образуется, прогестерон не вырабатывается. А зачем он нужен? Ведь он поступает извне.
  5. Этот самый «чужой» прогестерон сгущает слизь, вырабатываемую железами шейки матки, и какими бы шустрыми не были сперматозоиды, проникнуть в матку они не могут.
  6. Есть еще один уровень защиты: поскольку в репродуктивной системе женщины на фоне приема КОК не происходит того, что должно происходить, матка не может подготовить «подушку» для приема оплодотворенной яйцеклетки. Функциональный слой эндометрия разрастается совсем чуть-чуть. Потом он выйдет в виде менструальноподобного кровотечения. И даже если каким-то чудом яйцеклетка всем врагам назло созреет, выйдет из фолликула, а сперматозоид преодолеет все преграды, и они сольются в порыве страсти, то обосноваться на слизистой матки оплодотворенная яйцеклетка не сможет.

И что же получается? 

Получается, что когда КОК попадает в организм, пришедшие в их составе эстроген и гестаген сигнализируют гипоталамусу, что в организме все о'кей, нужных гормонов достаточно, все довольны и спокойны, в общем, ВСЕМ СПАТЬ!

И в женской репродуктивной системе наступает сонное царство...

Так что КОК – это глубокий наркоз для гипоталамуса, гипофиза, яичников. Обман природы. Все тихо спят, сопя и делая робкие попытки реабилитироваться только  в редкие дни безгормонального промежутка.

Гормональная контрацепция: секреты врачебных назначений

Честно говоря, пока в эту тему не вникла, я думала, что для подбора контрацептива нужно тщательно обследовать женщину на предмет гормонального статуса, наличия злокачественных образований, состояния печени, свертывающей системы и т.д.

Оказывается, ничего подобного!

Акушер-гинеколог подробнейшим образом расспрашивает женщину, чтобы определить ее проблемы со здоровьем, образ жизни, готовность и возможность принимать таблетки ежедневно.

Врач выясняет:

  1. Кормит ли женщина ребенка грудью?
  2. Сколько времени прошло с последних родов?
  3. Есть ли образование в молочной железе неясного происхождения?
  4. Нет ли поражения клапанов сердца?
  5. Бывают ли мигрени? С аурой или без?
  6. Есть ли сахарный диабет? Если есть, то компенсированный или нет?
  7. Не было ли в прошлом инфаркта, инсульта, нет ли ИБС?
  8. Нет ли серьезных проблем с печенью и желчевыводящими путями?
  9. Не было ли в прошлом тромбофлебита и тромбоэмболии легочной артерии?
  10. Не планируется ли в ближайшем будущем большая хирургическая операция, которая сама по себе резко повышает риск тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии?

Кстати, ни мастопатия, ни варикозное расширение вен не являются противопоказанием к приему КОК.

Помимо этого, при назначении препарата  врач учитывает:

  1. Возраст женщины.
  2. Факторы риска (курение, избыточный вес, давление и пр.).
  3. Наличие или отсутствие предменструального синдрома.
  4. Характер месячных (обильные, скудные, нормальные).
  5. Признаки гиперандрогении, которые видны невооруженным глазом (блестящая кожа, прыщи на лице, «усики», жирные волосы).
  6. Наличие или отсутствие гинекологических проблем: эндометриоз, синдром поликистозных яичников, нарушения цикла и пр.

Некоторые доктора для назначения стартового препарата обращают внимание  на внешний вид. Например, при недостатке эстрогенов  женщина худенькая, точнее, инфантильная, с узким тазом и «минус первым» размером груди. Поэтому ей часто назначаются трехфазные КОК.

Как видите, вопросов и нюансов – море, посему в аптеке рекомендовать  оптимальный КОК не получится!

А что случится, если все-таки подобрать КОК в аптеке?

Если чего-то не учесть из вышеуказанного списка (кстати, он неполный), то может произойти следующее:

  1. У женщины может развиться артериальный или венозный тромбоз, а там и тромбоэмболия легочной артерии, которая во многих случаях заканчивается смертью. Дело в том, что синтетические эстрогены значительно повышают свертываемость крови.

Особенно высок риск тромбоза:

  • У курящих женщин старше 35 лет. Для них КОК категорически противопоказаны!
  • При мигрени с аурой. При этом состоянии на фоне приема КОК резко повышается риск инсульта. КОК противопоказаны.
  • При мигрени без ауры у женщин старше 35 лет. В этом случае КОК тоже не назначаются. К этому возрасту многие из нас уже имеют букет проблем со здоровьем, и он будет только расти с приемом гормональных контрацептивов.  До 35 лет они допустимы, но  с минимальной дозой эстрогенов.
  • При артериальной гипертензии.

Сама гипертония – это уже серьезный фактор риска тромбозов и ИБС, а тут еще КОК повышают свертываемость крови. Поэтому риск инфаркта и инсульта возрастает многократно. Неконтролируемая гипертензия – противопоказание для КОК.

  1. Плохой контроль цикла (мажущие выделения, прорывные кровотечения или отсутствие менструальноподобного кровотечения). Конечно, это возможно и после врачебного назначения, но тогда с этим будет разбираться врач, а не вы.
  2. Избыточный рост волос на лице, теле, появление угревой сыпи, повышенная сальность волос, прибавка веса и пр.
  3. Иногда с началом приема комбинированного орального контрацептива женщина начинает чувствовать себя старой развалиной. Ее мучают головные боли, депрессия, тошнота, снижение либидо, сухость влагалища и пр.

И опять придут с жалобами к вам. Оно вам надо?

Виды КОК

Как вы поняли, во всех комбинированных оральных контрацептивах есть эстроген и гестаген.

Эстроген представлен почти во всех средствах одним веществом: этинилэстрадиолом (ЭЭ). Исключение составляют Клайра и Зоэли.

А гестагенный компонент в разных препаратах разный.

В зависимости от содержания этинилэстрадиола комбинированные контрацептивы делятся так:

Высокодозированные – содержат 50 мкг ЭЭ: Нон-овлон, Овидон, Антеовин.

Среднедозированные – содержат 35 мкг ЭЭ: Диане-35, Силест.

Низкодозированные – содержат 30 мкг ЭЭ: Ярина, Марвелон, Жанин, Фемоден, Белара и др.

Микродозированные – содержат 20 мкг ЭЭ: Джес, Мерсилон, Логест, Димиа, Линдинет 20, Новинет.

Высокодозированные препараты ушли в историю и в настоящее время не применяются.

Общие принципы подбора КОК по содержанию эстрогена

Если не брать во внимание другие факторы, то в качестве стартового препарата для девушек до 25 лет назначают микродозированный КОК, содержащий 20 мкг ЭЭ, в возрасте 25-35 лет – низкодозированный, в составе которого 30 мкг ЭЭ, а старше 35 лет опять снижают эстрогенную нагрузку, учитывая увеличение числа факторов риска, т.е. рекомендуют микродозированный КОК.

Курящим женщинам в возрасте до 35 лет или недавно бросившим курить, а также при компенсированном сахарном диабете, избыточном весе рекомендуются микродозированные препараты.

Общие принципы подбора КОК по гестагену

С гестагенным компонентом все обстоит намного сложнее.

Именно от него зависит, будут появляться прыщи на лице или нет, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем кровотечений или останется прежним, улучшится настроение или сохранится депрессия.

Например, Диеногест (Жанин, Бонадэ) хорошо снимает тазовые боли, нормализует цикл, поэтому  его любят назначать для контрацепции на фоне эндометриоза. При этом заболевании клетки эндометрия разрастаются за пределами матки: в яичниках, маточных трубах, мочевом пузыре, прямой кишке и др. местах. Фрагменты эндометрия претерпевают здесь такие же изменения, как эндометрий в матке в соответствии с фазами цикла. Это проявляется тазовой болью, болезненными менструациями, болью при половом акте, нарушениями цикла.

Диеногест подавляет рост клеток эндометрия и убирает связанные с этим проблемы. При эндометриозе его рекомендуют принимать 63 дня подряд (3 раза по 21 драже) и только потом делать перерыв.

Хлормадинона ацетат (Белара) уменьшает депрессию, оказывает антистрессовое действие, улучшает настроение.

Если женщину замучили симптомы предменструального синдрома, выбирают КОК на основе Дроспиренона, который выводит лишнюю жидкость из организма, поскольку основная причина ПМС — задержка жидкости.

Если на лицо, вернее, на лице признаки избытка мужских половых гормонов (прыщи, гирсутизм и пр.), назначают препараты с гестагеном, оказывающим антиандрогенное действие.

Таких гестагенов несколько:

Ципротерона ацетат обеспечивает самое мощное антиандрогенное действие. Поэтому при тяжелых формах акне, гирсутизма назначают препараты Диане-35, Эрика-35, Хлое, Моделль Пьюр.

На втором месте после ципротерона – Диеногест, входящий в состав Жанин, Бонадэ.

На третьем месте – Дроспиренон: Ярина, Джес, Мидиана, Видора, Моделль и др. Эти препараты рекомендуются при умеренных формах акне.

Другая классификация КОК

Кроме того, выделяют:

Монофазные КОК когда содержание ЭЭ и гестагенного компонента во всех таблетках одинаково. Их большинство.

Двухфазные КОК, когда есть 2 вида таблеток, отличающихся содержанием ЭЭ и гестагена. Это Антеовин, Секвилар, Синовулат, но, судя по всему, они канули в лету.

Трехфазные – в упаковке три вида таблеток с разным содержанием ЭЭ и гестагена: Три-мерси, Три-регол, Триквилар.

Многофазные – пять видов таблеток в одной упаковке: Клайра.

Трехфазные и многофазные имитируют колебания гормонов в течение нормального менструального цикла.

Трехфазные рекомендуются в качестве первого препарата женщинам с признаками эстрогенной недостаточности. О них я писала выше.

Но чаще на трехфазные с монофазных КОК переводят женщин при плохом контроле цикла (мажущие выделения, сухость влагалища, снижение либидо и др.).

А если у женщины нет никаких проблем со здоровьем и противопоказаний к применению комбинированных оральных контрацептивов, в качестве стартовых врачи назначают монофазные КОК с дозой эстрогена не более 30 мкг и низкоандрогенным гестагеном (гестоден, дезогестрел, левоноргестрел): Фемоден, Логест, Линдинет, Мерсилон, Марвелон, Новинет и др.

А что дальше?

А дальше в течение 3-4 месяцев организм будет приспосабливаться к новому а-ля циклу, поэтому могут быть мазня или обильные кровотечения, головные боли, головокружения и тэ дэ, и тэ пэ.

Если эти явления сохраняются дольше, то, скорее всего, врач предложит перейти на другой препарат.

Например, тошноту, нагрубание молочных желез связывают с избытком эстрогенного компонента. Логично перейти на препарат с более низким содержанием этинилэстрадиола.

Сухость влагалища, скудные менструальноподобные кровотечения потребуют увеличения дозы эстрогена или перехода на препарат, содержащий «натуральный» эстроген (Клайра или Зоэли).

А если на фоне приема КОК появились угри, стали расти лишние волосы, женщине порекомендуют средство с другим гестагеном, обеспечивающим антиандрогенный эффект: Ярина, Джес, Жанин и др.

Схемы приема КОК

Комбинированный оральный контрацептив начинают принимать с первого дня менструации.

За эталон взяли цикл в 28 дней.

В одних упаковках КОК – 21 таблетка, в других – 28 таблеток.

Схема приема для большинства препаратов такая: 21 день женщина принимает гормоны, затем следует 7-дневный безгормональный период. Через 2-3 дня после прекращения приема гормонов в связи со снижением в крови их уровня начинается менструальноподобное кровотечение.

Если в упаковке 21 таблетка, то подразумевается, что после того, как все эти таблетки выпиты, женщина должна зачеркивать в календаре крестиком дни безгормонального промежутка, чтобы позаботиться о покупке следующей упаковки и не забыть вовремя ее начать (строго через 7 дней «отдыха»). Иначе контрацептивный эффект снижается.

Но некоторые производители подумали о забывчивых женщинах и подложили в упаковку помимо 21 таблетки с гормонами еще 7 таблеток плацебо, не содержащих активных компонентов. Во время приема последних семи таблеток начинается менструальноподобное кровотечение, а женщина по количеству оставшихся пилюль видит, что пора наведаться в аптеку за следующей упаковкой.

Такая схема приема 21+7 существовала на протяжении многих лет.

Но у каждой четвертой женщины в этот 7-дневный промежуток «просыпается» гипоталамо-гипофизарно-яичниковая система, поскольку она чувствует, что в организме уменьшилось содержание гормонов, и нужно срочно наводить порядок.  У части женщин в этот период появляются симптомы ПМС, тазовые боли, ухудшается самочувствие.

В связи с этим на рынке появились КОК с новым режимом приема 24+4. Это значит, что в упаковке 24 гормональных таблетки и  4  плацебо.  За 4-дневный промежуток гипоталамо-гипофизарно-яичниковая система не успевает «проснуться» и взять бразды правления в свои руки. Благодаря этому подобные препараты лучше переносятся.

По такой схеме работают Джес и Джес плюс, Димиа, Модэлль Тренд, Зоэли.

Ну, что ж. На сегодня пора закругляться. Вы пока «переваривайте» все, что сегодня узнали.

А в следующий раз мы поговорим об особенностях некоторых КОК и других группах гормональных контрацептивов.

Как вам понравилась эта статья, друзья?

Какие у вас бывают ситуации в аптеке, связанные с этой группой препаратов? Какие вопросы задают вам покупатели?

Если хотите что-то добавить, прокомментировать, буду рада.

Если вам понравилась эта статья, не сочтите за труд, поделитесь ей в соц. сетях со своими коллегами. Кнопки для этого находятся ниже.

Если вы еще не являетесь подписчиком блога, то присоединяйтесь, чтобы быть в курсе всего, что здесь происходит. Просто заполните форму подписки, которая находится под каждой статьей и в правой колонке. В качестве благодарности за подписку через несколько минут вы получите на почту ценные шпаргалки для работы. Если что-то не понятно, вот здесь инструкция.

До новой встречи на блоге «Аптека для Человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

nikafarm.ru


Смотрите также

polxa reklami

Голосования

Помог ли Вам наш сайт?