Клавулановая кислота что это такое

Клавулановая кислота

Клавулановую кислоту впервые обнаружили в 1974-1975 годах в Великобритании. Ее вырабатывают бактерии Streptomyces clavuligerus. Химически она представляет собой бициклический бета-лактам, не содержащий ни пенициллинового, ни цефалоспоринового ядра. Клавулановая кислота активна против некоторых бактерий, в том числе, легионеллы, хламидий, нейссерий, стрептококков, стафилококков. Однако ее не используют в качестве самостоятельного антибиотика. Важнейшее свойство клавулановой кислоты – способность ингибировать бета-лактамазы. Это ферменты, защищающие бактерии от действия бета-лактамных антибиотиков. Они разрушают бета-лактамы до того, как они успевают повредить клеточную стенку бактерий. Именно бета-лактамазы обеспечивают резистентность бактерий к пенициллинам и цефалоспоринам. Их вырабатывают как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Клавулановую кислоту применяют в комбинации с бета-лактамами. С их помощью лечат менингиты, эндокардиты, сепсис, бронхиты и пневмонии, перитониты, бактериальные заболевания почек, мочевыводящих путей и половой системы, инфекции кожи. Кроме того, комбинированные средства используют и для профилактики заболеваний, например, перед хирургическими операциями. Из них наиболее известен «Амоксиклав» («Панклав», «Аугментин», «Верклав», «Амовикомб»), содержащий амоксициллин. В ветеринарии «Амоксиклав» используют для лечения инфекций у собак и кошек, а также свиней, овец, коров и птицы. Его нельзя применять для кроликов, хомяков, морских свинок и кур-несушек, яйца которых предназначены в пищу.

Помимо снижения активности бета-лактамаз клавулановая кислота усиливает иммунный ответ на инфекцию, что повышает эффективность комбинированных препаратов. Так, в исследованиях пенициллин-резистентного золотистого стафилококка амоксициллин снижал степень его фагоцитоза – поглощения и переваривания бактерий клетками иммунной системы. Добавление клавулановой кислоты напротив, стимулировало этот процесс. Однако это верно только для бактерий, резистентных к бета-лактамам: исследования на штаммах, не вырабатывающих бета-лактамазы, не выявили значимых различий в интенсивности фагоцитоза под действием амоксициллина отдельно и его комбинации с клавулановой кислотой.

При оральном поступлении клавулановая кислота всасывается в пищеварительном тракте и затем быстро выводится с мочой. Из тканей она также выводится быстро, в том числе, после инъекций. В небольших количествах клавулановая кислота выделяется с молоком.

Клавулановую кислоту используют в комбинации с другими лекарственными средствами. Поэтому побочные эффекты обычно рассматривают для препарата в целом, а не для отдельных веществ. Комбинированную терапию бета-лактамами и клавулановой кислотой связывают с повышенным риском развития холестаза и лекарственных гепатитов, возникающих в процессе или вскоре после лечения. Эти состояния обычно не угрожают жизни. Известны случаи аллергических реакций, вызванных клавулановой кислотой.

ЛД50 клавулановой кислоты для крыс и мышей превышает 2000 мг/кг массы тела, что означает небольшую токсичность для млекопитающих. При отравлениях этим веществом наблюдаются тошнота, диарея и боли в животе. В редких случаях помимо этих симптомов отмечали сыпь, гиперактивность или сонливость. Клавулановая кислота не проявляет генотоксичных и канцерогенных свойств. Однако эксперименты на крысах и мышах показали ее репродуктивную токсичность.

В Евросоюзе максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции животного происхождения ограничены законодательно. Так, в свинине, говядине и жире этих животных не должно присутствовать более 100 мкг/кг этого вещества. Содержание клавулановой кислоты в свиной и говяжьей печени не должно превышать 200 мкг/кг, в почках – 400 мкг/кг, в коровьем молоке – 200 мкг/кг. В Российской Федерации и странах ЕАЭС максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции не установлены.

Литература

1. Амоксициллин + Клавулановая кислота. Реестр лекарственных средств Российской Федерации.
2. Clavulanic acid. PubChem.
3. Clavulanic Acid. Summary Report (2). Committee For Veterinary Medicinal Products. EMEA/MRL/776/01-FINAL. February 2001
4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. A review of the antimicrobial activity of clavulanate. J Antimicrob Chemother. 2003 Jul;52(1):18-23. Epub 2003 May 29.
5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Effects of a short-course of amoxicillin/clavulanic acid on systemic and mucosal immunity in healthy adult humans. Int Immunopharmacol. 2005 May;5(5):917-28.
6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hypersensitivity to clavulanic acid in children. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308–10.

инструкция по применению :: SYL.ru

Комбинированные препараты на основе клавулановой кислоты оказывают широкое противомикробное действие за счет ингибирования бета-лактамазы. Применяются для лечения инфекционных заболеваний дыхательной и мочеполовой системы, мягких тканей и кожи.

Описание клавулановой кислоты

Клавулановая кислота относится к ингибиторамам бета-лактамазы благодаря бета-лактамной структуре, что делает ее сходной по строению с антибиотиками.

Эта особенность позволяет веществу соединяться с пенициллин-связывающими белковыми структурами, находящимися на стенках грамположительных или грамотрицательных бактерий, что способствует их разрушению.

На что действует кислота

Клавулановая кислота способна проявлять малую активность по отношению к синегнойной палочке, энтерококкам, среднюю по отношению к энтеробактериям и гемофильной палочке, и сильную - к бактероидам, моракселле, стафилококкам и стрептококкам. Данное бета-лактамное соединение влияет на гонококки и атипичные бактерии класса хламидий и легионелл.

Препараты на основе клавулановой кислоты

Антибиотики бета-лактамного ряда хорошо сочетаются с данным веществом, что позволяет создавать комбинированные антибактериальные медикаменты с разными торговыми названиями, например препараты «Амоксил-К», «Аугментин», «Амоксиклав».

Основным лекарственным средством является препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота». Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий (с обычной дозировкой и «форте»), порошка для сиропа и инъекций. В состав входят тригидрат амоксициллина и клавулановая кислота в виде соли калиевой в разных количествах. В таблетках содержится по 500 или 250 мг антибиотика и соли 125 мг, при этом общее содержание активных компонентов может составлять 625 мг, 1 г, 375 мг.

Механизм действия

Активное вещество амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком с широким спектром действия, направленного на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Соединение может разрушаться при участии β-лактамаз, поэтому оно не действует на микроорганизмы, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота относится к β-лактамным соединениям, которые блокируют широкий спектр ферментов за счет формирования стабильных инактивированных комплексов. Такое действие препятствует ферментативному разрушению амоксициллинового антибиотика и способствует расширению его активности на микроорганизмы, которые обычно устойчивы к его влиянию.

Что лечит

Препаратом «Амоксициллин + клавулановая кислота» можно лечить бактериальные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, кожных покровов и мышечной ткани.

Активно борется средство с инфекцией в мочеполовых путях в виде циститов, уретритов, пиелонефритов, сепсисом, развившимся после аборта или родов, болезнями органов малого таза. Препарат применяется при остеомиелите, заражении крови, воспалении брюшины, послеоперационных болезнях, укусах животных.

Как принимать таблетки

Для каждого пациента подбирается доза индивидуально, для чего учитывается тяжесть заболевания, его местонахождение и чувствительность бактерий, на которые влияет клавулановая кислота. Таблетки с суммарным содержанием активных веществ 0,375 г для взрослых и детей после 12 лет с учетом легкого или среднего течения болезни назначаются по 1 штуке 3 раза за день. Если в таблетке общее содержание активных компонентов составляет 1 г, их принимают по 1 штуке 2 раза за день.

Тяжелые инфекционные поражения лечат дозой по 1 таблетке с общей дозировкой 0,625 г или 2 таблетками по 0,375 г, принимая по 3 раза за день.

Препараты, в которых содержится клавулановая кислота, инструкция по применению рекомендует принимать только по назначению лечащего врача.

Применение других форм препарата

Доза лекарства приводится на основании пересчета содержания в нем антибиотика. Детям до 12-летнего возраста препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота» инструкция не советует назначать таблетки. Лучше использовать суспензию, сироп или капли для внутреннего приема.

Разовую и суточную дозу амоксициллина подбирают по возрастным категориям:

• малышам, которым нет трех месяцев, назначают по 0,03 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза;
• от 3 месяцев жизни и при легком инфицирование используют в сутки 0,025 г на 1 кг веса за 2 раза или 0,02 г на 1 кг веса за 3 раза;
• тяжелые инфекции требуют 0,045 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза или 0,04 г на 1 кг веса в сутки за 3 раза;
• взрослые и дети от 12 лет, вес которых от 40 кг и выше, могут принимать дозу в 0,5 г по 2 раза либо 0,25 г по 3 раза;
• при тяжелых инфекциях или заболеваниях дыхательных органов назначают в сутки 0,875 г по 2 раза или 0,5 г по 3 раза.

Максимальная суточная дозировка амоксициллина для взрослых и детей после 12 лет составляет 6 г, а для детей, не достигших 12-летнего возраста, - не более 0,045 г на 1 кг веса тела.

Также установлено максимально допустимое суточное количество клавулановой кислоты: для взрослых и детей после 12 лет - 600 мг, для малышей до 12 лет - 0,01 г на 1 кг веса тела.

Если затруднено глотание, для взрослых также рекомендуется к применению суспензия. Для приготовления жидких лекарственных форм растворителем служит чистая вода.

Внутривенное введение для взрослых и подростков после 12 лет допускает дозировку 1 г амоксициллина 4 раза в день. Максимальное количество в сутки - не более 6 г. Детям, достигшим трех месяцев, до 12-летнего возраста вводят 0,025 г на 1 кг за 3 приема, при сложных поражениях применяют по 4 укола в день.

Младенцам до 3 месяцев, недоношенным детям вводят 0,025 г на 1 кг за 2 приема в день, в постперинатальном промежутке развития назначают 0,025 мг на 1 кг за 3 приема.

Длительность терапии составляет две недели, при остром отите - около 10 суток.

Профилактику инфекций после хирургического вмешательства при операциях, которые по времени длятся не более 60 минут, проводят путем внутривенного введения 1 г препарата в момент предварительной анестезии. Более длительные операции требуют применения 1000 мг спустя 6 часов на протяжении суток. Если высока вероятность инфицирования, использование медикамента продолжают в следующие два или три дня.

Пациентам с гемодиализом назначают перорально по 0,25 г или 0,5 г за одно применение или внутривенно вводят 500 мг. Дополнительным действием является использование 1 дозы в момент диализа и 1 дозировки по окончании манипуляций.

Амоксициллин+Клавулановая кислота - это... Что такое Амоксициллин+Клавулановая кислота?

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Амоксициллин+Клавулановая кислота — комбинированный препарат амоксициллина (антибиотик) и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз.

Фармакологическое действие

Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемы Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл. После внутривенного введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота - на 50%. T_1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T_1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; Клиренс креатинина менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).C осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Режим дозирования

Внутрь, внутривенно. Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела. При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду. При внутривенном введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней. Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней. При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин: внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте внутривенного введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отёк, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек. Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Клавуланова кислота — Вікіпедія

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.

Клавуланова кислота — природний препарат, що має бета-лактамну структуру, подібну до антибіотиків групи пеніциліну, та є інгібітором бета-лактамаз бактерій і застосовується сумісно з антибіотиками групи пеніциліну. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces clavuligerus.^[1][2]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Клавуланова кислота — природний препарат, що має β-лактамну структуру, що відноситься до групи інгібіторів бета-лактамаз та застосовується сумісно з антибіотиками групи пеніциліну. По механізму дії клавуланова кислота відноситься до так званих «суїцидних» інгібіторів β-лактамаз.^[3] Ці сполуки мають у своїй структурі β-лактамне кільце, тобто за сутністю вони є β-лактамними антибіотиками та похідними 6-амінопеніцилінової кислоти. Клавуланова кислота має власну слабковиражену антибактеріальну активність. Клавуланова кислота, як і інші інгібітори бета-лактамаз, проникає в бактеріальну клітину та викликає інактивацію ферментів бактерій шляхом утворення необоротного зв'язку із β-лактамазами бактерій, що призводить до ацетилювання і наступного гідролізу утвореного комплексу, дозволяючи антибіотику досягнути своєї мішені в бактеріальній клітині.^[4] Клавуланова кислота інгібує ферменти грамнегативних бактерій — Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis, частини ентеробактерій, а також інгібує β-лактамази Staphylococcus aureus.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Клавуланова кислота швидко всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату близько 100 %. Клавуланова кислота добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Клавуланова кислота проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться клавуланова кислота з організму переважно нирками, частково виводиться з калом. Період напіввиведення клавуланової кислоти становить 1 годину, цей час може збільшуватися у хворих з нирковою недостатністю.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Клавуланова кислота застосовується спільно з антибіотиками групи пеніцилінів при бактеріальних інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів (у тому числі абсцес легень та емпієма плеври), ускладнених інфекціях сечовидільних шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин, інтраабдомінальних інфекціях та інфекціях малого таза, інфекціях суглобів та кісток, при сепсисі та для профілактики ендокардиту.

При застосуванні клавуланової кислоти можливі наступні побічні ефекти: рідко холестатичний гепатит, диспептичні явища, порушення функції печінки; дуже рідко кропив'янка, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, набряк Квінке, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини.

Клавуланова кислота протипоказана при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовують при вагітності, годуванні грудьми, печінковій недостатності.

Клавуланова кислота випускається у вигляді комбінованого препарату з амоксициліном у вигляді флаконів для ін'єкцій,^[5] таблеток,^[6] суспензії для перорального застосування;^[7] та у вигляді комбінованого препарату з тикарциліном у вигляді флаконів для ін'єкцій.^[8]

действие и свойства 🚩 амоксиклав клавулановая кислота 🚩 Лекарственные препараты

Клавулановая кислота входит в группу метаболиков (ферментов и антиферментов). Она является ингибитором бета-лактамаз и оказывает противомикробное действие. Структура вещества схожа со структурой ядра ядра молекулы пенициллина. Однако, в отличие от нее, вместо тиазолидинового кольца в состав клавулановой кислоты входит оксазолидиновое кольцо.

После приема внутрь клавулановая кислота угнетает бета-лактамазы, образующиеся в результате действия грамотрицательных и некоторых других микроорганизмов. Механизм действия вещества заключается в следующем: клавулановая кислота проникает через оболочку клеток бактерий и инактивирует ферменты, находящиеся в этих клетках и на их границах. Процесс ингибирования бета-лактамазы часто является необратимым. В результате микроорганизмы становятся неспособными вырабатывать устойчивость к применяемому антибиотику.

Клавулановую кислоту назначают одновременно с «Амоксициллином» или «Тикарциллином» для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных чувствительными к комбинации микроорганизмами. Дозировка препаратов является индивидуальной и определяется врачом в зависимости от возраста больного, показаний и лекарственной формы. Внутривенно препараты клавулановой кислоты используют с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями функционального состояния печени. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи прием лекарств необходимо прекратить.

Клавулановая кислота противопоказана при индивидуальной непереносимости. В период беременности допускается использование этого препарата с «Амоксициллином» или «Тикарциллином» только по жизненным показаниям. В период лактации применять лекарство не рекомендуется. К побочным действиям клавулановой кислоты относятся: диспепсия, холестатическая желтуха, нарушение функционального состояния печени, гепатит, псевдомембранозный колит, кандидоз, аллергические реакции (многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок).

Торговое название препарата с клавулановой кислотой - «Калия клавуланат + Целлюлоза микрокристаллическая». Комбинированные лекарства, содержащие клавулановую кислоту: «Амовикомб», «Амоксиклав», «Амоксиклав Квиктаб», «Арлет», «Аугментин», «Бактоклав», «Верклав», «Кламосар», «Ликлав», «Панклав», «Ранклав», «Тароментин», «Флемоклав Солютаб», «Экоклав», «Тиментин».

Клавулановая кислота: действие и свойства

Клавулановая кислота является антибактериальным бактерицидным средством, относящимся к группе полусинтетических пенициллинов. Наибольший эффект лекарство дает в комплексе с препаратом «Амоксициллин» - антибиотиком широкого действия. Подобное сочетание оказывает ингибирующее необратимое воздействие на активность бета-лактамаз и используется для терапии инфекций ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи, урогенитальной системы, суставов и костей.

Существуют препараты, в которых уже присутствуют амоксициллин, клавулановая кислота. Они производятся в форме таблеток, порошков для изготовления оральной суспензии или капель для приема внутрь, в форме сиропа, а также растворов для инъекций.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: действие и свойства

Сама по себе кислота является слабым антибактериальным средством, однако она защищает амоксициллин от ферментативного разрушения, что позволяет в полной мере проявить антибактериальное действие. Действие медикамента распространяется на большое количество грамположительных и грамотрицательных, анаэробных и аэробных возбудителей, включая их штаммы, которые имеют устойчивость к антибиотикам.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: показания

Медикамент эффективен для лечения инфекций путей дыхания, горла, уха, носа, к которым относятся синуситы, тонзиллиты, средние отиты, хронические и острые бронхиты, пневмония, эпиема, бронхопневмония, абсцессы легких.

Кроме этого, средство используют при инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи (абсцессы, фурункулы, целлюлит, инфицированные раны, панникулит, флегмона). Клавулановая кислота используется для терапии таких заболеваний мочеполовых путей и урогенитального тракта (в том числе и венерических), как цистит, пиелонефрит, уретрит, мягкий шанкр, гонорея, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, бактериальный вагинит, сальпингоофорит, послеродовой сепсис, септический аборт, тубоовариальный абсцесс.

Также лекарство применяют при наличии в организме инфекций суставов и костей. Внутривенное введение назначают для профилактики инфекций, связанных с хирургией.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: противопоказания

Не следует использовать медикамент при повышенной чувствительности к пенициллинам и другим антибиотикам (бета-лактамным), чтобы исключить возможность проявления анафилактического шока. Противопоказано средство больным лимфолейкозом и инфекционным мононуклеозом.

С осторожностью производят назначения пациентам, страдающим поллинозом, аллергическими диатезами, крапивницей, бронхиальной астмой. Желательно избегать употребления препарата, как и других медикаментов, во время беременности, несмотря на отсутствие неблагоприятных проявлений. При лечении кормящих матерей следы лекарства были обнаружены в грудном молоке.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: цена

В связи с большим количеством форм, дозировок и разновидностей препарата стоимость может существенно различаться.

Кислота Клавулановая (Clavulanic Acid) - это... Что такое Кислота Клавулановая (Clavulanic Acid)?

Кислота Клавулановая (Clavulanic Acid)

вещество, взаимодействующее с пенициллиназами, которое инактивирует большинство антибиотиков пенициллинового ряда (например, амоксициллин). В сочетании с такими антибиотиками, как аугментин (Augmentin) или тиментин (Timentin), клавулановая кислота способствует преодолению устойчивости содержащихся в организме бактерий к этим антибиотикам.
Источник: "Медицинский словарь"

Медицинские термины. 2000.

• Кислота Карболовая (Carbolic Acid)
• Кислота Лимонная (Citric Acid)

Смотреть что такое "Кислота Клавулановая (Clavulanic Acid)" в других словарях:

• КИСЛОТА КЛАВУЛАНОВАЯ — (clavulanic acid) вещество, взаимодействующее с пенициллиназами, которое инактивирует большинство антибиотиков пенициллинового ряда (например, амоксициллин). В сочетании с такими антибиотиками, как аугментин (Augmentin) или тиментин (Timentin),… …   Толковый словарь по медицине

• Клавулановая кислота — …   Википедия

• Амоксициллин + клавулановая кислота — (Amoxicillin/clavulanic acid) Состав Амоксициллин (в виде натриевой соли) Пенициллиновый антибиотик Клавулановая кислота (в виде калиевой соли) Ингибитор бета лактамаз …   Википедия

• Амоксициллин+Клавулановая кислота — (Amoxicillin + Clavulanic acid) Состав амоксициллин антибиотик клавулановая кислота ингибитор бета лактамаз Классификация …   Википедия

• Арлет — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Arlet АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Флемоклав Солютаб — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Flemoсlav Solutab АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в… …   Словарь медицинских препаратов

• Панклав — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Panclav АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Кламосар — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Klamosar АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Амоксиклав — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Amoksiklav АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Тиментин — Действующее вещество ›› Тикарциллин* + Клавулановая кислота* (Ticarcillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Timentin АТХ: ›› J01CR03 Тикарциллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

КИСЛОТА КЛАВУЛАНОВАЯ - это... Что такое КИСЛОТА КЛАВУЛАНОВАЯ?

КИСЛОТА КЛАВУЛАНОВАЯ

(clavulanic acid) - вещество, взаимодействующее с пенициллиназами, которое инактивирует большинство антибиотиков пенициллинового ряда (например, амоксициллин). В сочетании с такими антибиотиками, как аугментин (Augmentin) или тиментин (Timentin), клавулановая кислота способствует преодолению устойчивости содержащихся в организме бактерий к этим антибиотикам.

Толковый словарь по медицине. 2013.

• КИСЛОТА ИОПАНОЕВАЯ
• КИСЛОТА ЛИМОННАЯ

Смотреть что такое "КИСЛОТА КЛАВУЛАНОВАЯ" в других словарях:

• Кислота Клавулановая (Clavulanic Acid) — вещество, взаимодействующее с пенициллиназами, которое инактивирует большинство антибиотиков пенициллинового ряда (например, амоксициллин). В сочетании с такими антибиотиками, как аугментин (Augmentin) или тиментин (Timentin), клавулановая… …   Медицинские термины

• Клавулановая кислота — …   Википедия

• Амоксициллин + клавулановая кислота — (Amoxicillin/clavulanic acid) Состав Амоксициллин (в виде натриевой соли) Пенициллиновый антибиотик Клавулановая кислота (в виде калиевой соли) Ингибитор бета лактамаз …   Википедия

• Амоксициллин+Клавулановая кислота — (Amoxicillin + Clavulanic acid) Состав амоксициллин антибиотик клавулановая кислота ингибитор бета лактамаз Классификация …   Википедия

• Амоксиклав — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Amoksiklav АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Арлет — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Arlet АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Флемоклав Солютаб — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Flemoсlav Solutab АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в… …   Словарь медицинских препаратов

• Ингибиторы бета-лактамаз — является группой химических веществ, который ингибирует групп бактериальных фермент направленных на борьбу с бета лактамными антибиотиками. Клавулановая кислота …   Википедия

• Панклав — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Panclav АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Кламосар — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Klamosar АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

клавулановая кислота - это... Что такое клавулановая кислота?

клавулановая кислота

Medicine: clavulanic acid, clavulinic acid

Универсальный русско-английский словарь. Академик.ру. 2011.

• клавулановая
• клавулин

Смотреть что такое "клавулановая кислота" в других словарях:

• Клавулановая кислота — …   Википедия

• Амоксициллин + клавулановая кислота — (Amoxicillin/clavulanic acid) Состав Амоксициллин (в виде натриевой соли) Пенициллиновый антибиотик Клавулановая кислота (в виде калиевой соли) Ингибитор бета лактамаз …   Википедия

• Амоксициллин+Клавулановая кислота — (Amoxicillin + Clavulanic acid) Состав амоксициллин антибиотик клавулановая кислота ингибитор бета лактамаз Классификация …   Википедия

• Кислота Клавулановая (Clavulanic Acid) — вещество, взаимодействующее с пенициллиназами, которое инактивирует большинство антибиотиков пенициллинового ряда (например, амоксициллин). В сочетании с такими антибиотиками, как аугментин (Augmentin) или тиментин (Timentin), клавулановая… …   Медицинские термины

• КИСЛОТА КЛАВУЛАНОВАЯ — (clavulanic acid) вещество, взаимодействующее с пенициллиназами, которое инактивирует большинство антибиотиков пенициллинового ряда (например, амоксициллин). В сочетании с такими антибиотиками, как аугментин (Augmentin) или тиментин (Timentin),… …   Толковый словарь по медицине

• Арлет — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Arlet АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Флемоклав Солютаб — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Flemoсlav Solutab АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в… …   Словарь медицинских препаратов

• Ингибиторы бета-лактамаз — является группой химических веществ, который ингибирует групп бактериальных фермент направленных на борьбу с бета лактамными антибиотиками. Клавулановая кислота …   Википедия

• Панклав — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Panclav АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Кламосар — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Klamosar АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

• Амоксиклав — Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Amoksiklav АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

Смотрите также

• 
  Водянка головного мозга у взрослых симптомы
• 
  Зверобой от алкоголизма
• 
  Панические атаки как бороться самостоятельно таблетки
• 
  Свербит в попе
• 
  Упражнения на координацию после инсульта
• 
  Свекольный сок польза
• 
  Лечится ли шизофрения полностью у мужчин
• 
  Фенол кислотные свойства
• 
  Лимон вода имбирь мед
• 
  Алкоголь и тимьян
• 
  Что можно есть после удаления почки