Гептрал способ применения

Инструкция по применению Гептрал таблетки 500мг

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Препарат принимают внутрь.

Таблетки адеметионина следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Для лучшей абсорбции активного компонента и достижения максимального терапевтического эффекта адеметионин таблетки не следует принимать вместе с пищей.

Таблетки адеметионина следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат использовать не рекомендуется.

Внутрипеченочный холестаз

Начальная терапия:

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут. Обычная начальная доза составляет 800 мг/сутки, суммарная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия:

800-1600 мг/сут.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение у пациентов пожилого возраста

Выбор дозы для пациента пожилого возраста должен выполняться с осторожностью, рекомендовано начинать терапию с самой низкой дозы в терапевтическом диапазоне. Необходимо учитывать высокую частоту нарушения функций печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием других лекарственных средств.

Пациенты с нарушением функции почек

Имеются ограниченные клинические данные у пациентов с нарушенной функцией почек. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении адеметионина данной категории пациентов.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Побочные действия

Сообщалось о случаях развития зависимости или лекарственной зависимости. Редко, в основном у особо чувствительных пациентов, адеметионин может вызывать нарушения ритма сон-бодрствование.

Учитывая величину кислотности pH, которая поддерживается в таблетках по причинам стабильности действующего вещества, у некоторых пациентов после перорального приема наблюдаются изжога и боли в эпигастрии.

Получены сообщения о случаях суицидальных мыслей/суицидального поведения у пациентов с депрессивным синдромом (см. раздел «Меры предосторожности»).

Во время клинических испытаний более 2100 пациентов подвергались воздействию адеметионина. Наиболее частыми нежелательными реакциями во время лечения адеметионином были головная боль, диарея и тошнота.

В таблице указаны нежелательные реакции с указанием частоты, обнаруженные как во время клинических испытаний адеметионина (n = 2115), так и по результатам постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения). Нежелательные реакции перечислены по системно-органным классам с указанием частоты согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть установлена на основе имеющихся данных).

* нежелательные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных реакций с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X = 2115 (общее количество пациентов, участвовавших в клинических испытаниях).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения «польза — риск» лекарственного препарата, сообщать о любых подозреваемых нежелате через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

инструкция по применению, показания, побочные действия, отзывы

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Гептрал – инструкция по применению, показания, аналоги

Гептрал – гепатопротекторный препарат, оказывает антиоксидантное, регенерирующее, детоксикационное, нейропротекторное и антифиброзирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Основным действующим веществом Гептрала является адеметионина 1,4-бутандисульфонат, его содержание в одной таблетке или во флаконе соответствует 400 мг иона адеметионина.

Таблетки Гептрала имеют овальную двояковыпуклую форму, покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

В состав оболочки входят: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, макрогол 6000, полисорбат 80, симетикон, натрия гидроксид, тальк, вода.

Гептрал в форме лиофилизата адеметионина – это белая с однородной структурой масса для приготовления инъекционного раствора, выпускается в комплекте с растворителем в виде прозрачной светло-желтой жидкости.

Растворитель состоит из L-лизина, натрия гидроксида и воды для инъекций.

В аптечную сеть препараты Гептрала поступают:

• Таблетки – в блистерах по 10 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера;
• Лиофилизат – во флаконах, в картонных пачках по 5 штук в комплекте с 5 ампулами растворителя по 5 мл.

Показания к применению

Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:

• Цирроз печени;
• Хронический гепатит;
• Жировая дистрофия печени;
• Хронический бескаменный холецистит;
• Энцефалопатия;
• Холангит;
• Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.

Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.

Противопоказания

Препараты Гептрал нельзя назначать пациентам:

• С повышенной чувствительностью к основному или к одному из вспомогательных веществ состава;
• В возрасте до 18 лет;
• С генетическими нарушениями ферментов, которые влияют на метиониновый цикл и могут вызвать гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию.

По инструкции к Гептралу, рекомендуется с осторожностью использовать препарат больным:

• В случае одновременного приёма с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, с препаратами и травами, содержащими триптофан;
• При биполярных расстройствах психики;
• С почечной недостаточностью;
• В первом триместре беременности или в период грудного вскармливания;
• Пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Гептралу, перед использованием препарата необходимо убедиться в герметичности блистера или флакона. Вскрывать упаковку каждой из лекарственных форм можно только непосредственно перед применением, таблетки и лиофилизат должны иметь белый или бело-желтоватый цвет.

Таблетки Гептрал принимаются внутрь, не разжевывая, желательно в первой половине дня в перерыве между завтраком и обедом.

Суточное дозирование при начальной терапии может составлять от 10 до 25 мг на 1 кг веса больного, а при лечении внутрипеченочного холестаза и депрессии – 2-4 таблетки.

Период приёма назначает лечащий врач.

Гептрал в форме лиофилизата является основой для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Для этого непосредственно перед инъекцией необходимо смешать содержимое флакона препарата с одной ампулой прилагаемого растворителя. Восстановленный раствор Гептрал должен иметь прозрачный с желтоватым оттенком вид, без каких-либо признаков осадка.

После набора необходимого количества раствора в шприц, остаток следует утилизировать.

При внутривенном назначении лекарство вводится очень медленно.

Суточное дозирование в случае инъекционного применения Гептрала обычно составляет при:

• Начальной терапии – из расчета 5-12 мг на 1 кг веса пациента;
• Внутрипеченочном холестазе – от 400 мг до 800 мг в течение двух недель;
• Лечении депрессии – от 400 мг до 800 мг в течение двух-трёх недель.

В случае необходимости лечение можно продолжить препаратом Гептрал в виде таблеток. Дозирование поддерживающей терапии не должно превышать 4 таблетки в сутки на протяжении от двух до четырех недель.

Побочные действия

Применение Гептрала может негативно воздействовать на организм больного, вызывая следующие побочные реакции:

• Астению, озноб, лихорадку, периферические отеки;

• Флебит поверхностных вен, приливы;
• Диспепсию и боль в животе, диарею, тошноту, рвоту, желудочно-кишечные кровотечения, печеночную колику, цирроз печени;
• Головокружения, головную боль, бессонницу, парестезии, беспокойство, спутанность сознания;
• Артралгию, мышечные спазмы;
• Гиперчувствительность;
• Инфекцию мочевыводящих путей.

Особые указания

Гептрал оказывает тонизирующее действие, поэтому его применение перед сном не желательно.

Назначение препарата больным с циррозом печени при гиперазотемии должно сопровождаться контролем уровня азота в крови, а при длительном лечении – систематической проверкой содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови.

При появлении и нарастании признаков беспокойства у пациентов, на фоне приёма адеметионина, рекомендуется вначале снизить дозу препарата, если состояние не стабилизируется, следует отменить применение Гептрала.

В период приёма лекарства рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.

Аналоги

Препарат с одинаковым активным веществом – Гептор.

Аналоги Гептрала, лекарственные средства близкие по механизму действия: Гистидин, Карнитен, Глютаминовая кислота и другие.

Срок и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Препараты Гептрал необходимо хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Беречь от детей.

инъекции и инструкция по применению внутримышечно

Лекарственный препарат Гептрал (инъекции), инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед использованием медикамента, трактуется как средство для лечения и профилактики заболеваний печени. Кроме этого, препарат является сильным антидепрессантом, способствующим нормализации психики человека. Гептрал уколы и таблетки имеют широкий спектр действия. Препарат используется для терапии болезней внутренних органов и в психиатрии для предотвращения суицидов и вывода пациентов из состояния глубокой депрессии. В зависимости от стадии и форм заболеваний применяется Гептрал внутримышечно, внутривенно или в таблетках. Лекарство имеет отличную совместимость с антибиотиками и анальгетиками, что позволяет его использовать в комплексной терапии. Продолжительность курса приема лекарства, его дозировку и форму введения в организм определяет лечащий врач. Самолечение категорически противопоказано, так как побочные действия препарата могут быть опасны для здоровья и чреваты серьезными последствиями.

Механизм действия медикамента

Организм человека постоянно подвергается воздействию токсинов изнутри и извне. Этому способствуют неблагоприятная экологическая обстановка, вредное производство, плохое питание, злоупотребление алкоголем и курение. Под воздействием токсинов ухудшается проводимость мембран клеток печеночной ткани. Это приводит к скоплению внутри клеток желчной кислоты, которая их разрушает, а затем на месте гепатоцитов разрастается соединительная ткань. Данная патология, если ее не купировать, неминуемо приводит к циррозу печени и появлению злокачественных опухолей.

После введения гептрала внутривенно происходит постепенное восстановление нормального состояния мембран клеток, улучшается транспорт желчных кислот. Уже на второй день лечения подавляется процесс образования и разрастания клеток соединительной ткани. Это приводит к купированию цирроза печени на любой стадии заболевания. Лечебный эффект усиливается за счет снятия у больного психологического напряжения, страха и тревоги за свое здоровье. Вводя лекарство внутривенно, врач добивается желаемого результата быстро и без осложнений.

Гептрал в таблетках

Принимать Гептрал рекомендуется и для усиления защитных функций организма. Активные компоненты лекарства, вводимые внутривенно, проникают в печень, предотвращают проникновение в ее ткани свободных радикалов, алкоголя и элементов пищевых добавок. Активные компоненты лекарства способствуют активизации процесса регенерации клеток печени.

Капельница этого лекарства используется для вывода пострадавших от алкоголя из состояния тяжелой интоксикации. Внутривенно в подобных случаях лекарство вводится постепенно, чтобы не вызвать побочные эффекты, связанные с возникновением эйфории и резким повышением артериального давления.

Гептрал обладает высокой проникающей способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активный компонент препарата адеметионин из кровотока попадает непосредственно в клетки мозга. В результате происходит восстановление биохимических процессов, нормализуется состояние нейронов. Даже в небольшом количестве Гептрал улучшает проводимость нервных импульсов, активизирует деятельность всей центральной нервной системы. За несколько дней больной полностью избавляется от депрессии.

Назначение препарата

Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.

Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:

• жировая дистрофия печени;

• хронический и острый гепатит;

• поражения печени различными токсинами;

• хронический холецистит без образования камней;

• холангит;

• цирроз печени;

• внутрипеченочный холестаз;

• печеночная недостаточность;

• абстинентный синдром.

Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.

Гептрал для инъекций

Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.

Способы применения

Лечение Гептралом назначается после того как врач изучит состояние здоровья пациента и определит совместимость лекарства с его организмом. Курс лечения может длиться от двух недель и более. Чтобы воздействие на поврежденный орган или центральную нервную систему началось быстрее, сначала препарат вводится в вены капельно. Содержимое ампулы разводится только дистиллированной водой, чтобы избежать свертывания жидкости и образования твердого осадка. При введении лекарства контролируется состояние пациента на предмет своевременного выявления аллергических реакций и побочных эффектов. В зависимости от веса и возраста пациента ему делается одна или две инъекции в сутки.

Поскольку жидкость плохо впитывается в мягкие ткани, больному назначается сопутствующий курс приема витамина В12. Делать укол рекомендуется в части тела, где самая тонкая кожа. Лучше всего для этого подходят плечо и бедро. Если препарат вводится внутривенно, то скорость падения капель должна быть минимальна. Независимо от состояния больного она не должна превышать 20 капель в минуту.

После того как состояние больного стабилизируется, такая форма, как ампулы, перестает использоваться. Вместо уколов назначаются таблетки. Расчет дозы проводится по весу больного. Если нет противопоказаний, то суточная доза составляет 6-12 мг на 1 кг массы тела пациента. Средняя доза составляет 300-900 мг (1-2 единицы). Прием таблеток должен продолжаться не менее 2 недель. Для достижения лучшего лечебного эффекта рекомендован курс лечения продолжительностью до 2 месяцев. Перед началом терапии врач разъясняет пациенту, как принимать таблетки, уточняет, какие может дать Гептрал побочные эффекты, порядок действий при их возникновении. Чтобы лекарство хорошо усвоилось, его нужно пить после приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или предварительно измельчать. Их необходимо глотать целиком, запивая большим количеством воды, чтобы предотвратить прилипание к пищеводу.

Побочные эффекты

Гептрал является сильным лекарством. Кроме восстановительной функции, препарат может вызывать нарушения в работе внутренних органов и головного мозга.

Проведение инъекции

В процессе лечения у больных могут наблюдаться такие побочные эффекты:

1. Нарушение пищеварения. Пациенты испытывают боль в животе, тошноту и сухость во рту. Не редкостью являются вздутие живота, понос и рвота.

2. Осложнения в работе головного мозга. Выражаются они в слабости и головокружении, сильной головной боли и помутнении сознания. Возможны потеря координации движений и онемение конечностей.

3. Нарушение двигательной функции. Возникают боли в суставах и мышечной ткани. Даже в состоянии покоя бывают судороги.

4. Ослабление иммунитета. Проявляется это нарушение в развитии воспалительных процессов в мочевыводящих путях. Возрастает риск цистита, кандидоза и образования песка в мочевом пузыре.

5. Поражения кожного покрова. Больные страдают повышенной потливостью, на коже появляются пятна, сыпь. В самых тяжелых случаях развивается некроз.

Общими осложнениями являются незначительное повышение температуры тела, ухудшение самочувствия и снижение работоспособности.

Противопоказания к приему

Гептрал и алкоголь являются понятиями несовместимыми. При регулярном употреблении спиртных напитков происходит нейтрализация активных компонентов препарата. Лечебного эффекта не достигается, а болезнь продолжает прогрессировать.

Гептрал и алкоголь несовместимы

Лекарство в виде инъекций и таблеток противопоказано в следующих случаях:

1. Плохая наследственность, в частности нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурия или гипергомоцистеинемия.

2. Индивидуальная непереносимость лекарства в целом или одного из его компонентов. Выявляется на стадии выработки курса лечения.

3. Низкий уровень и плохое впитывание организмом витамина В12.

4. Возраст до 18 лет.

5. Первые 2 триместра беременности.

6. Период лактации.

При наличии подобных ограничений лечащий врач назначает аналогичные препараты для лечения печени или снятия депрессивного синдрома.

Форма выпуска лекарства

Производство Гептрала осуществляется в США на фармацевтической компании «Эбботт». К каждому товару производитель прилагает подробную инструкцию с рекомендациями по применению лекарства. Однако использовать медикамент по назначению разрешается только после проведения обследования и консультации со специалистом

Основой препарата является синтетическое вещество адеметионин. Для усиления его действия и комплексного воздействия на больные органы во все лекарственные формы добавляются вещества разного спектра действия.

Медикамент содержит такие вспомогательные компоненты:

• коллоидный диоксид кремния;

• микрокристаллическая целлюлоза;

• карбоксиметилкрахмал натрия;

• стеарат магния;

• метакриловая кислота;

• этилакрилат;

• макрогол;

• полисорбат;

• симетикон;

• гидроксид натрия;

• мел;

• дистиллированная вода.

Таблетки Гептрал выпускаются в форме объемного овала. Они покрыты твердой оболочкой белого цвета, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Каждая таблетка содержит 400 мг адеметионина. Упакованы таблетки в блистеры, вмещающие 20 единиц. Блистеры уложены в картонную коробку, не пропускающую свет.

Инъекции поступают в продажу в виде комплекта флаконов с порошком и стеклянных ампул с растворителем. Порошок представляет собой синтетический препарат адеметионин в чистом виде. Вес активного компонента составляет 400 мг. Ампулы содержат очищенную воду, в которой растворены лизин и гидроксид натрия. Эти вещества являются стабилизатором готового к применению раствора. Инъекции поступают в аптеки в картонных коробках, в которые уложено по 5 флаконов и ампул.

Лекарство продается свободно без рецепта врача.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в плотно закрытой коробке. Температура в помещении или месте хранения не должна выходить за пределы +5… +25 ºС. Условия хранения должны обеспечивать отсутствие доступа к нему животных, детей и лиц с отклонениями в психике. Если в доме есть пьющий человек, то препарат нужно спрятать так, чтобы найти его было невозможно. В состоянии сильного опьянения человек может употребить все, чтобы максимально усилить ощущение эйфории.

Дата изготовления и срок хранения лекарства указаны на упаковке. По истечении срока годности препарат нужно утилизировать.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около  1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина  100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤  5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от  5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось  на  5-7 день  лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток)  эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению, аналоги

Реакции и их значение

Вводимый внутривенно «Гептрал» помогает стабилизировать выработку фосфатидилхолина (реакция локализована в гепатоцитах), за счет чего мембранная текучесть и поляризация растут. Повышается функциональность транспортов, связанных с гепатоцитными мембранами. Препарат показывает хороший эффект при холестазе внутри печени – в дольках и между ними. Понижается отравляющий эффект желчных кислот, активизируются реакции сульфатирования, конъюгирования. При участии в этом таурина растет способность среды растворять желчные кислоты и выводить их из клеток.

Сульфатирование кислот упрощает и убыстряет вывод соединений через почки. Сульфатированные кислоты – элемент защитной клеточной системы. Они снижают вредное влияние несульфатированных веществ, выявляемых в печени в повышенном содержании при холестазе.

На фоне диффузных печеночных заболеваний при холестазе внутри печени, вводимый внутривенно «Гептрал» помогает понизить концентрацию прямого билирубина, ослабляет зуд, приводит в норму активность аминотрансфераз. Эффективность средства наблюдается в течение трех месяцев после завершения основного терапевтического курса.

Особенности применения

Как показали испытания, «Адеметионин-Виал» может стать причиной нарушения стула, тошноты. У некоторых пациентов на фоне приема таблеток болела голова. Есть риск аллергического ответа, инфицирования мочевой системы, а также местных реакций. Кожные участки могут чесаться, возможно понижение давления, флебит и приливы, общая тревожность, обеспокоенность, болезненность живота. Изредка на фоне приема таблеток пациентов беспокоила диспепсия, избыточная выработка кишечных газов и спазмы мышц.

В силу тонизирующего эффекта рекомендовано избегать применения таблеток «Адеметионин-Виал» незадолго до сна. При необходимости продолжительного использования состава разумно регулярно брать образцы крови для определения креатининового уровня, концентрации мочевины. При биполярном расстройстве стоит отказаться от препаратов на адеметионине. Употребление состава сопряжено с риском головокружения, поэтому в период прохождения лечения следует отказаться от управления транспортом и взаимодействия с аппаратами, требующими высокой скорости реакции и точных движений.

Назначение препарата

Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.

Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:

• жировая дистрофия печени,

• хронический и острый гепатит,

• поражения печени различными токсинами,

• хронический холецистит без образования камней,

• холангит,

• цирроз печени,

• внутрипеченочный холестаз,

• печеночная недостаточность,

• абстинентный синдром.

Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.

Гептрал для инъекций

Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.

Биология и химия тонкости процесса

Если вводить «Гептрал» внутривенно капельно, то средство активизирует процессы трансметилирования, выступая в качестве донора метильной группы для производства мембранных фосфолипидов в клетках. Поставляемые с медикаментом в организм элементы также являются участниками реакции генерирования протеинов, гормональных и нуклеиновых соединений, нейротрансмиттеров.

Транссульфатирование за счет вводимого в организм медикамента протекает более корректно, так как адеметионин – основа для изготовления цистеина, глютатиона, таурина.

Если вводить «Гептрал» внутривенно капельно, то активный компонент увеличивает концентрацию в сыворотке крови таурина, цистеина, глутамина. Понижается концентрация в плазме метионина, стабилизируются обменные процессы в клетках печени. Пройдя этап декарбоксилирования, вещество становится важным элементом аминопропилирования, предшествуя полиаминам. Это касается соединений, включенных в рибосомную структуру. Суммарно такой эффект снижает опасность фиброзирования. Также препарат показывает выраженный холеретический эффект.

Особые указания

На время лечения пациент должен соблюдать ряд указаний, о которых предупреждает терапевт. Это необходимо, чтобы снизить риск развития побочных действий на организм.

Взаимодействие с алкоголем

На время терапии запрещается употребление любой дозировки алкоголя. Это связано со следующими причинами:

• обратный эффект, этанол токсически воздействует на клетки печени, вызывая их повреждение;
• нейтрализация действия от лекарственного препарата, что способствует дальнейшему распространению заболевания;
• развитие побочных реакций, которых не было ранее у пациента при употреблении средства.

После завершения терапии не рекомендуется употреблять алкоголь продолжительное время. Это связано с тем, что действующее вещество накапливается в тканях, образуя дальнейший терапевтический эффект. Если пациент будет принимать спиртные напитки, действие нейтрализуется.

Лекарственные взаимодействия

У всех пациентов, которые использовали Гептрал, не наблюдалось перекрестного влияния с другими лекарственными препаратами. Однако появились отзывы об увеличении количества серотонина в крови, если использовать дополнительно Адеметионин

Поэтому врачи с осторожностью назначают средство при совместной терапии с антидепрессантами и лекарствами, содержащими триптофан

Влияние на способность управлять механизмами

Во время терапии не следует управлять автотранспортными средствами и другими механизмами, т. к. в перечень побочных эффектов входят неврологические расстройства. У пациента может закружиться голова, появиться внезапное недомогание.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у таких пациентов. Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациенты с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Лучшие аналоги Гептор

Средство показано использовать при холестазе, депрессивном синдроме. При холестазе внутри печени препарат поможет в период вынашивания ребенка, при печеночных патологиях и иных состояниях, связанных с нарушением функциональности органа. При хронических печеночных патологиях наблюдается сбой клиренса, генерирования желчных кислот. Употребление «Гептора» на фоне таких показаний было тщательно изучено с участием лиц, страдающих разнообразными хроническими болезнями. Средство назначали при билиарном циррозе, печеночном поражении на фоне медикаментозных эффектов, склерозирующем холангите, холестазе по причине внутривенного введения нутриентов. Использовали «Гептор» на фоне нарушений печени из-за употребления алкоголя и по иным причинам.

При беременности на фоне холестаза внутривенное, внутримышечное, пероральное употребление медикамента позволяет снять зуд кожи, стабилизировать биохимические реакции в организме. При депрессивном синдроме «Гептор» рекомендовано употреблять в количестве 0,2-1,6 г в день. Препарат показан при разных формах и видах депрессии, включая биполярные, униполярные. Эффективность средства близка к результату применения трициклических антидепрессантов.

Состав

В состав Гептрал 400 включено действующее соединение — адеметионин в объеме 400 мг. Это касается таких видов препарата, как капсулы и лиофилизат. Адеметионин выполняет поддерживающее печень и уменьшающее депрессивное действие на больного

Важно контролировать такие значения, как фолиевая кислота и В12. Недостаток этих показателей способны уменьшить природное количество адеметионина, по этой причине при снижении показателей нужно принимать фолиевую кислоту и витамины дополнительно

Также нужно понимать, что гептрал и алкоголь не сочетаются. Не в том причина, что действующие вещества не сочетаются со спиртными напитками. Такие медикаменты, как Гептрал и другие гепатопротекторы назначают при нарушениях в работе органа. В подобных ситуациях категорически запрещено употреблять алкогольные напитки, чтобы не усугубить состояние здоровье.

Негативные последствия что возможно

Согласно инструкции по применению и отзывам к «Гептралу», внутривенное введение препарата может стать причиной нежелательного ответа организма. С целью уточнения таких эффектов было организовано 22 официальных исследования. В среднем, частота возникновения нежелательной реакции оценивается в 7,2%. Чаще отмечались тошнота и нарушение стула, болезненность в области живота.

Есть предположение, что «Гептрал» может быть причиной некоторых других нежелательных ответов организма, но при проведении официального исследования не удалось установить доподлинно связь состояния и медикаментозного курса. К числу таких ответов относится инфицирование мочевыводящей системы, нарушение сна, спутанное сознание, головные боли и головокружение, парестезия. Предположительно, медикамент может быть причиной приливов, флебита, метеоризма, сухости в полости рта, кровотечений и расстройства функционирования ЖКТ. В ряде случаев были основания предположить связь препарата и цирроза, сыпи, зуда кожных покровов, судорожности мышц. Есть опасность возникновения напоминающих грипп симптомов, отечности, повышения температуры, озноба.

Чаще негативные реакции наблюдаются местные, в точке постановки укола. Они наиболее выражены, если применять медикамент неаккуратно, не соблюдая правил внутривенного введения «Гептрала».

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. C_max адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. C_max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

T_1/2 — 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале — 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Особенные случаи

Проводились эксперименты с участием добровольцев, а также лиц, страдающих хроническими печеночными патологиями. Исследования результатов показали: фармакологическая кинетика медикамента не отличается у больных и здоровых исследованных. Если установлена гипераммониемия на этапе, предшествующем циррозу, а также на цирротическом шаге, показано регулярно проверять содержание в организме аммиака

Особенно важно это при приеме таблетированной формы, но и при инъективном введении аккуратность не помешает

С осторожностью допускается применение «Гептрала» внутривенно на фоне почечной недостаточности. Пока не было организовано официальных испытаний, призванных подтвердить эффективность и безопасность активного соединения для пациентов такой категории

Предположительно, средство достаточно безопасно, поэтому недостаточность работы почек не является абсолютным противопоказанием, но требует наблюдения за состоянием больного.

Не собрано пока официальной статистики по использованию медикаментами лицами преклонного возраста, а вот детям лекарство строго противопоказано.

Правила применения

Следуя инструкции к «Гептралу», внутривенное капельное введение препарата назначают только лицам совершеннолетнего возраста. Обычно инъекции ставят только в первом периоде лечения, затем переводят пациента на таблетированный вариант препарата.

При болезнях печени средство назначают на две недели в количестве 0,4-0,8 г в день. Для поддержания стабильного состояния, больному показано продолжение терапии таблетками: от двух до четырех штук в сутки.

Если назначение связано с депрессивным синдромом, первые две-три недели средство вводят в количестве 0,4 г в сутки в мышцу или вену, после чего переводят пациента на таблетированный вариант медикамента. В день будет выписана доза 2-3 таблетки. Продолжительность курса лечения зависит от симптоматики, тяжести состояния. В каждом конкретном случае доктор индивидуально определяет, как долго будет продолжаться терапия и как много медикамента необходимо пациенту.

Описание лекарства

Гепатопротектор выпускается в двух формах: таблетированной и в виде лиофилизата.

Таблетки могут обозначаться дополнительными терминами (например, Гептрал 400), где цифры означают дозировку активного вещества – адеметионина. Помимо действующего вещества, в таблетированную форму входит:

• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Натрия гидроксид;
• Вода;
• Диоксид кремния;
• Тальк;
• Полисорбат;
• Карбоксиметилкрахмал натрия;
• Симетикон;
• Макрогол.

Лиофилизат используют для того, чтобы приготовить раствор для введения внутримышечно и внутривенно. В обиходе эта форма выпуска может иметь название Гептрал уколы, Гептрал инъекции, Гептрал ампулы.

Помимо основного вещества – адеметионина, раствор содержит натрия гидроксид, воду и L-лизин.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Смотрите также

• 
  Раннее развитие ребенка до года
• 
  Какой должен быть холестерин в норме у женщин
• 
  Синдром стивенса джонсона что такое
• 
  Как делать антицеллюлитный массаж в домашних условиях
• 
  Компрессионное белье для чего нужно
• 
  Белковое питание для похудения подробное меню
• 
  Лечение плоскоклеточного рака кожи
• 
  Косточка на ступне сбоку
• 
  Этап чередование по дюкану список продуктов
• 
  Мазок у гинеколога
• 
  Де нол что лечит