Аспирин кто придумал

Аспирин изобретение немецких химиков — Наука и изобретения Германии — Русская жизнь и объявления в Германии-MEINLAND.RU

Аспирин очень широко распространенное и известное средство среди медпрепаратов. Это поистинне уникальное лекарство, завоевавшее весь мир, было разработано в химических лабораториях  фабрики "Bayer" в городе Wuppertal  в 1897-ом году.

До сих пор неизвестно, кто именно изобрел аспирин из двух химиков-лаборантов: двое работников спорили между собой почти 50 лет, но до конца жизни вопрос так и остался висеть в воздухе. Феликс Хоффманн скончался раньше своего коллеги Артура Эйхенгрина на три года,возможно поэтому, Артура Эйхенгрина  считают во многих источниках изобретателем аспирина .

         Felix Hoffmann                                       Arthur Eichengrün                            

Основа аспирина-салициловая кислота,была известна еще задолго до изобретения аспирина своим болеутоляющим свойством. Ещё в 1875 году салициловая кислота начала выпускаться в виде лекарства. Но тот препарат обладал 2 побочными действиями: непереносимым на вкус и довольно серьезно влиял на здоровье желудка.Путём работы над химическими свойствами салициловой кислоты, немецким химикам удалось искоренить побочные эффекты и улучшить свойства препарата.Именно благодаря двум этим немцам,  аспирин стал действительно народным медицинским препаратом.

Изобретатели  надеялись выпустить в свет аспирин,  как надежный и качественный болеутоляющий препарат. Но со временем лекарство показало и другие не менее заслуживающие внимания свойства. Даже когда ученых не стало, аспирин продолжал открывать все новые и новые показания к применению.

В год на тему аспирин выходят не менее 3000 научных статей.

Как появился Аспирин

Ацетилсалициловая кислота или аспирин – лекарственное средство оказывающее жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное и антиагригантное действие.

Сегодня ни одна домашняя аптечка не обходится без этого препарата, более того ацетилсалициловая кислота присутствует во многих препаратах, в том числе дорогостоящих, и это при своей копеечной цене.

Примерно 4000 лет назад в Египте первый раз упомянули об использовании настойки из листьев белой ивы и употребляли её при лечении различных заболеваний. Гиппократ же, использовал сок коры белой ивы как средство при ознобе и температуре.

2 июня 1763 года были предоставлены доказательства положительного влияния настоя из ивовой коры при лечении лихорадочных состояний. 

Спустя 50 лет начались более глубокие исследования состава коры ивы, позднее в 1829 году фармацевтом из Франции было выделено кристаллическое вещество, названное салицилом. Далее, в 1839 году ученым из Италии кристалл салицила был расщеплен и по итогам расщепления было получено новое вещество под названием салициловая кислота.

В 1888 году в городе Дрезден (Германия) Фридрихом Байером (Friedrich Bayer & Co) был создан фармацевтический отдел, его компания первая стала производить синтетическую салициловую кислоту.

Однако выяснилось, что помимо всех положительных качеств (дешевизна, легкость в производстве) имелось одно отрицательное, салициловая кислота была очень токсичной. И вскоре человечество получило аспирин.

В 1897 году немецкий химик Ф. Гофман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты (АСК). АСК была более приятной на вкус и не имела раздражающего действия на желудок пациента. Так появился аспирин.

И наконец в 1899 году фирма «Байер» запустила производство аспирина, как сильного анальгезирующего, болеутоляющего и жаропонижающего средства.

Долгие годы химики проводили различные опыты и выискивали новые производные салициловой кислоты, но никому не удалось превзойти аспирин. По сей день он является составляющей более 100 лекарственных средств.

В середине XX века американские кардиологи начали выписывать своим пациентам аспирин в «детских» дозах, выяснилось, что прием аспирина перед сном помогает предупредить инфаркты и образование тромбов. Некоторые люди вынуждены принимать аспирин пожизненно, из-за различных сердечно-сосудистых заболеваний.

Также ацетилсалициловая кислота полезна для профилактики онкологических заболеваний и меланомы. 

В России аспирин появился в 1899 году, благодаря импорту из Германии, но уже к 1914 году он получил большую популярность и вошел в массовое потребление. Не стоит забывать, что аспирин – не волшебная таблетка.

Лучшим способом предотвратить развитие многих заболеваний было, есть и будет занятия спортом, прием здоровой и сбалансированной пищи, а также отказ от вредных привычек.

Эра аспирина: история создания препарата от боли, жара и рака | Здоровая жизнь | Здоровье

Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России.

Но в доаспириновую эпоху большая часть болезней не имела лечения и зачастую именовалась одним словом — «жар», а облегчить страдания и избавить от боли могли только не всегда эффективные и далеко не быстродействующие отвары из трав и дорогостоящие опиаты.

Ивовая кора

Лишь в конце XVIII века был открыт салицин — элемент, ответственный за лечебное воздействие отвара ивовой коры, который обладал мощнейшим жаропонижающим действием. Но и салицин стоил дорого из-за сложности производства, а салициловая кислота действовала хуже и имела сильный побочный эффект — разрушала желудочно-кишечный тракт больного.

Таким образом, перед учёными стояла задача создания универсального средства от жара и боли, стоимость которого была бы доступна многим.

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским учёным Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году, основой служила всё та же кора дерева ивы. Но ацетилсалициловую кислоту в форме, пригодной для медицинского применения, создали в лабораториях компании Bayer. 10 августа 1897 года немецкий химик Феликс Хоффманн сообщил своим коллегам — Артуру Айхенгрюну, доктору Карлу Дуйсбергу и профессору Генриху Дрезеру, который возглавлял исследовательский департамент компании, — о том, что ему удалось получить ацетилсалициловую кислоту.

Клинические испытания продолжались полтора года. Фактически аспирин стал официальной торговой маркой компании Bayer 6 марта 1899 года.

Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат.
Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток, а с 1915 года — без рецепта. Аспирин, будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, быстро стал самым популярным обезболивающим.

Истории и судьбы

До 30-х годов считалось, что великое лекарство — плод коллективного труда «специалистов компании Bayer». Но историческая справедливость в том, что открытие Феликса Хоффманна было основано на работах учёных-предшественников — француза Шарля Герхардта и англичанина Олдера Райта. После триумфального открытия аспирина Хоффман проработал на Bayer всю свою жизнь. Судьба его начальника Генриха Дрезера сложилась печальнее.

Работая над процессом превращения салициловой кислоты в ацетилсалициловую, Хоффманн проводит эксперименты по ацилированию морфина, получив в результате лекарственный героин. Его предполагалось использовать как сильное обезболивающее, но побочные эффекты от употребления героина стали сразу же очевидны. Несмотря на это, именно Генрих Дрезер стал первым официальным героиновым наркоманом, популяризатором нового наркотика и первой его жертвой: он умер от остановки сердца в 1924 году.

Артур Айхенгрюн в 1944 году попал в концлагерь, а 5 лет спустя, перед смертью, опубликовал статью, посвящённую 50-летию аспирина, в которой приписал изобретение аспирина себе. Споры о том, кто же именно был подлинным изобретателем аспирина, не утихали после публикации этой статьи ещё долго.

От жара и боли, для сердца и для детей

Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позже выяснились его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. После Второй мировой войны калифорнийский врач Лоуренс Крейвен опытным путём обнаружил, что аспирин серьёзно снижал риск кардиологических заболеваний. Сегодня большая часть аспирина именно с этой целью и используется — для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

В 1952 году появился детский аспирин щадящей концентрации, а в 1969 таблетки аспирина включили в аптечки астронавтов «Аполлона».

Исследовательская деятельность вокруг свойств аспирина не утихает до сих пор. Так, по данным исследований профессора Питера Ротуэлла из Оксфордского университета, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака лёгких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

По данным исследователей из Университета Алабамы (США) и Университета Оттавы (Канада), аспирин снижает ещё и риск развития рака печени. Те испытуемые, которые принимали аспирин в течение 10 лет, реже страдали от гепатоцеллюлярной карциномы и на 45 % реже умирали от хронических заболеваний печени.

Учёные из Университета Западной Австралии в Перте утверждают, что аспирин помогает пожилым людям бороться с депрессией. А голландские специалисты из института нейронаук и Академического медицинского центра установили, что ежедневный приём аспирина для профилактики болезней сердца чреват для пожилых людей потерей зрения. Риск возрастает в 2 раза по сравнению с теми, кто не принимает аспирин. Но польза от аспирина в профилактике заболеваний сердца признана более значимой, чем наносимый им вред для глаз.

Инструкция по применению

На сегодняшний день аспирин применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство, как средство профилактики инфарктов и тромбозов, при комплексном лечении некоторых заболеваний, например в гинекологии. Широко распространено применение аспирина как средства против симптомов похмелья.
Безопасная суточная доза аспирина: 4 г в сутки. Принимать препарат можно только после еды и запивать его нужно достаточным количеством воды.

Но аспирин ни в коем случае нельзя применять бесконтрольно и без назначения врача. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени, первыми симптомами передозировки являются потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, отёки, кожные и другие аллергические реакции. Ежедневный же приём аспирина может вызвать желудочно-кишечное или даже мозговое кровотечение.

Смотрите также:

У героина и аспирина один создатель? — Азбукиведи-история

У героина и аспирина один создатель?

Фридрих Байер
Фридрих Байер родился в 1825 году. Он был единственным сыном в семье из шестерых детей. Его отец был ткачом и красильщиком, и Байер пошёл по его стопам. В 1848 году он открыл свой собственный бизнес производства красок, который достаточно быстро стал успешным. В прошлом все краски изготавливались из органических материалов, но в 1856 году были открыты краски, которые можно изготовить из производных каменноугольных смол, что вызвало революцию в текстильной промышленности.

Байер и Фридрих Вескотт (главный мастер покраски), разглядели большой потенциал развития этого направления, и в 1863 году создали свою компанию производства красок «Friedrich Bayer et Compagnie».

Аспирин Хоффмана.
Байер умер 6 мая 1880 года, в то время его компания все еще была в бизнесе производства красок для тканей. Компания продолжала нанимать химиков, чтобы придумать инновационные краски и продукты, и в 1897 году удача улыбнулась одному из химиков. Его звали Феликс Хоффман.
Настойчивый химик искал средство лечения ревматизма своего отца. И в результате экспериментов с ненужным продуктом одного из компонентов краски, ему удалось химически синтезировать устойчивую форму салицилового кислотного порошка.

Состав стал активным ингредиентом во многих  фармацевтических продуктах под названием «аспирин». Название произошло от «a” от ацетила, и «spir” от названия растения «спирея», (Filipendula ulmaria, также известное как Spiraea ulmaria или таволги), источника салицина.
Ещё одной версией происхождения названия было имя заступника всех страдающих головной болью Св. Аспиринуса.

Это лекарство уже используется в течение 3500 лет!
Однако Хоффман не был первым, кто открыл и синтезировал «аспирин». 40 годами ранее французский химик Чарльз Гергардт уже синтезировал ацетилсалициловую кислоту. В 1837 году Гергардт пришёл к неплохим результатам, но процедура была сложной и трудоёмкой. Поэтому он решил, что это не практично, и отложил эксперименты. Однако Герхардт вполне хорошо был осведомлён о потенциальных возможностях лечения с помощью ацетилсалициловой кислоты, потому что об этом было известно уже более 3500 лет!

В начале 1800 года, немецкий египтолог Георг Эберс купил папирусы у египетского уличного продавца.
Папирус Эберса, как известно, содержал коллекцию 877 лекарственных рецептов датированных 2500 до н.э и в частности рекомендовал, применять вливание высушенного мирта для уменьшения ревматической боли в пояснице.

Уже в 400 году до н.э Гиппократ, отец всех докторов, рекомендовал извлечение чая из коры дерева ивы для лечения лихорадки и болей.
Активное вещество в этом соке, который действительно фактически ослабляет боль, как мы знаем сегодня, салициловая кислота.
Ученые подтвердили, что горькая часть коры ивы,  является природным источником химического салицина. Этот химикат может быть преобразован в салициловую кислоту. Аспирин — член этой семьи химикатов, названных в честь эфиров салициловой кислоты.
В Китае и Азии, среди североамериканских индейцев и племён Южной Африки благоприятное воздействие растений, содержащих салициловую кислоту, было известно с ранних времен.

Прорыв и авторство.
Одним из первых кто пытался удовлетворить потребность в синтетическом заменителе натуральных жаропонижающих, была немецкая компания Heyden Chemical Co, которая в 1874 году построила собственную  фабрику по производству салициловой кислоты.
Однако, хотя извлечённая из коры ивы, салициловая кислота и уменьшала боль, её побочным эффектом было серьезное раздражение желудка и ротовой полости. Пациенты того времени стояли перед выбором: безвредный дорогой салицин (в 1877 году в Лондоне он стоил примерно 50 пенсов за унцию) или дешевая салициловая кислота (5 пенсов за унцию) с риском для желудка.
Прорыв Хоффмана случился 10 августа 1897 года, когда он впервые произвел 100 % химически чистую форму ацетилсалициловой кислоты, т.е. без природной салициловой кислоты.

6 марта 1899 года «Байер» зарегистрировал аспирин как торговую марку. Но всё же не без проблем.
Заместитель декана факультета фармацевтики Стратклайдского университета в Глазго профессор Уолтер Снидер выдвинул свою версию авторства. По ней создателем аспирина является Артур Эйхенгрюн, тоже химик компании Байера, но имевший еврейское происхождение в отличие от  Хоффмана с арийскими корнями. К моменту опубликования в истории с больным отцом и авторством Хоффмана 1934 году в Германии это было достаточно актуально по известным причинам.
Другими изобретениями Эйхенгрюна  человечество пользуется по сей день: это и несгораемые пленки, ткани, пластиковая мебель и антифриз.

Несмотря на успешное сотрудничество учёного с этим крупнейшим немецким концерном в 1944 году, 76-летнего химика всё же отправили в концлагерь Терезиенштадт в Чехии, а его собственность конфисковали. В 1945 году он был освобожден частями Красной армии. И только незадолго до смерти («ужаснувшись самой мысли, что несправедливость будет торжествовать еще полвека») в своей статье -завещание в Pharmazie он написал истинное развитие событий.  Эйхенгрюн пережил свою статью на две недели. Данную версию рождения аспирина компания «Байер АГ» не поддерживает.
Первоначально достижение компании в 1899 году получило торговые свидетельства только в США. В Англии и Германии, другие компании настаивали на собственном авторстве.

Однако в то время письменные доказательства Хоффмана преобладали, кроме того, компания запатентовала технологический процесс массового производства аспирина. И сообразила издать 200-страничный каталог своих лекарств, среди которых специально выделялась новинка, и разослать его 30 тысячам практиковавших врачей Европы. .
И когда Хоффман удалился от дел в 1928 году, аспирин был известен во всем мире. Не смотря на это, химик прожил до самой смерти 8 февраля 1946 года в Швейцарии как непризнанный автор.

У аспирина и героина один создатель?
Аспирин был самым замечательным успехом «Байер», но не единственным. Спустя несколько дней после того, как Хоффман преуспел в синтезе ацетилсалициловой кислоты, он произвел другой состав, на который компания Байера имела большие планы. Сегодня это открытие имеет сомнительную ценность.

Диацетилморфин (или героин), вещество, которое также было получено несколькими десятилетиями ранее английским химиком Адлер Райт (C.R.A. Wright). Героин был осторожно рекомендован фармацевтами во время Первой мировой войны, но к 1931 году исчез из списков лекарств почти во всех странах. В 1924 году в США вышел федеральный закон, запретивший его производство, продажу и потребление.

Дополнительные факты.
Феликс Хоффман, родился в Людвигзбурге в 1868 году. Проводил свои фармацевтические исследования в Мюнхенском университете. 1 апреля 1894 года  присоединился к Friedrich Bayer & Co. После открытия чистой ацетилсалициловой кислоты стал главой фармацевтического отдела.

Компания Фридриха Байера первоначально производила только анилины. Её основатель умер в 1880 году, не сознавая, что «Байеру» суждено стать фармацевтическим гигантом. К 1891 году «Байер» ввел различную номенклатуру изделий. Сегодня, это более чем 10 000 продуктов.

В 1930-е годы сотрудник компании, (удивительное совпадение) носивший ту же фамилию (Отто Байер), изобрел полиуретан.

Немецкий микробиолог Герхард Домагк («Байер»), вместе с коллегами открыл терапевтический эффект сульфаниламидов. Это открытие произвело переворот в химиотерапии инфекционных заболеваний, а Домагку в 1939 году принесло Нобелевскую премию.

С 1950г. аспирин стал известным как профилактическое лекарственное средство в борьбе против сердечных заболеваний, в 37,6% случаев люди принимают аспирин именно в этом качестве (для снятия головной боли — лишь в 23,3%).

Аспирин использовался и в космосе в составе пакета первой помощи американских астронавтов Аполлона 11 (лунный модуль).

Компания «Байер» постоянно ведёт борьбу с «левыми» производителями своего знаменитого аспирина. Именно поэтому всем известный «советский» аспирин долгое время назывался ацетилсалициловая кислота.

При копировании прямая ссылка на http://azbukivedi-istoria.ru обязательна.

Как был изобретен аспирин - Лекарственные средства

8 декабря 2015

На протяжении всей истории люди использовали в медицинских целях кору или листья ивового дерева. Гиппократ советовал людям, страдающим от боли, делать чай из ивовых листьев. Другие врачи говорили своим пациентам, что способствовать облегчению их боли будет разжевывание ивовой коры. В 1800-х годах было выделено активное вещество, присутствующее в ивовом дереве, что привело к созданию аспирина.

В первой половине 19 века ученые обнаружили, что содержащимся в ивовых листьях и коре веществом, которое уменьшает и облегчает боль, является салициловая кислота. Однако эту кислоту было непрактично использовать, так как принимающие ее люди страдали от сильного раздражения полости рта и желудка, а иногда даже умирали.

В 1853 году Чарльз Герхардт, французский химик, смешал салициловую кислоту и натрием и ацелитхлоридом, создав ацетилсалициловый ангидрид. Процесс получения этого соединения был сложным и требовал много времени, из-за чего Герхардт забросил работу над ним, не став заниматься выведением его на рынок.

В 1894 году, немецкий химик по имени Феликс Хоффман искал способы избавления своего отца от артритной боли. Вместе с исследователем Артуром Эйхенгрюном, он нашел эксперименты Герхардта, и повторил их, создав ацетилсалициловую кислоту, или аспирин. Аспирин стал первым препаратом, который являлся не точной копией чего-то существующего в природе, но был синтезирован в лаборатории. Этот синтетический препарат положил начало фармацевтической индустрии.

Хоффман дал немного тогда еще безымянного нового средства своему больному артритом отцу, который сообщил об уменьшении боли. Компания «Байер» решила запатентовать аспирин и вывести его на рынок вместе с еще одним синтезированным Хоффманом препаратом, героином. Героин представлял собой синтетическую разновидность морфия и поначалу был более успешным, чем аспирин, так как считалось, что он полезнее для здоровья. Когда обнаружилось, что героин вызывает сильную зависимость, возросли продажи аспирина.

Компания «Байер» тщательно продумала название для нового препарата. Префикс «а» означал процесс ацетилирования, который Герхардт впервые осуществил в ходе своих экспериментов над салициловой кислотой. Корень «спир» был выбран в связи с тем, что салициловую кислоту получают из растения под названием спирея (spirea). Суффикс «ин» являлся в то время распространенным окончанием для лекарственных средств. Так было создано название «аспирин». Хотя Чарльз Герхардт считал полученное им соединение бесполезным, аспирин имеет множество применений.

Сегодня огромное количество людей использует аспирин для снятия боли и понижения жара.

Ученые исследуют аспирин на предмет возможности применения его и в других целях, в том числе для предупреждения инсульта и сердечного приступа, контроля диабета и замедления роста раковых опухолей и катаракт. Каждый год во всем мире производится более 30 миллионов килограммов аспирина. Это самый широко применяемый препарат. Первоначально аспирин выпускался в форме порошка, и на большей территории Европы он по-прежнему продается в такой форме. Выпускать аспирин в таблетках компания «Байер» начала в 1915 году.

Источник: wisegeek.com
Фото: helmholtz-bonn.de,
o.canada.com, stepbystep.com

Краткая история аспирина действительно захватывает дух (5 фото)

История ацетилсалициловой кислоты, известной под торговым названием «аспирин», — это череда множества случайностей и совпадений.

Аспирин применяли в медицине с 1897 года как средство для уменьшения болей и снижения температуры. Но в середине XX века американский врач Лоуренс Крейвен заметил, что у пациентов, которым он после удаления миндалин рекомендовал жвачку с ацетилсалициловой кислотой, часто развиваются кровотечения. Выяснилось, что пациенты превышали рекомендованную дозу в несколько раз.

Доктор решил, что это побочное действие — разжижение крови — может оказаться ценным для профилактики инфарктов и инсультов. К выводам Крейвена не прислушались, а на статью, вышедшую в 1956 году, не обратили внимания. Лишь в конце XX века к вопросу аспиринопрофилактики вернулись вновь.

Более того, почти 80 лет медики использовали ацетилсалициловую кислоту, не зная точного механизма её действия! Он стал известен только в 1971 году благодаря работам английского биохимика Джона Вейна.

Выяснилось, что кислота угнетает синтез особых биологически активных веществ в нашем организме — простагландинов, участвующих в регуляции температуры тела, в воспалительных реакциях, в работе свёртывающей системы крови. Именно поэтому у аспирина такой широкий спектр действия. В 1982 году за это открытие Джон Вейн и его шведские коллеги Суне Бергстрём и Бенгт Самуэльсон получили Нобелевскую премию.

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским учёным Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году. Основой послужила известная с давних времён кора ивы.

Но ацетилсалициловую кислоту в форме, пригодной для медицинского применения, создали в лабораториях компании Bayer. 10 августа 1897 года немецкий химик Феликс Хоффманн сообщил своим коллегам — Артуру Айхенгрюну, доктору Карлу Дуйсбергу и профессору Генриху Дрезеру, который возглавлял исследовательский департамент компании, — о том, что ему удалось получить ацетилсалициловую кислоту.

Клинические испытания продолжались полтора года. Аспирин стал официальной торговой маркой компании Bayer 6 марта 1899 года.

По законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин».

«A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат.

Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток. С 1915 года аспирин подаётся. Будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным средством, он быстро стал самым популярным обезболивающим.

В 1952 году появился детский аспирин щадящей концентрации, а в 1969 таблетки аспирина включили в аптечки астронавтов «Аполлона».

На сегодняшний день аспирин применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство, как средство профилактики инфарктов и тромбозов, при комплексном лечении некоторых заболеваний, например в гинекологии. Широко распространено применение аспирина как средства против симптомов похмелья.

Ацетилсалициловая кислота история открытия

Знаете ли вы, что слово «аспирин» вошло в обиход только в 1918 году, хотя придумано было в XIX веке? За 111 лет лекарство завоевало мир. Затерянные в тундре эскимосы знакомы с ним не хуже, чем американские домохозяйки. Его целебные свойства описывали Томас Манн и другие знаменитые писатели XX века. Великий певец Энрико Карузо избавлялся от болей в суставах с его помощью.

В начале XX века новинка была популярна и в России — в том числе и при царском дворе. Знание механизмов действия этого препарата способствовало. возвышению Григория Распутина. Невероятно? Но факт! Дело в том, что аспирин снижает свертываемость крови (поэтому его используют для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний). Но мало кто знал, что для страдавшего гемофилией цесаревича Алексея аспирин был смертельно опасен. Знавший это Распутин строго-настрого запретил давать новинку из Германии своему подопечному. Чем и спас наследника престола.

Слово «аспирин» было передано побежденной Германией странам-победительницам по условиям Версальского договора 18-го года в счет репараций. А до этого оно было брендом — зарегистрированной торговой маркой немецкой фармацевтической фирмы.

Датой рождения аспирина следует признать 1897 год. Именно тогда молодой химик Феликс Гофман разработал препарат, который помог его отцу справиться с изнуряющими болями в суставах. Средство оказалось настолько эффективным, что компания «Байер» купила на него права. И с того самого момента слово Aspirin стало ее торговой маркой. И было так вплоть до 1918 года.

После Первой мировой войны Россия, не участвовавшая в подписании Версальского договора с Германией, официально не получила права на репарации. И потому не могла официально использовать название аспирин. И в СССР официально этого слова не существовало, хотя, конечно, само лекарство было — в наших аптеках это немецкое средство именовалось ацетилсалициловой кислотой. От слова «саликс» — названия коры ивы, о целебных свойствах которой писал еще Гиппократ. В ней и содержится салицин — вещество, входящее в основу лекарства. Правда, сейчас название «аспирин» употребляется и в России легально. За давностью лет, так сказать.

Но почему же все-таки лекарство назвали аспирином? Дело в том, что получение препарата из ивы было дорогостоящим, вот и нашли замену иве — кустарник спирею. Из него Гофман и произвел свое лекарство для отца. Так что аспирин — дословно «сделанный из спиреи». Кстати, нам спирея больше известна как лабазник вязолистный.

А Салицином богаты также клубника, вишня, сливы и. вино.

Источник health.wild-mistress.ru

Аспирин, или ацетилсалициловая кислота, является производным салициловой кислоты. Он относится к мягким ненаркотическим анальгетикам, помогая при головных, мышечных и суставных болях. Аспирин действует путем подавления продукции простагландинов — веществ, необходимых для свертывания крови, которые также повышают чувствительность нервных окончаний к боли.

Отец современной медицины Гиппократ жил приблизительно между 460 и 377 г. до н.э. Он оставил исторические записи об обезболивании, в том числе с применением порошка из коры и листьев ивы, облегчающего головные боли и лихорадки.

К 1829 году ученые обнаружили, что действующим началом препарата из ивы является вещество салицин, обладающее обезболивающими свойствами.

Вот цитата из статьи "Чудесное лекарство", написанной Софи Журди для Королевского химического общества: "Незадолго до того, как был выделен активный ингредиент коры ивы, в 1828 году Иоганн Бюхнер, профессор фармации в Мюнхенском университете, получил небольшое количество горькой желтой субстанции в виде игольчатых кристаллов, которую он назвал салицин. Два итальянца, Брунателли и Фонтана, в действительности уже получали салицин в 1826 году, но в весьма неочищенном виде. В 1829 году французский химик Анри Леру улучшил процедуру экстракции и получил до 30 г вещества из 1,5 кг коры. В 1838 году итальянский химик Раффаэле Пириа, работавший тогда в Сорбонне в Париже, разделил салицин на сахар и ароматический компонент (салицилальдегид). Пириа превратил этот компонент путем гидролиза и окисления в кислоту, кристаллизующуюся в виде бесцветных игл, которую он назвал салициловой кислотой".

Итак, Анри Леру впервые выделил салицин в кристаллической форме, а Раффаэле Пириа удалось получить салициловую кислоту в чистом виде.

Проблема состояла в том, что салициловая кислота негативно воздействовала на желудок, и необходимо было искать способ "буферизации" соединения. Первый человек, сделавший это, был французский химик по имени Чарльз Фредерик Герхардт. В 1853 году Герхардт нейтрализовал салициловую кислоту натрием (салицилат натрия) и ацетилхлоридом, получив ацетилсалициловую кислоту. Продукт Герхардта действовал, но он не хотел продавать его и забросил свое открытие.

В 1899 году немецкий химик Феликс Хоффманн, работавший в немецкой компании "Байер", заново открыл формулу Герхардта. Феликс Хоффманн дал препарат отцу, который страдал от артрита. Хорошие результаты Феликса Хоффманна тогда убедили "Байер" выйти на рынок с новым чудесным препаратом. Аспирин был запатентован 27 февраля 1900 г.

Сотрудники компании "Байер" придумали название "Аспирин", происходящее от "А" в ацетилхлориде, "спир" от Spiraea ulmaria (растение, из которого была выделена салициловая кислота), а "in" является обычным окончанием для названий лекарственных средств.

Аспирин вначале продавался в виде порошка. В 1915 году появились первые таблетки аспирина. Интересно, что Аспирин и Героин были когда-то торговыми марками, принадлежавшими "Байеру". После того, как Германия проиграла Первую мировую войну, "Байер" был вынужден отказаться от обоих товарных знаков в рамках Версальского договора в 1919 году.

Источник www.chem-astu.ru

Ацетилсалициловая кислота или аспирин – лекарственное средство оказывающее жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное и антиагригантное действие.

Сегодня ни одна домашняя аптечка не обходится без этого препарата, более того ацетилсалициловая кислота присутствует во многих препаратах, в том числе дорогостоящих, и это при своей копеечной цене.

Примерно 4000 лет назад в Египте первый раз упомянули об использовании настойки из листьев белой ивы и употребляли её при лечении различных заболеваний. Гиппократ же, использовал сок коры белой ивы как средство при ознобе и температуре.

2 июня 1763 года были предоставлены доказательства положительного влияния настоя из ивовой коры при лечении лихорадочных состояний.

Спустя 50 лет начались более глубокие исследования состава коры ивы, позднее в 1829 году фармацевтом из Франции было выделено кристаллическое вещество, названное салицилом. Далее, в 1839 году ученым из Италии кристалл салицила был расщеплен и по итогам расщепления было получено новое вещество под названием салициловая кислота.

В 1888 году в городе Дрезден (Германия) Фридрихом Байером (Friedrich Bayer & Co) был создан фармацевтический отдел, его компания первая стала производить синтетическую салициловую кислоту.

Однако выяснилось, что помимо всех положительных качеств (дешевизна, легкость в производстве) имелось одно отрицательное, салициловая кислота была очень токсичной. И вскоре человечество получило аспирин.

В 1897 году немецкий химик Ф. Гофман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты (АСК). АСК была более приятной на вкус и не имела раздражающего действия на желудок пациента. Так появился аспирин.

И наконец в 1899 году фирма «Байер» запустила производство аспирина, как сильного анальгезирующего, болеутоляющего и жаропонижающего средства.

Долгие годы химики проводили различные опыты и выискивали новые производные салициловой кислоты, но никому не удалось превзойти аспирин. По сей день он является составляющей более 100 лекарственных средств.

В середине XX века американские кардиологи начали выписывать своим пациентам аспирин в «детских» дозах, выяснилось, что прием аспирина перед сном помогает предупредить инфаркты и образование тромбов. Некоторые люди вынуждены принимать аспирин пожизненно, из-за различных сердечно-сосудистых заболеваний.

Также ацетилсалициловая кислота полезна для профилактики онкологических заболеваний и меланомы.

В России аспирин появился в 1899 году, благодаря импорту из Германии, но уже к 1914 году он получил большую популярность и вошел в массовое потребление. Не стоит забывать, что аспирин – не волшебная таблетка.

Лучшим способом предотвратить развитие многих заболеваний было, есть и будет занятия спортом, прием здоровой и сбалансированной пищи, а также отказ от вредных привычек.

Источник dentko.pro

Что такое аспирин, история его изобретения

До XX века поиск и разработка лекарств были по большей части эмпирическим процессом. Классический пример — изобретение одного из самых популярных лекарств прошлого столетия — ацетилсалициловой кислоты (АСК), больше известной как аспирин.

История этого препарата — череда случайностей, совпадений, врачебной наблюдательности и бесконечных споров. Аспирин применяли в медицине с 1897 года как препарат для уменьшения болей и снижения температуры. Но в середине XX века американский врач Лоуренс Крейвен заметил, что у пациентов, которым он после удаления миндалин рекомендовал жвачку сацетилсалициловой кислотой, часто развиваются кровотечения. Выяснилось, что пациенты превышали рекомендованную дозу в несколько раз. Доктор решил, что это побочное действие — разжижение крови- может оказаться ценным для профилактики инфарктов и инсультов. К выводам Крейвена не прислушались, а на статью, вышедшую в 1956 году, не обратили внимания. Лишь в конце XX века к вопросу аспиринопрофилактики вернулись вновь.

Мало того, почти 80 лет медики использовали ацетилсалициловую кислоту, не зная точного механизма ее действия! Он стал известен только в 1971 году, благодаря работам английского биохимика Джона Вейна. Выяснилось, что АСК угнетает синтез особых биологически активных веществ в нашем организме — простагландинов, участвующих в регуляции температуры тела, в воспалительных реакциях, в работе свертывающей системы крови. Именно поэтому у АСК такой широкий спектр действия. В 1982 году за это открытие Джон Вейн и его шведские коллеги Суне Бергстрем и Бенгт Самуэльсон получили Нобелевскую премию.

Загадки сальварсана

Сальварсан обладал бактерицидным действием и действовал на активные формы спирохет, разрушая бактерии. Но вот что представлял из себя сальварсан в химическом смысле, какова его была пространственная формула — эти и многие другие вопросы очень долго оставались открытыми. И окончательно закрыли их только в начале XXI века! В лаборатории Эрлиха сальварсан синтезировали как результат взаимодействия 3-нитро-4-гидроксифенилмышьяковистой кислоты с дитионитом. На выходе получалось соединение с эмпирической формулой R • AsHCl •H₂O, где в качестве радикала выступает 3-амино-4-гидроксифенил. По аналогии с существовавшими тогда арсеноорганическими соединениями, Эрлих предположил, что в сальварсане обязательно будет содержаться двойная связь As = As. Этот постулат не подвергался сомнению и долго кочевал из учебника в учебник. И только ближе к концу XX века новозеландский химик, профессор Университета Вайкато Брайан Николсон заметил, что двойная связь не может быть устойчивой в данном случае. И что молекула лекарства, скорее всего, представляет из себя полимер или, как минимум, олигомер. И только в 2005 году в международной версии журнала Angewandte Chemie всё тот же профессор Николсон опубликовал результаты исследования, расставившего все точки над i.

Но не менее интересна история и другого лекарства, с которого в медицине началась «эра немилосердия» по отношению к возбудителям заболеваний. Сальварсан, или «препарат 606», стал первым представителем синтетических препаратов, предназначенных для убийства микробов внутри нашего организма.

Все краски химии

Начало XX века было настоящим бумом микробиологии и иммунологии. Вдохновленные работами великого французского ученого Луи Пастера, ученые бились над созданием вакцин и сывороток от самых различных болезней. На этом фоне выпускник Страсбургского университета доктор Пауль Эрлих смотрелся явным отступником: вместо перспективной тогда иммунологии он выбрал химию. И у него на это были свои причины.

Посвятив десятилетия изучению иммунитета, Эрлих резонно считал, что ни вакцины, ни сыворотки не смогут избавить человечество от очень многих тяжелых болезней. Он твердо намеревался создать целое семейство химических средств, которыми можно было бы прицельно лечить инфекционные болезни. Пауль называл их «волшебными пулями».

«Средства против бактерий надо искать среди красителей. Они пристают к волокнам тканей и таким образом окрашивают материи. Так же они пристают и к бактериям и тем самым убивают их. Они прокалывают бактерии, как иглы бабочек. Среди красителей мы найдем победителей бактерий и уничтожим инфекционные болезни», — писал Эрлих. Еще в 1878 году, работая ассистентом в берлинской клинике «Шарите», он практиковал окрашивание живых тканей. В ушную вену кролика вводился тиазиновый краситель (метиленовый синий, или «синька»). Эрлих заметил, что в голубой цвет окрасились только окончания чувствительных нервов, хотя краситель распространился по всему телу животного. Ученый пришел к выводу об избирательности окрашивания, когда определенный краситель закрепляется только определенными тканями организма.

Затем, работая у Роберта Коха, Пауль научился окрашивать микобактерии туберкулеза. Кстати, его способ с небольшими модификациями используется до сих пор. Выяснилось, что болезнетворные микроорганизмы поглощали краситель намного лучше, чем клетки, в которых они поселились. Это было явным плюсом. С другой стороны, химические красители ядовиты. Убивая бактерии в клетках, они наносят ощутимый вред организму в целом, а это серьезный минус. Задача была понятной — нужно создать препарат, который уничтожает возбудителей инфекции, не оказывая выраженного токсического действия на человека.

К сожалению, работы пришлось прервать — в 1888 году Эрлих заболел туберкулезом. Болезнь протекала бурно и тяжело. Подлечившись в Египте, Пауль вернулся в Берлин, собрал великолепную команду, включая химика Альфреда Бертхейма и японского бактериолога Сакахиро Хата, и продолжил работу с красителями. Эрлиху удалось «приручить» метиленовый синий и приспособить это вещество для борьбы с одним из видов малярии. А в 1904 году он синтезировал трипановый синий и использовал его для уничтожения трипаносом, одноклеточных паразитов, вызывающих сонную болезнь.

Но, несмотря на отдельные успехи, надежды на создание эффективного лекарства таяли с каждым днем. Микроорганизмы гибли миллионами, но достаточно быстро вырабатывали устойчивость к применяемому против них химическому оружию. И с резистентными штаммами справиться уже не удавалось.

В поисках неядовитого яда

В 1905 году в медицине произошло знаменательное событие. Немецкий протозоолог Фриц Шаудин и его соотечественник, врач-венеролог Эрих Гоффман, открыли возбудителя сифилиса. Длинного, прозрачного спиралевидного микроба назвали «бледной спирохетой» (Treponema pallidum). Шаудин заявил, что этот микроб — родственник трипаносом. Эрлих в то время как раз экспериментировал с трипаносомами. Вылечить больных сонной болезнью не получалось. Озарение пришло, как обычно, неожиданно. И совсем с другой стороны.

В одном из химических журналов появилось сообщение о том, что химикам удалось синтезировать нетоксичное соединение мышьяка (атоксил), которое якобы излечивало мышей от трипаносомоза. На самом деле все оказалось не так: атоксил был чрезвычайно токсичен, а когда его испытали на больных сонной болезнью людях, пациенты ослепли.

Эрлих не питал иллюзий относительно атоксила. Однако, изучив его структурную формулу, он понял, как можно сделать препарат действительно безопасным для человека, и начал эксперименты. Сложно представить, что высказали бы ученому его подопытные мыши, умей они говорить. Их заражали трипаносомозом, а затем пытались лечить. Препараты то обесцвечивали всю мышиную кровь, то вызывали злокачественную желтуху, то убивали животных другим изощренным способом. Педантичные немцы нумеровали все синтезируемые в ходе поиска компоненты. Полученный работающий образец был 606-м по счету. Трипаносомы гибли все до единой, а мыши оставались живы и здоровы.

Предположение Шаудина о близком родстве трипаносом и трепонем в последствии оказалось ошибочным, но в 1907 году именно оно подтолкнуло Эрлиха к правильному шагу. Если 606-й убивал трипаносом, то почему бы не «натравить» его на якобы родственного ему возбудителя сифилиса? Исследователь искусственно заразил сифилисом петуха и нескольких кур. Обреченные на прогрессирующий паралич, они выздоровели после однократного введения препарата. То же произошло с кроликами.

В 1910 году на научном конгрессе в Кенигсберге Эрлих выступил с докладом об арсфенамине — такое сокращенное химическое наименование получил препарат 606. Случаи исцеления, о которых рассказывал Эрлих, были похожи на чудо. Однако они имели под собой научную основу, десятилетия исследований, сотни ошибок и неудач.

В том же 1910 году фармацевтический концерн Hoechst AG зарегистрировал лекарственное средство сальварсан (от лат. salvare — спасать и arsenicum — мышьяк), которое целенаправленно боролось с бактериями, придя на смену чрезвычайно токсичному неорганическому сульфиду ртути, которым лечили сифилис ранее.

Эрлих продолжил работу. Сальварсан был плохо растворим в воде, что затрудняло его использование для внутривенных инъекций. Результатом поисков стал неоарсфенамин, синтезированный в 1912 году. Неосальварсан, более растворимый, но менее эффективный, медики использовали вплоть до середины 1940-х, до наступления эры антибиотиков. В мире было продано более 2 млн доз 606-го и его растворимого производного.

Заветам Эрлиха верны

Пауль Эрлих стал основателем нового направления в медицине — химиотерапии. Через 28 лет после открытия препарата 606 в медицину пришли сульфаниламиды — продолжатели дела сальварсана. Как и предполагал Эрлих, антимикробное средство нашли среди красителей.

В 1906 году австрийский студент-химик Пауль Гельмо получил из каменноугольной смолы новое вещество — парааминофенилсульфонамид. Оно было бесцветным, но увеличивало эффективность окрашивания в сочетании с другими красителями. Поэтому оно заинтересовало химиков немецкой компании I.G. Farbenindustrie, которые в то время экспериментировали с анилиновыми красителями (в частности, оранжевым). Но медицинский аспект их не слишком интересовал, поэтому об оранжевом красителе надолго забыли — до начала 1930-х, когда им заинтересовался доктор Герхард Домагк, выпускник Кильского университета, возглавлявший Институт патологии и бактериологии фармацевтической компании Bayer (входящей в группу I.G. Farbenindustrie).

Домагк обнаружил, что in vitro («в стекле») краситель почему-то не работал. А вот in vivo («в живом организме подопытных мышей») сразу же справился с огромным количеством злостных гноеродных бактерий — стрептококков. Мало того, «под топор» нового препарата пошли и пневмококки, и гонококки, и менингококки. Мыши выздоравливали как по мановению волшебной палочки, хотя пневмонии и менингиты были для них смертельны, как и для людей. Домагк понял, что удалось найти поистине чудесный препарат.

Новое средство получило название Prontosil (пронтозил). И его испытания на людях начались гораздо раньше, чем планировал Домагк, причем при достаточно драматичных обстоятельствах. Дело в том, что его собственная дочь работала в той же исследовательской лаборатории и тоже имела дело со стрептококками. Она случайно поранила руку, началась гнойная инфекция, грозившая перерасти в сепсис. Единственным доступным в то время методом лечения была ампутация пораженной конечности. Домагк рискнул и ввел дочери пронтозил. Произошедшее после инъекции вполне можно было бы отнести к чудесным исцелениям. Однако, как и в случае с сальварсаном, никакого чуда не было. Была титаническая работа ученых, опиравшихся на последние достижения науки.

Перед пронтозилом отступили ангины и родильная горячка, раневые инфекции и менингиты, пневмонии и многие другие страшные болезни, уносившие тысячи жизней. 15 февраля 1935 года в немецком научном журнале Deutsche Medizinische Wochenschrift были опубликованы результаты исследований, сразу ставшие сенсацией. Прорыв был столь очевидным, что спустя всего четыре года Герхарду Домагку была присуждена Нобелевская премия в области физиологии и медицины с формулировкой «за открытие антибактериального эффекта пронтозила». Правда, денег ученый так и не получил — пришедшие к власти нацисты вынудили его отказаться от награды.

А дальше произошел казус. Компания Bayer, естественно, тут же запатентовала перспективное лекарство. Но французские ученые Жак и Тереза Трефо из Института Пастера уже на следующий год после знаменитой публикации выяснили, что оранжевый цвет пронтозила никакой антибактериальной роли не играет. В организме молекула красителя расщепляется, сбрасывая «оранжевый плащ» и обнажая истинное действующее вещество — сульфаниламид. То самое вещество, которое синтезировал в 1906 году Пауль Гельмо.

Таким образом чистый сульфаниламид оказался вне патентов, доступным для медиков и пациентов всего мира, чему и те и другие оказались несказанно рады. В СССР пронтозил был известен как «красный стрептоцид», а сульфаниламид — как «белый стрептоцид». Последний активно применялся в медицине и до сих пор производится в России в виде порошка для местного применения.

К сожалению, в бочке меда химиотерапии нашлась и своя ложка дегтя. Хотя с токсичностью препаратов фармакологи более-менее справились, сбылось опасение Эрлиха- возбудители болезней научились противостоять химиотерапевтическим препаратам, вырабатывая резистентность (устойчивость) к ним. Все чаще врачам приходилось констатировать — даже суперэффективные поначалу сульфаниламиды перестали справляться со своими обязанностями и микробы снова смогли переломить ход сражения в свою пользу. На поле боя должна была появиться новая тяжелая артиллерия, созданная по принципиально другим чертежам, из принципиально других материалов, с принципиально другим действием. К театру боевых действий подтягивались антибиотики, но это уже совсем другая история.

Автор статьи — врач-токсиколог, научный редактор медицинского журнала «ABC» (www.abc-gid.ru)

Вся правда об аспирине: от ивовой коры до Нобелевской премии мимо героина: med_history — LiveJournal

Каждый год в мире что-то меняется. Мы взрослеем, изменяется городской пейзаж вокруг. Изменяется и список доступных нам лекарств. Многие препараты из тех, которые были «на слуху» у меня в детстве (а я часто болел) — исчезли из продажи довольно давно. Солутан, норсульфазол (из которого получалась прекрасная фараонова змея — об этом опыте я некогда тоже прочёл в «Химии и жизни»... Но одно лекарство остается в наших аптеках уже более сотни лет. Им лечился мой дед, мой отец, я, а теперь и мои дети иногда пьют эти таблетки.

Казалось бы, что может быть проще, скучнее и известнее аспирина? Автор этой статьи работает в научной журналистике ровно десять лет. И главное, что я успел за это время понять — нет более интересной темы, чем та, о которой «все знают».

История этого вещества началась еще в XVI веке... до нашей эры. Еще в египетском папирусе 1543 г. до н.э. упоминаются лекарства на основе ивовой коры. Как и в современных ему шумерских документах. Использовал иву и Гиппократ, а римский врач Авл Корнелий Цельс — практически современник Христа — уже напрямую говорил, что экстракт ивовой коры помогает при воспалении.

Впрочем, современная история именно аспирина как вещества и лекарства начинается уже в нашей эре, в XVIII веке, но всё равно «первооткрывателями» лекарства №1 можно назвать далеко не одного химика. В 1763 году оксфордширский естествоиспытатель (и, по совместительству, викарий) преподобный Эдвард Стоун показал, что высушенная в печи и перемолотая ивовая кора сбивает жар. Следующий шаг сделал в 1828 году немец Иоганн Бюхнер, который уже работал с экстрактом коры, который он назвал Салицином. Впрочем, салициловую кислоту, похоже, первым получил всё-таки ещё позже итальянец Раффаэле Пириа.
Через девять десятилетий после Стоуна француз Шарль Фредерик Жерар впервые получил уже ацетилсалициловую кислоту реакцией ацетилхлорида и салицилата натрия.

Шарль Фредерик Жерар

Новое вещество Жерар назвал “салицилово-уксусный ангидрид”. Прошло еще шесть лет, и немецкий химик фон Глим провел реакцию между салициловой кислотой и ацетилхлоридом. Полученные кристаллы фон Глим назвал acetylierte Salicylsäure – ацетилированная салициловая кислота. Потребовалось еще десятилетие (1869), чтобы еще три химика — Шредер, Принцхорн и Краут повторили работы Жерара и фон Глима и поняли, что у них получилось одно и то же вещество. Параллельно эта троица сумела и показать правильное строение аспирина.

формула аспирина

Тем не менее в середине XIX века в качестве лекарства использовалась в основном салициловая кислота – как сама по себе, так и в виде натриевой слои. Они неплохо боролись с жаром, болью и воспалением, однако имели массу побочных эффектов. В первую очередь – раздражение слизистой желудка.

Следующий ход был за компанией Bayer AG. В 1890 году Карл Дуйсберг основал в ней специализированное фармацевтическое отделение, а точнее – два, отделение по созданию новых лекарств во главе с Артуром Эйхенгрюном и отделение по тестированию полученных веществ, которое в интересующее нас время (с 1897 года) возглавил Генрих Дрезер. В принципе, именно это можно считать началом современной биг-фармы. Осталось ввести на шахматную доску еще одну фигуру: в 1894 году в компанию пришёл молодой химик Феликс Хоффман.

Феликс Хоффман

Именно он в 1897 году начал работы по поиску менее раздражающего заменителя салицилата натрия. Надо сказать, у Хоффмана был и личный интерес во всём этом деле: его отец сильно страдал от побочных эффектов применения салицилата натрия при ревматизме. Эти три человека — Эйхернгрюн, Дрезер и Хоффман — и могут считаться отцами аспирина как лекарства. Если верить лабораторным записям Хоффмана, 10 октября 1897 года был открыт новый способ получения аспирина, который давал пригодный к медицинскому применению препарат.

Торговое название нашего героя имеет растительное происхождение. Ацетилсалициловая кислота по-немецки – Acetylspirsäure. Салициловая – spirsäure, в честь таволги, Spirea ulmaria, откуда ее тоже получали. Аспирин стал одним из первых лекарств, которое распространялось и «продвигалось» по современным правилам фармкомпаний. Bayer даже разослал «пробники» в аптеки, в больницы, частным врачам и фармацевтам.

Одна из первых рекламных листовок аспирина/i>

Кстати, какая интересная и разная может оказаться судьба у лекарств: один и тот же химик получил два вещества в лекарственной форме. Более того, на рекламах конца XIX — начала XX веков их можно видеть вместе: «Покупайте аспирин и героин от Bayer!» (см. картинку в начале статьи).

Еще одна реклама

Да, не все теперь знают, что героин, впервые полученный в лекарственной форме тем же Феликсом Хоффманом, изначально использовался в качестве лекарства. И, если кто помнит шутку – «мать-героиня, отец-героин», нужно помнить, что название этого вещества действительно происходит от слова «герой». Впрочем, о героине – в одном из следующих выпусков историй препаратов. А пока что спросим – где теперь героин? А аспирин продолжает триумфальное шествие по планете.

Впрочем, о триумфах...

uncle_doc небезосновательно добавляет: огромное число жертв «испанки» (ок 50 млн умерших при ок 550 млн заболевших) возможно, объясняется еще и тем, что аспирин очень активно продвигался тогда как средство от инфлюэнцы. Но по современным представлениям при гриппе он как раз противопоказан, так как и вирус гриппа увеличивает проницаемость кровеносных сосудов, и аспирин работает в ту же сторону, потенциируя эффект друг друга они могут провоцировать внутренние кровоизлияния. В том числе - в виде геморрагических молниеносных пневмоний, которые были одной из основных причин смерти во время пандемии.

реклама 1931 года

Впрочем, это триумфальное шествие могло бы закончиться в 1960-х-1970-х, после введения в клиническую практику парацетамола и ибупрофена, которые оказались более мощными жаропонижающими, противовоспалительными и обезболивающими средствами. Но…

В 1960-1970-х годах появились данные, которые показали: аспирин заметно снижает риск возникновения инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваний. Работы трёх биохимиков – Джона Вейна, Бенгта Самуэльсона и Суне Бергстрёма показали, что аспирин подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов в организме, чем и вызвано его «кроверазжижающее» действие. За это (а также за изучение биохимии простагландинов) все трое в 1982 году были удостоены Нобелевской премии по химии (а Вэйн был еще и возведен в рыцарское достоинство). Однако каждый из них еще удостоится своей статьи.

Так что эта простенькая молекула оказалась не так проста, как может показаться на первый взгляд. В любом случае, история аспирина продолжается – и, возможно, через 50 лет в новом выпуске «О веществе по существу» мы напишем про него совсем другую историю.

Следить за обновлениями нашего блога можно и через его страничку в фейсбуке.

(опубликовано в сентябрьском номере "Химии и жизни")

Знаменитое лекарство | Новые Известия

Наверное, нет в мире другого лекарства, которое по популярности могло бы соперничать с аспирином. Как нет и человека, который с его помощью хотя бы раз в жизни не сбивал жар при простуде. За всю более чем 100-летнюю историю аспирина было продано более 1 трлн. таблеток, а в 1950-м аспирин вошел в Книгу рекордов Гиннесса как самое распространенное в мире обезболивающее средство.

Но началась история этого популярного препарата намного раньше, а его прародителем стало всем известное дерево – ива. В 1763 году один английский священник обнаружил, что отвар ивовой коры обладает противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Спустя 100 лет ученым удалось выделить главное действующее вещество коры – алкалоид салицин, а затем салициловую кислоту. Лекарства на ее основе оказались не только эффективнее, чем натуральные предшественники, но и, что немаловажно, в 10 раз дешевле. В 1874-м в Германии заработала фабрика по производству химически синтезированной салициловой кислоты. Чудо-таблетка должна была спасти человечество. Но вскоре эйфория уступила место сомнениям. Оказалось, что новое лекарство не так уж безопасно, ведь при длительном употреблении оно буквально разъедало слизистую желудка и кишечника. Что было делать? Неужели отказываться от ставшего таким привычным доступного снадобья? В 1899 году фармрынок пережил потрясение. Одна компания, ставшая ныне всемирно известной, сумела наладить промышленный выпуск лекарства на основании более безопасной ацетилсалициловой кислоты. Она запатентовала не только название новых таблеток – «аспирин», но и технологический процесс их производства. Главный лозунг рекламной кампании аспирина гласил, что аспирин лишен побочных эффектов салициловой кислоты. Аспириновая экспансия подкреплялась трогательной историей: автор аспирина Феликс Хоффман создал его, чтобы помочь отцу. Старик страдал ревматизмом, но из-за проблем с желудком не мог принимать салициловую кислоту. А препарат, синтезированный сыном, помог без вреда для здоровья снять приступы боли! Неудивительно, что скоро у аспирина появились десятки аналогов и конкурентов, и постепенно он утратил свои позиции лидера аптечного хит-парада. Вторая молодость препарата началась в середине 1950-х, когда были открыты новые целебные свойства аспирина. Оказалось, что аспирин является еще и одним из самых эффективных, безопасных и недорогих средств для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В настоящее время почти в 40% случаев люди принимают регулярно в малых дозах аспирин для профилактики инфарктов и инсультов. В то время как количество людей, принимающих аспирин при простуде и гриппе, составляет не более 23% от всех потребителей лекарства.

Кто придумал аспирин? « Российская Фармацевтика

Наверное, нет в мире другого лекарства, которое по популярности могло бы соперничать с аспирином. Как нет и человека, который с его помощью хотя бы раз в жизни не сбивал жар при простуде. За всю более чем 100-летнюю историю аспирина было продано более 1 трлн. таблеток, а в 1950-м аспирин вошел в Книгу рекордов Гиннесса как самое распространенное в мире обезболивающее средство.

Но началась история этого популярного препарата намного раньше, а его прародителем стало всем известное дерево – ива. В 1763 году один английский священник обнаружил, что отвар ивовой коры обладает противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Спустя 100 лет ученым удалось выделить главное действующее вещество коры – алкалоид салицин, а затем салициловую кислоту. Лекарства на ее основе оказались не только эффективнее, чем натуральные предшественники, но и, что немаловажно, в 10 раз дешевле. В 1874-м в Германии заработала фабрика по производству химически синтезированной салициловой кислоты. Чудо-таблетка должна была спасти человечество. Но вскоре эйфория уступила место сомнениям. Оказалось, что новое лекарство не так уж безопасно, ведь при длительном употреблении оно буквально разъедало слизистую желудка и кишечника. Что было делать? Неужели отказываться от ставшего таким привычным доступного снадобья? В 1899 году фармрынок пережил потрясение. Одна компания, ставшая ныне всемирно известной, сумела наладить промышленный выпуск лекарства на основании более безопасной ацетилсалициловой кислоты. Она запатентовала не только название новых таблеток – «аспирин», но и технологический процесс их производства. Главный лозунг рекламной кампании аспирина гласил, что аспирин лишен побочных эффектов салициловой кислоты. Аспириновая экспансия подкреплялась трогательной историей: автор аспирина Феликс Хоффман создал его, чтобы помочь отцу. Старик страдал ревматизмом, но из-за проблем с желудком не мог принимать салициловую кислоту. А препарат, синтезированный сыном, помог без вреда для здоровья снять приступы боли! Неудивительно, что скоро у аспирина появились десятки аналогов и конкурентов, и постепенно он утратил свои позиции лидера аптечного хит-парада. Вторая молодость препарата началась в середине 1950-х, когда были открыты новые целебные свойства аспирина. Оказалось, что аспирин является еще и одним из самых эффективных, безопасных и недорогих средств для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В настоящее время почти в 40% случаев люди принимают регулярно в малых дозах аспирин для профилактики инфарктов и инсультов. В то время как количество людей, принимающих аспирин при простуде и гриппе, составляет не более 23% от всех потребителей лекарства.

Смотрите также

• 
  Когда выкапывать корни лопуха
• 
  Розеола у детей симптомы
• 
  Таблетки при климаксе от приливов
• 
  Диета при угревой сыпи на лице меню
• 
  К какому врачу идти с почками женщине
• 
  Почему собирается грязь в пупке
• 
  Поликистоз яичников это
• 
  Таблетки разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию
• 
  Что понимает ребенок в 1 год
• 
  Отек шейки матки причины
• 
  Потница лечение в домашних условиях