Зилт показания к применению
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Клопидогрел является лекарственной формой, один из метаболитов которой является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен метаболизироваться с помощью ферментов CYP450 для выработки активного метаболита, подавляющего агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательно подавляет связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на тромбоцитах P2Yп и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеинов GPIIb/IIIa, таким образом, тормозя агрегацию тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты, контактировавшие с клопидогрелом, изменяют свойства на протяжении всей жизни клетки (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости кругооборота тромбоцитов. Клопидогрел также тормозит агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокады усиления активации тромбоцитов выделяющимися АДФ.
Так как активный метаболит формируется ферментами CYP450, некоторые из которых являются полиморфными или подвержены подавлению другими лекарственными средствами, не у всех пациентов наблюдается адекватное подавление тромбоцитов.
Повторные дозы по 75 мг в сутки вызывали значительное подавление АДФ- индуцированной агрегации тромбоцитов с первого дня; эффект затем нарастал и достигал стабильного уровня на 3-й - 7-й день. В стабильном состоянии при ежедневном приеме по 75 мг средний эффект торможения агрегации тромбоцитов составлял от 40% до 60%. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходным уровням обычно в течение 5 дней.
Безопасность и эффективность клопидогрела исследованы в 5 двойных слепых клинических испытаниях с участием свыше 88000 пациентов: в испытании CAPRIE, в котором проведено сравнение клопидогрела и АСК, а также в испытаниях CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE-A, в которых сравнивали клопидогрел с плацебо (оба препарата назначались в сочетании с АСК и другими стандартными методами лечения).
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (ИМ), недавно перенесенный инсульт или диагностированное заболевание периферических артерий
В испытании CAPRIE участвовали 19185 пациентов с атеротромбозом, проявившемся при недавно перенесенном инфаркте миокарда (менее 35 дней), недавно перенесенном инсульте (от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированном заболевании периферических артерий (ЗПА). Пациенты были рандомизированны в группы, получающие клопидогрел по 75 мг в сутки и АСК по 325 мг в сутки. Длительность периода наблюдения составила от 1 до 3 лет. В подгруппе пациентов с инфарктом миокарда большинство получало АСК в течение нескольких первых дней после острого инфаркта миокарда.
Клопидогрел значительно снижал частоту новых ишемических явлений (комбинированная конечная точка инфаркта миокарда, ишемического инсульта и смерти от сосудистых нарушений) по сравнению с АСК. При анализе популяции, получившей хотя бы одну дозу препарата, в группе клопидогрела было обнаружено 939 явлений и в группе АСК 1020 явлений (снижение относительного риска (СОР) 8,7% [95%-ный ДИ: 0,2 - 16,4]; р = 0,045), что соответствует для каждых 1000 пациентов, получающих лечение в течение 2 лет, 10 [ДИ: 0 - 20] дополнительным пациентам, у которых предотвращено новое ишемическое явление. Анализ общей смертности как вторичной конечной точки не выявил значительного различия между группами клопидогрела (5,8%) и АСК (6,0%).
При анализе подгрупп по оцениваемому состоянию (инфаркт миокарда, ишемический инсульт или ЗПА) наибольшее преимущество (достигающее статистической значимости при р = 0,003) выявлено у пациентов, имевших при включении в испытание ЗПА (особенно при наличии инфаркта миокарда в анмнезе) ( СОР = 23,7%, ДИ: 8,9 - 36,2), меньшее преимущество (значительно не отличающееся от АСК) - у пациентов, перенесших инсульт (СОР = 7,3%; ДИ: -5,7 - 18,7 [р=0,258]). У пациентов, включенных в исследование по причине наличия только недавно перенесенного инфаркта миокарда, клопидогрел дал более низкие численные результаты, статистически не отличающиеся от АСК (СОР клопидогрел = -4,0%; ДИ: -22,5 до 11,7 [р=0,639]). Кроме того, анализ разных возрастных подгрупп показал, что преимущество клопидогрела у пациентов старше 75 лет было меньше, чем у пациентов моложе 75 лет.
Поскольку объем испытания CAPRIE был недостаточным для оценки эффективности в отдельных подгруппах, не ясно, являются ли различия снижения относительного риска между оцениваемыми состояниями реальными или случайными.
Острый коронарный синдром
В исследовании CURE приняли участие 12 562 пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или ИМ без зубца Q), имеющих срок не более 24 часов после начала самого последнего приступа боли в груди или сим- птомной ишемии. Требовалось, чтобы у пациентов присутствовали изменения ЭКГ, вызванные недавней ишемией, либо повышение ферментов миокарда или тропонина I или Т, не менее чем до двукратного значения верхней границы нормы. Пациенты были рандомизированы в группы, получающие клопидогрел (ударная доза 300 мг с последующим приемом по 75 мг в сутки (N=6259)) или плацебо (N=6303), в обоих случаях в сочетании с АСК (75 - 325 мг один раз в день), а также другое стандартное лечение. Пациенты получали препарат в течение до 1 года. В испытании CURE совместную терапию антагонистом рецепторов GPIIb/IHa получали 823 (6,6%) пациента. Гепарины вводили более чем 90% пациентам, и относительная частота кровотечений в группах клопидогрела и плацебо существенно не изменялась при сопутствующем лечении гепарином.
Число пациентов, имеющих первичную конечную точку (смерть от сердечно-сосудистых нарушений, инфаркт миокарда или инсульт), составило 582 (9,3%) в группе клопидогрела и 719 (11,4%) в группе плацебо, что означает 20%-ное снижение относительного риска (95%-ный ДИ 10% - 28%, р = 0,00009) для группы клопидогрела (17%-ное снижение относительного риска при консервативном лечении пациентов, 29%-ное - в случае выполнения чрескожной транслюминальной коронарной ингиопластики [ЧТКА] со стенированием или без него, и 10%-ное - при выполнении аорто-коронарного шунтирования [A KTIT]). Новые сердечно-сосудистые нарушения (первичная конечная точка) были предотвращены со снижением относительного риска на 22% (ДИ: 8,6, 33,4), 32% (ДИ: 12,8, 46,4), 4% (ДИ: -26,9, 26,7), 6% (ДИ: -33,5, 34,3) и 14% (ДИ: -31,6, 44,2) соответственно на протяжении
интервала 0-1, 1-3, 3-6, 6-9 и 9-12 месяцев данного исследования. Таким образом, после 3 месяцев лечения преимущественно группы, получающей клопидогрел + АСК в дальнейшем не повышалось, а риск кровотечения сохранялся.
Применение клопидогрела в исследовании CURE сопровождалось снижением потребности в тромболитической терапии (СОР = 43,3%; ДИ: 24,3%, 57,5%) и ингибиторах GPIIb/IIIa (СОР = 18,2%; ДИ: 6,5%, 28,3%).
Сопутствующая первичная конечная точка (смерть от сердечно-сосудистого нарушения, ИМ, инсульт или рефрактерная ишемия) в группе клопидогрела выявлена у 1035 пациентов (16,5%), а в группе плацебо у 1187 пациентов (18,8%), что означает 14%-ное снижение относительного риска (95%-ный ДИ 6% - 21%, р = 0,00005) для группы клопидогрела. Это преимущественно в большей части обусловлено статистически достоверным снижением частоты ИМ (287 случаев или 16% в группе клопидогрела и 363 случая или 5,8% в группе плацебо). Не обнаружено различий в частоте повторных госпитализаций с нестабильной стенокардией.
Результаты исследования пациентов с различными характеристиками (например, нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q, низкий или высокий уровень риска, диабет, необходимость реваскуляризации, возраст, пол и т.д.) соответствовали результатам первичного анализа. В частности, при проведении анализа множественных сравнений у 2172 пациентов (17% всех участников исследования CURE), которым были установлены стенты (Stent-CURE), было установлено, что клопидогрел в сравнении с плацебо имел значительный СОР 26,2% в пользу клопидогрела по сопутствующей первичной конечной точке (смерть от сердечно-сосудистого нарушения, ИМ, инсульт), а также значительный СОР 23,9% по второй сопутствующей конечной точке (смерть от сердечнососудистого нарушения, ИМ, инсульт или рефрактерная ишемия). Более того, профиль безопасности клопидогрела в этой подгруппе пациентов не вызывал никаких сомнений. Таким образом, результаты этой подгруппы соответствуют результатам исследования в целом.
Обнаруженные преимущества клопидогрела не зависели от применения других средств с быстрым или длительным действием на сердечно-сосудистую систему (например, гепарина или его низкомолекулярных препаратов, антагонистов GPIIb/IIIa, антилипидемических препаратов, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ). Эффективность клопидогрела была зарегистрирована независимо от дозы АСК (75 - 325 мг один раз в день).
У пациентов с острым ИМ с подъемом сегмента ST безопасность и эффективность клопидогрела оценивались в рамках 2 рандомизированных, плацебо-контролируемых, двойных слепых клинических испытаний CLARITY и COMMIT.
В испытании CLARITY участвовало 3491 пациента с давностью ИМ с подъемом интервала ST не более 12 часов, которые должны были пройти тромболитическую терапию. Пациенты получали клопидогрел (ударная доза 300 мг с последующим приемом по 75 мг в сутки, п=1752) или плацебо (п=1739), в обоих случаях в сочетании с АСК (ударная доза 150 - 325 мг с последующим приемом по 75 - 162 мг в день), фибринолитический препарат, а при необходимости также гепарин. Пациентов наблюдали в течение 30 дней. Первичной комплексной конечной точкой была окклюзия инфаркт-связанной артерии на ангиограмме перед выпиской, смерть или рецидив ИМ до ангиографии коронарных артерий.
Для пациентов, у которых не была выполнена ангиография, первичной конечной точкой была смерть или рецидив инфаркта миокарда до 8-го дня или выписки из больницы. Популяция пациентов на 19,7% состояла из женщин, и 29,2% пациентов были не моложе 65 лет. Из всех пациентов 99,7% получали фибринолитические препараты (фибрин- специфичные - 68,7%, не фибрин специфичные - 31,1%), 89,5% получали гепарин, 78,7% бета-блокаторы, 54,7% ингибиторы АПФ и 63% стантины.
Первичной конечной точки достигли 15% пациентов, получавших клопидогрел и 21,7% получавших плацебо, что означает абсолютное снижение на 6,7% и 36%-ное снижение вероятности в пользу клоиидогрела (95%-ный ДИ 24,47%; р <0,001), в основном за счет снижения частоты окклюзии инфаркт-связанной артерии. Это преимущество было постоянным во всех подгруппах пациентов, в том числе с учетом возраста, пола, локализации инфаркта и типа примененного фибринолитика или гепарина.
Факторный план 2x2 исследования COMMIT включал 45852 пациента, включенных в исследование не позднее 24 ч после начала симптомов подозреваемого ИМ, подтвержденного изменениями ЭКГ (подъем ST, депрессия ST или блокада левой ножки пучка Гиса). Пациенты получали клопидогрел (75 мг в день, п=22961) или плацебо (п=22891) в сочетании с АСК (162 мг в день) на протяжении 28 дней или до выписки из больницы. Сопутствующими первичными конечными точками были смерть от любой причины и первый случай инсульта, смерти или рецидива инфаркта. В исследуемой популяции было 27,8% женщин, 58,4% пациентов были не моложе 60 лет, 26% не моложе 70 лет) и 54,5% пациентов получали фибринолитические препараты.
Клопидогрел значительно снижал относительный риск смерти от любой причины на 7% (р=0,029) и относительный риск сочетания рецидива инфаркта, инсульта или смерти на 9% (р=0,002), что означало абсолютное снижение соответственно на 0,5% и 0,9%. Это преимущество было постоянным во всех подгруппах пациентов, в том числе с учетом возраста, пола, применения или неприменения фибринолитических средств; преимущество наблюдалось уже через 24 часа.
Зилт - Medside.ru
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Богатая тромбоцитами плазма
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Ж] Железы .. Жиры
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.
Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.
Часто (≥1/100, <1/10)
- гематома и травматический ушиб
- носовое кровотечение
- желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия
- кровотечение в месте пункции
Нечасто (≥1/1000,<1/100)
- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия
- внутричерепное кровоизлияние (сообщалось о нескольких случаях с
летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение
- кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное)
- язва желудка и двенадцатипёрстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор,
метеоризм
- сыпь, зуд, кровоизлияние в кожу (пурпура)
- гематурия
- удлинение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов, снижение
числа тромбоцитов
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- нейтропения, в т.ч. тяжёлая
- вертиго (вестибулярное головокружение)
- ретроперитонеальное кровотечение
Очень редко (<1/10000)
- тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия,
панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения,
анемия
- сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции
- галлюцинации, спутанность сознания
- нарушения вкусового восприятия
- тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит,
гипотензия
- кровотечения респираторного тракта (кровохарканье, лёгочное кровотечение),
бронхоспазм, интерстициальный пневмонит
- желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным
исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный), стоматит
- острая печёночная недостаточность, гепатит, патологические показатели
анализов функции печени
- буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенс-Джонсона, многоформная эритема), ангиоэдема, эритематозная сыпь,
крапивница, экзема и плоский лишай
- скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз, артрит, артралгия, миалгия)
- гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови
- лихорадка
Не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных)
-приобретенная гемофилия
-эозинофильная пневмония
-перекрестная лекарственная реакция гиперчувствительности к
тиенопиридинам (например, тиклопидин, прасугрел)
-индуцированный лекарствами синдром гиперчувствительности,
лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)
инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Немного фактов
Зилт является лекарственным средством, целью которого является снижение вероятности формирования тромба внутри артерий. Препарат существенно влияет и на остальные функции кровяных телец, например агрегационные.
Фармакологические свойства
Применятся медикамент с целью активации эффекта формирования гликопротеинового комплекса. Уже первая доза оказывает постоянное влияние на клеточном уровне. Действие активного компонента Зилта заканчивается сразу же после гибели кровяных телец. Это примерно 7-10 суток. Медикамент принимается вновь через этот промежуток времени и лишь в том случае, если агрегационные свойства проявляются в новых тромбоцитах.
Зилт применяется с целью появления новой связи с аденозиндифосфатом. Только он способен привязать к себе и существенно снизить негативное воздействие агрегационного свойства через рецепторы.
Целебное действие Зилта направлено на существенное снижение проявления новых осложнений после атеросклероза у пациентов. Вероятность повторного заражения повышена у церебральных, терминальных и венечных артерий.
Лекарство начинает активно взаимодействовать с организмом человека после приема первых 4-х таблеток внутрь. После применения Зилта спустя 120 минут наблюдается повышение эффекта агрегации тромбоцитов до 40%. При ежедневном употреблении медикаментов прослеживается увеличение показателя до 60%. Уже на 10 день после лечения наблюдается постоянный максимальный эффект до конечного срока жизни тромбоцитов.
Полное растворение лекарственного средства прослеживается в печени человека. Выводится из организма при взаимодействии кишечника и почек. Как при длительном приеме, так и при постоянном продукты распада проявляются спустя 5 часов после употребления.
Состав и форма выпуска
В состав таблеток Зилт входит главное активное вещество – клопидогрел. Химически описывается формулой, которая состоит из метил- и серосодержащих радикалов, производные ацетата и заместители пиримидинового ряда. Для получения наилучшего эффекта к веществу добавляются другие компоненты:
- Касторовое масло.
- Макрогол 6 000.
- Лактоза кристаллического вида.
- Целлюлоза кристаллического типа.
- Крахмал, имеющий форму желатина.
Инструкция сообщает, что для фасовки Зилта применяется блистер. Таблетки дозируются по весу – 0,1 г, и покрываются оболочкой розового цвета. В одной упаковке, в зависимости от производителя, может быть от 2 до 12 блистеров. В отечественных аптеках можно отыскать препарат российского и словенского производства.
При каких болезнях назначается к применению
Показанием для применения медикамента являются терапия и профилактика различных заболеваний, приводящих к образованию тромбов. В инструкции по применению сообщается о прописывании лекарства людям, перенесшим инфаркт, инсультный кризис или имеющим патологии в артериях.
Показаниями считаются фибрилляции предсердий и коронарный синдром у людей старшего возраста. Во время терапии нередко прописывается употребление ацетилсалициловой кислоты.
Женщинам, кормящим грудью или вынашивающим ребенка, прием медикаментов запрещен.
Побочные эффекты
Появление неблагоприятных симптомов замечено у малой группы пациентов. Самой распространенной формой непереносимости считается аллергическая реакция, которая схода с простудой. Некоторые лечащиеся люди отмечают появление головных болей, сопровождаемых временными головокружениями. Очень редко наблюдается появление кровяных выделений из ротовой полости в момент отхаркиваний. В связи с одышкой проявляется ускоренное сердцебиение. У небольшой группы пациентов замечено нарушение в деятельности мочевыводящих путей в виде незначительного воспаления.
О противопоказаниях
Противопоказаниями к приему лекарственного средства являются беременность и полный цикл кормления грудью новорожденного ребенка. Что касается лечения детей, не достигших 18 лет, использование этого медикамента им также запрещено.
Еще одним существенным запретом для использования медикамента является недавно перенесенное хирургическое вмешательство. Не допускается (чаще ограничивается) использование в ряде заболеваний дыхательной системы – новообразованиях (особенно злокачественных), туберкулезе.
В медикаменте содержится лактоза, вызывающая нежелательные аллергические реакции у тех людей, организм которых ее не воспринимает.
Использование лечащего средства не допускается пациентами с открытыми ранами, имеющими склонность к кровотечениям, почечной и печеночной недостаточностью, при нарушении целостности кровеносных сосудов.
Специфика употребления
Прием медикаментов в любой дозировке прекращается за неделю до предстоящей хирургической операции. На протяжении всего курса приема докторам следует внимательно следить за гематологическими показателями пациента. При проявлении ишемического инсульта началом употребления медикамента является седьмой день после выявления недуга.
Во время приема лекарственного вещества независимо от дозировки допускается управление транспортным средством.
Отзывы пациентов и врачей
Лечащиеся медикаментами, как и доктора, указывают на неоспоримое положительное воздействие на организм. В некоторых случаях отмечаются жалобы на проявление побочных эффектов, в связи с которыми приходится отменять прием лекарства. Ни в коем случае не допускается самолечение.
Таблетки Зилт - инструкция, аналоги, применение
Зилт – это препарат, который применяется для профилактики тромбозов (образование сгустков крови) при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Основным действующим веществом является клопидогрел.
Фармакологическое действие Зилта
Зилт (75 мг) направлен на уменьшение свертываемости крови, что способствует снижению риска возникновения тромбов в кровеносных сосудах. Если у человека поврежден сосуд, в данном месте могут скапливаться тромбоциты. Происходит это путем склеивания их друг к другу, после чего тромбоциты прилипают к стенкам сосудов, образуя тромб.
Через полчаса после приема препарата Зилт 75 мг (начальная доза составляет 400 мг) происходит торможение агрегации тромбоцитов. Если постоянно принимать лекарственное средство по 50-100 миллиграммов в сутки, то спустя 4-7 дней происходит максимальный терапевтический эффект.
Зилт – это препарат, характеризующийся высокой абсорбцией и биодоступностью. При этом у него достаточно низкая концентрация в крови. Спустя несколько часов после приема таблеток, концентрация его в плазме крови не достигает предела измерения. Связывание с белками плазмы препарата Зилта составляет 94 – 98 процентов.
Таблетки Зилт метаболизируются именно в печени. В крови активных препаратов при многочисленных исследованиях не было обнаружено.
В инструкции Зилта указано, что к основным определяемым метаболитам принято относить неактивное производное карбоксиловой кислоты. В данном случае максимальная концентрация метаболитов при повторной пероральной дозировке в 75 миллиграммов происходит спустя один час и достигает 3 мг/л.
Примерно 50 процентов Зилта экскретируется почками. На 4 процента меньше экскретирует кишечник. Время полувыведения препарата после разовых, либо многочисленных приемов достигает восьми часов.
Показания к применению Зилта
Зилт назначается пациентам в качестве профилактики тромботических осложнений после перенесенных заболеваний: ишемический инсульт, инфаркт миокарда. Кроме этого препарат принимают люди, имеющие окклюзии периферических артерий.
Зилт показан больным, у которых наблюдается острый коронарный синдром:
- Без подъема сегмента ST: у человека наблюдается нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда, в результате чего не формируется зубец Q. В данный список входят пациенты, которым проводили стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве. При этом была задействована ацетилсалициловая кислота.
- С подъемом ST (к примеру, острый инфаркт миокарда) – возможность проведения тромболитической терапии.
Способ применения и дозировка
В инструкции Зилта указано, что его необходимо принимать перорально. Данный препарат назначается людям для предотвращения различных тромботических осложнений, у которых было нарушено мозговое кровообращение, происходил инфаркт миокарда, а также наблюдалась окклюзия периферических артерий. Способ приема – однократно в день по 75 миллиграммов.
Пациенты, у которых был инфаркт миокарда, Зилт 75мг назначают с первого по тридцать пятый день развития заболевания. Людям с ишемическим инсультом препарат назначается с седьмого дня заболевания. Лечение может длиться до шести или двенадцати месяцев.
Согласно инструкции Зилт назначается пациентам, у которых наблюдается коронарный синдром по следующей схеме: начинать лечение необходимо с приема однократной нагрузочной дозы в 300 миллиграммов. После этого Зилт необходимо принимать по 1 таблетки в сутки (75 миллиграммов).
Если таблетки Зилт сочетать с ацетилсалициловой кислотой суточная дозировка может быть от 75 миллиграммов до 325 миллиграммов. В данном случае специалисты рекомендуют дозу именно в 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается лишь спустя три месяца. Курс лечения может быть продлен до года.
Людям, возраст которых выше 75 лет, не назначают нагрузочную дозу. Согласно исследованиям, эффективность прима препарата может снижаться у тех людей, которые имеют генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19.
Побочные действия
Проявление побочных действий, согласно инструкции к Зилту, происходит следующим образом:
- Появляются различной тяжести боли в груди, повышается утомляемость.
- Прием препарата сопровождается головными болями, головокружением, невралгией.
- Учащается сердцебиение.
- Появляются различные психические расстройства, такие как депрессии, тошнота, неадекватность в поведении.
- Также могут наблюдаться периферические отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, генерализованные отеки.
- Повышается активность печеночных ферментов.
- Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения, а также кровотечения из мочевыводящих путей, кровоизлияния в суставы. Кроме этого, могут начать кровоточить послеоперационные раны, происходят легочные кровотечения.
- Появляются одышки, сыпи, боли в спине.
- Наблюдается ринит, кашель, пневмония.
- В качестве побочных эффектов могут возникать экземы, зуд, воспаления верхних дыхательных путей, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, крапивница.
- Конъюнктивиты, катаракты.
- Цистит, инфекция мочевыводящих путей, меноррагия.
Противопоказания к применению Зилта
Таблетки Зилт 75 мг противопоказаны, в первую очередь, в период беременности. Также его не рекомендуют употреблять пациентам, у которых наблюдается тяжелая печеночная недостаточность, гиперчувствительность к лекарственному препарату, острое кровотечение.
Детям до 18 лет, людям, у которых болезнь 12-перстной кишки, туберкулез, неспецифический язвенный колит, опухоль легких препарат Зилт противопоказан.
Аналоги Зилта
К аналогам Зилта относятся следующие препараты: Листаб, Детромб, Деплатт, Лопирел, Плагрил, Эгитромб, Клопилет и др.
Аналог Зилта – Клопидогрел - предотвращает связывание аденозиндифосфата с рецепторами, которые располагаются на поверхности тромбоцитов. Также данный аналог Зилта активирует GP IIb/IIIa комплекс, что приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации. Эффект данного препарата длится в период всей жизни тромбоцита. Как известно, тромбоциторная функция восстанавливается в течение недели после отмены приема Клопидогрела.
Передозировка
Если произошла передозировка препарата Зилт, может возрасти время кровотечений, и развиться геморрагические осложнения. Лечение передозировки осуществляется следующим образом: происходит принятие мер по остановке кровотечения, производится переливание тромбоцитарной массы.
инструкция по применению :: SYL.ru
Фармакологическое действие препарата
Средство "Зилт" инструкция по применению относит к группе препаратов, назначаемых для предупреждения развития тромбозов при сердечно-сосудистых заболеваниях. В основе действия этого лекарства лежит снижение свертываемости крови, что, в конечном итоге, препятствует образованию плотных сгустков крови в кровеносных сосудах. Таким образом, антиагрегантные свойства препарата "Зилт", инструкция по применению которого это также подтверждает, позволяют не только эффективным образом предупредить, но и разрушить уже имеющиеся тромбы. Если говорить о фармакокинетике данного средства, то уже в первый день терапии начинает наблюдаться выраженный терапевтический результат, который, постепенно нарастая, достигает своего максимума на третий - седьмой день регулярного приема.Особенности выпуска и состава
Производится препарат "Зилт", инструкция к которому всегда прилагается, в форме круглых таблеток розового цвета. В качестве действующего элемента в состав данного лекарства входит около 98 мг гидросульфата клопидогрела. В роли дополнительных компонентов выступают макрогол 6000, безводная лактоза, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза и касторовое масло.Область применения лекарства
Принимать таблетки "Зилт" инструкция по применению советует с целью предупреждения тромботических осложнений при нестабильной стенокардии, острой форме коронарного синдрома и нарушениях проходимости периферических артерий. Помимо этого активно назначается данный препарат после инфаркта миокарда и ишемического инсульта.
Медицинские противопоказания к назначению
Использовать таблетки "Зилт" не следует в случае повышенной чувствительности к клопидогрелю, почечной недостаточности, язвенном колите и туберкулезе. Острые кровотечения и острая форма геморрагического синдрома также входят в список противопоказаний. Кроме того, не рекомендуется принимать этот препарат во время беременности и при наличии опухоли легких. Детский возраст (вплоть до восемнадцати лет) и период кормления грудью аналогично являются причинами для отмены лекарства "Зилт".Перечень возможных побочных реакций
Продолжительное применение данного препарата может спровоцировать развитие у некоторых групп пациентов геморрагического гастрита, язвы желудка, грыжи, гипербилирубинемии, гепатита, агранулоцитоза, лейкопении, артроза, артрита и нейтропении. Боль в области груди, невралгия, повышенная утомляемость, артериальная гипертензия, головокружение, нарушение вкуса, головная боль, обильные менструации, судороги ног, генерализованные отеки, стеатоз печени, тромбоцитопения и анемия также могут отмечаться в результате приема таблеток "Зилт". Инструкция по применению отмечает и риск появления гриппоподобных симптомов, болей в суставах, конъюнктивита, катаракты, кожной сыпи, крапивницы, синусита, бронхита, ринита, одышки, пневмонии, экземы, диареи, тошноты и рвоты.
