Престанс побочные эффекты

Престанс побочные эффекты | Медик03

Престанс – комбинированное лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов АПФ, обладающее антигипертензивным и антиангинальным действиями. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологические свойства Престанса

Главные действующие компоненты медикамента – периндоприл и амлодипин. Таблетки Престанс выпускают разной формы в зависимости от содержания этих активных компонентов (периндоприл/амлодипин): продолговатые – 5/5, треугольные – 10/5, квадратные – 5/10, круглые – 10/10.

Вспомогательными веществами препарата являются моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Активные вещества медикамента оказывают два воздействия на организм человека – антиангинальное и антигипертензивное.

Периндоприл ингибирует кининазу II – фермент, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II. Также он инактивирует брадикинин, по этой причине подавление АПФ происходит на фоне повышения активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой систем.

Престанс – препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии любой сложности. Медикамент снижает систолическое и диастолическое артериальное давления вне зависимости от положения человека, лежит он или стоит после приема таблетки.

Также периндоприл увеличивает почечный кровоток, не изменяя скорость клубочковой фильтрации, улучшает периферический кровоток, расширяет сосуды, снижает гипертрофию левого желудочка, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистых стенок мелких артерий.

Антигипертензивный эффект от Престанса по отзывам наступает через 4-6 часов после разового приема препарата и продолжается в течение 24 часов, но достаточно эффективно лекарство продолжает действовать и спустя сутки.

Терапевтический эффект от Престанса наступает менее чем через месяц после начала приема медикамента.

Амлодипин, также входящий в состав Престанса в качестве активного компонента, оказывает дозозависимое пролонгированное антигипертензивное действие. Он блокирует медленные кальциевые каналы производных дигидропирина и препятствует поступлению ионов кальция к гладкомышечным клеткам миокарда и всех сосудов.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Прием Престанса с едой и питьем
Принимать Престанс следует перед едой.
Пациенты, принимающие Престанс, не должны употреблять грейпфруты и грейпфрутовый сок, так как они могут приводить к повышению уровня действующего вещества амлодипина в крови, что может непредсказуемо усилить гипотензивный эффект Престанса.

Престанс побочные эффекты

Как и все остальные лекарственные препараты, ПРЕСТАНС, может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у каждого пациента.

Немедленно прекратите прием данного медицинского препарата и свяжитесь со своим врачом, если у вас наступило одно из следующих состояний:

— боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания,

— у вас отекли веки, лицо или губы,

— у вас отекли язык и горло, из-за чего вам значительно трудно дышать,

— у вас тяжелые кожные реакции, включая сильную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи по всему телу, сильный зуд, волдыри, шелушение и отеки кожи, воспаление слизистых оболочек (Синдром Стивенс Джонсона) или другие аллергические реакции.

— у вас сильно кружится голова или вы теряете сознание,

— у вас наступил сердечный приступ, непривычно быстрое или ненормальное сердцебиение.

— у вас воспалилась поджелудочная железа, что может привести к сильной боли в животе или спине с очень плохим самочувствием.

В порядке снижения частоты встречаемости , побочные эффекты могут включать в себя: Распространенные побочные эффекты (наступают менее чем у 1 из 10, но более, чем у 1 из 100 пациентов): головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения) вертиго, онемение или покалывающее ощущение в конечностях, нарушения зрения (включая двоение), шум в ушах, учащенное сердцебиение (ощущение своего сердцебиения), покраснение лица, легкое головокружение из-за пониженного давления, кашель, одышка, тошнота, рвота, боль в животе, нарушения вкусовых ощущений, диспепсия или расстройство пищеварения, диарея, запор, аллергические реакция, мышечные судороги, усталость,слабость, припухлость лодыжек (отеки),

Нераспространенные побочные эффекты (наступают менее чем у 1 из 100, но более, чем у 1 из 2019 пациентов): перепады настроения, беспокойство, депрессия, бессонница, нарушения сна, дрожь, обморок, потеря болевых ощущений, ринит (насморк или заложенный нос), изменения в работе кишечника, выпадение волос, красные пятна на коже, обесцвечивание кожи, боли в спине, мышцах или суставах, боли в груди, расстройства мочеиспускания, повышенные позывы к мочеиспусканию, в ночное время, увеличение частоты мочеиспускания, боль, нездоровое самочувствие, бронхоспазмы (сдавленность с области груди, свистящее дыхание и одышка), сухость во рту, ангионевротический отек (такие симптомы, как свистящее дыхание, отек лица или языка), проблемы с почками, импотенция, усиленное потоотделение, дискомфорт, увеличение молочных желез у мужчин, увеличение и снижение веса,

Редкие побочные эффекты (наступают менее чем у 1 из 2019 пациентов, но более чем у 1 из 10000 пациентов): спутанность сознания

Очень редкие побочные эффекты (наступают менее чем у 1 из 10000 пациентов): спутанность сознания, сердечно-сосудистые нарушения (нерегулярность сердечного ритма, стенокардия, сердечный приступ и инсульт), эозинофильная пневмония (редкий вид пневмонии), отеки век, лица или губ, отек языка и горла, которые могут вызвать серьезные затруднения дыхания, тяжелые кожные реакции, включая сильну’ю кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи по всему телу, сильный зуд, волдыри, шелушение и отеки кожи, воспаление слизистых оболочек (Синдром Стивенс Джонсона), мультиформная эритема (кожная сыпь, которая часто начинается с появления зуда и красных пятен на лице, руках и ногах), чувствительность к свету, нарушения в составе крови, воспаление поджелудочной железы, что может привести к сильной боли в животе или спине с очень плохим самочувствием, нарушения функции печени, воспаление печени (гепатит), пожелтение кожи (желтуха), повышение уровня печеночных ферментов, что может влиять на некоторые медицинские тесты, вздутие живота (гастрит), нервные нарушения, которые могут вызывать слабость, покалывания и онемение, высокий тонус мышц, васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов), набухание десен, избыток сахара в крови (гипергликемия).

Следующие побочные эффекты были также сообщены пациентами принимающими ПРЕСТАНС:

гипогликемия (очень низкий уровень сахара в крови), расстройства, связанные с ригидностью мышц.

Если побочные эффекты приобретают серьезный характер или если вы отметили нежелательные эффекты, которые не перечислены в этом вкладыше, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Состав

Престанс выпускается в 4-х различных вариантах соотношения действующих веществ: аргинина периндоприла – 5 мг / 10 мг (что равно 3.395 мг / 6.79 мг периндоприла), безилата амлодипина– 6.935 мг / 13.87 мг (что равно 5 мг / 10 мг амлодипина).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Препарат представляет собой двояковыпуклые белые таблетки с гравировкой  на одном крае и логотипом — на другом. 30 таких таблеток в полипропиленовом флаконе, один такой флакон в бумажной пачке с контролем вскрытия.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает гипотензивным действием, а также ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и кальциевые каналы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Периндоприл угнетает фермент, трансформирующий ангиотензин I в ангиотензин II. Кининаза II, или ангиотензинпревращающий фермент, осуществляет как трансформацию ангиотензина I в вазаоконстриктер ангиотензин II, так и инактивацию брадикинина, который оказывает сосудорасширяющий эффект.

Периндоприл оказывает лечебное действие благодаря своему метаболиту — периндоприлату. Другие производные не оказывают никакого действия. Периндоприл – препарат для терапии артериальной гипертонии любой формы и степени тяжести. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в вертикальном и горизонтальном положении.

Лекарство понижает периферическое сопротивление сосудов, что ведет к снижению увеличенного артериального давления и усилению периферического кровоснабжения без повышения частоты сердечны

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Немного фактов

Престанс - комбинированное антигипертензивное средство, обладающее противоишемическими свойствами. Содержит в себе два активных компонента: периндоприл и амлодипин, которые оказывают вазодилатирующее действие на коронарные сосуды. Применяются в терапии артериальной гипертензии, напряженной стенокардии и других осложнений ИБС.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Кардиологический препарат используется для лечения нескольких групп сердечно-сосудистых заболеваний:

• I10 - эссенциальная форма гипертонической болезни;
• I15 - симптоматическая форма гипертонической болезни;
• I20 - болезненность в области груди, спровоцированная недостаточностью коронарных сосудов;
• I25 - нарушение кровоснабжения сердечной мышцы, вызванное поражением коронарных сосудов (хроническая форма ИБС).

Биохимический состав и форма производства

Престанс производится в виде таблеток с двояковыпуклой поверхностью. Их форма зависит от концентрации двух действующих веществ: периндоприла и амлодипина:

• овальные таблетки - 5/5;
• треугольные таблетки - 10/5;
• цилиндрические таблетки - 10/10;
• треугольные таблетки - 10/5.

Дополнительно в состав лекарства входят: оксид кремния, мелкодисперсный порошок целлюлозы, пищевой стабилизатор Е572, молочный сахар. Расфасовываются таблетки в пластиковые пузырьки с дозатором. В картонной пачке содержится 30 таблеток и инструкция по применению противоишемического средства.

Терапевтические свойства

Кардиологический препарат содержит в себе два активных компонента, которые обладают различными фармакологическими свойствами. Периндоприл оказывает выраженное антиангинальное действие за счет ингибирования ферментов, превращающих ангиотензин I в вазоконстрикторный ангиотензин II. Его метаболиты ускоряют расщепление брадикардина до неактивных пептидных соединений.

Престанс угнетает АПФ, что приводит к повышению активности калликреин-кининовой системы. За счет этого снижается тонус гладкомышечных волокон в артериальных и венозных сосудах, вследствие чего уменьшается выраженность гипертензии. При применении таблеток нормализуется периферическое кровообращение и уменьшается диастолическое и систолическое АД. Несмотря на интенсификацию кровообращения в почках, скорость гломерулярной фильтрации не изменяется.

Периндоприл обладает выраженной вазодилатирующей и антигипертензивной активностью. Он увеличивает эластичность сосудистых стенок, снижает АД и улучшает трофику ишемизированных тканей в сердце. Терапевтическое действие продолжается в течение суток после приема таблеток.

Амлодипин относится к ингибиторам кальциевых каналов из подгруппы производных дигидропиридина. Он препятствует проникновению ионов кальция в кардиомиоциты, за счет чего наблюдается расслабление мышечных волокон. Активный метаболит стимулирует расширение периферических артериол и коронарных сосудов, что приводит к уменьшению пред- и постнагрузки на сердечную мышцу.

Кардиопрепарат практически не влияет на тонус синусного узла и АВ-проводимость. Благодаря уменьшению агрегации кровяных пластин таблетки ускоряют выведения натрия почками. В связи с этим увеличивается период гипотензивного и противоишемического действия Престанса.

Показания к применению

Антиангинальное средство используется в политерапии следующих форм кардиопатологий:

• недостаточность коронарных сосудов;
• стабильная (напряженная) стенокардия;
• миокардиальная недостаточность;
• транзиторные нарушения мозгового кровообращения;
• артериальная гипертензия (симптоматическая и эссенциальная).

Комбинированный противоишемический препарат применяется для профилактики повторного инсульта и приступов стенокардии у пациентов с контролируемой формой гипертонической болезни.

Дозировочный режим

Таблетки Престанс целесообразно принимать утром натощак за 20-30 минут до завтрака. Чтобы снизить вероятность раздражения слизистой пищевода, желательно запивать таблетки 200 мл питьевой воды. Дозировочный режим во многом зависит от клинических показаний и выраженности симптомов сердечной недостаточности.

Взрослым назначают по 1 таблетке кардиопрепарата в день. При необходимости его сочетают с сердечными гликозидами, но только по рекомендации кардиолога. Продолжительность фармакотерапии колеблется в пределах от 15 до 60 дней.

Особые указания

Согласно инструкции по применению противоишемического средства, больным после 65 лет с нарушением гломерулярной фильтрации назначают минимальное количество периндоприла. Это связано с естественным увеличением периода его полувыведения и риском развития интоксикации. Во время лечения необходимо контролировать показатели креатинина в крови и сывороточную концентрацию калия.

При умеренной выраженности недостаточности печени кардиопрепарат применяют с осторожностью. Больным с печеночным циррозом и фиброзным поражением паренхимы таблетки не назначаются, что связано с невозможностью инактивации метаболитов печеночными ферментами.

Антигипертензивное лекарство не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Адекватные исследования безопасности применения периндоприла и амлодипина для данной категории пациентов не проводились. Считается, что комбинация упомянутых веществ может негативно влиять на работу эндокринной системы и, как результат, физическое и умственное развитие детей.

Гестация и лактация

Запрещено использовать Престанс женщинами во время вынашивания плода и грудного вскармливания. Периндоприл может спровоцировать пороки в развитии ребенка на втором и третьем триместрах беременности: недостаточность почек, олигогидрамнион, деформация костей черепа и т.д.

Амлодипин может выделяться вместе с грудным молоком и влиять на работу пищеварительной системы ребенка. При назначении антигипертензивного средства в период лактации следует решить вопрос о переводе младенца на вскармливание смесями.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки стимулируют гипотензивное действие кардиопрепарата, что чревато критическим понижением АД и гипоксией мозговых тканей.

Взаимодействие с медикаментами

Нежелательно комбинировать Престанс с калийсберегающими мочегонными средствами и препаратами калия из-за риска развития гиперкалиемии. Ограничения касаются и приема лекарств на основе лития. Периндоприл увеличивает плазменную концентрацию лития, что чревато интоксикацией и некротизацией почечных лоханок.

В связи с возможным развитием побочных эффектов (ангионевротический отек, медикаментозное отравление, гипотензия), не рекомендуется комбинировать противоишемические таблетки с:

• ненаркотическими анальгетиками;
• трициклическими антидепрессантами;
• симпатомиметиками;
• кортикостероидами;
• альфа-адреноблокаторами;
• антипсихотиками;
• иммунодепрессантами;
• сильнодействующими анестетиками;
• индукторами CYP3 A4;
• периферическими вазодилататорами.

До приема любых безрецептурных средств желательно консультироваться с кардиологом. Некоторые из вышеперечисленных групп медикаментов могут влиять на проводимость миокарда, приводить к остановке сердца и летальному исходу.

Передозировка

В настоящее время сведения о случаях передозировки кардио препаратом отсутствуют. Считается, что прием сверхдоз Престанса приводит к возникновению патологических симптомов, характерных для передозировки амлодипином и периндоприлом:

• тахикардия;
• брадикардия;
• периферическая вазодилатация;
• гиперемия лица;
• кардиогенный шок;
• повышение температуры;
• гипотония;
• электролитные нарушения;
• недостаточность почек.

Промывание желудка и прием сорбентов способствует облегчению самочувствия больного. Для поддержания функций сердца возможно внутривенное введение дофамина и глюконата натрия.

Побочные эффекты

На фоне продолжительного приема антигипертензивных таблеток у больных могут развиваться следующие побочные эффекты:

• панцитопения;
• анемия;
• лабильность массы тела;
• гипербилирубинемия;
• головная боль;
• нарушение режима сна и бодрствования;
• спутанность сознания;
• периферическая нейропатия;
• ощущение сердцебиения;
• спазмы бронхов;
• расстройства стула;
• цитолитический гепатит;
• миалгия.

У пациентов с нарушенной клубочковой фильтрацией и септическим воспалением мочеточника может диагностироваться никтурия, учащенное мочеиспускание, цистит и т.д. Но чаще всего больные жалуются на тошноту, диспепсические явления, сухость во рту и изжогу.

Противопоказания

Противоишемическое лекарство не используют в кардиотерапии при наличии следующих заболеваний и патологических состояний:

• гиперчувствительность к амлодипину и периндоприлу;
• обструкция бронхов;
• стеноз коронарных артерий;
• наследственный отек Квинке;
• недостаточность почек;
• миокардиальная недостаточность на фоне инфаркта миокарда.

С осторожностью используют таблетки при гипертрофической кардиомиопатии, сахарном диабете, агранулоцитозе и кардиоваскулярных заболеваниях.

Аналоги

Заменителями Престанса могут стать медикаментами с идентичным набором действующих веществ или схожими фармакологическими свойствами:

• Дальнева;
• Энанорм;
• Триапин;
• Амлопресс;
• Трипликсам;
• Ко-Дальнева.

Условия продажи и хранения

Антиангинальные таблетки продаются по письменному предписанию от кардиолога. Хранятся при комнатной температуре в недоступном для детей месте на протяжении 24 месяцев с момента выпуска.

Инструкция по применению Престанс таблетки 10мг+5мг – способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Престанс таблетки 10мг+5мг – АптекаМос

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

Все указания, связанные с каждым из компонентов в отдельности, как перечислено ниже, распространяются на фиксированную комбинацию Престанс.

Периндоприл

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходящих лечение ингибиторами АПФ, включая периндоприл. Эти реакции могут возникать в любой момент во время терапии. В таких случаях прием препарата Престанс следует немедленно прекратить и проводить необходимый мониторинг вплоть до полного исчезновения симптомов. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов можно применять антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых связок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и окончательного исчезновения симптомов.

Повышенный риск развития ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ существует у пациентов, перенесших ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе (с тошнотой и рвотой или без них), в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизирущей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых), развивались анафилактоидные реакции. В ряде случаев этих реакций удавалось избегать путем временной отмены ингибитора АПФ, а при случайном приеме препарата анафилактоидная реакция возникала снова.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ отмечались нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией печени и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять периндоприл у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции печени. У некоторых из таких пациентов возникали тяжелые инфекции, в отдельных случаях устойчивые к интенсивной терапии антибиотиками. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боли в горле, жар).

Двойная блокада РААС

Есть данные о том, что комбинированное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и нарушения почечной функции (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. В связи с этим двойная блокада РААС путем комбинированного приема ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II абсолютно показано необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса и АД. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями редко развивается у пациентов без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина. У пациентов с повышенным риском развития артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престанс.

Такие же предосторожности применимы к пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием с чрезмерным падением АД при инфаркте миокарда или цереброваскулярным событием.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует перевести в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

Митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия

Престанс, как и другие ингибиторы АПФ, следует с особой осторожностью назначать пациентам с митральным стенозом, обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия).

Почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью (КК < 60 мл/мин) рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечались случаи повышения содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимые при отмене терапии. Это наиболее вероятно у пациентов с почечной недостаточностью. При реноваскулярной гипертензии также имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови (особенно при комбинации периндоприла и диуретика), обычно незначительное и преходящее. Это наиболее вероятно у пациентов с уже имеющейся почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался развитием синдрома, который начинается с холестатической желтухи, прогрессирует в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ пациенты должны прекратить прием препарата и обратиться к врачу для проведения тщательного медицинского обследования.

Этнические различия

У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек.

Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, возможно, оказывает менее выраженное гипотензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Возможно, это различие обусловлено тем, что артериальная гипертензия у пациентов негроидной расы очень часто протекает на фоне низкой активности ренина.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ были отмечены случаи кашля. Кашель имеет непродуктивый, непрекращающийся характер и проходит при прекращении терапии. Кашель, вызванный приемом ингибитора АПФ, следует рассматривать как часть дифференциального диагноза кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При хирургическом вмешательстве или во время анестезии препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, Престанс может блокировать образование ангиотензина II , как следствие компенсаторного высвобождения ренина. Рекомендуется прекратить лечение за день до операции. При наступлении гипотензии, которая предположительно связана с этим механизмом действия, следует увеличить ОЦК.

Гиперкалиемия

Во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и периндоприлом, отмечались случаи развития гиперкалиемии. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, нарушения функции почек, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация при сердечной недостаточности, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению уровня калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезной, иногда фатальной аритмии. Если необходим одновременный прием периндоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

Пациентам с сахарным диабетом, получающим пероральные гипогликемические средства или инсулин, в течение первого месяца терапии ингибитором АПФ необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Амлодипин

Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата следует повышать с осторожностью.

Печеночная недостаточность

T_1/2 и значения AUC выше у пациентов с поврежденной функцией печени. Рекомендованные дозы для этой категории пациентов не установлены, поэтому лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы и с осторожностью повышать ее. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.

Сердечная недостаточность

При назначении амлодипина пациентам с сердечной недостаточностью требуется осторожность.

В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (классы III и IV по классификации NYHA) случаи развития отека легких были выше в группе пациентов, леченных амлодипином, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, т.к. у них возможно повышение риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.

Престанс

Не рекомендуется комбинация препарата Престанс с литием, калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками или дантроленом.

Из-за наличия лактозы в составе препарата не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, дефицитом лактазы lapp.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований влияния препарата Престанс на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Если пациент страдает от головокружения, головной боли, усталости, утомляемости или тошноты, то реакция может быть нарушена. Пациенты должны соблюдать осторожность при подобных видах деятельности, особенно в начале терапии.

Доклинические данные по безопасности

Периндоприл

В исследованиях хронической токсичности при пероральном введении (у крыс и обезьян), органом-рецептором являются почки, нарушения носят обратимый характер.

В исследованиях in vitro и in vivo мутагенности отмечено не было.

Исследования репродуктивной токсичности (на крысах, мышах, кроликах и обезьянах) не выявили признаков эмбриотоксичности или тератогенности. Однако было показано, что ингибиторы АПФ, как класс, оказывают нежелательное воздействие на позднее развитие плода, что приводит к гибели плода и врожденным нарушениям у грызунов и кроликов:

• наблюдались поражения почек и рост перинатальной и постнатальной смертности.

Не отмечено канцерогенности в исследованиях при длительном введении у крыс и мышей.

Амлодипин

Исследования репродуктивной токсичности у крыс и мышей показали задержку родоразрешения, увеличение длительности родов и снижение выживаемости потомства при дозах, приблизительно в 50 раз превышающих максимально рекомендуемые для человека из расчета мг/кг.

Эффекта на фертильность крыс, леченных амлодипином, не было (для самцов в течение 64 дней и самок в течение 14 дней до спаривания) при дозах до 10 мг/кг/сут (восьмикратная* рекомендуемая доза для человека, из расчета 10 мг/м²). В других исследованиях, в которых самцам крыс вводили амлодипин безилат в течение 30 дней в дозах, сравнимых с человеческими из расчета мг/кг, было обнаружено снижение в плазме ФСГ и тестостерона, а также снижение плотности спермы и количества материнских сперматид и клеток Сертолли.

У крыс и мышей, которым вводили амлодипин в течение 2 лет в дозах 0.5, 1.25 и 2.5 мг/кг/сут, не выявлено признаков канцерогенности. Самые высокие дозы (для мышей, такие же как и для крыс, превышающие максимально рекомендованные в 2 раза, из расчета 10 мг/кг/сут) были близки к максимально переносимым дозам для мышей, но не для крыс. Исследования мутагенности не выявили относящихся к препарату эффектов на генном или хромосомном уровне.

*рассчитано на массу тела пациента 50 кг

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства периндоприла и амлодипина не меняются по сравнению с их раздельным применением.

Периндоприл

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1ч. 27% принимаемой дозы периндоприла гидролизуется с образованием активного метаболита периндоприлата. Другие продукты метаболизма неактивны. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Прием пищи снижает преобразование периндоприла в периндоприлат и, следовательно, его биодоступность. Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.

Распределение

Объем распределения (Vd) свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ) составляет 20% и зависит от концентрации препарата.

Выведение
Периндоприлат выводится из организма через почки. Период полувыведения (T1/2) его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. При диализе клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозы не требуется.

Амлодипин

Всасывание и метаболизм

Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая Cmax в крови приблизительно через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность препарата составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до образования неактивных метаболитов.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 97,5%.

Выведение

T1/2 составляет 35-50 часов. 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% в виде неизмененного амлодипина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов клиренс амлодипина снижается, что сопровождается  увеличением AUC и T1/2.

У больных с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени выведение амлодипина замедляется.

Фармакодинамика

ПрестансÒ – комбинация аргининовой соли периндоприла, ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента, и амлодипина, антагониста ионов кальция дигидропиридиновой группы.

Периндоприл - ингибитор АКФ. Конвертирующий фермент или киназа - экзопептидаза, превращающая ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II и вызывающая распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивных гептапептидов.  Ингибирование АКФ приводит к снижению уровня ангиотензина II, что ведет к повышению активности ренина в плазме (по принципу обратной связи) и снижению секреции альдостерона.

Так как АКФ блокирует активность брадикинина, ингибирование АКФ приводит также к активации калликреин-кининовой системы и системы простагландина.

Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата.
Периндоприл эффективен при любой стадии артериальной гипертензии: мягкой, умеренной и тяжелой. Снижение диастолического и систолического артериального давления (АД) наступает как в положении лежа, так и стоя.

Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению АД. Вследствие этого увеличивается периферический кровоток, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Почечный кровоток усиливается, в то время как скорость гломерулярной фильтрации не изменяется.

Максимум гипотензивного эффекта наблюдается через 4-6 ч после однократного приема и сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается высокая степень остаточного ингибирования активности АКФ через 24 ч после приема препарата – 87-100%.

У больных, чувствительных к действию препарата, нормализация АД не сопровождается рефлекторной тахикардией. Отмена препарата не приводит к развитию гипертензивной реакции.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, восстанавливает эластичность основных артерий, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца.

Периндоприл достоверно снижает сердечно-сосудистую смертность и частоту развития осложнений.

Амлодипин – ингибитор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, блокирующий поступление ионов кальция через мембраны в гладкую мускулатуру миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), т.е. постнагрузку. Так как ЧСС остается стабильной, уменьшение постнагрузки приводит к снижению потребности миокарда в энергии и кислороде.

Амлодипин расширяет основные коронарные артерии и артериолы, в том числе в ишемизированных зонах миокарда, что приводит к увеличению поступления кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, задерживает время наступления приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и уровень липидов плазмы крови и может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

ПрестансÒ достоверно снижает частоту приступов стенокардии, риск развития инфаркта миокарда и инсульта, а также сердечно-сосудистую смертность.

Данные клинических исследований по двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Два крупных рандомизированных контролируемых исследования (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial, Международное исследование по сравнению эффективности телмисартана при монотерапии и в комбинации с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes, Исследование диабетической нефропатии) были посвящены изучению комбинированного применения ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось среди пациентов, имевших в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2-го типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

Данные этих исследований показали отсутствие значимого благоприятного эффекта в отношении почечных и/или сердечно-сосудистых исходов и смертности и в то же время наличие повышенного риска развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии по сравнению с монотерапией.

Учитывая сходные фармакодинамические свойства, полученные результаты также распространяются на другие ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Следовательно, ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints, Исследование преимуществ алискирена в снижении риска сердечно-сосудистых и почечных осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа) было посвящено изучению пользы от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АКФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или и тем, и другим. Исследование было прекращено досрочно по причине повышенного риска развития нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт количественно чаще встречались в группе алискирена по сравнению с группой плацебо, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления, представляющие особый интерес (гиперкалиемия, гипотензия и дисфункция почек), также чаще регистрировались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

11 отзывов, инструкция по применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие гипотензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При наступлении беременности следует немедленно прекратить прием препарата Престанс и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II или III триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование плода для оценки состояния черепа и функции почек.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Амлодипин

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами медленных кальциевых каналов, было отмечено обратимое снижение подвижности сперматозоидов.

Клинических данных, касающихся потенциального эффекта амлодипина на репродуктивную функцию, недостаточно.

Период грудного вскармливания

Амлодипин

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Периндоприл

Вследствие отсутствия информации, касающейся применения периндоприла в период грудного вскармливания, прием периндоприла не рекомендован, предпочтительно придерживаться в период грудного вскармливания альтернативного лечения с более изученным профилем безопасности.

Престанс

Не рекомендуется принимать Престанс в период лактации из-за отсутствия соответствующего клинического опыта применения периндоприла и амлодипина как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. При необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Престанс пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

Выведение периндоприлата у пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Престанс может назначаться пациентам с КК ≥ 60 мл/мин. Престанс противопоказан пациентам с КК < 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.

Применение у детей

Престанс не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения периндоприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии.

Особые указания

Особые указания, относящиеся к периндоприлу и амлодипину, применимы к препарату Престанс.

Периндоприл

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. и периндоприла, в редких случаях может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани. При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых связок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У больных с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирущей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых). У этих же пациентов анафилактоидной реакции удавалось избежать путем временной отмены ингибиторов АПФ, а при случайном приеме препарата анафилактоидная реакция возникала снова.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять периндоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престанс.

Подобный подход применяется и у больных со стенокардией и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

Митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Престанс, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также больным с митральным стенозом.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном назначении периндоприла с диуретиком, обычно незначительное и преходящее. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

Печеночная недостаточность

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха. При прогрессировании этого синдрома развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата.

Этнические различия

У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек.

Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, возможно, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Возможно, это различие обусловлено тем, что у пациентов с артериальной гипертензией негроидной расы чаще отмечается низкая активность ренина.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель. Кашель длительно сохраняется на фоне приема препаратов этой группы и исчезает после их отмены. При появлении у пациента сухого кашля следует помнить о возможном ятрогенном характере этого симптома.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, подвергающихся обширному хирургическому вмешательству и/или общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, если применяются средства для общей анестезии с гипотензивным действием. Это связано с блокированием образования ангиотензина II на фоне компенсаторного повышения активности ренина. Если развитие артериальной гипотензии связано с описанным механизмом, следует увеличить объем циркулирующей плазмы. Рекомендуется предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ, и прекратить прием препарата за 24 ч до хирургического вмешательства.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей повареной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержание калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием периндоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Амлодипин

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Сердечная недостаточность

Лечение пациентов с сердечной недостаточностью следует проводить с осторожностью. При применении амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких. Блокаторы медленных кальциевых каналов, включая амлодипин, необходимо с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в связи с возможным увеличением риска развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени T_1/2 и AUC амлодипина увеличивается. Прием амлодипина необходимо начать с наиболее низких доз и соблюдать меры предосторожности, как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью повышать дозу следует постепенно, обеспечивая тщательный мониторинг клинического состояния.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

У пациентов с нарушением функции почек необходим контроль состояния.

Почечная недостаточность

Пациенты с почечной недостаточностью могут принимать амлодипин в стандартных дозах. Изменения плазменных концентраций амлодипина не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.

Престанс

Вспомогательные вещества

Из-за наличия лактозы в составе препарата не следует назначать Престанс пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью и синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Престанс какого-либо отрицательного влияния на способность к управлению автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Престанс – независимое исследование – meds.is

Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система ПГ.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия. Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как сАД, так и дАД в положении лежа и стоя.

Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4–6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87–100% от максимального антигипертензивного эффекта.

Снижение АД достигается достаточно быстро.

Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 мес от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Стабильная ИБС. Эффективность применения периндоприла у пациентов со стабильной ИБС без клинических симптомов ХСН (12218 пациентов старше 18 лет) изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации.

Терапия периндоприла третбутиламином в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1,9% у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2,2% по сравнению с группой плацебо.

Амлодипин

Амлодипин — БМКК, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин:

- вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается;

- вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы).

Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови. Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

ИБС

Результаты оценки эффективности свидетельствуют о том, что прием амлодипина характеризуется меньшим количеством случаев госпитализации по поводу стенокардии и проведении процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Сердечная недостаточность

Результаты гемодинамических исследований, а также результаты клинических исследований с участием пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA продемонстрировали, что амлодипин не приводит к клиническому ухудшению, основываясь на переносимости физической нагрузки, фракции выброса левого желудочка и клинической симптоматологии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA, на фоне приема дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ, было показано, что прием амлодипина не приводит к повышению риска смертности или смертности и заболеваемости, связанной с сердечной недостаточностью.

Результаты долгосрочных исследований у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA без клинических симптомов ИБС или объективных данных, свидетельствующих о наличии ИБС, на фоне приема стабильных доз ингибиторов АПФ, сердечных гликозидов и диуретиков показал, что прием амлодипина не оказывает влияния на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. У данной популяции пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением количества сообщений о развитии отека легких.

Исследование эффективности профилактического лечения инфаркта миокарда

Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2,5–10 мг/сут, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10–40 мг/сут и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12,5–25 мг/сут в качестве препарата первой линии изучалась в 5-летнем исследовании ALLHAT (с участием 33357 пациентов в возрасте 55 лет и старше) у пациентов с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии и по крайней мере одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 мес до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза; сахарный диабет; концентрация холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл; гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; курение.

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было. Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона — 10,2 и 7,7% соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась.

Периндоприл, амлодипин

Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с артериальной гипертензией и по меньшей мере 3 из дополнительных факторов риска: гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет типа 2; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурия или протеинурия; курение; соотношение общий холестерин/холестерин ЛПВП ≥6; раннее развитие ИБС у ближайших родственников изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС.

Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).

инструкция по применению от давления, побочные действия, аналоги

Принимать таблетки «Престанс» советуют пациентам, которые страдают от постоянно повышенного давления, поскольку препарат обладает гипотензивным действием. Международное непатентированное название (МНН) лекарственного средства — «Амлодипин» и «Периндоприл». Производитель информирует о том, что перед приемом фармпрепарата требуется учитывать его совместимость с иными лекарствами, во избежание неприятных симптомов. В каждой коробке имеется аннотация, указывающая на возможные побочные явления и случаи, когда «Престанс» не рекомендуется к использованию.

Особенности препарата

Состав и форма выпуска

Страна-производитель — Франция. Основными компонентами препарата выступают периндоприл аргинин и амлодипин безилат. Производятся лекарственные средства в таблетированной форме, которая может иметь различную вариацию, представленную в таблице:

Для усиления гипотензивного действия таблетки от давления «Престанс» содержат вспомогательные вещества, а именно:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• лактоза моногидрат;
• коллоидный кремния диоксид.

Механизм воздействия

Даже после приема одной таблетки у пациента снижаются показатели артериального давления. Лекарственное средство направлено на ингибирование кальциевых каналов и ангиотензинпревращающего фермента. Благодаря периндоприлу притормаживается преобразование антиотензина I в аналогичное вещество 2 типа. Благодаря этому компоненты оказывается такое влияние на организм пациента:

• снижается давление;
• нормализуется кровообращение;
• не изменяется частота сокращений сердца.

При помощи амлодипина, входящего в состав таблеток «Престанс», удается достичь следующих эффектов:

• сократить нагрузку на миокард;
• предупредить развитие инфаркта;
• предотвратить приступ стенокардии;
• устранить вероятность летального исхода при патологиях сердечно-сосудистой системы.

Разрешено принимать препарат «Престанс» на протяжении длительного времени, поскольку он не вызывает привыкания и не провоцирует неприятные симптомы после отмены лечения.

Когда используется: показания

Инструкция по применению лекарства «Престанс» указывает на то, что лучше пить таблетки по назначению доктора. Рекомендуется употреблять таблетированное средство при постоянно повышенных показателях артериального давления. Также употребляют препарат для лечения либо профилактики возникновения сердечных и сосудистых патологий. Лечить «Престансом» можно ишемическую болезнь различной тяжести. Если употреблять лекарство в соблюдении с предписанной дозой, то удается сократить вероятность развития инфаркта и летального исхода при проблемах в функционировании сердечно-сосудистой системы.

Инструкция по применению

Положительные эффекты достигаются лишь в том случае, когда пациент применяет лекарство «Престанс» строго в указанной дозировке. Рекомендуется принимать препарат в утренние часы на голодный желудок. Требуется пить таблетки единожды в сутки, но по особым показаниям дозировка «Престанса» может увеличиваться. Максимальная допустимая суточная доза составляет 10 мг. Если медикамент при давлении прописывается пожилым людям, то требуется тщательный контроль за содержанием креатинина и калия в крови. Категорически запрещается при терапии употреблять алкоголь, поскольку возможно усугубить течение патологии.

Разрешен ли при беременности?

Если женщина только планирует завести ребенка либо находится на раннем сроке, то следует отказаться от приема препарата «Престанс» и заменить его более безопасным средством для стабилизации давления. Воздерживаются от употребления лекарства и на 2—3 триместрах, поскольку вероятны аномалии почек у будущего ребенка или нарушения в формирование черепных костей.

Противопоказания к приему

В регистре лекарственных средств (РЛС) «Престанс» относится к препаратам с сильным воздействием, поэтому его приобретают исключительно по врачебному рецепту. Воздерживаются от приема медикамента в таких случаях:

• индивидуальная непереносимость составляющих лекарства «Престанс»;
• гипертоническая болезнь с тяжелым течением;
• кардиогенный шок;
• закупорка аорты;
• недостаточность почек либо сердца;
• патологические проявления после инфаркта миокарда;
• дети, не достигшие 18-летнего возраста;
• вынашивание ребенка и период лактации;
• обструкция кровотока в выносящем тракте левого желудочка.

Вероятные побочные действия

В редких случаях лекарство «Престанс» провоцирует негативные реакции, вследствие чего давление еще больше повышается либо стремительно снижается. В таблице представлена негативная симптоматика, которая может отмечаться у пациента после приема таблеток:

У мужчин после употребления таблеток «Престанс» может снизиться потенция. Также побочные реакции часто проявляются при совмещении препарата с алкоголем.

Случаи передозировки

Если человек при высоком давлении не придерживается предписанной дозировки, то вероятны такие неприятные симптомы:

• признаки тахикардии;
• шоковое состояние;
• нарушенный баланс электролитов;
• недостаточность почек;
• кружение головы;
• стремительное понижение давления.

Лекарственная совместимость

Если комбинировать «Престанс» при давлении с НПВС, то вероятно нарушение почечной функции и ослабленное воздействие обоих препаратов. Когда совмещают лекарство с гипогликемическими средствами, то возрастает влияние инсулина. При комбинации «Престанса» с мочегонными медикаментами может резко и сильно понизиться давление в начале лечения.

Эффективные аналоги

При невозможности использовать лекарственное средство назначаются препараты с аналогичным воздействием. В качестве заменителя можно использовать «Вальсакор» или «Индапамид». Не менее эффективный аналог «Престанс» — «Дальнева». Любой аналогичный медикамент подбирается доктором, который корректирует дозировку, учитывая основную патологию пациента.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: 'Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления' читать далее...

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки - победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне...

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

Чтобы не доводить до осложнений и операций, Табаков Олег рекомендует проверенный способ... Читать полностью про способ >>

Смотрите также

• 
  Пантогам как принимать грудничкам
• 
  Виды пневмонии у взрослых
• 
  Как сделать так чтобы тебя тошнило
• 
  Капли для почек канефрон
• 
  Стригущий лишай у
• 
  После приема визанны месячные
• 
  Почему идет кал с кровью
• 
  Отрыжка пеной причины
• 
  Кортизол в организме человека
• 
  Что такое андрофобия
• 
  Сколиоз как вылечить