3) степень измельченности сырья

4) температура

5) вязкость экстрагента

3. Способами очистки при получении новогаленовых препаратов являются: (4)

1) смена растворителя

2) высаливание

3) электролиз

4)жидкостнаяэкстракция
5) хроматография

4. Циркуляционная экстракция - это: (1)

1) мацерация с циркуляцией экстрагента

2) экстракция в поле центробежных сил

З) многократная экстракция одной и той же порции сырья одной порцией экстрагента

4) непрерывное экстрагирование с перемешиванием сырья и экстрагента

5) экстрагирование сырья с помощью РПА

5.Экстрагирование методом мацерации можно ускорить: (2)
1) делением экстрагента на части

2) предварительным намачиванием сырья

3) делением сырья на части

4) увеличением времени настаивания
5) циркуляцией экстрагента

6. К статическим одноступенчатым методам экстракции относится: (1)

1) ремацерация

2) мацерация с циркуляцией экстрагента

3) бисмацерация

4) дробная перколяция

5) мацерация

7. К статическим прямоточным многоступенчатым методам экстракции относится: (1)

1) мацерация

2) перколяция

3) реперколяция

4) ремацерация

5) дробная перколяция

8. К статическим противоточным многоступенчатым способам экстракции относится: (1)

1) ремацерация

2) реперколяция

3) реперколяция по Чулкову

4) циркуляционная экстракция

5) перколяция

9. К динамическим относятся следующие способы экстракции: (4)

1) перколяция

2) циркуляционная экстракция

3) мацерация

4) реперколяция

5) вихревая экстракция

10. Методы получения настоек: (1)

1) противоточная экстракция и перколяция

2) перколяция и ускоренная дробная мацерация

3) реперколяция и циркуляционная экстракция

4) реперколяция

5) циркуляционная экстракция и реперколяция

Промышленная технология лекарств. Электронный учебник

1.6. Настойки

Настойки (Tincturae) представляют собой окрашенные жидкие спиртовые, или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

Настойки – старейшая лекарственная форма, введенная в медицинскую практику Парацельсом (1493-1541), не утратившая своего значения до настоящего времени. Они официнальны по ГФ ХI.

При изготовлении настоек из одной весовой части растительного сырья получают 5 объемных частей готового продукта, сильнодействующего сырья – 10 частей. В отдельных случаях настойки готовят 1:10 из сырья, не содержащего сильнодействующих веществ (настойка арники, календулы, боярышника) и в других соотношениях.

Настойки могут быть простыми, получаемыми из одного вида сырья и сложными, представляющими смесь извлечений из нескольких растений, иногда с добавлением лекарственных веществ. Для получения настоек чаще используют высушенный растительный материал, в некоторых случаях – свежее сырье.

5.6.1. Способы приготовления

Для приготовления настоек могут быть использованы способы:

5.6.1.1. Мацерация

Раньше метод мацерации или настаивания (от лат. Maceratio – вымачивание) был широко распространен для получения настоек. В настоящее время его применение постепенно сокращается, потому что при экстрагировании этим методом трудно достигнуть полноты извлечения лекарственных веществ из растительного материала.

Мацерация проводится следующим образом. Измельченное сырье с предписанным количеством экстрагента загружают в мацерационный бак и настаивают при температуре 15-20°С, периодически перемешивая. Если специально не оговорены сроки, то настаивание проводят в течение 7 суток. После настаивания вытяжку сливают, остаток отжимают, отжатую вытяжку промывают небольшим количеством экстрагента, снова отжимают, отжатую вытяжку добавляют к слитой первоначально, после чего объединенную вытяжку доводят экстрагентом до требуемого объема.

Данный метод малоэффективен – протекает медленно, сырье полностью не истощается. С целью интенсификации экстрагирования материала процесс проводят с использованием дробной мацерации (ремацерации), мацерации с принудительной циркуляцией экстрагента, вихревой экстракции (тербоэкстракции), ультразвука и др.

Ремацерация или дробная мацерация с делением на части экстрагента или сырья и экстрагента. При этом общее количество экстрагента делят на 3-4 части и последовательно настаивают сырье с первой частью экстрагента, затем со второй, третьей и четвертой, каждый раз сливая вытяжку. Время настаивания зависит от свойств растительного материала. Такое проведение процесса экстрагирования позволяет при меньших затратах времени полнее истощить сырье, так как постоянно поддерживается высокая разность концентраций в сырье и экстрагенте.

Мацерация с принудительной циркуляцией экстрагента. Проводится в мацерационном баке (1) (рис. 1.2) с ложным (перфорированным) дном (2) на которое укладывают фильтрующий материал (3). Экстрагент, отделенный от сырья ложным дном, с помощью насоса (4) прокачивается через сырье до достижения равновесной концентрации. При этом время настаивания сокращается в несколько раз. С принудительной циркуляцией экстрагента проводят также дробную мацерацию. В этом случае достигается более полное истощение сырья при том же расходе экстрагента .

Вихревая экстракция или турбоэкстракция основана на вихревом, очень интенсивном перемешивании сырья и экстрагента при одновременном измельчении сырья. Турбинная мешалка вращается со скоростью 8000-13000 об/мин. Время экстракции сокращается до 10 мин, настойки получаются стандартными.

Рис. 1.2. Мацерационный бак с циркуляцией экстрагента

Ультразвуковая экстракция. Для интенсификации мацерационного процесса эффективно применение ультразвуковых колебаний . При этом ускоряется экстрагирование и достигается полнота извлечения действующих веществ. Источник ультразвука помещают в обрабатываемую среду или крепят к корпусу мацерационного бака в месте, заполненном экстрагентом и сырьем. Наибольший эффект от воздействия ультразвука проявляется тогда, когда клетка экстрагируемого материала хорошо пропитана проводящим ультразвук экстрагентом. Возникающие ультразвуковые волны создают закономерное давление, кавитацию и «звуковой ветер». В результате ускоряется пропитка материала и растворение содержимого клетки, увеличивается скорость обтекания частиц сырья, в пограничном диффузионном слое экстрагента возникают турбулентные и вихревые потоки. Молекулярная диффузия внутри клеток материала и в диффузионном слое сменяется на конвективную, что приводит к интенсификации массообмена. Возникновение кавитации вызывает разрушение клеток. При этом экстрагирование ускоряется за счет вымывания экстрактивных веществ из разрушенных клеток и ткани. При озвучивании вытяжку можно получить в течение нескольких минут.

К другим видам динамизации мацерации относятся: размол сырья в среде экстрагента, например, в шаровой мельнице; ремацерация, сопровождающаяся прессованием на гидравлических прессах или вальцах. В последнем случае процесс повторяется до достижения равновесных концентраций. Метод позволяет сократить потери действующих веществ и экстрагента, так как в шроте остается небольшой объем вытяжки. В готовой настойке содержится высокое количество экстрактивных веществ.

1.6.1.2. Перколяция

Перколяция (от лат. рercolatio – “процеживание через…”), т.е. процеживание экстрагента через растительный материал с целью извлечения растворимых в экстрагенте веществ. Процесс проводится в емкостях различной конструкции, называемых перколяторами-экстракторами , . Они могут быть цилиндрической (а, в) или конической (б) формы (рис. 1.3), с паровой рубашкой (в) или без нее, опрокидывающиеся и саморазгружающиеся, изготовленые из нержавеющей стали, аллюминия, луженной меди и других материалов . В нижней части перколятора имеется ложное дно (перфорированная сетка) (1), на которое помещают фильтрующий материал (2) (мешковина, полотно и др.) и загружают сырье. Цилиндрические перколяторы удобны в работе при выгрузке сырья, конические – обеспечивают более равномерное экстрагирование.

Рис. 1.3. Перколяторы-экстракторы

Метод перколяции включает три последовательно протекающие стадии: намачивание сырья (набухание сырья), настаивание, собственно перколяция.

Намачивание (набухание) проводится вне перколятора. Чаще для этого используют мацерационные баки или другие емкости, из которых удобно выгружать замоченное сырье. Для намачивания используют от 50 до 100% экстрагента по отношению к массе сырья. После перемешивания сырье оставляют на 4-5 часов в закрытой емкости. За это время экстрагент проникает между частичками растительного материала и внутрь клеток, сырье набухает, увеличиваясь в объеме. При этом происходит растворение действующих веществ внутри клетки.

В производственных условиях намачивание может быть совмещено с настаиванием, но если сырье способно сильно набухать, стадию намачивания обязательно проводят в отдельной емкости, так как вследствие большого увеличения объема материала в перколяторе оно может сильно спрессовываться и вообще не пропустить экстрагент.

Настаивание – вторая стадия процесса перколяции. Набухший или сухой материал загружают в перколятор на ложное дно с оптимальной плотностью, чтобы в сырье оставалось как можно меньше воздуха. Сверху накрывают фильтрующим материалом, прижимают перфорированным диском и заливают экстрагентом так чтобы максимально вытеснить воздух. Возможна загрузка материала в мешок из фильтрующего материала, заполняющего весь объем перколятора. В верхней части мешок завязывают и кладут груз. Сырье заливают экстрагентом до образования «зеркала», высота слоя, которого над сырьем должен быть около 30-40 мм, и проводят настаивание 24-48 часов, время, в течение которого будет достигнута равновесная концентрация. Для многих видов сырья время настаивания может быть сокращено.

Собственно перколяция – непрерывное прохождение экстрагента через слой сырья и сбор перколята. При этом слив перколята и одновременная подача сверху экстрагента проводится со скоростью не превышающей 1/24 или 1/48 (для крупных производств) части используемого объема перколятора за 1 час. При этом насыщенная вытяжка вытесняется из растительного материала током свежего экстрагента и создается разность концентраций экстрагируемых веществ в сырье и экстрагент. Скорость перколяции должна быть такой, чтобы успевала произойти диффузия экстрагируемых веществ в вытяжку. При приготовлении настоек перколирование заканчивают получением пяти или десяти объемов (в зависимости от свойств сырья) вытяжки по отношению к массе загруженного сырья.

При получении настоек в промышленности с целью максимальной интенсификации экстрагирования в процесс перколяции вносят изменения. Часто вместо типичного перколирования используют настаивание, циркуляцию и их сочетание.

В одном из вариантов перколяции первую достаточно концентрированную вытяжку сливают отдельно, целиком спуская ее из перколятора. Затем перколятор заполняют свежим экстрагентом, который после настаивания в течение 3-6 часов сливают полностью. Полученную вторую вытяжку присоединяют к первой, а с сырьем проводят еще 1-2 подобные операции, пока не соберут требуемое количество вытяжки .

В другом случае в процессе настаивания проводят циркуляцию экстрагента в перколяторе-экстраткоре с помощью насоса, который подает вытяжку из нижней части в верхнюю. Такая циркуляция экстрагента проводится до равновесной концентрации. При этом время настаивания сокращается многократно. Далее проводят перколирование путем вытеснения чистым экстрагентом.

Полученные извлечения представляют собой мутные жидкости, содержащие значительное количество взвешенных частиц. Очистку извлечений проводят отстаиванием при температуре не выше 10°С до получения прозрачной жидкости. При этой температуре уменьшается растворимость экстрагированных веществ и поэтому в дальнейшем, в процессе хранения настоек при температуре 15°С, вероятность появления осадка невелика. После отстаивания в течение не менее 2 суток проводят фильтрование декантацией (т.е. без взмучивания осадка) и фильтруют от случайно попавших включений. Для фильтрации применяют фильтр-прессы, друк-фильтры, центрифуги. Нутч-фильтры использовать не рекомендуется из-за возможной потери экстрагента. Завершающей стадией процесса получения препаратов из сырья с клеточной структурой является рекуперация экстрагента из шрота, т.е. отработанного сырья.

1.6.1.3. Растворение густых или сухих экстрактов

Растворением сухих или густых экстрактов в спирте требуемой концентрации готовят небольшое число настоек. Этим методом получают настойку чилибухи, имеющей ядовитые, труднопорошкуемые из-за большой твердости, семена. При этом используют сухой экстракт. Растворением густого или сухого экстракта солодки готовят грудной эликсир. Технология получения настоек этим методом сводится к простому растворению в реакторе с мешалкой рассчитанного количества сухого или густого экстракта в спирте требуемой концентрации. Полученные растворы фильтруют. Данный метод характеризуется значительным сокращением времени получения настойки.

1.6.2. Стандартизация

В подавляющем большинстве настоек определяют содержание действующих веществ химическим (настойки, содержащие алкалоиды, дубильные вещества, эфирные масла, органические кислоты и др.) или биологическим (настойки, содержащие гликозиды сердечной группы и горькие вещества) методом. Если количество действующих веществ в настойках выше установленного предела или большей биологической активности, их разбавляют прибавлением чистого экстрагента или слабо концентрированной настойки. При содержании действующих веществ ниже нормы их укрепляют добавлением более концентрированной настойки.

К общим методам испытания настоек относят: проверку органолептических признаков, количественное определение спирта, экстрактивных веществ, тяжелых металлов, плотность.

Проверка органолептических признаков. Настойки должны быть прозрачными и сохранять вкус и запах тех веществ, которые содержатся в исходном лекарственном сырье.

Содержание спирта в настойках определяют одним из методов ГФ ХI:

а) дистилляционным;

б) по температуре кипения.

Плотность настоек определяют по методикам ГФ ХI, (вып.1, с.24):

а) с помощью пикнометра;

б) ареометром (денсиметром).

Сухой остаток (экстрактивные вещества) и тяжелые металлы в настойках определяют по ГФ ХI.

1.6.3. Хранение настоек

Настойки должны сохраняться в хорошо закупоренных склянках в месте защищенном от прямых солнечных лучей, при температуре 15°С. С течением времени могут появляться осадки и при соблюдении правил хранения – настойки «стареют». Это связано с изменением растворимости биологически активных веществ и образованием нерастворимых соединений, в результате взаимодействия присутствующих в настойках веществ. В осадке могут содержаться сахара, дубильные вещества, органические кислоты, пигменты, следы алкалоидов, гликозидов и др. настойки с осадком отфильтровывают и вновь стандартизуют. В случае соответствия числовых показателей требованиям ГФ их разрешается применять.

Настойки используют для приема внутрь и как наружные средства.

1.6.4. Классификация и номенклатура настоек

Все настойки можно разделить на две группы: простые и сложные.

Настойки простые.

Все простые настойки чаще получают способом перколяции. При получении настоек в соотношении 1:5 с целью достижения полноты истощения сырья экстрагирование проводят с применением циркуляционного перемешивания с помощью центробежных насосов. Данные приведены в таблице 1.1.

Таблица 1.1.

Номенклатура (из регистра лекарственных средств) и основные показатели (по ГФ и ВФС) простых настоек

Настойки сложные.

Представителем данной, ранее обширной группы настоек является настойка горькая (Tinctura amara) в состав которой входит: трава золототысячника – 6 г, листья трифоли – 6 г, корневища аира – 3 г, трава полыни – 3 г, кожура мандарина – 1,5 г. Настойка готовится на 40% спирте способом перколяции, который активируется циркуляцией. Применяется как ароматическая горечь для возбуждения аппетита и улучшения пищеварения.

1.6.5. Рекуперация экстрагентов из отработанного сырья

В отработанном лекарственном растительном сырье (ЛРС) - шроте остается от 2-х до 3-х объемов экстрагента по отношению к массе сырья. Этот экстрагент обязательно рекуперируют, т.е. извлекают различными методами и возвращают в производство.

Если на фармацевтическом предприятии нет водяного пара, как теплоносителя (что часто бывает на фармацевтических фабриках), то рекуперацию этанола из шрота проводят методом вымывания водой. С целью уменьшения потерь экстрактивных веществ и экстрагента из шрота предварительно отжимают экстрагент на прессе и полученную вытяжку используют в соответствующем производственном процессе. Шрот после пресса заливают водой и настаивают в течение 1,5 ч. При этом этанол диффундирует из сырья в воду. После чего со скоростью перколяции получают промывные воды. Их количество зависит от концентрации экстрагента.

Так, для рекуперации 70% этанола получают около 5 объемов промывных вод по отношению к сырью, для 40% этанола получают около 3-х объемов. Эти промывные воды, содержащие 5-30% этанола могут быть использованы для разведения крепкого этанола при приготовлении экстрагента. Чаще промывные воды подвергают простой перегонке (рис. 1.4) с целью укрепления этанола. Промывные воды в емкости (1) нагревают до кипения электронагревателем (2), газом или любым другим доступным предприятию теплоносителем. Образующиеся пары спирта с водой поступают в конденсатор (3) из которого конденсат собирается в сборнике отгона (4). При этом получают отгон, содержащий до 88% спирта.

Рис. 1.4. Схема простой перегонки

На крупных фармацевтических заводах рекуперацию экстрагента из шрота проводят в перколяторах, после полного слива вытяжки, методом перегонки с водяным паром (Рис. 1.5). Для ускорения процесса рекуперации одновременно используют «глухой» и «острый» пар. «Глухой» пар подают в рубашку (1) перколятора (2) через штуцер (3). «Острый» пар поступает через нижний штуцер (4) и смешивается с сырьем (5). В результате такой подачи теплоносителя сырье быстро прогревается, этанол, содержащийся в сырье, закипает и удаляется из верхней части перколятора через патрубок (6) вместе с парами воды. Смесь паров спирта и воды направляется в теплообменник (7), из которого конденсат поступает в сборник отгона (8).

Полученный отгон используют как экстрагент если его концентрация соответствует требуемой. При других концентрациях отгон используют для приготовления экстрагента для сырья того же наименования, т.к. ароматические соединения сырья перегоняется вместе с этанолом. Рекуператы и отгоны, содержащие 30-40% этанола и выше могут быть укреплены и очищены ректификацией.

Рис. 1.5. Схема рекуперации экстрагента из шрота методом перегонки с водяным паром

Настойка валерианы

• Ресурс исследования
• Исследовать
  • Искусство и гуманитарные науки
  • Бизнес
  • Инженерная технология
  • Иностранный язык
  • История
  • Математика
  • Наука
  • Социальная наука

  Лучшие подкатегории

  • Продвинутая математика
  • Алгебра
  • Базовая математика
  • Исчисление
  • Геометрия
  • Линейная алгебра
  • Предалгебра
  • Предварительный расчет
  • Статистика и вероятность
  • Тригонометрия
  • другое →

  Лучшие подкатегории

  • Астрономия
  • Астрофизика
  • Биология
  • Химия
  • Науки о Земле
  • Наука об окружающей среде
  • Науки о здоровье
  • Физика
  • другое →

  Лучшие подкатегории

  • Антропология
  • Закон
  • Политология
  • Психология
  • Социология
  • другое →

  Лучшие подкатегории

  • Бухгалтерский учет
  • Экономика
  • Финансы
  • Менеджмент
  • другое →

  Лучшие подкатегории

  • Аэрокосмическая техника
  • Биоинженерия
  • Химическая инженерия
  • Гражданское строительство
  • Компьютерные науки
  • Электротехника
  • Промышленное проектирование
  • Машиностроение
  • Веб-дизайн
  • другое →

  Лучшие подкатегории

  • Архитектура
  • Связь
  • Английский
  • Гендерные исследования
  • Музыка
  • Исполнительское искусство
  • Философия
  • Религиоведение
  • Письмо
  • другое →

  Лучшие подкатегории

  • Древняя история
  • Европейская история
  • История США
  • Всемирная история

Работают ли добавки корня валерианы? Проверено 28 научных статей

Введение

Если вы ворочаетесь в постели, у вас может возникнуть соблазн заварить Sleepytime® или аналогичный травяной чай для питья. Если да, то вы, вероятно, уже пробовали корень валерианы. Он использовался с древних времен как снотворное, а также для уменьшения беспокойства и стресса. Он также используется при невралгии, контузии, эпилепсии и для снятия пищеварительных и других спазмов гладких мышц.

Но есть ли какие-либо научные доказательства, подтверждающие его использование в тех или иных условиях? Я просмотрел современную научную литературу, чтобы проверить эти утверждения.

Что такое корень валерианы?

Корень валерианы ( valeriana officinalis ) - это многолетнее цветущее растение с головками сладко пахнущих розовых или белых цветов, которые распускаются летом и могут достигать высоты 1,5 м. Это растение произрастает в Европе и Азии, но в настоящее время растет почти везде. части света.Название происходит от личного имени Валерия и латинского глагола valere («быть сильным, здоровым»). Другие названия включают setwall (английский), Valerianae radix (латинский), Baldrianwurzel (немецкий) и phu (греческий). Род валериана включает более 250 видов, но V. officinalis - это вид, наиболее часто используемый в США и Европе.

Валериана использовалась как лекарственное растение, по крайней мере, со времен Древней Греции и Рима. Гиппократ описал его свойства, а Гален позже прописал его как средство от бессонницы.В средневековой Швеции его иногда надевали на свадебную одежду жениха, чтобы отогнать «зависть» эльфов. [1]

Астролог-ботаник семнадцатого века Николас Калпепер считал, что растение находится «под влиянием Меркурия и, следовательно, обладает согревающей способностью». Он порекомендовал и траву, и корень, и сказал, что:

«Вареный корень с лакричником, изюмом и анисом полезен при кашле. Кроме того, он имеет особую ценность против чумы, отвар которого выпивают, а корень нюхает.Зеленая трава, которую ушибают и прикладывают к голове, снимает боль и покалывание »[2]

Согласно Принципам и практике фитотерапии [3] корень и корневище валерианы содержат биологически активные ингредиенты и включают:

• Иридоиды: известные как валепотриаты (эпокси-триэфиры валерианы), включая валтрат, изовальтрат, дидровальтрат и ацевальтрат.
• Эфирные масла: содержат монотерпены (в основном борнеол, борнилацетат), сесквитерпены (бета-бисаболен, валернал (свежий корень)) и карбоксильные соединения (сложные эфиры валериановой / изовалериановой кислоты).
• Нелетучие циклопентановые сесквитерпены, известные как валереновая кислота и ее производные, флавоноиды, аминокислоты, лигнаны и низкий уровень ГАМК (гамма-аминомасляная кислота - подробнее об этом позже).

Препараты валерианы, продаваемые в качестве пищевых добавок, получают из ее корней, корневищ (подземных стеблей) и столонов (горизонтальных стеблей). Из сушеных корней готовят чаи или настойки, а сушеные растительные материалы и экстракты помещают в капсулы или включают в таблетки.

Нет научного согласия относительно активных компонентов валерианы, и его активность может быть результатом взаимодействия между несколькими составляющими, а не каким-либо одним соединением или классом соединений. Содержание эфирных масел, в том числе валереновых кислот; менее летучие сесквитерпены; или валепотриаты (сложные эфиры короткоцепочечных жирных кислот) иногда используются для стандартизации экстрактов валерианы. Как и в большинстве травяных сборов, также присутствует много других соединений.

В США валериана продается как пищевая добавка, а диетические добавки регулируются как продукты питания, а не как лекарства.Таким образом, предпродажная оценка и одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов не требуются, если только не делается заявлений о профилактике или лечении конкретных заболеваний. Поскольку пищевые добавки не всегда проверяются на производственную консистенцию, состав может значительно различаться между производственными партиями.

Корень валерианы одобрен Европейским агентством по лекарствам для снятия легкого нервного напряжения и нарушений сна. Он получил эту рекомендацию на основании «длительного использования».(Чтобы понять, что это означает, см. Объяснение здесь.)

Есть ли исследования?

По состоянию на февраль 2018 г. биомедицинская литература (PubMed.gov) содержала 232 статьи о корне валерианы, датируемые 1951 годом. Большинство этих исследований включают эксперименты с лабораторными животными (в основном крысами и мышами) или «пробирками» ( in vitro исследований). Из всех статей, в которых упоминается корень валерианы, только 18 исследований проводились на людях.

Если обратиться к базе данных клинических исследований правительства США (ClinicalTrials.gov), то «корень валерианы» дает 11 исследований. Эти исследования включают следующие медицинские темы: сон, седативный эффект, СДВГ, тревога, депрессия.

Чтобы представить эти результаты в перспективе, я искал Темазепам (Ресторил ™), лекарство, отпускаемое по рецепту, используемое при нарушениях сна. В PubMed имеется 1062 исследования, из которых 261 проводятся на людях. В клинических испытаниях находится 6 завершенных клинических испытаний.губ.

Валериана Рут помогает со сном?

Были идентифицированы многие химические компоненты валерианы, но неизвестно, что может быть ответственным за его действие на сон у животных, и исследования in vitro, . Вполне вероятно, что не существует единого активного соединения, а эффекты валерианы являются результатом действия нескольких компонентов, действующих независимо или синергетически [4].

По данным Управления диетических добавок U.S. National Institutes of Health, две категории компонентов были предложены в качестве основных источников седативного действия валерианы. В первую категорию входят основные компоненты эфирного масла, включая валереновую кислоту и ее производные, которые продемонстрировали седативные свойства в исследованиях на животных.

Однако экстракты валерианы с очень небольшим количеством этих компонентов также обладают седативными свойствами, поэтому вероятно, что другие компоненты ответственны за эти эффекты или что несколько компонентов способствуют им.[5] Вторая категория включает иридоиды, в том числе валепотриаты. Валепотриаты и их производные действуют как седативные средства in vivo , но нестабильны и разрушаются при хранении или растворении в воде, что затрудняет оценку их активности.

Возможным механизмом, с помощью которого экстракт валерианы может вызывать седативный эффект, является увеличение количества гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), доступной в головном мозге. ГАМК - ключевой нейротрансмиттер (химический посланник), широко распространенный в головном мозге.Естественная функция ГАМК заключается в снижении активности нейронов, с которыми она связывается.

Рецепторы ГАМК в клетках мозга (нейронах) называются канальными рецепторами, потому что, когда ГАМК связывается с ними, они слегка меняют форму, позволяя ионам проходить через их центральный канал. Канал в основном позволяет отрицательно заряженным ионам хлорида проникать в нейрон, тем самым снижая его возбудимость.

Из-за этого свойства рецептора канала ГАМК, ГАМК классифицируется как тормозной нейротрансмиттер в отличие от возбуждающих нейромедиаторов, таких как глутамат, которые усиливают нервные импульсы в нейроне.ГАМК является естественным «ключом» к «разблокированию» канала рецептора ГАМК. Но ГАМК - не единственная молекула, которая может изменять открытие рецептора этого канала. Другие молекулы также могут влиять на него, например, бензодиазепиновые препараты, используемые для лечения тревоги.

Исследования in vitro , опубликованные в 1994 г., показали, что экстракт валерианы может вызывать высвобождение ГАМК из нервных окончаний мозга и затем блокировать попадание ГАМК обратно в нервные клетки [6]. Кроме того, валереновая кислота подавляет фермент, разрушающий ГАМК.Экстракты валерианы содержат ГАМК в количествах, достаточных для оказания седативного эффекта, но неизвестно, может ли ГАМК преодолевать гематоэнцефалический барьер, способствуя седативному действию валерианы.

Что показали исследования с участием людей? В классических исследованиях сна и валерианы, проведенных Литвудом и Чаффардом [7, 8] в 1980-х, 128 добровольцам давали экстракт валерианы, экстракты валерианы с хмелем или плацебо в течение трех ночей. Исследователи обнаружили, что субъективно валериана сокращала латентный период сна (время, необходимое для перехода от бодрствования к сну) и улучшала качество сна по сравнению с теми, кто принимал плацебо.Это было наиболее ярко выражено у тех, кто считал себя плохо спящим или спящим нерегулярно.

Однако еще три недавних обзора научной литературы поставили под сомнение эффективность валерианы при лечении нарушений сна. В 2000 году Stevinson и др. [9] нашли 370 статей по этой теме, но только 9 соответствовали критериям включения в рандомизированные плацебо-контролируемые исследования. Они пришли к выводу, что результаты были противоречивыми, и между испытаниями были большие несоответствия с точки зрения использованных пациентов, экспериментального дизайна и процедур, а также методологического качества, и результаты были сочтены неубедительными.

В исследовании Taibi, Landis, Petry и Vitiello [10] в 2007 году был проведен систематический обзор с целью изучения доказательств эффективности валерианы в качестве снотворного с особым вниманием к типу тестируемых препаратов и характеристикам исследуемых субъектов.

«Большинство исследований не обнаружили значительных различий между валерианой и плацебо ни у здоровых людей, ни у людей с общими нарушениями сна или бессонницей. Ни одно из последних исследований, которые также были наиболее строгими с методологической точки зрения, не выявило значительного воздействия валерианы на сон.”

Последний обзор, проведенный в 2010 г. Фернандес-Сан-Мартин и др. [11], предложенный валерианой, может быть эффективным для субъективного улучшения при бессоннице, однако его эффективность не была продемонстрирована какими-либо количественными или объективными измерениями.

Итог

Хотя корень валерианы использовался в качестве снотворного на протяжении тысячелетий, научные доказательства его эффективности в настоящее время неубедительны. Чтобы доказать или опровергнуть ценность валерианы как снотворного, необходимы более тщательно контролируемые исследования с объективно измеримыми результатами.

Успокаивает ли тревогу?

Так же, как и при нарушениях сна, ГАМК играет важную роль в причине и лечении тревожных расстройств. Эффект валерианы на тревожность был изучен на нескольких уровнях - in vitro, , in vivo, и в ходе клинических испытаний. Они были недавно рассмотрены (январь 2018 г.) Savage et. al [12].

Исследования in vitro : Исследования валерианы in vitro были сосредоточены на сесквитерпеновой валереновой кислоте.Исследования мозговой ткани самцов крыс Sprague-Dawley [13], самок мышей Swiss-Webster [14] и самцов крыс Wistar [6] показывают, что валериана может модулировать систему ГАМК за счет как увеличения высвобождения ГАМК, так и ингибирования обратного захвата или деградации ГАМК. Дополнительные исследования на крысах и лягушках показали, что валереновая кислота действует в определенном месте на рецепторы ГАМК. [15–17]

Исследования на животных in vivo : Мерфи и др. [18] изучали тревожность у крыс, используя приподнятый крестообразный лабиринт (EPM).EPM - это наиболее часто используемая поведенческая модель тревоги у животных. В тесте используется приподнятый плюсовидный (+) аппарат с двумя открытыми и двумя закрытыми руками.

Модель поведения основана на общем отвращении грызунов к открытым пространствам. На уменьшение тревожности указывает увеличение доли времени, проведенного в открытых рукавах. В этом исследовании крысам давали этанол, диазепам (валиум), экстракт корня валерианы, валереновую кислоту или раствор валереновой кислоты и экзогенной ГАМК, а также оценивали количество входов и время, проведенное на открытых рукавах повышенного плюс лабиринт.

Результаты показали, что наблюдалось значительное снижение тревожного поведения у субъектов, подвергшихся воздействию экстракта валерианы или валереновой кислоты, по сравнению с контрольной группой этанола.

Benke et al [19] также изучали реакцию мышей на валереновую кислоту и валеренол с помощью EPM. Кроме того, они подвергали мышей тесту «светлый-темный ящик» (LDB), еще одной модели, используемой для оценки тревожности у грызунов. Аппарат ЛДБ имеет два отсека. Световой отсек составляет 2/3 коробки, ярко освещен и открыт.Темный отсек составляет 1/3 всей коробки, он закрыт и темный. Дверь соединяет два отсека.

Грызуны предпочитают более темные участки более светлым. Однако в новой среде грызуны склонны исследовать. Эти две конфликтующие эмоции приводят к наблюдаемым симптомам беспокойства.

В обоих тестах валериана уменьшала тревожность у мышей. Наконец, они повторили эксперименты с мутировавшей породой мышей, у которых отсутствовала область специфического для валерианы рецептора ГАМК.У этих мышей не наблюдалось такого же снижения тревожности, как у мышей дикого типа.

Исследования на людях : в исследовании 2015 года, проведенном Гарибом и соавторами [20], изучалось влияние валерианы на женщин во время процедуры, вызывающей тревогу. Испытуемыми были 64 женщины с бесплодием, перенесшие гистеросальпингографию (HSG) - рентгенологическое исследование матки и маточных труб.

Женщин, получивших разовую дозу валерианы за 30 минут до процедуры, сравнивали с женщинами, получавшими плацебо.Результаты показали, что женщины, получавшие валериану, значительно снизили тревожность по сравнению с теми, кто получал плацебо.

Другое исследование Ахмади и др. . [21] изучали способность валерианы ослаблять вызывающий тревогу побочный эффект эфавиренца (EFV), антиретровирусного препарата, используемого для лечения ВИЧ. В рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование был включен 51 ВИЧ-инфицированный пациент. Пациенты получали валериану (530 мг) или плацебо каждую ночь за 1 час до сна в течение 4 недель.

Нейропсихиатрический статус (сон, тревога, депрессия, суицидальные мысли и психоз) пациентов оценивался на исходном уровне и на 4 неделе с использованием утвержденных вопросников. Сон и тревожность были значительно улучшены в группе валерианы по сравнению с группой плацебо. Исследователи пришли к выводу, что валериана может рассматриваться как потенциальный вариант предотвращения нейропсихиатрических побочных эффектов эфавиренца у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Andreatini и др. [22] изучали влияние экстракта валерианы на 36 пациентов с генерализованным тревожным расстройством.Пациенты были разделены на три группы: одна получала диазепам, другая - экстракт валерианы, а третья - плацебо. Все пациенты были оценены на исходном уровне и в течение четырех недель лечения с помощью двух психологических тестов - шкалы тревожности состояния (STAI) и шкалы оценки тревожности Гамильтона (HAM-A).

STAI - это психологический опросник, состоящий из 40 вопросов на основе самоотчета. STAI измеряет два типа тревожности - тревожность состояния или тревогу по поводу события и тревожность по признаку или уровень тревожности как личностную характеристику.HAM-A также представляет собой психологический опросник, в котором рассматриваются две группы факторов.

Психический фактор HAM-A состоит из тревожного настроения, напряжения, страхов, когнитивных нарушений или нарушений концентрации, подавленного настроения и поведения во время интервью. Соматический фактор состоит из бессонницы и сомато-мышечных, соматосенсорных, сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных, мочеполовых и вегетативных симптомов.

Исследователи не обнаружили существенных различий между группами по общему количеству симптомов, валериана оказалась относительно более эффективной в отношении психических симптомов (по подшкалам HAM-A), а диазепам - в отношении тревожности, связанной с STAI.

Итог

Исследования in vitro и in vivo подтверждают концепцию, согласно которой компоненты экстракта валерианы могут повышать уровень ГАМК в центральной нервной системе и что он действует в определенном месте на рецепторах ГАМК. Клинических исследований, показывающих пользу валерианы, немного, и они предполагают, что она может лучше работать при психологических симптомах, чем при личном беспокойстве.

Валериана не снижает тревожность так же хорошо, как бензодиазепины, но может быть рассмотрена для тех, у кого есть нежелательные побочные эффекты при традиционном лечении.

Понижает ли артериальное давление?

В PubMed я не нашел исследований о влиянии валерианы на кровяное давление.

Облегчает ли менструальные спазмы?

Хотя валериана традиционно использовалась в качестве лекарства при менструации и успокаивающего средства с 11 ^{-х годов} века, существует мало научных доказательств, подтверждающих это. В научной литературе есть только одна статья, в которой рассматривается влияние валерианы на менструальные спазмы.Mirabi и др. [23] провели двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование, в котором 100 студентов были случайным образом распределены для приема валерианы или плацебо.

Валериану давали 3 раза в день в течение 3 дней, начиная с начала менструации, в течение 2 последовательных менструальных циклов. На исходном уровне и во время циклов вмешательства оценивались тяжесть боли и системные проявления.

После вмешательства выраженность боли значительно снизилась в обеих группах (P <0.001), но степень снижения была больше в группе валерианы, при этом разница между двумя группами была статистически значимой (P <0,05). После вмешательства количество системных проявлений, связанных с дисменореей, уменьшилось, но существенной разницы между группами не было.

Итог

В настоящее время недостаточно доказательств, подтверждающих утверждение, что валериана облегчает менструальные спазмы. Необходимы дополнительные исследования.

Улучшает ли это управление стрессом?

Известно, что как главный тормозной нейротрансмиттер центральной нервной системы ГАМК замедляет активность нейронов. Согласно Luscher и др. [24], имеется множество доказательств того, что ГАМК играет важную роль в контроле над стрессом в мозге.

Как обсуждалось выше в разделах о сне и тревоге, экстракты валерианы могут увеличивать высвобождение ГАМК и уменьшать ее повторное поглощение нейронами.Следовательно, кажется разумным, что валериана потенциально может помочь в снятии стресса.

К сожалению, в научной литературе мало, что конкретно рассматривает валериану для снятия стресса, особенно у людей.

Юнг и др. . [25, 26] провели два исследования влияния валереновой кислоты (ВА) на мышей, подвергшихся стрессовым условиям. В первом исследовании мышам давали VA в течение трех недель, прежде чем они подверглись физическому или психологическому стрессу.Они изучали ответы с помощью теста принудительного плавания (мышей помещают в незаменимый прозрачный резервуар, наполненный водой, и измеряют их поведение, связанное с бегством) и путем проверки уровня кортикостероидов, норэпинефрина, серотонина и их метаболитов в крови.

В контрольной группе время неподвижности и уровни кортикостероидов были значительно увеличены. Эти параметры были значительно снижены у мышей, получавших ВА. Кроме того, уровни метаболитов MHPG-SO4 и 5-HIAA увеличивались в гиппокампе и миндалине (соответственно) мозга мышей.Считается, что страх и беспокойство опосредуются именно этими областями мозга.

Аналогичные результаты были получены в их втором исследовании [26], в котором рассматривались оптимальные дозы VA и влияние VA на нейротрансмиттеры в области гиппокампа и миндалины.

В ходе клинических испытаний двойное слепое плацебо-контролируемое исследование 1988 г., проведенное Коненом и Освальдом [27], изучило влияние экстракта валерианы на работоспособность и настроение здоровых добровольцев в условиях социального стресса. Добровольцы были вызваны для решения арифметических задач в уме.Те, кто принимал валериану, субъективно чувствовали меньшее беспокойство, чем контрольная группа, и не испытывали седативного действия.

Cropley [28] обследовал 54 участника, которые дважды выполняли стандартные задания на умственное напряжение с интервалом в 1 неделю. Артериальное давление (АД), частота сердечных сокращений (ЧСС) и субъективные оценки давления оценивались в состоянии покоя и во время выполнения задания на умственное напряжение. Половина испытуемых получала каву или валериану в течение 7 дней, а остальные действовали как контрольные.

На втором сеансе наблюдалось значительное снижение систолического АД в группах валерианы и кавы, но не снижение диастолического АД.ЧСС реакция на стресс снизилась у валерианы, но не у группы кавы. Люди в группах валерианы и кавы сообщили о меньшем давлении во время второго задания по сравнению с первым. Производительность по задачам не изменилась.

Kennedy и др. [28] изучали комбинацию валерианы и мелиссы лекарственной (мелиссы). В этом двойном слепом, плацебо-контролируемом, рандомизированном, сбалансированном перекрестном эксперименте 24 здоровых добровольца получили три отдельные разовые дозы (600 мг, 1200 мг, 1800 мг) стандартизированного продукта, содержащего M.officinalis и V. officinalis , плюс плацебо, в отдельные дни, разделенные 7-дневным периодом вымывания.