С миру по рецепту

Рецепты народной медицины

Подписаться на новости










 

Принцип действия парацетамола


состав и принцип действия препарата, инструкция по применению и противопоказания

Ещё в недавнем прошлом самым популярным лекарством, назначаемым при многих болезнях, был аспирин. Но из-за обнаруженных в нём неприятных побочных эффектов в наше время его место прочно занял парацетамол, который применяется и как анальгетик, и как средство от температуры, и как противовоспалительный препарат.

У этого лекарственного средства есть немало достоинств. И прежде всего его доступность и сравнительно невысокая цена. Поэтому практически в любой домашней аптечке есть сегодня парацетамол. От чего помогает это средство и насколько эффективно и быстро, мы и попытаемся разобраться в этой статье.

Принцип действия Парацетамола

Чтобы понять, отчего помогает этот препарат, вначале нужно ознакомиться с принципом его действия. Прежде всего парацетамол оказывает действие на терморегуляционные и болевые центры головного мозга. Он подавляет выработку простагландинов, из-за которых мы ощущаем боль и лихорадку. Это вещество вырабатывается в нашем организме при происходящих в нём воспалительных процессах любого характера. Но чаще всего выработку простагландинов провоцируют простудные заболевания.

В общем-то, на это и направлено его противовоспалительное действие. А на само воспаление это лекарство оказывает незначительный эффект. Поэтому для борьбы с ним понадобятся более действенные для этого препараты.

Наибольшая концентрация в крови препарата будет приблизительно через 40 минут. Поэтому на вопрос, интересующий многих: через сколько действует парацетамол, можно ответить так — через 30 минут если принять его в форме обычных таблеток. А если использовать свечи, суспензию или сироп, то препарат начнёт действовать быстрее, через 15−20 минут.

Формы выпуска

В инструкции по применению препарата говорится о том, что он выпускается в следующих лекарственных формах:

  • капсулы 325 мг;
  • таблетки 200, 325, 500 мг;
  • суспензия для детей 24 мг на 1 мл;
  • суспензия для взрослых 120 мг на 5 мл;
  • сироп 125 мг на 5 мл и 120 мг на 5 мл;
  • суппозитории или свечи ректальные для детей 50, 100, 125 и 250 мг;
  • суппозитории для взрослых 50, 100, 250 и 500 мг.

Зарубежные синонимы этого средства выпускаются под другими названиями, например, Эффералган, Панадол, Калпол, Апап и другие. Но это все тот же парацетамол. Состав их идентичен. Впрочем, также поступают и российские фармацевтические компании.

Они к названию средства прибавляют ещё и название компании, которое выпускает средство. Поэтому, кроме обычного Парацетамола, в наших аптеках можно встретить такие препараты, как «Парацетамол-УБФ», «Парацетамол МС» и другие. Но как вы понимаете, что это все тот же известный всем препарат.

Показания к применению

А теперь о том, когда обычно принимают парацетамол. Инструкция по применению говорит о том, что в качестве анальгетика его используют в следующих ситуациях:

  • Головная боль, включая мигрень.
  • Зубная боль.
  • Боли при менструации.
  • При миалгии и невралгии.
  • При травмах и ожогах.
  • При повышенной температуре.

Применяют его также от повышенной температуры и похмелья. Ещё препарат способствует выводу из организма токсинов. А так же, как и аспирин он способствует разжижению крови.

Однако, следует сказать, что это лекарственное средство поможет справиться только со слабовыраженной или умеренной болью. А если боль носит ярко выраженный характер, то понадобятся более сильные средства, с другими активными веществами в составе, например, Нурофен или Кеторол.

Как принимать препарат

А теперь о том, как следует принимать парацетамол. Дозировку лучше всего определит, конечно, врач, учитывая при этом выраженность болевого синдрома или насколько повышена температура тела. И также при этом он будет учитывать и возраст больного, и общее его состояние.

А вот, что сказано в инструкции к применению, по этому поводу. Самым маленьким детям, а препарат разрешено давать ребёнку от 1 месяца дозировку определяют в зависимости от его веса, из расчёта максимальной суточной дозы на 1 кг веса 60 мг. Это доза делится на четыре приёма. В самом маленьком возрасте применяют лишь только детскую суспензию.

А детям постарше от 3 до 12 месяцев чаще всего применяют свечи с дозировкой 50−100 мг средства, или сироп и суспензию с дозировкой 60−120 мг парацетамола. Детям от 1 года до 6 лет дозировка составляет 120−250 мг действующего вещества в сутки.

А в возрасте от 6 лет можно принимать кроме указанных форм ещё таблетки и капсулы. Максимальная суточная дозировка 1–2 грамма парацетамола. Детям старше 12 лет и с массой тела от 60 кг можно принимать взрослую дозу препарата. А она составляет 500 мг препарата за один приём и суточная не больше 4 мг.

Хотя в инструкции указано, что лекарство можно принимать независимо от приёма пищи, но все же лучше это делать, спустя 1−2 часа после него, тогда лекарство действовать начнёт быстрее. А также более быстрому началу действия препарата способствует большое количество выпитой воды при запивании.

Противопоказания и побочные эффекты

С осторожностью применять его следует в период беременности и кормлении грудью, при сахарном диабете, при заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта.

Если говорить о применении суппозиторий, то их нельзя использовать, когда есть проктологические заболевания, например, геморрой.

Несмотря на то что это лекарственное средство приносит облегчение во многих ситуациях, есть немало случаев, когда нельзя применять парацетамол. Противопоказаниями к его приёму являются следующие состояния:

  1. Индивидуальная непереносимость препарата.
  2. Алкоголизм.
  3. Болезни печени и почек.
  4. Детский возраст до 1 месяца.

А также при использовании средства могут возникнуть иногда и следующие побочные эффекты:

  • аллергическая реакция в виде крапивницы, высыпаний и покраснений на коже;
  • дисфункция печени и почек;
  • боли в ЖКТ;
  • сонливость, чаще всего возникающая из-за понижения артериального давления;
  • падение уровня гемоглобина и глюкозы в крови.

Чаще всего побочные эффекты возникают из-за неправильного лечения парацетамолом. То есть использование его при имеющихся противопоказаниях или при передозировке. Она может возникнуть не только от разовой дозы препарата, но и, например, из-за того, что превышен курс лечения средством.

Использовать его больше 3 дней в качестве средства от повышенной температуры нельзя. А, вообще, прежде чем использовать любое лекарственное средство сначала всегда следует проконсультироваться с врачом. А ниже мы рассмотрим некоторые ситуации, в которых требуется применение парацетамола, более подробно.

Как принимать парацетамол от температуры

Прежде чем принимать средство от повышенной температуры следует помнить о том, что температуру ниже 38,5 градуса у взрослых и 38 градусов у детей обычно не сбивают.

Так как повышенная температура — это защитная реакция организма, с помощью которой он хочет уничтожить болезнетворные бактерии и вирусы, попавшие к нам в организм. Но это лишь в том случае, если повышенная температура не доставляет неудобств. А когда начинать сбивать температуру у ребёнка лучше всего определит врач.

Парацетамол эффективен от температуры ещё и потому, что, кроме жаропонижающего эффекта, он оказывает и другие действия на симптомы, сопутствующие этому повышению. Он помогает побороть головокружение, слабость, боль в мышцах и головную боль. А дозировке препарата было написано уже выше.

Как принимать парацетамол от боли

Стоит сказать, что основное применение парацетамол нашёл все же в качестве анальгетика. Именно для избавления от разных болей применяют его чаще всего. И в основном это головные и зубные боли.

Кстати, для лечения зубной боли лучше всего использовать шипучие таблетки или порошок Парацетамол-С-Хемофарм. В этой лекарственной форме его действие наступает быстрее. Разовая доза для взрослого не должна превышать 500 мг средства. А в сутки она не может быть больше 4 г.

А также следует сказать, лечить боль этим препаратом нельзя дольше 4 дней. Так как организм привыкает к этому средству. И лечение станет неэффективным. А если эффект не достигнут, то препарат заменяют на средство с другим действующим веществом. К тому же использование препарата больше 4 дней может привести к передозировке парацетамола и привести к побочным эффектам.

Почему иногда препарат Парацетамол не помогает

Часто в отзывах можно прочитать о неэффективности этого средства. Но чаще всего в случаях, когда не помогает это лекарственное средство бываем виноваты мы сами.

Например, можно не чувствовать эффекта от его действия если его доза была слишком маленькой. Или при одновременном принятии другого средства, которое нейтрализует его действие. К таким препаратам относятся в первую очередь абсорбенты.

А понизить температуру препарат не сможет, если выпито мало жидкости. Или в том случае, если повышение температуры связано с тяжело протекающим инфекционным заболеванием. В этом случае помогут только антибиотики.

А также парацетамол может не справиться с повышением температуры, если оно связано с жарким климатом. Чтобы не возникало таких ситуаций, перед его применением обязательно проконсультируйтесь с врачом и прочитайте инструкцию по применению.

Отзывы о применении Парацетамола

Редкий год в межсезонье можно не переболеть ОРВИ. И такое происходит далеко не только у меня. К сожалению, времени на то, чтобы долго лежать в постели, у меня нет. Поэтому, как только повышается температура, я сразу принимаю парацетамол и чай с лимоном.

Если это происходит в выходной день, то добавляю к этому целый день в постели, а в рабочий день всего лишь ложусь на час пораньше. После приёма этих средств наутро я уже почти здорова и снова иду на работу. Иногда при срочной необходимости заменяю эти средства Терафлю, но и в нём основное действующее вещество — все тот же парацетамол.

Екатерина. г. Оренбург.

Как много средств от жара и от боли сейчас можно увидеть в рекламе. Но я предпочитаю родной парацетамол. И не потому, что он дешёвый, хотя, конечно, это немаловажно. Но если бы он был неэффективный, я бы его не использовала. И по-моему, многие поступили бы так же. Но парацетамол очень эффективное лекарство.

К тому же побочных эффектов, о которых предупреждалось, я никогда не встречала. Возможно, потому что всегда все делаю строго по инструкции. Поэтому я просто не вижу смысла искать среди дорогих лекарств то же самое. Недаром же говорят, что от добра, добра не ищут.

Виктория. г. Ставрополь.

К сожалению, зимы в нашей средней полосе редко бывают тёплыми. Поэтому ежегодно многие члены нашей семьи, в том числе и я, заболеваем в это время года простудными заболеваниями, которые неизменно сопровождаются повышением температуры. Раньше я сбивала их дорогими средствами.

Но однажды подруга меня спросила не жалко ли мне дарить зарубежным фармацевтам такие деньги, если есть отечественный Парацетамол М. С. не менее эффективный и в несколько раз дешевле зарубежных аналогов. И я решила попробовать его, когда заболел муж.

Температура у него поднялась выше 39 градусов. Но за два приёма парацетамола мне не только удалось её сбить, а сделать так, чтобы она больше не возвращалась. Так что теперь только отечественный парацетамол.

Елена. г. Москва.

Парацетамол - это... Что такое Парацетамол?

Парацетамол (Paracetamolum)

Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-гидроксифенил)ацетамид
Брутто-
формула
C8H9NO2 
CAS 103-90-2
PubChem 1983
Классификация
Фарм.
группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[1]
АТХ N02BE01
МКБ-10 M15.15., M16.16., M17.17., M18.18., M19.19., M25.525.5, M54.354.3, M79.179.1, N94.694.6, R50.50., R51.51., R52.252.2[1]
Лекарственные формы
капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые[2]
Торговые названия
«Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган»[2]

Парацетамо́л (лат. Paracetamolum) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами (и поэтому не имеет связанных с ними побочных эффектов, характерных для НПВП). Вместе с тем, может служить причиной нарушений работы печени, кровеносной системы и почек.[3] Риск нарушений данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.

Механизм действия и профиль безопасности парацетамола хорошо изучены, его эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[4], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[5]

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей[6] и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств»[7][8].

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.[1] Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода — 1,4; кипящая вода — 5; этанол — 14,4; хлороформ — 2; ацетон — растворим; диэтиловый эфир — слегка растворим; бензол — нерастворим.[9]

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства.[10] Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году.[11] Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии, привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году[12][13], но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах.[11] В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина.[14] Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания.[15] Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.[11]

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола.[15] В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии.[16] В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник.[17][18][19] Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита — фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол.[20] Это привело к «повторному открытию» парацетамола.[11] Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.[15]

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин.[15] В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) — слово «tylenol» произошло от сокращения para-acetylaminophenol.[21] В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году, тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин» раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline.

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола — самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.[22]

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na+ и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.[23]

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, максимальная концентрация (Cmax) 5—20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5—2 часа. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10—15 мг/кг.

Около 97 % препарата метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17 % подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T1/2) 1—4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3 % — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.[2]

Применение

Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе). Прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания ЖКТ, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, период новорождённости (до 1 мес.), беременность (III триместр).

С осторожностью

Почечная и печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа), хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин., язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), беременность (если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца), период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес.).[2]

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1—2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.[2]

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10—15 мг/кг, максимальная суточная доза — до 60 мг/кг. Кратность назначения — до 4 раз в сутки.[24]

Максимальная продолжительность лечения 5—7 дней. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.[25]

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом[источник не указан 626 дней]. В эти годы детям запретили аспирин — с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.[источник не указан 626 дней]

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».[6]

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина — истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.[26]

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.[источник не указан 668 дней]

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола[2]:

Лекарственная форма Количество
действующего вещества
Торговые марки
таблетки 200, 500 мг распространённая форма
суппозитории ректальные 50, 100, 125, 250, 500 мг распространённая форма
раствор для инфузий 10 мг/мл «Перфалган»
сироп[27] 30 мг/мл «Эффералган Детский», «Панадол Беби»
суспензия для приема внутрь 24 мг/мл «Далерон», «Панадол Беби», «Калпол», «Парацетамол детский», «Проходол детский»
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг «Панадол», «Панадол Экстра»
таблетки растворимые 500 мг «Панадол», «Панадол Экстра», «Парацетамол-Хемофарм», «Флютабс», «Эффералган»

Примечания

  1. 1 2 3 Парацетамол. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
  2. 1 2 3 4 5 6 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Парацетамол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
  3. Acetaminophen - Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
  4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list  (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
  5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
  6. 1 2 Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
  7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
  8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
  9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
  10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7: 561–64.
  11. 1 2 3 4 Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug» (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI:10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x. PMID 17227290.
  12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI:10.1002/cber.18780110151.
  13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. — Stanford University Press, 1992. — P. 88–90. — ISBN 0804716692
  14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577—587.
  15. 1 2 3 4 Sneader Walter Drug Discovery: A History. — Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. — P. 439. — ISBN 0471899801
  16. Lester D, Greenberg LA, Carroll RP (1947). «The metabolic fate of acetanilid and other aniline derivatives: II. Major metabolites of acetanilid appearing in the blood». J. Pharmacol. Exp. Ther. 90: 68–75.
  17. Brodie, BB; Axelrod J (1948). «The estimation of acetanilide and its metabolic products, aniline, N-acetyl p-aminophenol and p-aminophenol (free and total conjugated) in biological fluids and tissues». J. Pharmacol. Exp. Ther. 94 (1): 22–28. PMID 18885610.
  18. Brodie, BB; Axelrod J (1948). «The fate of acetanilide in man». J. Pharmacol. Exp. Ther. 94 (1): 29–38. PMID 18885611.
  19. Flinn, Frederick B; Brodie BB (1948). «The effect on the pain threshold of N-acetyl p-aminophenol, a product derived in the body from acetanilide». J. Pharmacol. Exp. Ther. 94 (1): 76–77. PMID 18885618..
  20. Brodie BB, Axelrod J (1949). «The fate of acetophenetidin (phenacetin) in man and methods for the estimation of acetophenitidin and its metabolites in biological material». J Pharmacol Exp Ther 94 (1): 58–67.
  21. A Festival of Analgesics
  22. Американские власти защитили парацетамол — Лекарства : Нольтри / infox.ru
  23. N. V. Chandrasekharan, Hu Dai, K. Lamar Turepu Roos, Nathan K. Evanson, Joshua Tomsik, Terry S. Elton, and Daniel L. Simmons ЦОГ3: разновидность ЦОГ1, ингибируемая ацетаминофеном и другими анальгетиками и антипиретиками = COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: Cloning, structure, and expression // Proc Natl Acad Sci. — USA, 2002. — Т. 99. — № 21. — С. 13926—13931.
  24. Рациональное применение жаропонижающих средств у детей : Пособие для врачей. — Москва, 2003.
  25. Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
  26. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
  27. Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Ссылки

от чего помогает, как принимать, действие препарата.

Внимание! Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.

Парацетамол — эффективное жаропонижающее и обезболивающее средство. Данный препарат, относящийся к группе анальгетиков, отличается небольшим количеством противопоказаний. При грамотном использовании в соответствии с инструкцией по применению он почти не имеет побочных эффектов. Вопрос, как применять Парацетамол и от чего он помогает, встречается очень часто.

От чего помогает парацетамол

Действие препарата на организм человека

Парацетамол был синтезирован более полувека назад, но по-прежнему остается востребованным препаратом, который широко применяется в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства. Эффективность лекарства объясняется тем, что оно способно равномерно распределяться по тканям.

Действие активного вещества заключается в блокировке синтеза простагландинов, которые являются медиаторами боли. Благодаря этому можно быстро снять боль средней интенсивности. Также Парацетамол эффективно снимает жар. Данный опасный симптом сопровождает многие воспалительно-инфекционные заболевания. Противовоспалительные свойства препарата выражены незначительно. Вышесказанное является ответом на вопрос, от чего помогает парацетамол.

Парацетамол является средством, имеющим минимум противопоказаний, но при передозировке его возможны опасные осложнения, которые связаны с нарушением функций печени, почек и сердечно-сосудистой системы. Риски возрастают в значительной степени при сочетании препарата с алкоголем.

Важно! Если не соблюдать рекомендации доктора или нарушить инструкцию по применению, возникает большая вероятность отравления лекарством.

Симптомы отравления наблюдаются не сразу. На начальном этапе может возникнуть только незначительное ухудшение самочувствия.

Приблизительно через три дня, когда начинает развиваться первая стадия интоксикации, появляются тошнота и рвота. Такие симптомы сопровождаются сильной слабостью и головной болью. Еще через сутки возникают признаки поражения печени. Анализы показывают повышенное количество печеночных ферментов, а кожные покровы желтеют. Если не оказать своевременную помощь, то риск летального исхода в значительной степени увеличивается, в силу того, что начинается разрушение клеток печени.

Побочные эффекты от передозировки могут проявляться по-другому. Очень часто наблюдаются психические расстройства. Как правило, они выражаются постоянной сонливостью. Периодически могут возникать приступы повышенной активности. На фоне нестабильности психики наблюдается спутанность сознания. При отсутствии лечения состояние будет ухудшаться и неизбежно наступит летальный исход.

При незначительной передозировке симптомы менее выражены:

  • ухудшение аппетита;
  • диспепсические расстройства;
  • аритмия;
  • отечность;
  • расстройство работы других органов.

Очень важно помнить и о противопоказаниях препарата. Его не следует принимать при наличии хронических патологий печени и почек. В этом случае даже минимальная доза может спровоцировать обострение заболеваний. Недопустимо использовать препарат при наличии индивидуальной непереносимости его. Противопоказан он и при хроническом алкоголизме.

От чего помогает Парацетамол

Парацетамол эффективен при любых лихорадочных состояниях, вызванных повышением температуры тела. Особенно широко используется препарат в комплексной терапии ОРВИ или гриппа.

Головная боль

Лекарственное средство показано для снятия болевого синдрома различной интенсивности. Он помогает снять зубную и головную боль. Следует помнить о симптоматическом действии лекарства, поэтому нужно как можно скорее обратиться к врачу для выявления причины основной проблемы. Парацетамол помогает от невралгии, миалгии и суставных болей. Он способен улучшить состояние женщины при менструальном синдроме.

Лекарство относится к препаратам, разрешенным при беременности. Допускается его давать детям с трехмесячного возраста. Для этого выпускается детский Парацетамол в форме сиропа, суспензии и свечей. Такие средства применяются не только для снятия жара, но и для устранения боли в процессе прорезывания зубов.

Сбивать температуру Парацетамолом рекомендуется после того, как она достигнет показателя 38,5ºС. Это связано с тем, что повышение температуры тела негативно воздействует на вредоносные бактерии и вирусы, а значит, позволяет эффективно бороться с болезнью.

Парацетамол входит в состав многих эффективных комплексных препаратов. Но при этом категорически запрещается его принимать в сочетании с противоэпилептическими средствами, что увеличит риск возникновения побочных эффектов. Сегодня производители предлагают большое количество лекарств, являющихся аналогами Парацетамола – например, Панадол или Эффералган.

Как принимать Парацетамол при температуре

Понимая, от чего помогает Парацетамол, у многих возникает вопрос, как нужно правильно употреблять препарат. Когда температура достигает критического показателя - 38,5ºС, то необходимо выпить Парацетамол в количестве, предусмотренном инструкцией по эксплуатации. В упаковке могут быть таблетки по 200, 325 или 500 миллиграммов. Лекарство рекомендуется запивать большим количеством кипяченой или минеральной воды, что повышает скорость всасывания активного вещества и минимизирует его негативное влияние на печень.

Взрослым

Для лечения взрослых людей применяется Парацетамол в таблетированном виде. Разовая доза составляет 400-500 мг. Такая рекомендация указана в инструкции по применению. На практике в тяжелых случаях, когда температура тела повышается до 40ºС, врачами допускается увеличение однократной дозы до 800-1000 мг. При этом обязательно учитывается индекс массы тела. Чем меньше вес, тем меньше разовая доза препарата.

Детям

Для детей доза Парацетамола рассчитывается с учетом возраста и веса. Кроме этого, доктор обязательно обращает внимание на состояние ребенка. При интенсивном болевом синдроме разовая доза лекарства по решению врача может увеличиваться. В сутки допускается принимать препарат в 4 приема. Но если жар снизился, или исчез болевой синдром, то давать лекарство ребенку не нужно.

Для детей оптимальными формами препарата являются сироп и суспензия. Средства расфасовываются во флаконы из темного стекла, в комплекте идет мерная ложка или специальный шприц, что упрощает процесс использования препарата.

Рассчитывается количество средства по весу ребенка:

  • 4-8 кг - 2,5 мл;
  • 8-16 кг - 5 мл;
  • 16-32 кг- 10 мл;
  • более 32 кг - 15-20 мл.

Разрешается принимать препарат детям до 4 раз в день, если для этого имеются показания. Давать Парацетамол ребенку разрешается не более 3 дней.

Для детей

Парацетамол от головной боли

Таблетки Парацетамола очень эффективны для снятия головной боли. Но важно принимать их правильно. Лекарство нельзя пить на голодный желудок. Необходимо перед приемом средства организовать хотя бы минимальный перекус. Если нет аппетита по каким-либо причинам, следует просто выпить воды.

Запивать таблетки также нужно водой в большом количестве. Использовать для этого чай или другие напитки не рекомендуется. В частности, зеленый чай или кофе способны полностью аннулировать эффективность Парацетамола. При этом дополнительно будет увеличена нагрузка на печень.

Если головная боль высокой интенсивности, разовая доза может составлять 1000 мг. Но повторный прием средства допустим не ранее чем через четыре часа, только в том случае, если головная боль возобновилась снова. Чаще 4 раз в сутки принимать таблетки нельзя. Такая схема недопустима для применения в период беременности. В этом случае дозировка должна быть уменьшена.

Эффективным считается препарат при мигрени. Эта патология отличается длительной пульсирующей головной болью, которая обычно локализуется с одной стороны. При обычной головной боли, спровоцированной стрессом, нервным перенапряжением или недомоганием, достаточно разового приема препарата.

Помогает Парацетамол не при всех видах головной боли. К примеру, он является абсолютно бесполезным при кластерном синдроме. Если головная боль является признаком серьезной патологии, то для ее купирования назначаются другие медикаментозные средства.

От боли в голове

Как пить Парацетамол при простуде

Все понимают, что лечить простудные заболевание необходимо своевременно. В противном случае могут возникнуть тяжелые осложнения. На начальной стадии развития простудные заболевания характеризуются слабостью и повышенной утомляемостью. При ОРВИ часто поднимается температура, появляется озноб, кашель, насморк, чихание. Также возникают боли в суставах и мышцах.

Минимизировать проявления всех перечисленных симптомов и стабилизировать состояние можно с помощью Парацетамола. Но при этом препарат должен использоваться исключительно при проведении комплексной терапии.

Практически всегда лекарственное средство в таблетированном виде назначают для лечения взрослых и детей после 12 лет. Важным условием во втором случае является то, что ребенок должен иметь вес более 49 кг, в противном случае сложно выбрать дозировку.

Благодаря тому, что существуют другие формы лекарства, оно может назначаться для лечения маленьких детей:

  • Суспензия разрешена к использованию для лечения малышей, не достигших годовалого возраста. Она быстро усваивается, а благодаря тому, что в комплекте имеется специальный шприц-дозатор, легко соблюдать необходимую дозировку.
  • Сироп применяется для лечения детей после года. Для правильной дозировки используется специальная ложка-дозатор, которая идет в комплекте. Неприятие лекарственного средства у ребенка наблюдается редко, так как сироп содержит вкусовые добавки, чаще всего имитирующие вкус клубники или банана.
  • Ректальные свечи применяются для маленьких детей, когда наблюдается рост температуры. Это позволяет стабилизировать состояние крохи до приезда «Скорой помощи».

В большинстве случаев при лечении простуды лекарство принимается взрослыми по 1 таблетке 4 раза в день. Курс лечения не должен превышать трех дней. Этого времени обычно достаточно для того, чтобы стабилизировать состояние. Если удается сбить раньше температуру, то от применения Парацетамола следует отказаться.

Важно при использовании жаропонижающего препарата полностью отказаться от спиртных напитков. В противном случае в значительной степени увеличится нагрузка на печень, что может вызвать негативные последствия.

Простуда

Парацетамол от зубной боли

Очень часто зубная боль застает врасплох, поэтому не всегда имеется возможность в срочном порядке обратиться к стоматологу. В таких ситуациях Парацетамол поможет уменьшить интенсивность зубной боли и стабилизировать состояние.

Многих интересует, как работает Парацетамол при зубной боли. В человеческом организме за боль отвечают особые вещества - простагландины. Парацетамол способен блокировать их выработку. Это значит, что воспалительный процесс прогрессирует, проблема не исчезает, но зуб не болит. Именно поэтому, если удается снять зубную боль, то нужно в кратчайшее время спланировать посещение врача. Откладывая визит к доктору, легко запустить кариес, а значит, возникает риск потери зуба и возникновения тяжелых осложнений.

Если неожиданно возникла зубная боль, то нужно выпить таблетку Парацетамола. Делать это нужно после приема пищи, кроме этого, запить лекарство следует большим количеством чистой воды. Облегчение должно наступить не более чем через 20 минут. При этом эффект сохранится в течение 4 часов. Если нет возможности в кратчайшее время посетить врача, то повторный прием разрешен не ранее, чем через 4 часа. В сутки возможен 4-разовый прием. Снимать зубную боль Парацетамолом можно не больше 3 дней подряд.

Зубная боль

Можно ли принимать беременным

Зубная боль при беременности возникает очень часто. Ее провоцирует в основном кариес. Его причиной является то, что кальций из организма женщины используется для построения костной системы малыша. Это провоцирует возникновение проблем, прежде всего, с зубами.

Парацетамол относится к разрешенным при беременности препаратам. Но, несмотря на это, применять его следует с осторожностью. Это связано с тем, что активное вещество способно проникать через плаценту. Допустимо принимать лекарство против зубной боли в малом количестве только во втором триместре, когда все органы малыша сформированы. В первом и третьем триместре лечение зубной боли лучше проводить народными способами.

Очень важно при беременности принимать лекарственный препарат только после согласования с доктором. В период вынашивания ребенка желательно применять Парацетамол разово. Каждый повторный прием может спровоцировать нежелательные последствия для плода.

Видео по теме

Токсичность парацетамола — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Токсичность парацетамола в основном связана с истощением в организме запасов глутатиона и накоплением промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием.[2] А именно образованием из парацетамола в системе микросомальных ферментов цитохрома Р450 N-ацетил-p-бензохинонимина (NAPQI).[3]

Парацетамол с цитохромом Р450 подвергается гидроокислению, что приводит к образованию токсичного метаболита (N-ацетил-p-бензохинонимин, NAPQI). При передозировке, концентрация метаболитов может превысить максимальный уровень, который может связывать печень. Не связанные конъюгаты с глутатионом вызывают повышение уровня метаболитов в крови. Повышенная аккумуляция метаболитов может привести к связыванию белков печени с ними, c последующим некрозом печени.[4]

Основные пути метаболизма парацетамола (нажмите для увеличения). Пути метаболизма цитохрома Р-450 N-acetyl-p-benzoquinoneimine (NAPQI) выделены красным.

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени.

В начале 2000-х появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота). Тяжелые поражения печени могут возникать у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в два раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.[2]

Имеются данные, что тяжёлая гепатотоксичность у взрослых может развиться уже при разовой дозе 7,5 грамм парацетамола. [5]

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект парацетамола проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за особенностей путей метаболизма.[источник не указан 3031 день]

Кроме того, бесконтрольный приём парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов часто становится причиной желудочно-кишечных кровотечений, для лечения которых требуется госпитализация. В некоторых случаях наступает летальный исход.[6]

Для детоксикации и снижения токсического воздействия парацетамола применяют ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, NAC), который увеличивает запасы глутатиона в печени.[7]

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

С целью сокращения летальных случаев и госпитализаций, связанных с приёмом парацетамола, нестероидных противовоспалительных препаратов и других безрецептурных средств Американская гастроэнтерологическая ассоциация организовала специальную просветительскую кампанию «Знайте свои лекарства» (англ. «Gut Check: Know Your Medicine») направленную на повышение грамотности пациентов.[6][8]

Парацетамол содержится более чем в 500 препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта[6]. Из-за его высокой доступности и относительно высокой токсичности (по сравнению с ибупрофеном и аспирином) существует бо́льшая вероятность передозировок[9]. Токсичность парацетамола — одна из наиболее распространённых в мире причин отравлений[10]. В США, Великобритании, Австралии и Новой Зеландии передозировка парацетамола — наиболее распространённая среди всех передозировок[11][12][13]. Кроме того, и в США и в Великобритании это наиболее распространённая причина острой печёночной недостаточности[14][15].

В Англии и Уэльсе в 1989 и 1990 произошло примерно 41 200 случаев отравления парацетамолом, со смертностью 0,40 %. Это означает примерно 150—200 смертельных исходов и 15-20 трансплантаций печени ежегодно в Англии и Уэльсе[16]. В США с передозировкой парацетамола связано 2 600 госпитализаций и 458 смертей, вызванных печёночной недостаточностью, ежегодно[17]. Исследование случаев острой печёночной недостаточности, проводимое с ноября 2000 по октябрь 2004 Центрами по контролю и профилактике заболеваний США показало, что парацетамол был причиной 41 % всех таких случаев среди взрослых и 25 % случаев среди детей[18].

  1. ↑ Monarch Disease Ontology release 2018-06-29sonu — 2018-06-29 — 2018.
  2. 1 2 Нестероидные противовоспалительные средства
  3. М. Ю. Надинская; зав. – акад. РАМН, проф. В.Т.Ивашкин. Хирургия (рус.) (книга, текст/html). Фульминантная печеночная недостаточность: современные представления о причинах, патогенезе и подходах к лечению. Кафедра пропедевтики внутренних болезней ММА им. И.М.Сеченова (2004). — Том 6. — «Токсичность парацетамола обусловлена образованием из него в системе микросомальных ферментов цитохрома Р-450 N-acetyl-p-benzoquinoneimine (NAPQI). Алкоголь, барбитураты и другие вещества, которые индуцируют систему микросомальных ферментов, приводят к увеличению токсичности парацетамола. В дополнение к этому алкоголизм в сочетании с плохим питанием приводит к истощению печеночных запасов глутатиона, который конъюгирует с NAPQI.». Дата обращения 30 октября 2011. Архивировано 2 сентября 2012 года.
  4. Л. П. Ананьева. Справочник поликлинического врача (рус.). Комбинированные анальгетики в лечении болевых синдромов. ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва (2005). — Том 5, №6. — «Парацетамол через цитохром Р-450 подвергается N-гидроокислению, что приводит к образованию высокоактивного метаболита (N-acetyl-benzoquinone-imine). Прием парацетамола в высоких дозах, превышающих рекомендованные суточные, может превысить способность печени связывать конъюгаты с глутатионом и вызвать повышение уровня метаболитов в крови. Слишком большая аккумуляция метаболитов может привести к связыванию их с белками печени, сопровождаясь некрозом последних.». Дата обращения 30 октября 2011. Архивировано 2 сентября 2012 года.
  5. ↑ Acetaminophen Toxicity
  6. 1 2 3 Ch.M. Wilcox. What physicians can do to curb over-the-counter medicine misuse (англ.) (html) (19 April 2014). Дата обращения 23 апреля 2014. Перевод на русский: Ч.М. Уилкокс. 17000 смертей от парацетамола, НПВП и других безрецептурных лекарств ежегодно в США (рус.) (html) (23 апреля 2014). Дата обращения 23 апреля 2014.
  7. Piperno E., Berssenbruegge D.A. Reversal of experimental paracetamol toxicosis with N-acetylcysteine (англ.) // The Lancet : journal. — Elsevier, 1976. — October (vol. 2, no. 7988). — P. 738—739. — doi:10.1016/S0140-6736(76)90030-1. — PMID 61415.
  8. The American Gastroenterological Association. Gut Check: Know Your Medicine (англ.) (html) (недоступная ссылка). Дата обращения 23 апреля 2014. Архивировано 2 сентября 2014 года.
  9. Sheen C., Dillon J., Bateman D., Simpson K., Macdonald T. Paracetamol toxicity: epidemiology, prevention and costs to the health-care system (англ.) // QJM : monthly journal of the Association of Physicians : journal. — 2002. — Vol. 95, no. 9. — P. 609—619. — doi:10.1093/qjmed/95.9.609. — PMID 12205339.
  10. Gunnell D., Murray V., Hawton K. Use of paracetamol (acetaminophen) for suicide and nonfatal poisoning: worldwide patterns of use and misuse (англ.) // Suicide & life-threatening behavior : journal. — 2000. — Vol. 30, no. 4. — P. 313—326. — PMID 11210057.
  11. Daly F.F., Fountain J.S., Murray L., Graudins A., Buckley N.A. Guidelines for the management of paracetamol poisoning in Australia and New Zealand—explanation and elaboration. A consensus statement from clinical toxicologists consulting to the Australasian poisons information centres (англ.) // The Medical Journal of Australia (англ.)русск. : journal. — 2008. — March (vol. 188, no. 5). — P. 296—301. — PMID 18312195.
  12. Hawkins L.C., Edwards J.N., Dargan P.I. Impact of restricting paracetamol pack sizes on paracetamol poisoning in the United Kingdom: a review of the literature (англ.) // Drug safety : an international journal of medical toxicology and drug experience : journal. — 2007. — Vol. 30, no. 6. — P. 465—479. — doi:10.2165/00002018-200730060-00002. — PMID 17536874.
  13. Khashab M., Tector A.J., Kwo P.Y. Epidemiology of acute liver failure (неопр.) // Current gastroenterology reports. — 2007. — March (т. 9, № 1). — С. 66—73. — doi:10.1007/s11894-008-0023-x. — PMID 17335680.
  14. Larson A.M., Polson J., Fontana R.J., Davern T.J., Lalani E., Hynan L.S., Reisch J.S., Schiødt F.V., Ostapowicz G., Shakil A.O., Lee WM; Acute Liver Failure Study Group. Acetaminophen-induced acute liver failure: results of a United States multicenter, prospective study (англ.) // Hepatology (англ.)русск. : journal. — Wiley-Liss, 2005. — December (vol. 42, no. 6). — P. 1364—1372. — doi:10.1002/hep.20948. — PMID 16317692.
  15. Ryder S.D., Beckingham I.J. Other causes of parenchymal liver disease (англ.) // The BMJ. — 2001. — February (vol. 322, no. 7281). — P. 290—292. — doi:10.1136/bmj.322.7281.290. — PMID 11157536.
  16. Buckley N., Eddleston M. Paracetamol (acetaminophen) poisoning (неопр.) // Clinical evidence. — 2005. — December (№ 14). — С. 1738—1744. — PMID 16620471.
  17. Lee W.M. Acetaminophen and the U.S. Acute Liver Failure Study Group: lowering the risks of hepatic failure (англ.) // Hepatology (англ.)русск. : journal. — Wiley-Liss, 2004. — July (vol. 40, no. 1). — P. 6—9. — doi:10.1002/hep.20293. — PMID 15239078. (недоступная ссылка)
  18. Bower W.A., Johns M., Margolis H.S., Williams I.T., Bell B.P. Population-based surveillance for acute liver failure (англ.) // The American Journal of Gastroenterology (англ.)русск. : journal. — 2007. — November (vol. 102, no. 11). — P. 2459—2463. — doi:10.1111/j.1572-0241.2007.01388.x. — PMID 17608778.

Парацетамол - Медпортал ФармаМир - новости, отзывы, рейтинги

Парацетамол (Paracetamolum) – анальгетик и антипиретик, обезболивающее и жаропонижающее средство.

Физические и химические свойства

По внешнему виду это белый, бело-розовый, или беловато-кремовый кристаллический порошок. Температура плавления кристаллов от 168 до 1720С. Кристаллы практически не растворяются в воде и в эфире, растворяются в ацетоне в щелочах, хорошо растворяются в спирте. Химическая формула Парацетамола: C8H9NO2. Номенклатурное название: N-(4-Гидроксифенил)ацетамид.

История создания

История открытия Парацетамола полна интересных фактов и крутых поворотов. Все началось еще в позапрошлом веке. В 1886 г в клинической практике начали использовать Ацетанилид. Это анилиновое соединение под торговым названием Антифебрин поначалу применяли как жаропонижающее средство.

Впоследствии было замечено болеутоляющее действие  Антифебрина. Но вскоре были обнаружены и отрицательные свойства этого лекарства. Препарат вызывал метгемоглобинемию. Метгемоглобин – окисленная форма гемоглобина с трехвалентным железом вместо двухвалентного.

При наличии в крови более 1% процента этой аномальной формы гемоглобина появляется синюшность (цианоз) кожи и слизистых, и гипоксия (дефицит кислорода) в тканях. Кроме того, Антифебрин был гепатотоксичным и нефротоксичным, негативно влиял на печень и на почки.

В ходе дальнейших поисков более безопасного аналога Антифебрина были синтезированы новые анилиновые соединения, Фенацетин и Парацетамол. Но вскоре выяснилось, что Парацетамол тоже вызывает  метгемоглобинемию. Поэтому предпочтение отдали Фенацетину, который начали производить в промышленных масштабах с 1899г.

Для реабилитации Парацетамола понадобился не один десяток лет. Лишь в 1947-48 г. ученые установили, что он, являясь метаболитом (продуктом обмена) Антифебрина и Фенацетина,  лишен многих негативных свойств, присущих этим препаратам. А якобы имевшая место метгемоглобинемия была обусловлена техническими ошибками в производстве Парацетамола.

Все эти факты были освещены в научной литературе, и с 1953 г. производство лекарства возобновилось в США, а с 1955 г. – в Великобритании.  Поначалу его отпускали только по рецепту врача, а затем и без рецепта. Препарат  быстро приобрел популярность. Его производили и производят под разными торговыми названиями. Согласно заключению ВОЗ Парацетамол внесен в список безопасных и эффективных средств, разрешенных для применения детям.

Механизм действия

Парацетамол относится к ненаркотическим анальгетикам, т.е., к обезболивающим средствам, не являющимся наркотиками. Зачастую его причисляют к НПВС (нестероидным противовоспалительным средствам), что не совсем верно. Хотя механизм действия у Парацетамола и у НПВС сходен. Но есть некоторые нюансы.

Оба лекарства блокируют ЦОГ (циклооксигеназы). Эти ферменты обеспечивают синтез  простаноидов из арахидоновой кислоты. Простаноиды – это группа биологически активных веществ (БАВ). Сюда входят простагландины, простациклины, тромбоксаны. Данные вещества выступают в роли медиаторов воспаления, запускающих воспалительные реакции с болью, лихорадкой, и отеками.

Если блокировать ЦОГ, то синтез простагландинов прекратится, и воспаление пойдет на убыль. На этом и основан эффект НПВС. Но ЦОГ неоднородны, и действие простагландинов не ограничиваются одним лишь воспалением. Эти вещества выполняют и позитивные функции – укрепляют слизистую желудка, обеспечивают прочность сосудов, расширяют бронхи.

Такие «хорошие»  простагландины синтезируются ЦОГ-1. А вот «плохие» простагландины, участвующие в воспалительных реакциях, синтезируются с участием ЦОГ-2. НПВС первых поколений блокируют и ЦОГ-1, и ЦОГ-2. Отсюда и побочные эффекты со стороны бронхолегочной системы, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Есть еще и ЦОГ-3. Этот фермент действует на уровне ЦНС (центральной нервной системы). Синтезируемые ЦОГ-3 простагландины ответственны за появление боли и повышение температуры. Парацетамол не влияет ни на ЦОГ-1, ни на ЦОГ-2, и поэтому не относится к НПВС.

Данный препарат блокирует ЦОГ-3, и тем самым препятствует синтезу простагландинов в мозговых структурах.  Его действие приводит к уменьшению боли и к снижению высокой температуры. По своему анальгетическому и антипиретическому действию Парацетамол не уступает многим НПВС, и даже превосходит некоторые из них. Но препарат не является противовоспалительным средством. Ведь на ЦОГ-2 он не влияет, и не угнетает синтез тканевых простагландинов.

Из всего этого следует, что Парацетамол хорошо устраняет боль и жар, но не влияет на механизм их возникновения, на воспалительный процесс. Другие симптомы воспаления, отек и покраснение кожи и слизистых оболочек, он тоже не устраняет.

Показания

Его используют как жаропонижающее средство при простудных заболеваниях, и некоторых других воспалительных процессах, протекающих с лихорадкой.

Как анальгетик препарат показан при  слабых и умеренных болях, в т.ч. при:

  • головной боли
  • мигрени
  • невралгии
  • зубной боли
  • артралгии (суставной боли)
  • миалгии (мышечной боли).

При суставной, мышечной и неврологической патологии парацетамол убирает лишь боль, но не воспалительный процесс. Также препарат может быть использован в купировании острой травматической и послеоперационной боли, но в сочетании с более мощными наркотическими анальгетиками (Морфин и другие опиаты). Благодаря такой комбинации можно снизить расход наркотических средств.

Формы выпуска

Выпускается в разных лекарственных формах под одноименным названием активного вещества или же под разными торговыми названиями.

Препарат Формы выпуска Фирма-производитель Страна
Парацетамол Таблетки 200; 500 мг Разные Россия
Парацетамол Свечи ректальные 50; 100; 250; 500 мг Разные Россия
Парацетамол Сироп 2,4% 100 мл Фармстандарт Россия
Панадол Суспензия 120 мг в 5 мл, 100 мл Глаксо Смит Кляйн Франция
Панадол Ректальные суппозитории 125; 250 мг Глаксо Велком, Смит Кляйн Франция, Португалия
Цефекон Д Свечи ректальные 50 Нижфарм Россия
Эффералган Шипучие таблетки 500 мг УПСА Франция
Эффералган Таблетки 1000 мг УПСА Франция
Эффералган Сироп 30 мг в 1 мл, 90 мл Бристол Майерс Франция
Эффералган Ректальные свечи 150; 300 мг Бристол Майерс Франция
Перфалган Раствор для инъекций 10 мг/мл Бристол Майерс Франция
Калпол Суспензия 120 мг/5 мл, 70 мл Глаксо Велком Германия
Стримол Таблетки 500 мг Натур Продукт Германия

 

За рубежом, в частности, в США, Парацетамол производят под коммерческими названиями Ацетаминофен, Тайленол.

Применение

Взрослые и дети 9-12 лет  принимают таблетки в разовой дозе 500 мг 4 раза в сутки. Перерыв между примами должен быть не менее 4 ч. Дети 6-12 лет принимают препарат в разовой дозе 250 мг в таком же режиме.

Дети принимают препарат в виде Детского Панадола. Дозировки зависят от возраста, и колеблются от 4 мл для малышей 3-6 мес., до 20 мл для детей 9-12 лет.

Детям от 3 мес. до 12 лет в качестве жаропонижающего средства показаны ректальные свечи с Парацетамолом (Цефекон Д). Масса свечей тоже зависит от возраста ребенка.

Панадол в качестве анальгетика не следует принимать более 5 дней, а в качестве антипиретика более 3 дней.

Фармакодинамика

Принятый внутрь он быстро всасывается в ЖКТ. Уже спустя 0,5-2 ч. после приема концентрация в плазме крови достигает максимума. Около 15% Парацетамола связывается с плазменными белками. Препарат проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) в головной мозг, где и оказывает своей действие. Эффект после приема таблеток начинается спустя 35-45 мин., и длится 3-4 ч. Сироп начинает действовать еще раньше.

Ректальные свечи с Парацетамолом  действуют позже. Но их жаропонижающий эффект сохраняется дольше.  Парацетамол инактивируется ферментными системами печени с образованием неактивных метаболитов. Эти метаболиты выводятся почками. Около 3-5% Парацетамола выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 3 ч. При циррозе печени этот показатель увеличивается.

Побочные эффекты

Изредка отмечаются аллергические реакции в виде крапивницы. В основном  препарат переносится хорошо. Отрицательные эффекты возникают при длительном бесконтрольном приеме. Сам по себе препарат лишен тех негативных черт, которые присущи НПВС. Он не поражает слизистую оболочку желудка, не спазмирует бронхи, и не вызывает кровотечения.

Благодаря этому стал популярен, особенно за рубежом, где его зачастую принимали без соблюдения рекомендуемых дозировок. В результате появилось много сведений о гепатотоксичности и нефротоксичности парацетамола. По этой причине некоторые фармацевты и медики высказались за отмену этого средства. Но такие решения скоропалительны и не обоснованы.

Суть в том, что Парацетамол расщепляется с образованием промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина. Это вещество токсично, но в небольших количествах полностью нейтрализуется печеночными ферментами. Однако при завышенных дозах Парацетамола N-ацетил-п-бензохинонимина образуется много. Он полностью не инактивируется, и вызывает поражение печеночных клеток (гепатоцитов) и некроз почечных канальцев.

При длительном приеме Парацетамола негативные изменения претерпевает кровь. Развивается такое явление как панцитопения, снижение количества всех форменных элементов – тромбоцитов, эритргоцитов, лейкоцитов, особенно нейтрофилов.

Беременность и кормление грудью

Нет четких данных, свидетельствующих о том, что Парацетамол оказывает негативное влияние на организм беременной. Но он  может представлять угрозу для плода, особенно мужского пола. Ученые из Шотландии установили, что при длительном приеме более 7 дней во врем беременности Парацетамол тормозит выработку тестостерона у плода.

Это может обернуться врожденной аномалией гениталиев. Около 1% препарата проникает в грудное молоко. Поэтому Парацетамол беременным и кормящим назначают с большой осторожностью, на короткий срок, и в минимальных дозировках.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол может быть использован вместе  НПВС для усиления анальгетического и жаропонижающего эффекта. Но при длительном совместном приеме этих средств поражаются почки. По некоторым имеющимся данным сочетание Парацетамола и Ацетилсалициловой кислоты  может спровоцировать рак почек и мочевого пузыря.

Нельзя принимать Парацетамол с барбитуратами, алкоголем, некоторыми антибиотиками, противосудорожными средствами, антидепрессантами, и другими гепатотоксичными препаратами.

Циметидин снижает гепатотоксичность Парацетамола. В свою очередь, он усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может спровоцировать кровотечения.  Эффективность урикозурических средств для лечения подагры он наоборот, снижает. Совместный прием Парацетамола с этиловым спиртом приводит к развитию острого панкреатита.

Алкоголь и парацетамол

 

Природные альтернативы

Препарат является одним из синтетических препаратов, который в значительной степени применяется для облегчения боли.

Всякий раз, когда у людей появляется лихорадка, боль в теле, мышечная боль, головная или зубная боль, каждый принимает таблетку парацетамола и получает облегчение. Но в последнее время его вредные последствия были выявлены в результате исследований, стало понятно, что его принимать небезопасно.

Согласно недавнему исследованию, было обнаружено, что он вреден для почек, печени, сердца, желудка и многих других органов. Таким образом, вместо приема таблетки парацетамола следует попробовать альтернативные и естественные методы для облегчения боли.

Гомеопатическое лечение

Гомеопатия лечит боль в соответствии с представленными симптомами, но не саму причину болезни. Arnica Montana – один из самых эффективных методов лечения гомеопатических болей.

Этот цветок растет на лугах и является очень эффективным для снятия боли и мышечного дискомфорта. Hypericum (зверобой) – отличная панацея для нервной боли, особенно в ногах и пальцах ног.

Ромашка и магний широко используются в гомеопатии для облегчения судорог и спазмов, в то время как чилибуха – отличное средство от головных болей. Большое количество спортсменов использует гомеопатические препараты для снятия кровоподтеков, растяжения связок, мышечного напряжения, переломов и т. д.

Народная медицина

Травы использовались на протяжении веков для лечения болей и различных заболеваний. Определенные растения способны не только подавить боль, но и вылечить саму проблему. Лечебные травы не имеют побочных эффектов и безопасны для всех.

Перец чили имеет капсаицин, который эффективен для подавления местной боли в суставах, мышцах и нервах.

Куркума имеет куркумин, который отлично работает, уменьшая воспаление и снимая боль.

Бромелайн – это фермент, который также является эффективным противовоспалительным средством, содержится он в ананасе.

Ромашка уже известна своими успокаивающими эффектами для облегчения спазма и мышечной боли.

Иглоукалывание

Китайская терапия часто используется специалистами для лечения и устранение боли. Это отличная альтернатива, если не хочется одновременно принимать ибупрофен и парацетамол. В этой процедуре иглы наносятся на определенные части тела. Они способны устранять и блокировать определенные области, которые вызывают боль и таким образом восстанавливают общее состояние организма. Акупунктура не является обычной альтернативой парацетамола. Известно, что она очень эффективна при лечении воспалений, аллергии и различных болей.

Другие средства

Одна капля масла мяты очень эффективна для естественного лечения головной боли. Следует нанести эфирное масло на виски и лоб, и вы получите облегчение в течение нескольких минут.

Эфирные масла очень полезны для облегчения боли в спине, включая люмбаго и контрактуры. Для этого следует разбавить три капли эфирного масла в 10 каплях воды и массировать область повреждения.

Если возникают спазмы в желудке, следует попробовать применить грелку трижды в день вместе с нагревательной подушкой или бутылкой с водой, прижатой к животу.

Гвоздика содержит эвгенол, который является антибактериальным агентом, он, как известно, устраняет чувствительность зубов и дает немедленную анестезию.

состав и подробное описание препарата :: SYL.ru

Фармакологические компании с каждым годом развиваются огромными темпами, выпуская все новые препараты. А точнее, уже давно известные, но под новыми торговыми наименованиями.

Торговые хитрости

Конечно, в большинстве случаев лекарственные средства последних поколений имеют некоторые преимущества перед уже устаревшими, к примеру, они обусловливают меньшее количество побочных эффектов или могут применяться у пациентов с большим возрастным спектром. Однако если рассматривать ситуацию в целом, то новые препараты всегда имеют и совершенно другую цену, которая зачастую оказывается не по карману пенсионерам или людям со средним и низким уровнем дохода. А потому старые лекарства снова обретают преимущества, такие как дешевизна и явная доказательная база - время. Ярким их представителем является средство «Парацетамол», состав которого прост, а терапевтический эффект неоспорим.

Основные сведения

Данный лекарственный препарат относится к фармакологической группе анальгетиков и жаропонижающих средств, а именно анилинов. Его активным веществом является Paracetamolum (парацетамол), формула - C8H9NO2, химическое название - (N-(4-Гидроксифенил)ацетамид). Именно его фармакологические свойства обусловливают эффективность препарата, который используется в стандартной таблетированной форме в дозировке 200,0 мг.

Помимо активного вещества, в лекарстве содержатся и вспомогательные: картофельный крахмал и патока, а также стеариновая кислота. Таблетки из-за этого приобретают светлый белый или с кремоватым оттенком цвет, также они изготавливаются в форме уплощенного цилиндра с фаской и поперечной риской. Однако вышеописанный вид имеет препарат «Парацетамол», состав которого стандартный. А вот на рынке фармакологических препаратов в наличии есть самые разные его аналоги. Наиболее известные из них: лекарства «Панадол», «Аминадол», «Парацет», «Эффералган», «Альдорол», «Ацетаминофен», «Ифимол» и другие. Однако пациент должен не обманываться таким ассортиментом и помнить, что в основе их всех лежит простое вещество парацетамол, состав которого был не изменен совершенно или изменен незначительно.

Фармакологические свойства препарата: кинетика

Поскольку таблетки применяются орально, то вещество попадает в желудочно-кишечный тракт. В начальных его отделах препарат практически не всасывается, его абсорбция происходит преимущественно в более нижних, то есть в тонком кишечнике, путем пассивного транспорта, без затрат энергетических ресурсов. При однократном приеме данного лекарственного средства в дозировке 0,5 г (500 мг) его максимальная концентрация (16 мкг/л в плазме крови) достигается уже через 0,5-2 часа. После этого в течение шести часов она постепенно снижается до 11-12 мкг/л. При этом небольшая часть препарата (10-15%) оказывается связанной с белками плазмы крови, что и обусловливает его сравнительно непродолжительный эффект.

Динамика


Преимуществом лекарства является то, что оно равномерно распределяется по всем тканям, кроме адипозной, и хорошо проходит гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный, также незначительно проникает в грудное молоко). Метаболизм препарата происходит в печеночной паренхиме: во-первых, он конъюгируется с глюкуроновой кислотой (около половины принятой дозы) с образованием неактивных производных, во-вторых, его треть связывается сульфатами с аналогичным исходом, и в-третьих, он гидроксилируется в митохондриях гепатоцитов при помощи системы цитохрома p-450, и так образует активный метаболит, который в дальнейшем обезвреживается при помощи глутатиона. А вот если в организме наблюдается дефицит последнего, то парацетамол может вызывать некроз печеночных клеток через блокировку ферментных систем. Период полувыведения данного вещества составляет около 2-3-х часов. Это число изменяется в зависимости от возраста и состояния пациента. Так, у детей (а тем более у новорожденных), пожилых и больных с нарушением функций этого важного паренхиматозного органа оно снижается. Экскреция происходит с мочой в виде неактивных метаболитов, а 3-4,5% - в неизменном состоянии.

Действие препарата и его преимущества

Лекарственное средство «Парацетамол», описание которого указывает на анальгезирующий и жаропонижающий эффекты, как и многие нестероидные противовоспалительные препараты, ингибирует циклооксигеназу как 1, так и 2 – фермент, который запускает синтез эйкозаноидов через метаболизм арахидоновой кислоты. И в результате этого обеспечиваются вышеуказанные действия. Болеутоление происходит вследствие повышения порога возбудимости специфических центров боли в гипоталамусе, плюс ко всему снижается влияние эндогенных пирогенов на него, усиливается теплоотдача организмом. Так происходит снижение температуры тела. Однако высокую эффективность парацетамол проявляет только при слабых и средних болях, а также при инфекционных заболеваниях. А поскольку, в отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, данный не оказывает никакого антиагрегантного действия, то есть не влияет на свертывающую способность крови, его можно применять у пациентов с различными коагулопатиями.

Показания и противопоказания

Таким образом, данный препарат применяется при любых болях слабой и средней выраженности: головных, зубных, заболеваниях суставов (артриты, артрозы, остеохондрозы), опорного аппарата (миалгии, невралгии), неблагоприятно протекающем менструальном цикле (альгодисменорее), инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Напротив, запрещается прием лекарственного средства при наличии непереносимости или повышенной чувствительности к нему у пациента, при почечной или печеночной недостаточности, а также в периоды беременности и лактации. Помимо этого, если у больного имеется врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, то препарат также противопоказан, так как в этом случае не будет происходить его правильный метаболизм.

Способ применения

Как уже говорилось ранее, средство «Парацетамол», состав которого включает минимум вспомогательных компонентов, принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Желательно делать это между приемами пищи, что улучшит его всасывание в кишечнике. Для взрослых разовая доза составляет 500-1000 мг (0,5-1 г), а суточная – 4 г, то есть 20 таблеток максимум. Однако это довольно рискованно, а потому прием такого количества препарата должен проводиться только под контролем врача. Рекомендованная детям доза составляет 200-250 мг, если масса ребенка составляет 20-30 кг, а вот если ребенок старше 9 лет, то можно уже дать 500 мг. Для пациентов старше 12-ти дозировка рассчитывается, как для взрослых.

Длительность приема

Для взрослых разрешается курс лечения не более 5 дней, если препарат используется в качестве анальгетика, и не более 3 дней, если как жаропонижающее. Далее могут нарушиться функции крови и печени, а потому самостоятельное применение его будет разрешаться только под контролем врача после прохождения необходимых анализов. Для детей также курс лечения составляет только 3 дня максимально при любой цели приема парацетамола. Таким образом, данный препарат является довольно эффективным, если использовать его в рациональной дозе при определенных показаниях, а потому можно обойтись без его дорогих аналогов.

Обсуждение:Парацетамол — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Почему написано, что парацетамол относится к НПВС? Он никогда НПВС-ом не был, это типичное заблуждение в среде врачей, которые плохо знают фармакологию. П. - производное ацетаминофена, и по классификации АТХ он относится к группе N02, а ибупрофен, например это уже M01.. Поэтому кстати и безопасность парацетамола гораздо выше, чем у ибупрофена.... Можно как-то изменить шаблон и удалить его из статьи? Kreecher 20:37, 5 января 2008 (UTC)

Сравнение медикаментов[править код]

Хорошо бы иметь исчерпывающее сравнение схожих по применению и продающихся без рецепта лекарственных средств (в данном случае парацетамол и АСК), с тем, чтобы человек мог бы при выборе медикаментов ориентироваться не на советы знакомых и соседей, а на более или менее компетентные источники. — Эта реплика добавлена с IP 91.21.227.231 (о) 11 июля 2008 (UTC)

Надо подумать, как подать такие материалы для википедии.
Только учтите - тут не может быть однозначных советов - всё решает врач, исключительно индивидуально - на основании диагноза. А вот именно с диагнозом при самолечении - основная проблема. Сам человек его поставить себе не может - некомпетентен. Поэтому использует "от головы" и "от живота" :-(
Даже если это острый живот.
Так что оснознанный выбор - слишком тонкая материя, чтобы "немедицинский" человек, даже прочитав Википедию - сам мог сделать правильный выбор.
Хотя, конечно, элементарные представления могут быть полезны - хотя бы для того, чтобы тебя не лечилимышьяком :-) Alexandrov 11:37, 11 июля 2008 (UTC)

Фармакологическое действие[править код]

Почему отменена правка о том, что парацетамол вероятно является ингибитором ЦОГ-3? Вопрос о Фармакологическом действии пока ещё остаётся открытым, нужно указать все возможные точки преложения препарата.

Извините, просто без надёжного источника информация серьёзно не воспринималась. Сейчас верну со ссылкой на исследования. --DENker 20:05, 2 февраля 2011 (UTC)

Данный раздел явно заангажирован в чью-то пользу. Ни одной ссылки на авторитетные источники. Кроме того, выражение про фармацевтические лобби является личным мнением. Английская статья гораздо нейтральнее. Дословно цитирую: «нет более безопасного жаропонижающего средства для детей чем парацетамол»

Согласен, что раздел ненейтрален, но Ваша реплика не менее "заангажирована" - к примеру, Вашей "дословной цитаты" в английской статье почему-то не обнаруживается, а если бы такая и нашлась - это было бы не менее грубым нарушением НТЗ. 95.27.119.52 15:06, 29 марта 2011 (UTC)

Согласен, эта фраза не нейтральна. Вот полный перевод. Английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов:"Результаты этого нового исследования не требуют каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей. Существует недостаточно доказательств этого исследования для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей. Поэтому предлагаю удалить фразу про фармацевтические лобби и поставить соответствующий статус для раздела. Это уже напоминает теорию заговора или ВИЧ-диссиденство.

Да, эту фразу в английской статье я видел, и согласен, что в таком виде она вполне нейтральна. Если Вы "в теме" - Правьте смело! 95.27.119.52 15:36, 29 марта 2011 (UTC)

Проверьте правку если вы в "теме". Я сделал, как мог.

Немного переоформил, а вообще нормально. Не забывайте подписываться четырьмя тильдами. 95.27.119.52 16:56, 29 марта 2011 (UTC)

В разделе "Токсичность парацетамола" указывается, что доза, приводящая к поражению печени, у взрослых составляет 10 г, а в разделе "Передозировка парацетамола" указана доза 15 г. Разница в полтора раза -- это много! Также вызывает вопрос о том, насколько в действительности большой является "широта терапевтической дозы", если максимальная суточная дозировка и смертельная доза отличаются всего в пять раз. Для ацетилсалициловой кислоты разница между максимальной суточной (3 г) и смертельной (30 г из расчета 500 мг/кг при массе тела 60 кг) дозами составлает 10 раз. Хотелось бы, чтобы специалиств проверили информацию. alsi... 20:44, 22 мая 2015 (UTC)

«что составляет (4 г).» — разве принято дозы обязательно писать в скобках? --VAP+VYK 19:02, 1 мая 2018 (UTC)

Текст статьи сильно раздут, перевод с английского ужасен. Надо сокращать и переписывать. Ставлю себе в очередь, только она длинная… Будет лучше, если это сделает другой редактор. – Grumbler (обс.) 15:33, 27 декабря 2019 (UTC)

  • О да, статья ужасна. Чего стоит хотя бы фраза: «При приёме фенацетин быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего». V for Vendetta (обс.) 15:57, 27 декабря 2019 (UTC)


Смотрите также

polxa reklami

Голосования

Помог ли Вам наш сайт?