С миру по рецепту

Рецепты народной медицины

Подписаться на новости










 

Препарат диротон его применение для понижения давления


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

Код ATX: С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидилдипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Фармакодинамические эффекты

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление, лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II - ферменту, который разрушает брадикинин. Играют ли роль повышенные концентрации брадикинина, мощного вазодилататорного пептида, в терапевтических эффектах лизиноприла, еще предстоит выяснить.

Клиническая эффективность и безопасность

Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при сердечной недостаточности было изучено путем сравнения высокой дозы лизиноприла (32,5 мг или 35 мг один раз в день) с низкой дозой (2,5 мг или 5 мг один раз в день). В исследовании принимали участие 3164 пациента со средним периодом последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов). Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0,002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р=0,036) по сравнению с низкой дозой. Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0,128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0,073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине сердечной недостаточности снизилось на 24% (р=0,002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы.

Изменения симптомов у пациентов, получавших высокие и низкие дозы лизиноприла, были одинаковыми.

Результаты исследования показали, что общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, являются схожими как по характеру, так и по количественным параметрам. Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения. Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы.

В исследовании GISSI-3 использовался 2x2 факториальный дизайн для сравнения эффектов лизиноприла и глицерилтринитрата (нитроглицерина), которые применялись отдельно или в комбинации в течение 6 недель, относительно контрольной группы. В исследовании, в котором участвовали 19394 пациента, получавших лечение в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда, лизиноприл обеспечивал статистически значимое снижение риска смерти, составлявшее 11%, по сравнению с контролем (2р=0,03). Снижение риска при приеме нитроглицерина не являлось статистически значимым, однако комбинация лизиноприла и нитроглицерина приводила к статистически значимому снижению риска смерти, составлявшему 17%, по сравнению с контролем (2р=0,02). В подгруппах пожилых людей (возраст >70 лет) и женщин, заранее определенных как пациенты, подверженные высокому риску смерти, значительное преимущество наблюдалось в отношении комбинированной конечной точки: смертности и функции сердца. Комбинированная конечная точка для всех пациентов, а также подгрупп, подверженных высокому риску, через 6 месяцев также значительно улучшалась у пациентов, получавших лизиноприл или лизиноприл плюс нитроглицерин в течение 6 недель, что указывало на профилактическое действие лизиноприла. Как при применении любой вазодилатирующей терапии, при лечении лизиноприлом отмечалась повышенная частота развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек, однако данные явления не сопровождались пропорциональным увеличением смертности.

В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании (N=335), в котором сравнивали лизиноприл с блокатором кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией с микроальбуминурией, прием 10-20 мг лизиноприла один раз в сутки в течение 12 месяцев, снижал систолическое/диастолическое артериальное давление на 13/10 мм рт. ст., а экскрецию альбумина с мочой на 40%. По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

В двух крупных рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET [исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом] и VA NEPHRON-D [исследование диабетической нефропатии, проводимое Министерством по делам ветеранов]) изучалось совместное применение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания, или сахарный диабет 2 типа с признаками повреждения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенного благоприятного воздействия на функции почек и/или сердечно-сосудистой системы и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией.

С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

В связи с этим не рекомендуется совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.

Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, где в качестве конечных точек принимались изменения функции сердечно-сосудистой системы и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитор АПФ или антагонист рецепторов ангиотензина II) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска нежелательных исходов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Дети и подростки

В клиническом исследовании 115 детей с артериальной гипертензией в возрасте 6-16 лет пациенты с весом менее 50 кг получали 0,625 мг, 2,5 мг или 20 мг лизиноприла один раз в день, а пациенты с весом 50 кг и более получали 1,25 мг; 5 мг или 40 мг лизиноприла один раз в день. Через 2 недели лизиноприл, принимавшийся один раз в день, снижал артериальное давление в дозозависимой манере с устойчивой антигипертензивной эффективностью, которая проявлялась в дозах выше 1,25 мг.

Данный эффект был подтвержден в фазе отмены, когда диастолическое артериальное давление поднялось примерно на 9 мм рт. ст. больше у пациентов, которые были рандомизированы в группу плацебо, чем у пациентов, которые были рандомизированы в группы средних и высоких доз лизиноприла. Дозозависимый антигипертензивный эффект лизиноприла в нескольких демографических подгруппах был одинаковым: возраст, стадии Таннера, пол и раса.

Фармакокинетика

Лизиноприл - не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

Всасывание

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Нарушение функции печени

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30%, согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается только на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снизилась в среднем на 60%, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но, на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Дети и подростки

Фармакокинетический профиль лизиноприла исследовали у 29 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих артериальной гипертензией, со скоростью клубочковой фильтрации более 30 мл/мин/1,73 м2. После приема дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг максимальная равновесная концентрация лизиноприла в плазме крови была достигнута в течение 6 часов, а степень всасывания, на основании данных о выведении с мочой, составляла приблизительно 28%. Эти значения аналогичны значениям, полученным ранее у взрослых.

Значения AUC и Сmax у детей в этом исследовании сопоставимы с теми, которые были получены для взрослых.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови - время» (больше приблизительно на 60%) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

Инструкция по применению Диротон: при каком давлении принимать?

«Диротон» относится к категории ингибиторов АПФ. С его помощью можно значительно сократить объем так называемого предсердечного сопротивления, не оказывая при этом никакого воздействия на частоту сокращений сердца. Этот лекарственный препарат можно употреблять только по назначению врача, так как самолечение может нанести непоправимый вред здоровью человека.

«Диротон» таблетки от давления: форма выпуска и состав

«Диротон» на сегодняшний день изготавливают только в виде таблеток.

В современной медицине известно несколько его разновидностей в зависимости от количества, содержащегося в его составе активного компонента:

  • «Диротон» 20 мг;
  • «Диротон» 5 мг;
  • «Диротон» 2,5 мг;
  • «Диротон» 10 мг.

Все они выпускаются в виде белых таблеток, имеющих выпуклую форму. Лизиноприл является основным лекарственным компонентом в составе «Диротона».

Диротон — ингибитор АПФ

«Диротон» от давления: фармакологическое действие

Правильное использование лекарства с соблюдением назначенных дозировок способствует увеличению минутного объема крови, уменьшению сопротивления в сосудах и снижению кровяного давления, а также повышает стойкость миокарда к чрезмерным физическим нагрузкам. Кроме этого, «Диротон» способствует снижению давления в сосудах легких за счет уменьшения преднагрузки.

Препарат в большей степени работает на расширение артерий, а не вен. В некоторых случаях результаты иные, но это объясняется влиянием компонентов на ренин-ангиотензиновую систему. При продолжительном и правильном использовании лекарственного препарата снижается гипертрофия стенок артерий. В миокарде, страдающем от ишемии, также нормализуется кровообращение.

У людей, имеющих недостаточность сердца в хронической форме, при правильном и регулярном использовании «Диротона» наблюдается увеличение продолжительности жизни. У тех, кто перенес инфаркт, но при этом не имеет признаков недостаточности сердца, «Диротон» замедляет появление нарушений в работе левого желудочка.

Действие препарата начинается через 60 минут после приема таблеток. Его максимальный эффект наступает уже через 6 часов и действует на протяжении одних суток. Общая продолжительность зависит от выбранной дозировки. Положительный результат при гипертонии виден уже сразу после начала лекарственной терапии, давление приходит в норму через месяц. При резком прекращении употребления лекарства особых изменений в показателях давления не происходит.

При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения

«Диротон», как лекарство от давления, может быть назначено при следующих показаниях:

  • эссенциальная или васкулярная гипертония;
  • хроническая недостаточность сердца;
  • инфаркт в острой форме;
  • диабетический характер нефропатии.

Препарат «Диротон»: его применение для понижения давления

Врачи рекомендуют принимать по одной таблетке в день с утра, на голодный желудок. Когда гипертония носит первичный характер, на начальном этапе терапии назначается 10 мг лекарственного вещества. В дальнейшем суточная норма повышается до 20 мг. При постановке таких диагнозов дневной объем препарата ни в коем случае не должен превышать 40 мг в день. Только при систематическом использовании «Диротона» предельный эффект достигается через две–четыре недели. Этот препарат мало совместим с другими медикаментами. Если их отмена по тем или иным причинам невозможна, следует уменьшить суточную дозу. Чаще всего это происходит при сердечной недостаточности и реноваскулярной гипертонии. При острой форме инфаркта «Диротон» становится частью всей лекарственной терапии и используется на протяжении минимум полутора месяцев.

Диротон – препарат, предназначенный для регулирования артериального давления

Особенности приема «Диротона»

Значительное уменьшение количества жидкости в большинстве случаев становится главной причиной падения артериального давления. Это обусловлено диализом, рвотой, сильной диареей, уменьшением количества соли в еде и применением диуретиков.

Прежде чем начать лекарственную терапию, необходимо восполнить утраченную организмом жидкость и нормализовать показатели натрия, а также держать в норме показатели давления, несмотря на использование препарата.

Сильное падение показателей давления может спровоцировать лизиноприл, но только в том случае, если до этого были использованы другие медикаменты или проведены значительные оперативные вмешательства. Такое состояние чаще всего можно наблюдать у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности.

«Диротон» при беременности

Врачи не рекомендуют во время вынашивания ребенка и лактации принимать какие-либо лекарства от давления. «Диротон» не является исключением. При высоком давлении или наличия каких-либо других противопоказаний врачом должен быть подобран максимально подходящий и безопасный препарат для беременных. «Диротон» разрешено применять при грудном вскармливании, но на время лечения мамы малыша нужно перенести на искусственное кормление. Возобновить грудное вскармливание можно через 2–3 дня после завершения лечения.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации

Совместимость с другими медикаментами

«Диротон» относится к препаратам, которые можно совмещать для комплексной лечебной терапии. При этом следует обязательно учитывать влияние и взаимодействие компонентов других препаратов.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от «Диротона» могут возникнуть только в случае его продолжительного и неправильного использования. Чтобы избежать проблем, следует тщательно соблюдать все врачебные рекомендации.

Если нарушения все же были, у пациентов появляются такие жалобы:

  • сухой кашель;
  • помутнение сознания;
  • боли в голове;
  • рвота, тошнота и многие другие нарушения в работе желудочно-кишечного тракта;
  • резкое падение показателей артериального давления, и чаще всего до критических значений;
  • изменения в кровяных формулах;
  • сонливость и чувство усталости;
  • аллергические реакции в виде зуда и сыпи.
Наиболее часто — головная боль, головокружение, сухой кашель

Противопоказания

Врачи запрещают использовать «Диротон», если:

  • пациент не достиг совершеннолетия;
  • артериальное давление периодически понижается;
  • жидкость медленно выводится из организма, и появляются сильные отеки;
  • присутствует гиперчувствительность или аллергия к каким-либо компонентам препарата;
  • женщина кормит грудью или вынашивает ребенка.

Передозировка

Если применять «Диротон» неконтролируемо, то это приведет к передозировке. Основными симптомами при этом будут сонливость, упадок сил и снижение показателей давления. В случае передозировки, необходимо как можно скорее вызвать врача, а до его приезда дать пациенту кофе, чтобы давление поднялось, и уложить в постель.

Аналоги

Замена «Диротона» может понадобиться по многим причинам, особенно если пациент самостоятельно принял решение его использовать. «Диритон» можно заменить такими лекарственными препаратами, как «Бериприл», «Ремигексал», «Аккупро», «Аптоприл» и «Зокардис».

«Диротон» таблетки от давления отзывы

«Диротон» имеет множество положительных отзывов и это, в свою очередь, подтверждает результативность его применения. Побочных эффектов при его использовании практически нет, и наблюдаются они только при передозировке. Как врачи, так и сами пациенты считают, что «Диротон» на сегодняшний день является одним из самых действенных представителей ингибиторов АПФ.

инструкция по применению, при каком давлении

Кардиология