Нифедипин механизм действия
Нифедипин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nifedipine таб. 10 мг: 20 или 50 шт. (5477)
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Нифедипин может быть опасен для Вашего сердца
18-19 марта 2019 года из-за рубежа в Россию пришла новость, которая получила недостаточную освещенность и осталась в тени для широкой общественности. В ходе сессии Европейского кардиологического общества, проходившей в португальском Лиссабоне, было заявлено, что нифедипин – популярное лекарство от артериальной гипертензии и стенокардии – является опасным для здоровья и провоцирует внезапную остановку сердца у пациентов. Мы подробно разобрались в проблеме и выяснили чем опасен нифедипин.
Содержание статьи
Что такое нифедипин
Химическое строение молекулы нифедипинаПрепарат относится к группе «блокаторов кальциевых каналов» и обладает гипотензивным и антиангинальным действием, то есть снижает артериальное давление и устраняет приступы стенокардии.
Лечебное действие нифедипина реализуется за счёт уменьшения количества ионов кальция в мышечных клетках кровеносных сосудов. Благодаря этому происходит расширение периферических и коронарных артерий. Это и обеспечивает терапевтические эффекты лекарства: АД снижается, приток крови к миокарду увеличивается и устраняется приступ стенокардии.
Помимо прочего, препарат снижает агрегационную способность тромбоцитов и препятствует образованию тромбозов и микротромбозов в кровяном русле. Препарат нифедипин снижает тонус миометрия, что активно используется в акушерстве и гинекологии для лечения гипертонуса матки (то есть повышенного тонуса). Установлено, что длительный приём таблеток нифедипина на протяжении 2-3 месяцев и более сопровождается развитием толерантности и привыкания.
Для препарата нифедипин инструкция по применению рекомендует использовать лекарство при следующих состояниях.
Показания к применению нифедипина:
- Артериальная гипертезния (гипертония). Многие пациенты задаются вопросом: «при каком давлении принимать таблетки нифедипин?». Ответ прост: «при повышенном». На сегодняшний день таковым можно считать давление, которое стабильно находится в диапазоне более 140/90. В этом случае врачи могут говорить о наличии у Вас гипертонии. В современной практике нифедипин чаще используют для купирования гипертонических кризов, а для поддержания АД используют другие препараты.
- Гипертонический криз. Это быстрое и резкое повышение артериального давления до уровня 180/110 мм рт. ст. и выше. Атеросклероз коронарных артерий — одна из ведущих причин ишемической болезни сердца
- Профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала). Стенокардия или «грудная жаба» представляет собой резкую загрудинную боль, которую провоцирует ишемия миокарда.
- Гипертофическая кардиомиопатия. Заболевание связано с увеличением мышечного слоя миокарда (обычно левого желудочка и межжелудочковой перегородки). Из-за этого возникают нарушения в насосной функции сердца, что может послужить причиной внезапной смерти. Таким заболеванием страдал известный российский рэп-исполнитель Децл, который скончался в возрасте 35 лет из-за острой сердечной недостаточности.
- Синдром Рейно – сосудистый спазм кистей или стоп. Формируется при воздействии на человека холода или стресса.
- Лёгочная гипертензия (увеличение давления системе кровеносных сосудов лёгких).
- Бронхообструктивный синдром (то есть сужение и закупорка просвета бронха по любым причинам).
- Также применяется нифедипин при беременности. Несмотря на указания в инструкции по применению о том, что это лекарство противопоказано для беременных и кормящих грудью женщин, акушеры и гинекологи используют его для уменьшения повышенного тонуса матки. Это состояние может спровоцировать произвольное прерывание беременности (выкидыш) или запустить преждевременные роды. Однако к нифедипину врачи прибегают редко и только в условиях стационара. Более приоритетным для уменьшения гипертонуса матки считается препарат гинипрал, капельницы с которым также ставят только в акушерско-гинекологических стационарах.
Известные побочные эффекты нифедипина
Врачи назначают лекарство уже более 40 лет, поэтому препарат считает достаточно изученным. Инструкция по применению нифедипина включает в себя такие побочные реакции, как:
- Покраснение лица и чувство жара.
- Чувство перебоев в работе сердца.
- Учащённое сердцебиение.
- Чрезмерное снижение артериального давления.
- Головокружение и головная боль.
- Шум в ушах и лёгкая оглушённость.
- Нарушения дефекации (запоры или диарея).
- Тошнота.
- Аллергические реакции.
- Припухлость конечностей.
- Очень редко — боль в мышцах, бронхоспазм, дрожание конечностей.
Почему нифедипин признали опасным для сердца
17.03.2019, выступая на симпозиуме Европейского кардиологического сообщества, который проходил в португальском Лиссабоне, доктор Ханно Тан (кардиолог Академического медицинского центра Амстердама, Нидерланды) заявил следующее: «Согласно результатам Европейской сети по изучению вопросов внезапной остановки сердца (ESCAPE-NET), приём нифедипина, обычно применяемого в терапии стенокардии и гипертонии, повышает риск появления внезапной остановки сердца у пациентов вне больничного стационара».
Следует отметить, что внезапная остановка сердца является причиной более 50% всех сердечно-сосудистых смертей в Европе и составляет 1/5 от всех естественных смертей на территории Евросоюза. После сердечной аритмии (фибрилляции желудочков или тахикардии) миокард перестает должным образом прокачивать кровь по сосудам. Это состояние, если его не лечить, приводит к смертельному исходу в течение нескольких минут.
Чтобы найти причины таких аритмий, европейскими учёными была создана спасательно-исследовательская сеть, действие которой было направлено на изучение и предотвращение таких аритмий.
В ходе исследования анализировалось влияние Нифедипина (в дозе 30 мг и 60 мг) и Амлодипина (в дозе 5 мг и 10 мг), которые широко используются при высоком кровяном давлении и стенокардии, на риск внебольничной остановки сердца. В обыденной медицинской практике лечение начинают с более низкой дозы и постепенно повышают её до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Анализ результатов проводился с использованием данных Амстердамской службы реанимационных исследований (ARREST, 2005-2011) и Датской службой остановки сердца (DANCAR, 2001-2014). В общей сложности исследование включало 10 604 пациента и контрольную группу 51 048 человек.
В результате было установлено, что использование высоких доз нифедипина (60 мг/сутки и более) связано со значительным увеличением риска остановки сердца вне больницы по сравнению с любой дозировкой Амлодипина. При использовании невысоких доз нифедипина риск был значительно ниже. При лечении Амлодипином риск остановки сердца отсутствовал вовсе.
Оба препарата известны кардиологам очень давно и активно назначаются пациента по всему миру для лечения болезней сердца. Оба они считаются безопасными и эффективными. До сегодняшнего дня данные о внезапной остановке сердца на фоне приёма нифедипина или амлодипина отсутствовали. Во многом это связано с очень трудным сбором исходной информации о схемах лечения пациентов.
Текущее исследование предполагает, что нифедипин в дозе 60 мг/сутки увеличивает риск внезапной остановки сердца из-за фатального нарушения сердечного ритма. У амлодипина такого эффекта нет. При этом доктор Ханно Тан заявил, что полученные результаты должны быть подтверждено в других исследованиях. Только тогда они могут учитываться при применении нифедипина.
Аналоги нифедипина
Не совсем корректно говорить об аналогах этого препарата, поскольку нифедипин – это МНН (международное непатентованное наименование) или проще говоря – действующее вещество. Он выпускается под разными торговыми названиями. Все эти препараты уже можно назвать между собой аналогами.
Препараты, в состав которых входит нифедипин:
| Коринфар | Кордафлекс | Нифекард ХЛ |
| Коринфар ретард | Кордафлекс РД | Адалат |
| Коринфар УНО | Кордафлекс ретард | Адалат СЛ |
| Кордипин | Фенигидин | Осмо-Адалат |
| Кордипин ХЛ | Кальгард ретард | Кордафен |
| Кордипин ретард | Нифегексал | Нифедикор |
| Никардия | Нифадил | Нифебене |
| Никардия СД ретард | Нифедикап | Нифелат |
| Нифедекс | Санфидипин | Нифелат Q |
| Нифесан | Спониф 10 | Нифелат P |
| Нифедипин (МНН) отечественного и зарубежного производства | ||
Из таблицы видно, что для препарата нифедипин аналоги очень многочисленны – это говорит о широкой распространённости и назначаемости лекарства. Теперь же врачам и пациентам, которые принимают препараты с нифедипином, следует проявлять бдительность и настороженность.
Препараты с нифедипином в качестве действующего вещества. Нажмите на изображение, чтобы увеличить его.Популярные вопросы
— Насколько опасна сложившаяся ситуация? Чем же теперь будут лечить пациентов?
— Член Европейского общества кардиологов Ярослав Ашихмин сообщает, что препараты с нифедипином массово не назначаются пациентам. По его словам, они используется только для пациентов с очень высоким уровнем давления, которым не подошли другие препараты.
Нифедипин – это один из многих лекарств от гипертонии и стенокардии, к тому же не самое назначаемое. Однако определенным группам пациентов рекомендуют принимать именно его. Этим людям стоит проконсультировать с врачом-кардиологом и уточнить целесообразность дальнейшего приёма нифедипина.
— Получается, что нифедипин опасен в дозе 60 мг в сутки и более?
— Действительно, описанное исследование указывает на негативное влияние нифедипина в высокой дозе (≥60 мг/сутки). Однако стоит подчеркнуть, что в кардиологии немало препаратов, которые могут привести к смертельным осложнениям, например, антиаритмики, которые очень часто неоправданно применяются. Однако при этом их никто не исключает из медицинской практики.
К тому же это только одно исследование, которое обнаружило данную проблему. Делать какие-либо выводы сейчас – преждевременно и непрофессионально. Необходимо воспроизвести такой же результат в других исследованиях и тогда уже можно более серьёзно говорить об этой проблеме.
— Я принимаю нифедипин в дозе 60 мг/сутки и более уже длительное время и не отмечал (-а) никаких негативных эффектов на сердце. что же делать теперь?
— Внезапная остановка сердца, как Вы понимаете, произойдёт только один раз. Выявленное побочное действие нифедипина было результатом исследования более 10 тысяч пациентов. Поэтому данная проблема заслуживает, как минимум, внимания и настороженности пациентов. Мы рекомендуем проконсультироваться с грамотным врачом-кардиологом и обсудить вопрос перехода на другой препарат.
Заключение
Резюмируя вышеизложенное, хочется заметить, что 2018-2019 гг. особо богаты на громкие события в сфере медицины и фармацевтики. В частности:
Теперь мы видим сообщение об опасности нифедипина. Многие из перечисленных препаратов использовались длительное время для лечения сотен тысяч пациентов по всему миру. И теперь нам заявляют, что они опасны.
Невольно закрадывается мысль о вреде всех химических (синтетических) лекарств. Как гласит народная мудрость: «одно лечишь, другое – калечишь». Видимо, так оно и есть на самом деле. Не удивительно, что всё большую популярность в мире приобретает лечение гомеопатией, травами и травяными сборами. А синтетические лекарства многие пациенты принимают только по жизненным показаниям, когда не остаётся другого выхода.
В случае с нифедипином ещё потребуется время, чтобы проверить и перепроверить все полученные данные, оценить степень потенциального риска лекарства. Только тогда можно с полной уверенностью говорить об опасности или безопасности нифедипина. Будьте с нами и следите за последними новостями в мире медицины и фармации.
Более подробно об авторах этой статьи.
4.7 / 5 ( 9 голосов )
Нифедипин механизм действия — Давление и всё о нём
| Таблетки | 1 таб. |
| нифедипин | 10 мг |
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Source: yandex.ru
Читайте также
инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Немного фактов
Нифедипин – лекарственный препарат, относящийся к группе антагонистов ионов кальция, а также является селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Его применение наиболее эффективно в случае возникновения различных видов артериальной гипертензии, стенокардии и других сердечнососудистых заболеваний, сопровождающихся сердечной недостаточностью. Замедляет движение ионов кальция через мембраны гладких мышц сосудов, способствуя меньшему накоплению кальция в клетках. Препарат обладает антигипертензивным действием, заключающимся в его сосудорасширяющих свойствах. При этом не влияет на нормальную динамику сердечных ритмов.
Нифедипин относится к группе производных дигидропиридина, одного из видов лекарственной группы антагонистов кальция, обладающих сходным механизмом действия на организм, однако имеющих различное влияние на сердце и отличающиеся фармакологические свойства. Особенностью лечебного воздействия Нифедипина является уменьшение болевых ощущений в грудной клетке, сопровождающееся снижением артериального давления. Препарат обладает длительным лечебным воздействием, благодаря медленной степени всасывания, поэтому однократного приема в течение суток вполне достаточно. Максимальной степени концентрации в плазме крови достигает через пять часов после использования, а выведение происходит вместе с мочой и калом.
Нифедипин сегодня производится под брендом ирландской фармацевтической корпорации Allergan, Plc более известной под именем Actavis. Штаб-квартира компании находится в городе Дублин, и она широко известна в качестве одного из лидеров на рынке фармацевтики. Продукция корпорации пользуется популярностью во многих странах мира, в том числе и в России.
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Нифедипин производится и выпускается в виде круглых желтых таблеток для перорального применения, помещенных в пленочную оболочку. Упаковываются таблетки в алюминиевые блистеры по десять штук в каждом. В одной упаковке с лекарственным средством находится пять таких блистеров, что равняется объему в пятьдесят таблеток в пачке. Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата.
Одна таблетка препарата содержит в себе Нифедипин в различных дозировках: десять или двадцать миллиграмм. Для усиления лечебного эффекта в составе Нифедипина также находятся такие компоненты как моногидрат лактозы, целлюлоза, стеарат магния, крахмал, тальк и желатин.
Показания к применению
Нифедипин рекомендован к использованию при возникновении ряда симптомов и заболеваний сердечнососудистой системы, среди которых артериальная гипертензия различных видов, стенокардия, кардиомиопатия и другие болезни сердца, поражающие, в первую очередь, миокард. Эффективное средство для профилактики инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца, уменьшает вероятность летального исхода от болезней, поражающих сердечную мышцу. Применяется как в виде составляющей комплексной терапии и лечения, так и виде средства, назначаемого отдельно, без комбинирования с другими лекарственными препаратами.
Перед началом использования препарата нужно проконсультироваться с врачом, пройти все необходимые обследования и анализы для того, чтобы установить точный диагноз и подтвердить наличие показаний к началу приема лекарственного средства.
Способ применения и дозировка
Нифедипин применяется перорально, методом проглатывания таблетки с лекарственным веществом, без измельчения и пережевывания, запивая водой. Начальная доза препарата устанавливается на уровне десяти миллиграмм Нифедипина в день, применяемых два-три раза в сутки, независимо от времени, как до, так и после приема пищи. В дальнейшем, дозировка может быть повышена до приема сорока миллиграмм препарата за раз, также два или три раза в день. Коррекция дозировки до меньшего значения требуется для пациентов пожилого возраста, а также для людей с нарушениями функционирования почек либо получающих антигипертензивную терапию.
Допустимо использование препарата методом помещения его под язык в случаях, когда необходимо купировать приступ гипертонического криза. В такой ситуации, таблетка, помещенная под язык, рассасывается в течение тридцати или сорока минут, до тех пока приступ не будет подавлен. Пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении.
Курс лечения определяется лично врачом на основании проведенных анализов, обследований и установленного диагноза. Все назначения режима дозирования, а также его изменения, должны проводиться под четким руководством врача и на основании его рекомендаций.
Передозировка и побочные действия
Антигипертензивное действие препарата обуславливает чрезмерное понижение артериального давления в случае нарушения режима дозирования, указанного в инструкции. Также может проявиться головная боль, нарушения ритмов сердца, тошнота и рвота. В таких ситуациях следует принять активированный уголь и сделать промывание желудка. Эффективен в таких случаях кальций, который медленно вводится внутривенно, а в дальнейшем инфузионно. Придерживайтесь установленных рекомендованных доз и не превышайте их, чтобы лечение принесло лишь позитивные плоды.
Нифедипин в некоторых случаях может спровоцировать возникновение таких симптомов и состояний как повышение температуры тела, головокружение, утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, расстройства органов желудочно-кишечного тракта, миалгия, анемия, гипергликемия. Также могут проявиться аллергические реакции в виде покраснения кожи, зуда, крапивницы и ангионевротического отека.
Противопоказания к использованию
Нифедипин не рекомендуется к приему пациентами с повышенной восприимчивостью к составляющим компонентам препарата, а также при инфаркте миокарда в острой стадии и кардиогенном шоке. Не стоит применять в случае, когда артериальное давление опускается ниже девяноста миллиметров ртутного столба. Применение лекарственного средства запрещено при наличии стеноза аорты и других артерий, нарушения сердечных ритмов, слабости синусового узла.
Не рекомендовано использование лекарственного средства беременными, а также в период кормления грудью. Следует взвешивать возможные риски для здоровья плода и пользу для матери, в случае, если первые преобладают, необходимо воздержаться от приема препарата.
С осторожностью применять больными с болезнями печени и почек и явными нарушениями их функционирования.
В период использования препарата категорически запрещено управлять автомобилем и другими транспортными средствами в связи с тем, что он вызывает такие симптомы как головокружение и сонливость. Нарушение этого предостережения может повлечь за собой угрозу, как здоровью самого пациента, так и здоровью окружающих его людей.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами
Не рекомендуется комбинированное употребление препарата Нифедипин вместе с алкоголем, так как у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями это может привести к усилению симптомов, в связи с антигипертензивным эффектом.
Запрещено комбинирование препарата с диуретиками, антидепрессантами, фентанилом. Развивается выраженное снижение артериального давления при применении одновременно с магний содержащими препаратами. Способен к повышению содержания дигоксина в плазме крови, в случае комбинирования с ним.
Не применять одновременно с блокаторами рецепторов ангиотензина. Использовать вместе с бета-аденоблокаторами следует в условиях усиленного наблюдения лечащего врача. Лечебное воздействие препарата ослабляется рифампицином.
Любые лекарственные взаимодействия должны осуществляться только под строгим контролем врача для недопущения угрозы здоровью пациента.
Аналоги
Нифедипин имеет аналоги и заменители на фармацевтическом рынке, представленные как препаратами, содержащими Нифедипин в составе, так и препаратами с другими активными действующими веществами. Среди них можно выделить такие как Адалат, Кордипин, Коринфар, Фармадипин, Фенигидин, Аген, Аладин, Амлодекс, Амлодипин, Тенокс, Эмлодин, Капидин и другие. Консультация врача поможет подобрать наиболее эффективное средство именно для вашего состояния и симптомов болезни.
Условия продажи и хранения
Отпускается строго по наличию у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 25-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 3 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.
НИФЕДИПИН | Активные вещества | Vidal.ru
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Препараты нифедипина пролонгированного действия в современной кардиологии | Алмазов В.А., Шляхто Е.В.
С.-Пб ГМУ имени И.П. Павлова
История применения нифедипина в кардиологии превышает 30 лет. В 70–80-е годы это был один из наиболее популярных кардиологических препаратов. Однако в середине 90-х в англоязычной литературе появилось значительное количество публикаций, свидетельствующих о небезопасности использования нифедипина у больных ишемической болезнью сердца (ИБС). Была установлена большая частота развития инфаркта миокарда по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты. Кроме того, указывалось, что терапия нифедипином увеличивает риск кровотечений и даже онкологических заболеваний. Эти работы вызвали широкую дискуссию не только среди врачей, но и в средствах массовой информации. Было обращено внимание на серьезные недостатки этих исследований. Во-первых, при метаанализе опубликованных работ не было известно исходное состояние пациентов. Не исключено, что нифедипин с большей частотой по сравнению с другими препаратами назначался больным с гипертонической болезнью (ГБ), имевшим стенокардию. Во-вторых, в анализируемых исследованиях использовались очень высокие дозы (до 120 мг нифедипина в сутки, в среднем 80 мг в сутки). В-третьих, все пациенты получали быстро всасывающуюся форму нифедипина короткого действия. Поскольку нифедипин является вазодилататором, то при приеме его высоких доз вазодилатация была максимальной, что сопровождалось выраженной компенсаторной стимуляцией симпатической нервной системы и, безусловно, могло приводить к обострению ИБС. Итогом этой дискуссии явился пересмотр показаний к назначению нифедипина короткого действия, в частности, не рекомендовалось назначать его больным с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.
Результаты выполненных впоследствии исследований свидетельствуют о хорошей переносимости и высокой эффективности пролонгированных форм нифедипина. В ряде работ выявлено их благоприятное влияние на структурно-функциональное состояние сердца, сосудов и почек как при ГБ, так и при паренхиматозных артериальных гипертензиях.
Наш опыт применения нифедипина-ретарда (Коринфар–ретард АВД ГмбХ, Германия) основан на анализе результатов, полученных у 1311 больных с артериальными гипертензиями (АГ) и ИБС-стенокардией стабильного течения. Среди них было 174 больных гипертонической болезнью I–II стадий (классификация ВОЗ, 1962), 16 больных с АГ при хроническом пиелонефрите, 261 больной со стенокардией стабильного течения II–IV функциональных классов (ФК) и 722 пациента со стенокардией стабильного течения, сочетающейся с ГБ. Абсолютное большинство больных получали препарат амбулаторно и наблюдались кардиологами поликлиник Санкт-Петербурга. Пациенты получали препарат бесплатно. Все больные вели дневники, в которых отражалась динамика самочувствия, число приступов стенокардии в сутки, количество принимаемых таблеток нитроглицерина, наличие побочных действий. В течение первого месяца визиты к врачу были еженедельными, в последующем – раз в 2 недели. Длительность наблюдения составила 3 мес. В течение 6 мес 21 пациент с ГБ получали нифедипин-ретард. У всех больных ГБ препарат назначали в виде монотерапии. При отсутствии должного антигипертензивного эффекта через месяц пациентов переводили на комбинированную терапию. Практически все пациенты со стенокардией длительно получали нитросорбид, а лица со стенокардией III–IV ФК – и b-блокаторы (в том числе и с сопутствующей ГБ). Показанием к назначению нифедипина-ретард являлось сохранение приступов стенокардии.
В исследование не были включены пациенты с сахарным диабетом, пороками сердца, мерцательной аритмией, сердечной недостаточностью, а также лица, перенесшие нарушение мозгового кровообращения.
При ГБ начальная доза препарата составляла 20 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем, с учетом достигнутого эффекта, доза уменьшалась (до 20 мг 1 раз в день). Однако у 5 (2,6%) больных нормализация величин артериального давления (АД) была достигнута лишь при назначении 60 мг в сутки (в 3 приема). У больных ИБС была сопоставлена эффективность терапии при назначении препарата в дозе 20 мг 1 и 2 раза в сутки.
У пациентов с ГБ, получавших препарат в течение 6 мес до терапии и через 6 мес после ее начала, производили оценку системной и почечной гемодинамики.
Результаты исследований свидетельствуют о четкой антигипертензивной эффективности нифедипина-ретарда как у пациентов с изолированной ГБ, так и при ее сочетании с ИБС (табл. 1). У больных, которым для нормализации АД потребовалась большая доза препарата, исходный уровень его был выше, равно как и у лиц, получивших нифедипин 2 раза в сутки. Снижение АД при всех режимах терапии не сопровождалось статически достоверным приростом ЧСС.
Длительная терапия нифедипином-ретардом привела к существенным изменениям центральной и регионарной почечной гемодинамики. В частности, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снизилось на 16,7% (р
*ЭПК - эффективный почечный кровоток.
Рис. 1. Изменения системной и почечной гемодинамики при 6-месячной терапии нифедипином-ретардом
Снижение ИММЛЖ было максимальным у лиц с наиболее высокими ее исходными значениями и не коррелировало со степенью снижения АД. Показатели диастолической функции (время изоволюмического расслабления, соотношение Е/А) достоверно не изменялись, отмечалась лишь тенденция к их улучшению. При этом время изоволюмического расслабления в большей степени уменьшилось у пациентов с наиболее существенным снижением ИММЛЖ (r = 0,65, p
Благоприятное влияние оказал нифедипин-ретард и на течение стенокардии, что проявилось в уменьшении числа приступов стенокардии. Исходно у пациентов без ГБ число приступов стенокардии составило 29,38 ± 2,18 в месяц, у лиц с сопутствующей ГБ – 30,1 ± 1,7 в месяц. После 12 нед терапии оно снизилось до 11,6 ± 1,37 и 11,9 ± 1,2 в месяц соответственно. Наибольший антиангинальный эффект был получен с исходно нетяжелой стенокардией напряжения (II ФК), в то же время при тяжелой стенокардии напряжения (III–IV ФК) эффективность терапии была меньшей.
У 257 больных ИБС без ГБ была сопоставлена эффективность терапии нифедипином-ретардом при однократном и двухкратном приеме (20 мг 1 раз и 2 раза в сутки). Двухкратный прием препарата оказал более выраженное антиангинальное действие, не сопровождавшееся существенным увеличением числа побочных эффектов.
У 58 из 722 больных с ИБС, сочетавшейся с ГБ, на исходных электрокардиограммах были зарегистрированы нарушения ритма (экстрасистолы низких градаций). Терапия нифедипином-ретардом не привела у них к увеличению количества экстрасистол. Наоборот, у 32 пациентов, исходно имевших экстрасистолию, она перестала выявляться.
Необходимо отметить хорошую переносимость препарата. Среди наблюдаемых побочных эффектов чаще отмечались сердцебиения (3,8%), головная боль (3,5%), гиперемия лица (3,9%), головокружения (1,28%), чувство жара (1,28%), повышенный диурез (1,5%) и отеки (1,14%). Выраженность побочных действий была максимальной в ранние сроки после начала терапии. У большинства больных (n = 64) в последующем переносимость препарата улучшилась при сохранении прежней дозы; у 14 пациентов из-за побочных действий доза нифедипина была уменьшена; 2,1% больных были вынуждены из-за плохой переносимости прекратить прием препарата.
Таким образом, результаты выполненного исследования свидетельствуют о высокой антигипертензивной и антиангинальной эффективности нифедипина-ретарда. Основой снижающего АД действия нифедипина является уменьшение ОПСС. Известно, что при применении кальциевых антагонистов степень вазодилатации в различных сосудистых регионах различна. Максимальная вазодилатация отмечается в сосудах скелетных мышц и коронарных артериях, в меньшей мере – в почечных. Сосуды кожи практически нечувствительны к действию дигидропиридинов. H. Struyker-Bodier и соавт. указывают, что различия в чувствительности сосудов определяются исходным сосудистым тонусом и количеством потенциалзависимых кальциевых каналов. В почках максимальная чувствительность к действию кальциевых антагонистов присуща афферентным артериолам. Кроме того, эти препараты ингибируют способность прегломерулярных артериол к констрикции в ответ как на повышение трансмурального давления, так и на импульсы, поступающие из плотного пятна.
Антиангинальное действие дигидропиридинов обусловлено коронародилатацией и уменьшением работы сердца из-за снижения пред- и постнагрузки. Препараты длительного действия и пролонгированные формы короткодействующих соединений, в том числе и нифедипина, обладают минимальной способностью стимулировать симпатическую нервную систему, чем можно объяснить отсутствие у них аритмогенного действия и благоприятное влияние на течение стенокардии.
Благоприятное действие этих препаратов на внутренние органы обусловлено не только улучшением регионарного кровотока. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о способности этих соединений вызывать релаксацию мезангиальных клеток, уменьшать синтез коллагена фибробластами, повышать толерантность тканей к ишемии, улучшать внутриклеточный обмен кальция (уменьшение перегрузки митохондрий). Результатом этих изменений является замедленное прогрессирование экспериментального нефросклероза.
Итак, препараты нифедипина пролонгированного действия могут быть рекомендованы больным с различными формами АГ. Они могут использоваться как для монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами с вазодилататорным действием (миотропные препараты, a-адреноблокаторы). При хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий и синдромом Конна они имеют преимущества перед ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
При ИБС их применение оправдано при стенокардии стабильного течения. P. Heidenreich и соавт. выполнили метаанализ 90 исследований, посвященных применению нитратов пролонгированного действия, b-адреноблокаторов и кальциевых антагонистов. Длительность наблюдения во всех исследованиях превышала неделю, но лишь в двух из них – 6 мес. Авторы не выявили различий в антиангинальной эффективности кальциевых антагонистов с b-адреноблокаторами. При приеме нифедипина короткого действия отмечена меньшая антиангиальная активность, хотя число принимаемых таблеток нитроглицерина и толерантность к физической нагрузке изменялись в равной мере при приеме всех препаратов. Различия касались лишь более редкой отмены b-адреноблокаторов по сравнению с кальциевыми антагонистами из-за побочных действий, что позволило авторам рекомендовать b-адреноблокаторы в качестве препаратов первой линии при лечении стенокардии стабильного течения.
Результаты мета-анализа выявили еще одну интересную особенность – в США при монотерапии стабильной стенокардии чаще используются нитраты пролонгированного действия, в Европе – кальциевые антагонисты. Среди больных со стенокардией стабильного течения есть пациенты, у которых назначение кальциевых антагонистов имеет определенные преимущества перед терапией b-адреноблокаторами. В частности, кальциевые антагонисты максимально эффективны при вазоспастической стенокардии, а также при сочетании динамической и фиксированной коронарной обструкции. Вполне допустимо сочетание пролонгированных нифедипинов с b-адреноблокаторами и нитратами. Кроме того, эти соединения следует назначать больным, имеющим противопоказания к b-адреноблокаторам (бронхиальная астма, замедление атриовентрикулярного и синоатриального проведения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, сахарный диабет I типа и др.). Они предпочтительнее b-адреноблокаторов у лиц с выраженной дислипидемией и метаболическим синдромом. Еще одним исходным показанием к назначению препаратов этой группы являются брадикардия и синдром слабости синусового узла.
Список литературы Вы можете найти на сайте http://www.rmj.ru
Нифедипин–ретард –
Коринфар–ретард (торговое название)
(AWD)
Литература:
1. B.M.Psaty, S.R.Neckbert, T.D.Kalpsell. et al. The risk of myocardial infarction associated with antihypertensive drug therapy// JAMA, 1995; 274: 620–5.
2. C.D.Furberg, M.Pahor, B.M.Psaty. The unnecessary controversy//Eur. J.Heart. 1996; 17: 1142–7.
3. C.D.Furberg,B.M.Psaty. Calcium antagonists: not appropriate as first-line antihypertensive agents// Am. er., J.Hepertension, 1995; 9: 122–5.
4. Алмазов В.А., Шляхто Е.В. Артериальная гипертензия и почки. Издательство СПбГМУ им. акад. Павлова И.П. СПб. 1999; 296 с.
5. Андреев Н.А., Моисеев В.С. Антагонисты кальция в клинической медицине. М., //РЦ “Фарммединфо”. 1995; 162 с.
6. Ивлева А.Я. Влияние антагонистов кальция на гемодинамику и функцию почек при артериальной гипертонии //Клин., фармакол., тер., 1992; 1: 49–55.
7. Кукес В.Г., РУмянцев А.С., Таратута Т.В., Алехин С.Н. Адалат, двадцать лет в клинике: прошлое, настоящее, будущее// Кардиология, 1996; 1: 51–6.
8. Дядык А.И., Багрий А.Э., Лебедь И.А. и др. Изменения массы миокарда и диастолической функции левого желудочка у больных хроническим нефритом и артериальной гипертензией под влиянием терапии блокаторами кальциевых каналов // Нефрологический семинар–95. ТНА, СПб, 1995; 170–1.
9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. et al. Regression of left ventricular hypertrophy with long-term treatment of nifedipine in systemic hypertension//Clin., Cardiol., 1994; 17: 615–8.
10. H.A.Struyker-Boudier, J.F.Smith, J.G.DeMey. Pharmacology of calcium antagonists: a review, 1990; 5 (4): 1–0.
11. R.D.Loutzenhiser, M.Epstein. The renal hemodynamiceffects of calcium antagonists. Calcium Antagonists and the Kidney// Hanley a. Belfas., Phyladelphia, 1990; 33–74.
12.H.L.Elliot. Calcium antagonism: aldosteron and vascular responses to catecholamines and angiotensin II in man// J.Hypertension. 1993; V.11. suppl.6: 13–6.
13. T.Satura. Efficacy of amlodipine in the treatment of hypertension with renal impairment//J.Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24 (B): 6–11.
14. P.A.Heidenreich, K.M.McDonald, T.Hastie. et al. Метаанализ испытаний по сравнению B-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов при стабильной стенокардии //JAMA, Россия, 2000, (3): 14–23.
