С миру по рецепту

Рецепты народной медицины

Подписаться на новости










 

Метформин механизм действия


Метформин

Метформин – популярный препарат, предназначенный для уменьшения содержания глюкозы в крови. Основным назначением препарата Метформин является лечение сахарного диабета второго типа. Препарат не повышает выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы и мягко контролирует содержание в крови сахара, не приводя к его чрезмерному снижению.

Что такое диабет и чем он опасен?

Сахарный диабет делится на два типа. Диабет первого типа называется инсулинозависимым. При данной разновидности заболевания нарушается синтез в поджелудочной железе особого фермента – инсулина, занимающегося расщеплением глюкозы. Диабет второго типа называется инсулинонезависимым. При данном типе диабета функция поджелудочной железы не нарушена, однако наблюдается снижение чувствительности к инсулину в периферических тканях организма, а также повышается выработка глюкозы в тканях печени.

Большинство людей заболевает сахарным диабетом второго типа в пожилом возрасте, однако в последнее время сахарный диабет заметно «помолодел». Причиной этому стали малоподвижный образ жизни, стрессы, пристрастие к фастфуду и неправильные привычки питания. Между тем диабет – это очень опасная болезнь, которая при отсутствии значительных внешних проявлений во много раз увеличивает риск раннего инфаркта и инсульта, патологий крови и сосудов. Поэтому ученые уже давно искали препараты, которые помогали бы снизить уровень сахара в крови и при этом не вредили бы организму.

Описание препарата

С химической точки зрения метформин относится к бигуанидам, производным гуанидина. В природе гуанидин содержится в некоторых растениях, например, в козлятнике лекарственном, который использовался для лечения диабета еще со средних веков. Однако чистый гуанидин довольно токсичен по отношению к печени.

Метформин был синтезирован на основе гуанидина еще в 20-х годах прошлого века. Уже тогда было известно о его гипогликемических свойствах, однако в то время, из-за моды на инсулин, о препарате на какое-то время забыли. Лишь с 1950-х годов, когда стало ясно, что лечение инсулином в случае диабета второго типа имеет немало недостатков, препарат стал применяться в качестве антидиабетического средства и спустя небольшое время завоевал признание благодаря своей эффективности, безопасности и относительно небольшому количеству побочных действий и противопоказаний.

На сегодняшний день метформин считается наиболее часто назначаемым андидиабетическим препаратом в мире. Он внесен в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Достоверно установлено, что регулярное употребление метформина позволяе

med.vesti.ru

Метформин (Глюкофаж) для похудения — SportWiki энциклопедия

Метформин гидрохлорид - таблетированный препарат для лечения сахарного диабета класса бигуанидов, который обладает способностью снижать вес, поэтому часто используется для похудения. Доступен на рынке под торговыми марками: Метформин, Глюкофаж, Сиофор, Багомет, Метфогамма, Гликон, Метоспанин, Глиформин, Глиминфор, Софамет, Форметин, Ланжерин, Метадиен, Формин Плива, НовоФормин, Диаформин. Метформин практически не имеет побочных эффектов при правильном применении и не опасен для здоровья, в отличии от большинства других жиросжигателей. Метформин снижает уровень вредного холестерина и глюкозы, которые часто повышены при лишнем весе.

Новое исследование Cardiff University, UK, 2014 года, в котором участвовало 180 000 человек показало, что Метформин увеличивает продолжительность жизни не только у больных диабетом, но и у лиц, не страдающих этим заболеванием.[1] Также были получены данные о замедлении процессов старения на фоне лечения.[2]

Механизм действия при похудении[править | править код]

Механизм действия (детальный)

Глюкофаж применяется для похудения в связи с его способностью ускорять окисление жирных кислот и тормозить синтез жиров[3][4], хотя в различных тканях воздействует сразу на несколько точек приложения, что выражается в разноплановых изменениях клеточного метаболизма. Также доказано, что снижается усвоение углеводов из пищеварительного тракта.

Глюкофаж активирует АМФ-киназу, за счет чего снижает уровень глюкозы в результате подавления ее синтеза в печени (подавление глюконеогенеза).[5]Также, метформин увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину, улучшает потребление глюкозы мышцами.[6] Снижение инсулина при похудении необходимо потому, что этот гормон способствует отложению потребляемых питательных веществ в жир, особенно если основная проблемная зона - живот. Сразу после приема пищи резко поднимается уровень глюкозы в крови, на что реагирует поджелудочная железа и вырабатывает инсулин, который в свою очередь вынуждает ткани потреблять глюкозу, откладывая ее в жиры. Именно поэтому, практически во всех диетах для похудения рекомендуется потреблять меньше продуктов, которые вызывают подъем сахара в крови.

И наконец, инсулин вызывает чувство голода, поэтому метформин при похудении помогает подавить чувство голода.[7]

Эффективность метформина снижается при повышении кислотности крови, поэтому некоторые авторы рекомендуют исключить упражнения во время курса глюкофажа, так как физическая нагрузка приводит к образованию молочной кислоты. Однако последние исследования показали, что упражнения не влияют на общую кислотность крови, поэтому во время приема метформина вы можете заниматься без ограничений, тем самым только увеличивая эффективность курса.[8]

Применение в бодибилдинге[править | править код]

В механизме действия метформина установлено: угнетение митохондриальной дыхательной цепи, активация АМФ-зависимых протеинкиназ, подавление глюкагон-индуцированного образования цАМФ, активация протеинкиназы А, и подавление ключевого анаболического механизма mTOR через белок RPS6. [9][10][11]

Анаболический механизм mTOR очень важен для роста мышц, и он может запускаться гормоном роста, инсулином, глюкозой, жирными кислотами, аминокислотами и др. Как следствие в мышцах синтезируется белок и клетки начинают делиться.

Таким образом, метформин и его аналоги (глюкофаж) вызывают в организме условия близкие к голоду или изнуряющей тренировке, при этом гипертрофия мышц практически невозможна. Поэтому данные препараты могут применяться только для похудения, когда мышечный объем имеет второстепенное значение. Кроме того, тренировки проходят значительно тяжелее и незначительно отражаются на результатах, поэтому нередко эти средства принимаются без фоновых физических нагрузок.

Глюкофаж (метформин) является безопасным препаратом, и одобрен официальной медициной к применению здоровыми людьми для похудения.

  • Соблюдайте диету для похудения
  • Исключите быстрые углеводы
  • Метформин для похудения принимается сразу до еды или во время еды, доза подбирается индивидуально. Чаще всего назначают по 500-850 мг, 2-3 раза в сутки (максимальная доза не более 3000 мг/сут).
  • Если у вас возникла диарея, значит вы злоупотребляете углеводами
  • Если у вас возникает тошнота после приема метформина - уменьшите дозу. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
  • Выполняйте систематически аэробные тренировки для максимальной эффективности курса
  • Если после снижения дозировки, симптомы побочных эффектов не пропали, прекратить прием препарата и срочно обратится к врачу, так как возможен риск развития лактацидоза, что чревато летальным исходом!!! В случае появления признаков лактацидоза, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Длительность применения препарата не должна превышать 18-22 дня, после чего требуется перерыв на 1-2 месяца. Более короткий перерыв ведет к адаптации организма, и метформин оказывается не способным проявлять свойства жиросжигателя в полной мере. Курс должен быть согласован с медицинским специалистом.

Побочные эффекты и вред для здоровья[править | править код]

Не принимайте глюкофаж для похудения, если у вас имеется:

  • Заболевания почек, сопровождающиеся недостаточностью
  • Сердечная недостаточность
  • Другое заболевание, при котором повышена кислотность крови
  • Не принимайте глюкофаж с другими сахараснижающими средствами и иными препаратами, без консультации врача

Возможные побочные эффекты глюкофажа (встречаются редко):

  • Диарея (необходимо снизить количество потребляемых углеводов)
  • Головная боль (обычно быстро проходит)
  • Спазмы в животе
  • Тошнота (необходимо снизить дозу метформина)
  • Повышенное газообразование (необходимо снизить количество потребляемых углеводов)
  • Лактоацидоз (при наличии предрасполагающих заболеваний), (не сочетать с алкоголем!!! опасность развития лактоцидоза)

Как правило побочные эффекты метформина возникают в начале курса, и затем быстро проходят.[12]

  1. ↑ http://www.medicalnewstoday.com/articles/280725.php
  2. ↑ http://www.medicalnewstoday.com/articles/277679.php
  3. ↑ Bailey CJ, Turner RC. Metformin. N Engl J Med. 1996;334(9):574–9. doi:10.1056/NEJM199602293340906.
  4. ↑ Diamanti-Kandarakis E, Christakou CD, Kandaraki E, Economou FN. Metformin: an old medication of new fashion: evolving new molecular mechanisms and clinical implications in polycystic ovary syndrome. Eur J Endocrinol. 2010 Feb;162(2):193-212. doi: 10.1530/EJE-09-0733. Epub 2009 Oct 19.
  5. ↑ Kirpichnikov D, McFarlane SI, Sowers JR. Metformin: an update. Ann Intern Med. 2002;137(1):25–33. PMID 12093242
  6. ↑ Musi N, Hirshman MF, Nygren J, et al. Metformin increases AMP-activated protein kinase activity in skeletal muscle of subjects with type 2 diabetes. Diabetes. 2002;51(7):2074–81. doi:10.2337/diabetes.51.7.2074
  7. ↑ G Paolisso, L Amato, R Eccellente, A Gambardella, MR Tagliamonte, G Varricchio, C Carella, D Giugliano, F Donofrio. Effect of metformin on food intake in obese subjects. European Journal of Clinical Investigation 28: 6(JUN 1998):441-446
  8. ↑ U Gudat, G Convent, L Heinemann. Metformin and exercise: No additive effect on blood lactate levels in healthy volunteers. Diabetic Medicine 14: 2 (FEB 1997):138-142.
  9. ↑ Rena G, Pearson ER, Sakamoto K (September 2013). "Molecular mechanism of action of metformin: old or new insights?". Diabetologia 56 (9): 1898–906.
  10. ↑ Burcelin R (July 2013). "The antidiabetic gutsy role of metformin uncovered?". Gut 63 (5): 706–707.
  11. ↑ Madiraju, Anila K.; Erion, Derek M.; Rahimi, Yasmeen; Zhang, Xian-Man; Braddock, Demetrios T.; Albright, Ronald A.; Prigaro, Brett J.; Wood, John L.; Bhanot, Sanjay; MacDonald, Michael J.; Jurczak, Michael J.; Camporez, Joao-Paulo; Lee, Hui-Young; Cline, Gary W.; Samuel, Varman T.; Kibbey, Richard G.; Shulman, Gerald I. (21 May 2014). "Metformin suppresses gluconeogenesis by inhibiting mitochondrial glycerophosphate dehydrogenase". Nature 510 (7506): 542–546.
  12. ↑ Drug Facts and Comparisons 2005. St. Louis, Mo: Facts and Comparisons; 2004. ISBN 1574391933

sportwiki.to

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Лактоацидоз является редким, но тяжелым (высокая смертность при отсутствии соответствующего лечения) метаболическим осложнением, которое может возникнуть в результате накопления метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов, страдающих сахарным диабетом, с нарушением или с острым ухудшением функции почек.

Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любые состояния, связанные с гипоксией (такие как декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда). Риск лактоацидоза следует рассматривать в случае возникновения неспецифических симптомов, таких как мышечные боли, расстройства желудочно-кишечного тракта (например, абдоминальные боли) и тяжелая астения. Следует предупредить пациентов, что при появлении данных симптомов необходимо незамедлительно уведомить лечащего врача, особенно если ранее данные пациенты хорошо переносили метформин. Пока ситуация не прояснится, прием метформина необходимо прекратить. Решение о возобновлении терапии может быть принято только после оценки соотношения риск/польза и состояния функции почек в каждом конкретном случае.

Диагноз. Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозной одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками является повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение pH крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная функция. Перед началом и регулярно в течение курса лечения метформином следует контролировать функцию почек:

не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;

2–4 раза в год, если уровень креатинина соответствует верхней границе нормы, а также у людей пожилого возраста.

В случае если клиренс креатинина

Снижение почечной функции часто встречается у пожилых людей и происходит бессимптомно. Следует проявлять особую осторожность в ситуациях, когда почечная функция может быть нарушена, например, при дегидратации (тяжелая диарея или рвота), во время лечения диуретиками, в начале антигипертензивной терапии или в начале лечения нестероидными противовоспалительными средствами. В этих случаях рекомендуется проверять функцию почек перед началом лечения метформином.

Сердечная функция. У пациентов с сердечной недостаточностью существует риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью метформин может быть назначен только при условии регулярного контроля функций сердца и почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства под общей, спинальной или эпидуральной анестезией и возобновить не ранее, чем через 48 часов после проведения операции или восстановления глотательной функции и оценки функции почек.

Дети. Лечение метформином следует начинать только после подтверждения диагноза «сахарный диабет 2-го типа».

Согласно проведенным клиническим исследованиям метформин не влиял на рост и половое созревание детей и подростков, принимавших лекарственное средство в течение 1 года. Однако отсутствуют данные относительно действия метформина на рост и половое созревание при его длительном применении, поэтому рекомендуется с осторожностью применять препарат у детей, особенно в препубертатном возрасте (от 7 до 12–13 лет).

Дети от 10 до 12 лет. Только 15 детей в возрасте от 10 до 12 лет были включены в клиническое исследование, которое проводилось на детях и подростках. Хотя эффективность и безопасность метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет не отличались от эффективности и безопасности метформина у остальных детей и подростков, следует соблюдать особую осторожность при назначении лекарственного средства детям данного возраста.

Другие предосторожности:

Во время лечения метформином рекомендуется соблюдать диету, равномерно распределяя в течение дня прием углеводов, а пациентам с избыточной массой тела – продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Рекомендуется контролировать лабораторные показатели. Метформин сам по себе не приводит к гипогликемии, но в комбинации с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами, такими как производные сульфонилмочевины или меглитиниды, возможно усиление гипогликемического действия.

Применение во время беременности и в период лактации

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны, или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу

Беременность. При неконтролируемом диабете во время беременности возникает повышенный риск врожденных отклонений и перинатальной смерти. Наблюдения ограниченного контингента беременных, принимавших метформин, не выявили повышенный риск развития врожденных пороков. Исследования на животных свидетельствуют об отсутствии негативных эффектов, касающихся беременности, эмбрионального или фетального развития, родов или постнатального развития. При планировании беременности, а также во время беременности рекомендуется отменить метформин и вместо него назначить инсулинотерапию с целью снижения риска возникновения врожденных отклонений у плода.

Кормление грудью. Метформин проникает в грудное молоко. Никаких побочных эффектов не было обнаружено у новорожденных и младенцев, которых кормили молоком. Несмотря на это, из-за недостатка информации не рекомендуется кормить грудью во время лечения метформином. Решение о прекращении применения метформина следует принимать, оценивая пользу кормления грудью и потенциальный риск побочных реакций для ребенка.

Фертильность. При назначении метформина крысам в дозе 600 мг/кг/день, что примерно в 3 раза выше максимальной суточной дозы для людей с учетом пересчета на площадь поверхности тела, фертильность мужских и женских особей не изменилась.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Монотерапия метформином не приводит к гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автотранспортом и механизмами, требующими концентрации и повышенного внимания. Однако существует риск развития гипогликемии при комбинации метформина с другими противодиабетическими средствами (инсулином, производными сульфонилмочевины, меглитинидами).

apteka.103.by

польза и вред, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Польза и вред Метформина изучаются исследователями многих стран. Получены результаты, доказывающие многообразие форм применения данного средства при разных состояниях.

Что такое Метформин

Метформин относится к фармакотерапевтической группе — средства для лечения сахарного диабета. Это сахароснижающий препарат для перорального применения.

Механизм действия Метформина

Большинство людей с диабетом 2 типа имеют ожирение, это препятствует эффективной работе поджелудочной железы и приводит к росту устойчивости к инсулину. Содержание сахара в организме растет, что ухудшает самочувствие человека.

Лечебные свойства Метформина проявляются в уменьшении симптомов болезни и снижении веса. Полезным результатом является сокращение скорости всасывания глюкозы в кишечнике при одновременном росте ее усвоения в периферических тканях. Влияние Метформина на поджелудочную железу состоит в том, что он инициирует секрецию инсулина.

Состав таблеток Метформин

Выпускаются в дозировке 500, 850 и 1000 мг.

В каждой таблетке содержится определенное количество рабочего вещества и вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, вода, магния стеарат, повидон, кроскармеллоза натрия.

Польза Метформина и показания к приему

Польза Метформина доказана в отношении улучшения состояния при диабете 2 типа. Показания к приему ограничиваются только этим заболеванием.

Препарат рекомендован:

  1. Для взрослых пациентов в чистом виде или вместе с другими средствами.
  2. Для детей с 10 лет вместе с инсулином или без него.

Метформин при сахарном диабете

Антигликемическое свойство препарата хорошо изучено. Он вызывает:

  1. Уменьшение усвоения углеводов.
  2. Ускорение превращения моносахаридов в лактат.
  3. Быстрое прохождение глюкозы через мышцы.
  4. Снижение содержания уровня триглицеридов.

Оценку лечения Метформином проводили многие ученые и выявили пролонгированную положительную динамику.

Это пероральный гипогликемический препарат из семейства бигуанидов. Широко назначается в качестве антидиабетической монотерапии первой линии для лечения первоначально диагностированных пациентов с диабетом 2 типа. Свойства лекарства позволяют применять его при купировании симптоматики у больных с многолетним стажем. У ряда пациентов неудача использования для достижения устойчивого гликемического контроля вызвала необходимость подключения других антидиабетических средств.

Основной целью приема является стабильность показателей глюкозы в крови и уменьшение количества осложнений. Польза и вред Метформина при преддиабете врачами достаточно исследованы в течение многих лет. Свойства вещества позволяют предотвратить развитие болезни.

Метформин для похудения

Полезный эффект состоит в облегчении процесса похудения. По данным некоторых исследований, действующее вещество снижает чувство голода, что весьма полезно при сокращении проявлений ожирения. Препарат не назначается только для снижения веса, но его свойства позволяют комплексно влиять на болезнь. Наибольшую пользу принесет совмещение Метформина с низкоуглеводной диетой и посильными физическими упражнениями.

Метформин назначают и для здоровых людей, имеющих лишние килограммы. При этом нужно регулярно проходить обследование, оценивать показатели крови, особенно уровень сахара, холестерина и печеночных ферментов.

Особенности приема и дозировка Метформина

Лекарство назначается доктором строго индивидуально, чтобы предотвратить возникновение вреда. Стандартные рекомендации связаны с последовательным наращиванием дозы. Это уменьшает риск и увеличивает полезный эффект.

Например:

  • одна таблетка 500 мг с завтраком или после него сроком не менее 1 недели;
  • такая же доза 2 раза в день на 1 неделю;
  • неделя приема три раза в день.

Если обнаружена плохая переносимость стандартного препарата, врач предложит перейти на вариант со свойствами медленного высвобождения.

Пожилым людям нельзя пить больше 1 г в сутки, во избежание непоправимого вреда.

Рекомендуется принимать средство во время еды, так как это увеличивает его всасывание в желудке и уменьшает вред — спазмы желудка, тошноту. При приеме Метформина в начале лечения и до еды может возникнуть диарея.

Употребление Метформина на голодный желудок нежелательно из-за снижения эффективности и нанесения вреда излишним раздражением органов пищеварения. На ночь Метформин также пользу не принесёт, если доктор не обосновал преимущество такой схемы. Чтобы не забывать принимать лекарство, надо стараться пить его по графику – в одно и то же время. Полезный момент — ставить будильник для напоминания.

Вред Метформина и побочные действия

Лекарство может привести к некоторым побочным эффектам. Вред вероятен, когда человек только начинает пить препарат, но обычно через пару недель неприятные ощущения проходят. О любом дискомфорте необходимо сообщить лечащему врачу, чтобы обеспечить только пользу от применения.

Самые известные побочные действия:

  • изжога;
  • боли в животе;
  • тошнота или рвота;
  • газообразование;
  • понос;
  • запор;
  • аллергия;
  • мигрень;
  • металлический привкус во рту.

Негативные свойства могут быть очень серьезными. Особый вред они могут принести людям с хроническими болезнями почек и печени. Одним из таких эффектов является лактоацидоз – накопление в тканях молочной кислоты. Вред проявляется в риске мышечной атрофии.

У некоторых пациентов возникает дефицит витамина В12, что оборачивается вредом для нервной системы. Это грозит получением инсульта, анемии и депрессии.

В ряде случаев вред в виде гипогликемии проявляется, если средство сочетается:

  • с несбалансированной диетой;
  • высокой физической нагрузкой;
  • периодическим злоупотреблением этанолом;
  • прочими лекарствами от основной болезни в невыверенной дозировке.

Противопоказания к приему Метформина

Препарат может нанести вред организму. Противопоказания к приему следующие:

  • есть болезни печени и почек;
  • диагностирована сердечная недостаточность и гипертония;
  • частое потребление алкоголя.
  • обезвоженность;
  • применение перед рентгеновскими исследованиями, томографией, операциями;
  • осложнения после инсульта;
  • беременность и лактация;
  • возраст до 10 и более 70 лет.

Совместимость Метформина с другими препаратами

Некоторые лекарства мешают эффективной работе Метформина и способны нанести вред больному в сочетании с ним.

Если употребляется любое из следующих средств, возможно, придется чаще проверять уровень сахара и корректировать дозу:

  • стероидные таблетки, например, преднизолон;
  • мочегонные, такие как фуросемид;
  • лекарства для лечения проблем с сердцем и высокого кровяного давления;
  • мужские и женские гормоны, такие как тестостерон, эстроген и прогестерон;
  • антикоагулянты;
  • прочие средства от диабета.

Некоторым женщинам, вероятно, потребуется небольшая коррекция дозы Метформина после начала применения противозачаточных таблеток. Гормональные средства имеют свойство повышения скорости усвоения сахара.

Совместимость Метформина и алкоголя

Употребление этанола повышает риск появления гипогликемии и лактоацидоза. В инструкции совместное применение запрещено.

Аналоги Метформина

Аналогами препарата считаются те, которые имеют такое же действующее вещество — это Сиофор, Багомет, Глюкофаж, Форметин, Глиформин. Их свойства очень похожи. Не следует выбирать таблетки по совету фармацевта, рекомендации может давать только врач. Ожидаемой пользы от самостоятельной замены может не быть.

Часто задаваемые вопросы 

Действие Метформина на организм активно изучается. Результаты исследований дают ответы на целый перечень вопросов.

Метформин вызывает потерю веса

Метформин ведет к снижению веса, но не сразу и в сочетании с диетой. Также необходима оптимальная для человека физическая активность. Средство не стоит пить только для похудения. Есть угроза получения побочных эффектов, а также не всегда полезно сочетание с другими лекарствами. Кроме того, препарат не дает стабильный результат, так как люди обычно снова набирают потерянные килограммы. Свойства вещества не имеют однозначных показаний для применения его для похудения. Как правило, полезный эффект кратковременный.

Кто может принимать Метформин

Препарат показан взрослым. Может применяться для ускорения процесса похудения. Для таких людей наиболее полезный вариант — совмещение с продуманной диетой.

Дети от 10 лет пьют его только по совету доктора. Метформин не назначается детям раннего возраста во избежание нанесения вреда организму.

Как поступить, если забыл принять таблетку

Если пропущена 1 таблетка, надо выпить следующую в обычное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить забытую.

Можно ли принимать беременным и кормящим

Использование во время беременности приемлемо. Проведенные исследования не показали никакого риска.

Не рекомендуется при лактации из-за свойства проникновения в грудное молоко. Способен нанести вред ребенку, так как разрешено употребление только с 10 лет.

Пить Метформин при беременности полезно только под контролем врача, при кормлении он принесет вред.

Правда ли что Метформин продлевает жизнь

Бельгийские исследователи из университета Лёвена представили экспериментальные данные о том, что Метформин ингибирует процессы старения и влияет на рост продолжительности жизни. При работе с лабораторными нематодами они показали, что его свойства увеличивают численность активных форм кислорода в клетках. Это влияет на повышение жизнеспособности насекомых. 

Другие исследования выявили, что замедляется рост опухолей и деградация сосудов. Но сегодня это только научные тесты, применение на людях потребует дополнительных испытаний. Пока полезный результат для увеличения срока жизни не доказан.

Как долго можно принимать Метформин

Продолжительность устанавливается доктором и зависит от индивидуального течения заболевания. Общих рекомендаций здесь нет и самостоятельное назначение ничего, кроме вреда, не принесет.

Нужно ли придерживаться диеты при приеме Метформина

Употребление Метформина должно сопровождаться питанием с низким содержанием углеводов, чтобы избежать лишней нагрузки на печень и поджелудочную железу. Диета увеличит пользу принимаемого препарата. Кроме того, низкокалорийная пища способствует снижению веса.

Что лучше: Метформин, Глюкофаж или Сиофор

Оригинальный препарат — это Метформин. Разница между составами объясняется содержанием основного вещества и дополнениями в виде крахмала или макрогола. Кроме того, Сиофор при недостаточной выработке инсулина не применяют, а Глюкофаж разрешен. Есть нюансы в режиме приема. Нельзя сказать однозначно, какой из них лучше для больного — это должно устанавливаться после обследования. Самостоятельное решение полезного результата не принесет.

Какой производитель Метформина лучше

Лучшими производителями называют Merck и Гедеон Рихтер. Польза Метформина от конкретной компании зависит от специфики его применения и количества действующего вещества.

Чем отличается обычный Метформин от пролонгированного

Усвоение обычной формы начинается сразу же. Максимум концентрации в организме обнаруживается через 4 часа. Продленная форма медленно всасывается, легче переносится. Это полезно при слишком чувствительном пищеварении. Исключает проявление метеоризма и диареи.

Можно ли принимать Метформин при жировом гепатозе

Метформин навредит при серьезных болезнях печени (недостаточность, цирроз), поэтому не прописывается больным. При гепатозе он показан к применению, помогает уменьшить внутренние жировые отложения. Полезный эффект заключается в возвращении нормального функционирования клеток печени.

Защищает ли Метформин от рака

Женщины, использовавшие Метформин для лечения диабета более пяти лет, имели меньший риск прогрессирования рака молочной железы. Возможный полезный эффект препарата, однако, основывался на небольшом числе испытуемых. Только 17 пациенток долговременно использовали Метформин и имели диагноз рака молочной железы. Кроме того, дизайн исследования исключает любые выводы о причинно-следственной связи, отмечают ученые во главе с доктором Кристофом Р. Мейером из Университетской клиники Базеля в Швейцарии. Он опубликовал результаты тестов 18 марта 2010 года.

Многие исследования продемонстрировали снижение риска развития рака и сокращение смертности среди людей с диабетом 2 типа на Метформине. При тестировании на грызунах было доказано, что он препятствует росту раковых клеток. 

Результаты изучения воздействия препарата на рак показали, что польза от его применения есть.

Заключение

Польза и вред Метформина могут оцениваться только индивидуально в зависимости от течения заболевания и под контролем врача. Метформин понижает сахар в крови при купировании диабета 2 типа. При 1 типе, раке и похудении есть положительные результаты клинических исследований. Также есть сведения о пользе Метформина при поликистозе яичников, но только при сопутствующем нарушении усвоения глюкозы. Самостоятельно назначать таблетки не рекомендуется во избежание получения вреда.

Отзывы врачей

Кравцова Виктория, эндокринолог, г. Таганрог

Метформин назначаю больным с диабетом 2 типа. В основном переносится хорошо. Серьезных побочных эффектов отмечено не было. Считаю, что польза наиболее явно проявляется в монотерапии, где лекарство ярче проявляет свои свойства.

Серегина Татьяна, эндокринолог, г. Пермь.

Метформин назначается диабетикам. Перед назначением они проходят всестороннее обследование, чтобы предотвратить возможный вред. Я стараюсь ответственно подходить к процессу и учитывать полезный эффект для больного. В целом пациенты переносят препарат неплохо, польза для них очевидна. У нескольких человек была кратковременная диарея, больше жалоб не было. Замены пока не производила, так как свойства лекарства соответствуют заявленным производителем.

Отзывы худеющих и принимавших

Павлюченко Ирина, г. Кострома.

В течение года у меня снижался вес. Общая потеря составила 19 кг. Можно было бы обрадоваться такому эффекту, но у меня обострился гастрит. Пришлось прекратить прием и заняться восстановлением желудка. Однако я могу констатировать, что препарат полезный для похудения. Возможно, позже я снова начну его пить. Очень боюсь снова поправиться.

Игнатова Анна, г. Пятигорск.

Пила Метформин для купирования диабета в течение полугода. Очень полезный оказался для меня, и плюс я похудела на 8 кг. Буду повторять курс, чтобы закрепить эффект. Мой доктор рекомендует сделать перерыв на 1 месяц и потом продолжить.

Была ли Вам данная статья полезной?

Да Нет

poleznii-site.ru

инструкция по применению препарата и механизм действия : SaxarVNorme

Приветствую вас, дорогие читатели и вновь прибывшие на мой блог. Сегодня статья будет о посвящена лечению “сладкой болезни”, как одной из наиболее важных вопросов в диабетологии. Я видела уже достаточно примеров неверного назначения, которое не приводило к улучшению и наносило определенный вред.

Сегодня вы получите инструкцию по применению метформина, узнаете о механизме действия, дешевых аналогах препарата, а также о режиме приема лекарства. Однако это еще не все, поскольку тема очень большая и статья получилась немаленькая. Читайте статью до конца и сами все узнаете.

Метформина гидрохлорид – аналоги и торговые названия препарата

Фармакологический бизнес считается одним из прибыльных и только самая ленивая фирма не выпускает препараты, действующим веществом которых является метформин.
В настоящее время можно встретить множество аналогов с самыми разными торговыми названиями. Среди них есть как дорогие, почти что брендовые лекарства, так и никому не известные, более дешевые. Ниже предлагаю ознакомиться со списком лекарств, но сначала разберемся с самим метформином.

Международное название метформина

На самом деле, метформин — это и есть международное непатентованное название, а точнее метформина гидрохлорид. Метформин относится к группе бигуанидов и является единственным ее представителем. Все остальные названия, которые встречаются в аптеке, — торговые названия разных фирм, выпускающих этот препарат.

Когда вы получили рецепт от вашего врача на получение бесплатного препарата в аптеке, то в нем написано именно это название. А какой фирмы достанется вам, зависит от наличия в аптеке и от руководства сверху, которое подписывает разрешение на реализацию того или иного препарата. Я уже упоминала о нем в своей статье “Как лечить сахарный диабет 2 типа?”, а потому очень рекомендую сначала ее прочитать.

Допустим, высшие инстанции подписали контракт только с “Акрихином”, тогда в аптеке будет только глиформин и никакого глюкофажа или сиофора. Поэтому не удивляйтесь и не ругайтесь на врачей, что они вам выписывают не то, что нужно вам. Просто от них это не зависит, и это не прихоть врача. Они пишут в рецепте непатентованное название. Такие правила.

Препараты, содержащие метформин (аналоги лекарства и торговые названия)

Прежде чем выпускается в продажу какой либо препарат, проходит очень много времени, где-то от 10 лет. Поначалу над разработкой и исследованием лекарства занимается одна фирма. Самое первое лекарство выпущенное этой фирмой будет оригинальным. То есть фирма, которая выпустила оригинальный препарат, придумала и разработала его самой первой, а потом только продавала патент на производство препарата другим фирмам. Препараты, выпущенные другими фирмами, будут называться дженериками.

Оригинальный препарат всегда будет дороже дженерика, но и по качеству он будет также самым лучшим, потому что он проходил исследования именно в этом составе, включая наполнители для таблетки или капсулы. А фирмы дженериков имеют право использовать другие формирующие и вспомогательные компоненты, но уже не исследуют их работу, а потому эффективность может быть ниже.

АНАЛОГИ МЕТФОРМИНА


Оригинальным препаратом метформина является ГЛЮКОФАЖ, (Франция)
Дженериков очень много, и я представлю самые популярные из них:

  • Сиофор, (Германия)
  • Формин плива, (Хорватия)
  • Багомет, (Аргентина)
  • Глиформин, (Россия)
  • Метфогамма, (Германия)
  • Новоформин, (Россия)
  • Форметин, (Россия)
  • Метформин, (Сербия)
  • Метформин-Рихтер, (Россия)
  • Метформин-Тева, (Израиль)

Кроме этих существует великое множество препаратов индийских и китайских производителей, которые во много раз дешевле представленных, но и по эффективности также далеки от них.

Еще имеются препараты пролонгированного действия, например, тот же глюкофаж-лонг. А также метформин может входить в состав комбинированных препаратов, таких как глюкованс, глюконорм, глибомет, янумет, галвус мет, амарил М и прочие. Но о них более конкретно в следующих статьях, поэтому советую вам подписаться на обновления блога, чтобы не пропустить.

Если вы получаете метформин бесплатно, по льготным рецептам, то вам не приходится выбирать. А кто покупает его на собственные деньги, может выбрать наиболее подходящее по цене и качеству  лекарство.

Инструкция применения метформина

Как и у любого лекарства у метформина есть своя инструкция. Я специально изложила материал в более популярной форме, чтобы вам было понятно как все-таки работает данное лекарство. Начнем  с самого начала и рассмотрим вопрос действия метформина на организм, а если научным языком, то фармакодинамику и фармакокинетику препарата, но только проще. Далее вы узнаете кому назначается, побочные явления, противопоказания и много чего еще. Читайте статью до конца…

Основные механизмы действия 

Метформин обладает периферическим сахароснижающим действием, а это значит что он не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой. У данного препарата множество периферических эффектов и я перечислю самые важные из них, а на картинке ниже вы можете наглядно все увидеть (кликните, чтобы увеличить в размере).

  • снижение освобождения гликогена из печени, тем самым снижается базальное повышение уровня сахара в крови
  • тормозит синтез глюкозы из белков и жиров
  • стимулирует депонирование глюкозы в печени
  • повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, тем самым снижается инсулинорезистентность
  • уменьшает всасывание глюкозы из кишечника
  • повышение превращения глюкозы в лактат в пищеварительном тракте
  • оказывает благоприятное действие на липиды крови, повышает липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), уменьшает содержание общего холестерина, триглицеридов и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)
  • усиление переноса глюкозы через мембрану в мышцы, т. е. усиливает потребление глюкозы мышцами

Поскольку метформин не оказывает стимулирующего действия на поджелудочную железу, он не имеет такого побочного действия, как гипогликемия (резкое снижение уровня сахара в крови), но об этом позже.

Показания к назначению метформина

Препараты группы метформина не являются только лишь противодиабетическими препаратами. Это лекарство может использоваться:

  • При нарушении толерантности к глюкозе и нарушенной гликемией натощак. Об этих состояниях я уже писала в своей статье “Признаки и симптомы преддиабета”, поэтому можете уже ознакомиться.
  • В лечении ожирения, которое сопровождается инсулинорезистентностью.
  • В лечении клерополикистоза яичников (СПКЯ) в гинекологии.
  • При метаболическом синдроме.
  • Для профилактики старения.
  • В спорте.

Как видите, у метформина очень широкий спектр применения, и я буду еще много о нем говорить в своих будущих статьях. В последнее время появляется информация, что препарат разрешается детям с 10 лет для лечения сахарного диабета типа MODY и ожирения.  При приеме метформина рекомендуется воздержаться от приема алкоголя, причину я упомянула  выше.

Противопоказания к назначению препарата

Данный препарат противопоказан в следующих случаях:

  • беременность и лактация
  • серьезные хирургические операции и травмы
  • нарушения работы печени
  • детский возраст до 10 лет
  • малокалорийная диете (менее 1000 ккал в сутки), поскольку при этом имеется закисание организма, т. е. развивается метаболический ацидоз
  • почечная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин)
  • лактатацидозе в прошлом
  • наличие состояний, приводящих к лактатациозу

О последнем хочу остановится подробнее. Особо опасным осложнением приема препарата является развитие лактатацидоза (накопления молочной кислоты), но это очень редкое явление, и возникает оно при сопутствующей патологии, которая может усугубить лактатацидоз. Этим осложнением грешили предыдущие поколения препаратов бигуанидов, а препараты метформина — это третье, наиболее безопасное поколение лекарственного средства.
Вам также будет интересно узнать можно ли пить метформин с алкоголем. Читайте статью “Можно ли употреблять алкоголь при сахарном диабете 2 типа” и вам все будет ясно.
Состояния, которые могут способствовать накоплению молочной кислоты и усугублению лактатацидоза:

  • нарушение функции почек, которое препятствует выводу этой кислоты из организма
  • хронический алкоголизм и острое отравление этанолом
  • хронические и острые заболевания, которые приводят к ухудшению тканевого дыхания (дыхательная и сердечная недостаточности, острый инфаркт миокарда, обструктивные заболевания легких)
  • диабетический кетоацидоз
  • острые инфекционные заболевания, которые протекают с обезвоживанием организма (рвотой, диареей, высокой лихорадкой)

В таких случаях необходимо отменить препарат, возможно, только временно, пока не восстановится гомеостаз организма. О проявлениях лактатацидоза я пишу в разделе передозировка.

Побочные эффекты и явления

У любого синтетического препарата, кроме положительных качеств, имеются и побочные эффекты. Метформин — не исключение. Самое частое побочное действие у него — это расстройство пищеварительного тракта. Очень большой процент людей, которые принимают метформин, жалуются на:

  • диарею
  • вздутие живота
  • тошноту
  • рвоту
  • нарушение вкуса (металлический привкус во рту)
  • снижение аппетита

Как правило, все эти симптомы возникают в самом начале терапии и проходят через 2 недели приема. Все это связано с блокированием всасывания глюкозы кишечника, в результате чего происходит брожение углеводов с образованием углекислого газа, что вызывает понос и вздутие при приеме метформина, а через несколько недель происходит привыкание организма человека.

Что делать, если после приема метформина появился синдром раздраженного кишечника и понос?
Единственное, что может помочь – это временное снижение/отмены лекарства или прием во время еды. Если это не помогло и симптомы не проходят, то нужно полностью отказаться от данного препарата. Еще можно попробовать сменить препарат на препарат другой фирмы. Судя по отзывам Глюкофаж в меньшей мере способен вызывать подобные неприятные симптомы.
Редко встречается аллергия на метформин, которая также требует немедленной отмены препарата. Это может быть сыпь, эритема или кожный зуд. Ну, и не нужно забывать о лактатацидозе, о котором я говорила чуть выше.

Дозировка и способ применения метформина

Как правило, препарат назначают уже при первых симптомах сахарного диабета и это оправдывает назначение, потому что лечение назначено вовремя, а это уже 50 % успеха.Для начала расскажу в какой форме выпускается метформин гидрохлорид. На сегодня существует две формы лекарства, различающиеся по времени действия: продленная форма и обычная форма.

Обе формы выпускаются в таблетках, но различаются дозировкой.

  • Обычный метформин выпускается в дозе – 1000, 850 и 500 мг
  • Пролонгированный метформин выпускается в дозе 750 и 500 мг

В комбинированных лекарствах, метформин может быть в дозе 400 мг. Например, в глибомете.

Начальная доза препарата всего 500 мг в сутки. Препарат принимается  строго после или во время еды 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, через 1-2 недели, возможно увеличение дозы препарата в зависимости от уровня глюкозы. Максимальная доза метформина в сутки – 2000 мг.

Если принять лекарство до еды, то эффективность метформина резко снижается. Нужно помнить, что данный вид сахароснижающего средства призван нормализовывать уровень глюкозы натощак, а не после еды. Также нужно помнить, что без ограничения углеводной пищи, эффективность лекарства значительно ниже. Так что питаться при приеме метформина нужно соответственно общим принципам питания при сахарном диабете и ожирении.

Прием метформина можно сочетать с другими сахароснижающими препаратами и инсулином для достижения максимального эффекта последнего. Чтобы оценить эффект от этого препарата, не нужно торопиться и сразу ждать снижения уровня глюкозы. Нужно в течение 1-2 недель подождать,  пока препарат развернет свое максимальное действие.

После этого рекомендуется оценивать уровень сахара крови натощак (утром до завтрака) с помощью глюкометра (например, Контур ТС), а также непосредственно перед едой и перед отходом ко сну. Но нужно следить, чтобы перерыв между приемами пищи был не более 4-5 часов. Если в эти периоды не достигается целевое значение сахара крови, то можно увеличить дозу, но не более максимально допустимой.

Как долго можно принимать метформин

На самом деле четкого ответа на этот вопрос нет. Длительность применения зависит от целей и показания в назначении метформина. Если преследуются краткосрочные цели, например, похудение, то метформин отменяется сразу после их достижения. При сахарном диабете серьезно нарушен углеводный обмен и возможно назначение препарата должен быть осуществлен на длительный срок. В любом случае вопрос об отмене лекарства вы должны решать совместно со своим лечащим врачом. Кстати, я написала отдельную статью о применении в похудательных целях, рекомендую к прочтению “Метформин для похудения: как принимать?”.

Предлагаю вам клинический случай назначения метформина (кликните на картинку, чтобы сделать ее крупнее).

Помощь при передозировке метформина

При передозировке метформина гипогликемии не бывает, зато часто развивается лактатацидоз или лактоацидоз. Это очень опасное осложнение, которое может закончиться фатально. Может возникать при совокупности факторов приводящих в гипоксии и приеме метформина. Выше я рассказала, какие это могут быть состояния.

Клиническими признаками лактатацидоза являются:

  • тошнота и рвота
  • диарея
  • сильные боли в животе
  • понижение температуры тела
  • боли в мышцах
  • учащение дыхания
  • головокружение
  • потеря сознания

Если человеку не оказать помощь, то он погрузится в кому, а затем наступит биологическая смерть.
Какова же помощь при лактоцидозе? Прежде всего отмена метформина и срочная госпитализация. Раньше это состояние лечили инфузией натрия гидрокарбоната (соды), но от такого лечения больше вреда, чем пользы, поэтому от него отказались или делают в исключительных случаях.

Чем заменить метформин

Бывают случаи, когда препарат не подходит или имеются противопоказания для его назначения. Как действовать и чем можно заменить метформин? В случае, если это тяжелая непереносимость таблеток, то можно попробовать поменять на лекарство другой фирмы, но чтобы тоже содержал метформин, т. е. другими словами, заменить каким-нибудь аналогом.
Но когда имеется какое-либо противопоказание, то замена на аналог не решит проблему, поскольку он будет иметь точно такие же противопоказания. В этом случае метформин можно заменить на следующие препараты, которые будут обладать схожим механизмом действия:

  1. ингибитор ДПП-4 (янувия, галвус, онглиза, тражента)
  2. аналоги ГПП-1 (баета и виктоза)
  3. тиазолидиндионы (авандия и актос)

Но менять препараты необходимо только под контролем лечащего врача.

Почему метформин не помогает

Иногда пациенты жалуются, что назначенное лекарство не помогает, т. е. не справляется со своей главной задачей – нормализацией глюкозы натощак. Такое может происходить по нескольким причинам. Ниже я привожу список причин, из-за которых метформин может не помочь.

  • Метформин назначен не по показанию
  • Не достаточная доза
  • Пропуск в приеме лекарства
  • Несоблюдение диеты во время приема метформина
  • Индивидуальная нечувствительность

Иногда достаточно исправить имеющие ошибки в приеме и сахароснижающий эффект не заставит себя ждать.
На этом я хочу закончить свою статью. Подписывайтесь на обновления блога, чтобы получать достоверную и ценную информацию по проблемам сахарного диабета и не только. Жмите на кнопки соц. сетей, если статья вам понравилась и до новых встреч!

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна

saxarvnorme.ru

инструкция по применению препарата и механизм действия : SaxarVNorme

Приветствую вас, дорогие читатели и вновь прибывшие на мой блог. Сегодня статья будет о посвящена лечению “сладкой болезни”, как одной из наиболее важных вопросов в диабетологии. Я видела уже достаточно примеров неверного назначения, которое не приводило к улучшению и наносило определенный вред.

Сегодня вы получите инструкцию по применению метформина, узнаете о механизме действия, дешевых аналогах препарата, а также о режиме приема лекарства. Однако это еще не все, поскольку тема очень большая и статья получилась немаленькая. Читайте статью до конца и сами все узнаете.

Метформина гидрохлорид – аналоги и торговые названия препарата

Фармакологический бизнес считается одним из прибыльных и только самая ленивая фирма не выпускает препараты, действующим веществом которых является метформин.
В настоящее время можно встретить множество аналогов с самыми разными торговыми названиями. Среди них есть как дорогие, почти что брендовые лекарства, так и никому не известные, более дешевые. Ниже предлагаю ознакомиться со списком лекарств, но сначала разберемся с самим метформином.

Международное название метформина

На самом деле, метформин — это и есть международное непатентованное название, а точнее метформина гидрохлорид. Метформин относится к группе бигуанидов и является единственным ее представителем. Все остальные названия, которые встречаются в аптеке, — торговые названия разных фирм, выпускающих этот препарат.

Когда вы получили рецепт от вашего врача на получение бесплатного препарата в аптеке, то в нем написано именно это название. А какой фирмы достанется вам, зависит от наличия в аптеке и от руководства сверху, которое подписывает разрешение на реализацию того или иного препарата. Я уже упоминала о нем в своей статье “Как лечить сахарный диабет 2 типа?”, а потому очень рекомендую сначала ее прочитать.

Допустим, высшие инстанции подписали контракт только с “Акрихином”, тогда в аптеке будет только глиформин и никакого глюкофажа или сиофора. Поэтому не удивляйтесь и не ругайтесь на врачей, что они вам выписывают не то, что нужно вам. Просто от них это не зависит, и это не прихоть врача. Они пишут в рецепте непатентованное название. Такие правила.

Препараты, содержащие метформин (аналоги лекарства и торговые названия)

Прежде чем выпускается в продажу какой либо препарат, проходит очень много времени, где-то от 10 лет. Поначалу над разработкой и исследованием лекарства занимается одна фирма. Самое первое лекарство выпущенное этой фирмой будет оригинальным. То есть фирма, которая выпустила оригинальный препарат, придумала и разработала его самой первой, а потом только продавала патент на производство препарата другим фирмам. Препараты, выпущенные другими фирмами, будут называться дженериками.

Оригинальный препарат всегда будет дороже дженерика, но и по качеству он будет также самым лучшим, потому что он проходил исследования именно в этом составе, включая наполнители для таблетки или капсулы. А фирмы дженериков имеют право использовать другие формирующие и вспомогательные компоненты, но уже не исследуют их работу, а потому эффективность может быть ниже.

АНАЛОГИ МЕТФОРМИНА


Оригинальным препаратом метформина является ГЛЮКОФАЖ, (Франция)
Дженериков очень много, и я представлю самые популярные из них:

  • Сиофор, (Германия)
  • Формин плива, (Хорватия)
  • Багомет, (Аргентина)
  • Глиформин, (Россия)
  • Метфогамма, (Германия)
  • Новоформин, (Россия)
  • Форметин, (Россия)
  • Метформин, (Сербия)
  • Метформин-Рихтер, (Россия)
  • Метформин-Тева, (Израиль)

Кроме этих существует великое множество препаратов индийских и китайских производителей, которые во много раз дешевле представленных, но и по эффективности также далеки от них.

Еще имеются препараты пролонгированного действия, например, тот же глюкофаж-лонг. А также метформин может входить в состав комбинированных препаратов, таких как глюкованс, глюконорм, глибомет, янумет, галвус мет, амарил М и прочие. Но о них более конкретно в следующих статьях, поэтому советую вам подписаться на обновления блога, чтобы не пропустить.

Если вы получаете метформин бесплатно, по льготным рецептам, то вам не приходится выбирать. А кто покупает его на собственные деньги, может выбрать наиболее подходящее по цене и качеству  лекарство.

Инструкция применения метформина

Как и у любого лекарства у метформина есть своя инструкция. Я специально изложила материал в более популярной форме, чтобы вам было понятно как все-таки работает данное лекарство. Начнем  с самого начала и рассмотрим вопрос действия метформина на организм, а если научным языком, то фармакодинамику и фармакокинетику препарата, но только проще. Далее вы узнаете кому назначается, побочные явления, противопоказания и много чего еще. Читайте статью до конца…

Основные механизмы действия 

Метформин обладает периферическим сахароснижающим действием, а это значит что он не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой. У данного препарата множество периферических эффектов и я перечислю самые важные из них, а на картинке ниже вы можете наглядно все увидеть (кликните, чтобы увеличить в размере).

  • снижение освобождения гликогена из печени, тем самым снижается базальное повышение уровня сахара в крови
  • тормозит синтез глюкозы из белков и жиров
  • стимулирует депонирование глюкозы в печени
  • повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, тем самым снижается инсулинорезистентность
  • уменьшает всасывание глюкозы из кишечника
  • повышение превращения глюкозы в лактат в пищеварительном тракте
  • оказывает благоприятное действие на липиды крови, повышает липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), уменьшает содержание общего холестерина, триглицеридов и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)
  • усиление переноса глюкозы через мембрану в мышцы, т. е. усиливает потребление глюкозы мышцами

Поскольку метформин не оказывает стимулирующего действия на поджелудочную железу, он не имеет такого побочного действия, как гипогликемия (резкое снижение уровня сахара в крови), но об этом позже.

Показания к назначению метформина

Препараты группы метформина не являются только лишь противодиабетическими препаратами. Это лекарство может использоваться:

  • При нарушении толерантности к глюкозе и нарушенной гликемией натощак. Об этих состояниях я уже писала в своей статье “Признаки и симптомы преддиабета”, поэтому можете уже ознакомиться.
  • В лечении ожирения, которое сопровождается инсулинорезистентностью.
  • В лечении клерополикистоза яичников (СПКЯ) в гинекологии.
  • При метаболическом синдроме.
  • Для профилактики старения.
  • В спорте.

Как видите, у метформина очень широкий спектр применения, и я буду еще много о нем говорить в своих будущих статьях. В последнее время появляется информация, что препарат разрешается детям с 10 лет для лечения сахарного диабета типа MODY и ожирения.  При приеме метформина рекомендуется воздержаться от приема алкоголя, причину я упомянула  выше.

Противопоказания к назначению препарата

Данный препарат противопоказан в следующих случаях:

  • беременность и лактация
  • серьезные хирургические операции и травмы
  • нарушения работы печени
  • детский возраст до 10 лет
  • малокалорийная диете (менее 1000 ккал в сутки), поскольку при этом имеется закисание организма, т. е. развивается метаболический ацидоз
  • почечная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин)
  • лактатацидозе в прошлом
  • наличие состояний, приводящих к лактатациозу

О последнем хочу остановится подробнее. Особо опасным осложнением приема препарата является развитие лактатацидоза (накопления молочной кислоты), но это очень редкое явление, и возникает оно при сопутствующей патологии, которая может усугубить лактатацидоз. Этим осложнением грешили предыдущие поколения препаратов бигуанидов, а препараты метформина — это третье, наиболее безопасное поколение лекарственного средства.
Вам также будет интересно узнать можно ли пить метформин с алкоголем. Читайте статью “Можно ли употреблять алкоголь при сахарном диабете 2 типа” и вам все будет ясно.
Состояния, которые могут способствовать накоплению молочной кислоты и усугублению лактатацидоза:

  • нарушение функции почек, которое препятствует выводу этой кислоты из организма
  • хронический алкоголизм и острое отравление этанолом
  • хронические и острые заболевания, которые приводят к ухудшению тканевого дыхания (дыхательная и сердечная недостаточности, острый инфаркт миокарда, обструктивные заболевания легких)
  • диабетический кетоацидоз
  • острые инфекционные заболевания, которые протекают с обезвоживанием организма (рвотой, диареей, высокой лихорадкой)

В таких случаях необходимо отменить препарат, возможно, только временно, пока не восстановится гомеостаз организма. О проявлениях лактатацидоза я пишу в разделе передозировка.

Побочные эффекты и явления

У любого синтетического препарата, кроме положительных качеств, имеются и побочные эффекты. Метформин — не исключение. Самое частое побочное действие у него — это расстройство пищеварительного тракта. Очень большой процент людей, которые принимают метформин, жалуются на:

  • диарею
  • вздутие живота
  • тошноту
  • рвоту
  • нарушение вкуса (металлический привкус во рту)
  • снижение аппетита

Как правило, все эти симптомы возникают в самом начале терапии и проходят через 2 недели приема. Все это связано с блокированием всасывания глюкозы кишечника, в результате чего происходит брожение углеводов с образованием углекислого газа, что вызывает понос и вздутие при приеме метформина, а через несколько недель происходит привыкание организма человека.

Что делать, если после приема метформина появился синдром раздраженного кишечника и понос?
Единственное, что может помочь – это временное снижение/отмены лекарства или прием во время еды. Если это не помогло и симптомы не проходят, то нужно полностью отказаться от данного препарата. Еще можно попробовать сменить препарат на препарат другой фирмы. Судя по отзывам Глюкофаж в меньшей мере способен вызывать подобные неприятные симптомы.
Редко встречается аллергия на метформин, которая также требует немедленной отмены препарата. Это может быть сыпь, эритема или кожный зуд. Ну, и не нужно забывать о лактатацидозе, о котором я говорила чуть выше.

Дозировка и способ применения метформина

Как правило, препарат назначают уже при первых симптомах сахарного диабета и это оправдывает назначение, потому что лечение назначено вовремя, а это уже 50 % успеха.Для начала расскажу в какой форме выпускается метформин гидрохлорид. На сегодня существует две формы лекарства, различающиеся по времени действия: продленная форма и обычная форма.

Обе формы выпускаются в таблетках, но различаются дозировкой.

  • Обычный метформин выпускается в дозе – 1000, 850 и 500 мг
  • Пролонгированный метформин выпускается в дозе 750 и 500 мг

В комбинированных лекарствах, метформин может быть в дозе 400 мг. Например, в глибомете.

Начальная доза препарата всего 500 мг в сутки. Препарат принимается  строго после или во время еды 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, через 1-2 недели, возможно увеличение дозы препарата в зависимости от уровня глюкозы. Максимальная доза метформина в сутки – 2000 мг.

Если принять лекарство до еды, то эффективность метформина резко снижается. Нужно помнить, что данный вид сахароснижающего средства призван нормализовывать уровень глюкозы натощак, а не после еды. Также нужно помнить, что без ограничения углеводной пищи, эффективность лекарства значительно ниже. Так что питаться при приеме метформина нужно соответственно общим принципам питания при сахарном диабете и ожирении.

Прием метформина можно сочетать с другими сахароснижающими препаратами и инсулином для достижения максимального эффекта последнего. Чтобы оценить эффект от этого препарата, не нужно торопиться и сразу ждать снижения уровня глюкозы. Нужно в течение 1-2 недель подождать,  пока препарат развернет свое максимальное действие.

После этого рекомендуется оценивать уровень сахара крови натощак (утром до завтрака) с помощью глюкометра (например, Контур ТС), а также непосредственно перед едой и перед отходом ко сну. Но нужно следить, чтобы перерыв между приемами пищи был не более 4-5 часов. Если в эти периоды не достигается целевое значение сахара крови, то можно увеличить дозу, но не более максимально допустимой.

Как долго можно принимать метформин

На самом деле четкого ответа на этот вопрос нет. Длительность применения зависит от целей и показания в назначении метформина. Если преследуются краткосрочные цели, например, похудение, то метформин отменяется сразу после их достижения. При сахарном диабете серьезно нарушен углеводный обмен и возможно назначение препарата должен быть осуществлен на длительный срок. В любом случае вопрос об отмене лекарства вы должны решать совместно со своим лечащим врачом. Кстати, я написала отдельную статью о применении в похудательных целях, рекомендую к прочтению “Метформин для похудения: как принимать?”.

Предлагаю вам клинический случай назначения метформина (кликните на картинку, чтобы сделать ее крупнее).

Помощь при передозировке метформина

При передозировке метформина гипогликемии не бывает, зато часто развивается лактатацидоз или лактоацидоз. Это очень опасное осложнение, которое может закончиться фатально. Может возникать при совокупности факторов приводящих в гипоксии и приеме метформина. Выше я рассказала, какие это могут быть состояния.

Клиническими признаками лактатацидоза являются:

  • тошнота и рвота
  • диарея
  • сильные боли в животе
  • понижение температуры тела
  • боли в мышцах
  • учащение дыхания
  • головокружение
  • потеря сознания

Если человеку не оказать помощь, то он погрузится в кому, а затем наступит биологическая смерть.
Какова же помощь при лактоцидозе? Прежде всего отмена метформина и срочная госпитализация. Раньше это состояние лечили инфузией натрия гидрокарбоната (соды), но от такого лечения больше вреда, чем пользы, поэтому от него отказались или делают в исключительных случаях.

Чем заменить метформин

Бывают случаи, когда препарат не подходит или имеются противопоказания для его назначения. Как действовать и чем можно заменить метформин? В случае, если это тяжелая непереносимость таблеток, то можно попробовать поменять на лекарство другой фирмы, но чтобы тоже содержал метформин, т. е. другими словами, заменить каким-нибудь аналогом.
Но когда имеется какое-либо противопоказание, то замена на аналог не решит проблему, поскольку он будет иметь точно такие же противопоказания. В этом случае метформин можно заменить на следующие препараты, которые будут обладать схожим механизмом действия:

  1. ингибитор ДПП-4 (янувия, галвус, онглиза, тражента)
  2. аналоги ГПП-1 (баета и виктоза)
  3. тиазолидиндионы (авандия и актос)

Но менять препараты необходимо только под контролем лечащего врача.

Почему метформин не помогает

Иногда пациенты жалуются, что назначенное лекарство не помогает, т. е. не справляется со своей главной задачей – нормализацией глюкозы натощак. Такое может происходить по нескольким причинам. Ниже я привожу список причин, из-за которых метформин может не помочь.

  • Метформин назначен не по показанию
  • Не достаточная доза
  • Пропуск в приеме лекарства
  • Несоблюдение диеты во время приема метформина
  • Индивидуальная нечувствительность

Иногда достаточно исправить имеющие ошибки в приеме и сахароснижающий эффект не заставит себя ждать.
На этом я хочу закончить свою статью. Подписывайтесь на обновления блога, чтобы получать достоверную и ценную информацию по проблемам сахарного диабета и не только. Жмите на кнопки соц. сетей, если статья вам понравилась и до новых встреч!

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна

saxarvnorme.ru

механизм действия, инструкция по применению

Если верить отзывам и инструкции, «Метформин» представляет собой эффективное и надежное средство коррекции диабета. Таблетки предназначены для понижения концентрации сахара в кровеносной системе. Относятся к категории бигуанидов, выпускаются в форме для перорального употребления. «Метформин» нашел себе применение при терапии второго типа диабетического заболевания. Наиболее выраженный эффект показывает на фоне ожирения, излишков веса при адекватной почечной функциональности.

Общая информация

Лучше всего зарекомендовал себя «Метформин» при сахарном диабете второго типа, но некоторые ученые предполагают, что средство может быть эффективным при диабетической болезни во время вынашивания ребенка по причине нарушения гормонального фона, а также при поликистозе яичников, сопровождающемся специфическим синдромом. В настоящее время пока еще только проводятся испытания, призванные доказать эффективность или установить нерезультативность таблеток при этих состояниях. Ранее организовывались эксперименты с целью определения возможности применения «Метформина» для лечения состояний, при которых пациент страдает повышенной стойкостью к инсулину.

Как видно из отзывов и инструкции по применению, «Метформин» довольно редко провоцирует нежелательный ответ организма, если принимать препарат правильно. Поскольку опыт использования, клиническая практика применения довольно объемны, этим откликам можно верить – выборка достаточно велика, чтобы быть точной. Принимавшие таблетки пациенты отмечали, что иногда на фоне лечения возникали расстройства в работе желудка, кишечного тракта. В то же время есть вероятность гипогликемии, но такая опасность оценивается как минимальная.

Прием «Метформина» может стать причиной лактоацидоза, состояния, при котором в кровеносной системе накапливается молочная кислота. Выше риски его возникновения на фоне передозировки, а также применения средства при наличии к тому противопоказаний.

Эффективность доказана

В наши дни среди гипогликемических препаратов в числе лучших – «Метформин», результативно снижающий концентрацию в кровеносной системе вредного холестерина, триглицеридов, низкоплотных липопротеидов. Препарат не провоцирует набора веса. Медицинская статистика позволила выявить: на фоне употребления рассматриваемых таблеток существенно понижается опасность летального исхода по причине осложнений, вызванных диабетом.

Эффективность «Метформина» при сахарном диабете стала причиной включения средства в число важнейших препаратов. Медикамент входит в тематический список ВОЗ, включающий еще одно средство от диабета – «Глибенкламид».

Практика применения: как все начиналось

Предположили, что можно использовать «Метформин» при сахарном диабете, в 1922 году. Автором первого официального описания вещества выступили ученые Белл, Вернер, получившие средство в результате реакции N-диметилгуанидина. Спустя еще семь лет была доказана способность соединения понижать содержание сахара в крови подопытных кроликов. Новый продукт был наиболее эффективным бигуанидом из известных на тот момент. Правда, эта информация потеряла актуальность на фоне востребованности инсулина.

В 1950 ученые выявили: «Метформин» не понижает давление, что отличает его на фоне многих гипогликемических препаратов. Испытания на животных доказали отсутствие эффекта на частоту сокращений мышцы сердца. Тогда же «Метформин» впервые использовали в терапевтическом курсе против гриппа и подтвердили его эффективность в качестве метода понижения концентрации в кровеносной системе до физиологического минимума. Кроме того, практика показала отсутствие токсического эффекта. Тогда же предположили, будто бы «Метформину» присущ ряд важных свойств: способность бороться с возбудителем малярии, облегчать изжогу, уничтожать вирусы, а также бактериостатический, обезболивающий эффекты.

В 1954 большая часть предположений не подтвердилась в ходе испытаний ученого Супневского, хотя определенную активность против вирусов получить все же удалось.

Развитие идеи: медицина не стоит на месте

Как можно принимать «Метформин», каким образом можно добиться от него выраженного эффекта, изучал французский врач Стерн. Первоначально его исследования посвящались полученному при переработке аптечного козлятника галегину, структура которого имеет общие черты с метморфином, основным веществом современного препарата «Метформин». Еще до появления первых синталинов он зафиксировал эффективность «Метформина» против диабета.

Стерн, впоследствии перейдя в исследовательские парижские лаборатории, подтвердил, что «Метформин» при диабете 2 типа показывает хорошие результаты. Кроме этого вещества, он изучал иные бигуаниды. Стерн стал первым медиком, официально предпринявшим попытки применить «Метформин» в клинической практике при борьбе с диабетом. Ему принадлежит право авторства на название «Глюкофаг». Результаты наблюдений официально опубликованы в 1957. Еще годом позже средство стало доступно в национальном формуляре Великобритании, появилось в английских аптеках.

Прогресс аптечного ассортимента

В 1970-х из аптек изъяли практически все бигуаниды, и именно тогда началась эпоха лекарства «Метформин». Канадские доктора его одобрили в 1972, в 1994 для второго типа диабета средство было принято в качестве терапевтического на территории Америки. Впервые в США медикамент продавался под наименованием «Глюкофаг», старт продаж пришелся на март 1995. В настоящее время в разных державах представлены многочисленные дженерики, основанные на матформине. Медицинская статистика позволяет предположить: лекарства на метформине в наши дни на всей планете – самое часто выписываемое диабетикам средство.

Синтез и фармацевтика

Официально впервые изготовление вещества описали в 1922: оно представляет собой результат взаимодействия гидрохлорида диметиламина и дициандиамида. Реакция требует повышения температуры. Патент, оформленный в 1975, а также энциклопедия, посвященная фармацевтике, содержат следующие рекомендации: эквимолярные объемы компонентов необходимо растворить в толуоле, охладить, добиться высокого уровня концентрации, затем разбавить хлористым водородом. Полученный состав самостоятельно закипает, затем остывает. Выпадающий при реакции осадок – метформин. Эффективность реакции – 96%.

Относительно недавно изобрели более эффективный и безопасный метод производства соединения. Для работы необходимо несколько миллиграммов компонентов, несколько капель жидкости. Реакция длится пять минут, протекает под влиянием сверхвысокочастотного излучения.

Динамика

Чтобы понять основной механизм действия «Метформина», следует внимательно изучить прилагающуюся к составу инструкцию: производители довольно детально описывают, как вещество работает. Исследования доказали, что выраженное снижение глюкозной концентрации в кровеносной системе объясняется ингибированием реакции генерирования глюкозы, в норме протекающей в клетках печени. На фоне второго типа диабета скорость реакции производства глюкозы в организме пациента в среднем выше нормальной втрое, и прием препарата позволяет снизить параметр примерно на треть.

Согласно инструкции «Метформин» («Канон», «Тева» и другие варианты выпуска) при попадании в организм человека активирует печеночный фермент АМФК, незаменимый в процедуре инсулиновой сигнализации. Тем самым контролируется энергетический баланс, обменные реакции с участием липидов, сахаров. Активация печеночного фермента позволяет добиться выраженного эффекта угнетения глюконеогенеза.

Сведения: новые и проверенные

Не так давно были опубликованы свежие исследования, посвященные механизму действия метформина. Ученые установили: активация АМФК приводит к белковой экспрессии, подавляя экспрессию веществ, необходимых для выработки клетками печени глюкозы: глюкозо-6-фосфатазы, фосфоенолпировиноградной кислоты.

В силу своего механизма действия метформин стал важным участником реакций с участием AICA рибонуклеотида, играя роль АМФК-антагониста. Пока ученым неизвестно точно, почему именно бигуаниды могут активировать вырабатываемый печенью фермент, но из исследований следует, что растет концентрация цитозольного АМФ.

Испытания доказали: веществу, на котором основано популярное средство от диабета, присущ умеренный угнетающий эффект относительно первого дыхательного комплекса. Предполагают, что это качество – одно из базовых, обеспечивающих результативность средства.

Особенности эффективности

Механизм действия «Метформина» связан с повышением чувствительности органических тканей к гормону инсулину. Под влиянием медикамента растет активность периферического захвата сахаров за счет фосфорилирования одного из глюкозных транспортеров. Становятся активнее окислительные реакции с участием жирных кислот, понижается способность слизистых ЖКТ всасывать глюкозу. Активность периферической утилизации, вероятно, обусловлена лучшей способностью связывания гормонов с инсулиновыми рецепторами.

Выявлено, что печеночный фермент АМФК становится активнее в мышечной поддержке скелета, что также обусловлено механизмом действия «Метформина». Этот фермент влияет на глюкозные транспортеры, инициируя их встраивание в плазматическую мембрану, что дает возможность протекать реакции поглощения сахаров без участия инсулина. Предполагают, что метаболизм «Метформина» не зависит от АМФК. Проведенные в 2008 исследовательские работы наглядно показали: в мышце сердца эффективность соединения наблюдается вне зависимости от уровня печеночных ферментов.

Нюансы действия

Согласно инструкции, «Метформин» понижает содержание в кровеносной системе триглицеридов, низкоплотных липопротеинов, в то время как иные типы этих веществ сохраняются стабильными. Препарат помогает стабилизировать вес и уменьшить его. Если в кровеносной системе нет инсулина, результативности не имеет. Средство не провоцирует гипогликемический ответ, повышает фибринолитические кровяные качества, так как угнетает плазминоген.

Применяя по инструкции «Метформин», можно снизить концентрацию сахаров на одну пятую, а гликозилированного гемоглобина – приблизительно на полтора процента. Применение только рассматриваемого средства без комбинации с другими веществами для понижения глюкозы в кровеносной системе уменьшает опасность инфаркта. Аналогичный эффект выявлен в сравнении с контрольной группой плацебо и больными, придерживавшимися диеты, принимавшими инсулин. Препарат позволил существенно снизить риск летального исхода на фоне второго типа диабетической болезни. Результаты исследований, подтверждающие этот факт, опубликованы в 2005. Статистика подводилась по 29 работам.

Кинетика

При приеме на пустой желудок 500 мг «Метформина» биологическая доступность препарата – 50-60%. Употребление медикамента с продуктами питания сокращает показатель на 10%. Наибольшая концентрация в кровеносной системе наблюдается в течение 1-3 часов с момента приема таблетки, при употреблении с пищей – на полчаса дольше. При выборе пролонгированной формы наибольшая концентрация фиксируется в промежутке 4-8 ч после употребления средства. Медикамент практически не способен связываться с плазменными белками. Приблизительный объем распределения оценивается в 654 л. Стабильный уровень концентрации в организме больного наблюдается на 2-3 день регулярного использования.

При приеме «Метформина» (500 мг, 850 мг и другого варианта дозировки) реакций метаболизма не инициируется. Вещество элиминируется с уриной в исходной форме через канальцы почек. В сыворотке крови спустя сутки после однократного употребления не выявляется. Длительность полувыведения в среднем – 6,2 ч. В основном соединение распределяется в эритроцитах, из них выводится медленнее; предполагают, метформин может накапливаться в этих клетках крови. При употреблении одной дозы период полувыведения из эритроцитов может достигать 31,5 ч. Анализы проводились с участием пациентов, не страдающих диабетом.

Уровень всасываемости препаратов-аналогов на метформине оценивается в среднем в 50% с отклонением порядка 2% в большую и меньшую сторону. Соединение довольно быстро абсорбируется при прохождении через ЖКТ. В сыворотке крови концентрация 24-48 ч поддерживается порядка 1 мкг/мл.

Диабет: как поможет?

Сам препарат и аналоги на метформине предназначены для терапии второго типа диабета. Медикамент в большей степени рекомендован лицам, страдающим избыточным весом. Десятилетние исследования показали: вещество эффективно снижает опасность диабетических осложнений и частоту летальных случаев на треть в сравнении с контрольной группой, употреблявшей препараты на сульфонилмочевине, инсулин. Относительно лиц, придерживавшихся диеты, но избегавших медикаментозного курса, у принимавших «Метформин» в 40% реже развивались осложнения. После исследования за участниками испытаний следили еще 5-10 лет. В течение этого периода тенденция сохранилась.

По отзывам, применение «Метформина» не представляет собой серьезных сложностей: достаточно регулярно принимать таблетки, не пропуская правильное время, следя за использованием средства на пустой желудок. Такой курс считается интенсивным, понижает опасность диабетсвязанных конечных точек. Уменьшается опасность гипогликемического приступа. Особенно выражена разность в частоте гипогликемических приступов в сравнении с группой больных, употреблявших средства на сульфонилмочевине. Гипогликемия может сопровождать терапевтический курс на фоне избыточной физической активности, калорийного голодания, употребления иных средств для снижения сахаров в крови.

Можно использовать, следуя инструкции по применению, «Метформин» для похудения. Препарат назначают при ожирении в сочетании с другими медикаментозными средствами, программой питания и физическими нагрузками. Самостоятельно, без контроля доктора использовать состав для сброса веса нельзя – это может стать причиной тяжелых осложнений.

Эксперименты и эффективность

В последнее время ученые работают над теорией применения «Метформина» при синдроме поликистоза яичников. Предположительно, препарат можно использовать при жировых печеночных патологиях, если они не связаны с употреблением ситного. Практикуется прием «Метформина» при половом созревании раньше времени. Такие показания в настоящий момент относятся к категории экспериментальных.

Основные преимущества рассматриваемого состава при указанных состояниях официально доказать пока не удалось. Проводилось несколько случайных исследований, в ходе которых было выявлено улучшение здоровья больных на фоне приема «Метформина». Пока эти сведения недостаточно объемны, чтобы эксперимент считался доказанным.

Состав и форма

«Метформин» производится на одноименном активном веществе. Кроме него, каждая таблетка содержит вспомогательные компоненты. Полный перечень использованных веществ производитель дает в описании конкретного продукта. Как правило, применяют тальк, повидон, крахмал, магниевый стерат, макрогол, титановый диоксид.

«Метформин» выпускается в форме таблеток. Экземпляры упакованы по десятку в блистер, одна картонная упаковка содержит три блистера. На внешней стороне указано количество средства, концентрация основного вещества в одной таблетке.

Правила применения

Когда использовать медикамент, как и сколько «Метформина» нужно употреблять, обязательно расскажет на приеме доктор, выдавая рецепт на препарат. Дозировку всегда подбирают индивидуально, ориентируясь на показатели сахаров в кровеносной системе. Как правило, начинают с 0,5-1 г средства, то есть одной таблетки или двух. Спустя полторы-две недели можно повысить количество, если этого требуют показатели качества крови.

Для большинства пациентов «Метформин» в поддерживающей дозировке – 1,5-2 г на день, то есть не более четырех таблеток. Максимум в день допускается использовать 6 таблеток, или 3 г состава. В преклонном возрасте «Метформин» принимают в количестве не более 1 г за 24 часа.

Таблетки употребляют, не разжевывая, не нарушая целостности оболочки. Как правило, выпуск предназначен для приема на пустой желудок, но особенности оболочки конкретных таблеток могут требовать использования вместе с трапезой или сразу после нее. Если это необходимо, производитель указывает соответствующую информацию в сопроводительной инструкции. «Метформин» следует запивать жидкостью в разумных объемах. Чтобы снизить опасность негативного ответа ЖКТ, разумно суточную дозу делить на несколько приемов (до трех).

Так как средство может стать причиной лактоацидоза, при тяжелых сбоях обменных реакций в организме дозировку снижают.

Категорически нельзя!

«Метформин» запрещено принимать на фоне прекомы, комы из-за диабета, вызванного им же кетоацидоза. Препарат не используют при тяжелых почечных нарушениях и острых болезнях, течение которых с высокой долей вероятности может стать причиной нарушения почечной функциональности. «Метформин» не назначают при обезвоживании, лихорадке и гипоксии, тяжело протекающем инфицировании. Средство запрещено принимать, если хронические, острые заболевания сопровождаются повышенной опасностью гипоксии тканей.

«Метформин» нельзя использовать перед сложными продолжительными операциями, на фоне серьезной травмы. Препаратом не пользуются при сбоях почечной функциональности, на фоне острого алкогольного отравления или продолжительного пристрастия к спиртным напитками. Если показаны анализы с введением в организм содержащих йод контрастных веществ, за двое суток до мероприятия «Метформин» отменяют, а продолжают прием через два дня после процедуры.

«Метформин» запрещен на фоне молочнокислого ацидоза, включая перенесенный ранее. Лекарство не назначают беременным и кормящим матерям, лицам, у которых выявлена повышенная чувствительность к средству. Запрещено сочетать «Метформин» и диету с пониженной калорийностью (до 1 000 калорий на сутки).

Не стоит употреблять «Метформин» больным возрастной группы от 60 лет и старше, если необходимо регулярно переносить тяжелые физические нагрузки, поскольку такой курс сопровождается повышенной опасностью молочнокислого ацидоза.

Нюансы безопасного употребления

Терапевтический курс с «Метформином» требует контроля почечной функциональности. Дважды в год в общем случае, а при симптоматике миалгии – сразу показано уточнение концентрации лактата в сыворотке. Дважды в год следует контролировать креатининовый клиренс. Это особенно важно для лиц преклонного возраста. Если концентрация креатинина у пациента мужского пола более 135 мкмоль/л, у женского – 110 мкмоль/л, «Метформин» отменяют.

Допускается сочетать рассматриваемое средство и продукты переработки сульфонилмочевины, но только если есть возможность регулярно контролировать содержание сахара в кровеносной системе.

При выявлении инфицирования бронхов, легких, инфекционной патологии, локализованной в репродуктивной системе, необходимо обратиться к доктору. Терапевтический курс категорически не сочетается со спиртным и препаратами, в составе которых присутствует этанол.

Использование рассматриваемого средства самостоятельно, в качестве единственного препарата лечения, не связано с ухудшением способностей концентрироваться, поэтому не влияет на возможность работы с машинами, аппаратами, транспортом. Если «Метформин» комбинируют с другими медикаментами для понижения концентрации глюкозы в кровеносной системе, есть опасность гипогликемии, что сопряжено с ухудшением способность концентрироваться, контролировать работу опасных предметов.

Когда назначают?

«Метформин» показан при втором типе диабета, если больной не склонен к кетоацидозу. Препаратом пользуются, если диета не показывает желаемого результата. Можно сочетать средство с инсулином при втором типе диабета. Это особенно эффективно при избыточном весе и вторичной стойкостью к гормону.

Взаимное влияние

Следует избегать назначения пациенту «Метформина» и «Даназола» одновременно, так как подобное сочетание сопряжено с повышенной опасностью гипогликемии. Если необходимо использовать «Даназол», а также вскоре после прекращения его приема «Метформин» используют в уменьшенной дозировке. Корректировка объемов производится опытным доктором.

Особенной аккуратности требует одновременное использование рассматриваемого состава и высоких дозировок «Хлорпромазина» (от 100 мг в день и больше). Такое сочетание приводит к понижению инсулинового высвобождения, вследствие чего растет опасность гликемии. Употребление нейролептиков, а также период вскоре после завершения такой программы обязывают корректировать объемы «Метформина», ориентируясь на показатели сахаров в кровеносной системе пациента.

Обратить внимание!

Сочетание «Метформина» и ИМАО, ИАПФ, инсулина, бета-адреноблокаторов, клофибратовых продуктов, негормональных противовоспалительных, акарбозы, окситетрациклина, циклофосфамида и препаратов, изготовленных на сульфонилмочевине, сопряжено с повышенным гипогликемическим эффектом рассматриваемого средства.

Одновременное попадание в организм больного с гормональными противовоспалительными, гормональными противозачаточными, симпатомиметиками, продуктами никотиновой кислоты, мочегонными может стать причиной ослабления эффективности «Метформина». Аналогичный результат возможен при употреблении продуктов переработки фенотиазина, гормональных соединений, аналогичных продуцируемым щитовидной железой, глюкагона, эпинефрина.

Особенный акцент

Испытания показали: «Метформин» может сделать менее выраженным эффект кумариновых производных.

Употребление спиртного на фоне терапевтического курса повышается опасность молочнокислого ацидоза. Особенно высока вероятность развития такого состояния на фоне острого алкогольного отравления, в этапе голодания и при необходимости придерживаться диеты с минимальной калорийностью.

Слишком много

Избыточное употребление «Метформина» сопряжено с опасностью лактацидоза, что может стать причиной смерти больного. Известно, что летальный исход возможен из-за кумулятивного эффекта по причине почечной дисфункции. Заподозрить отравление можно по нарушению стула, снижению температуры, болезненности живота. У пациента отзываются болью мышцы, его рвет и тошнит, дыхание становится чаще, кружится голова. Возможна потеря сознания, кома.

При симптоматике молочнокислого ацидоза необходимо сразу отменить «Метформин» и госпитализировать пострадавшего. Первичный анализ направлен на уточнение содержания лактата и подтверждение диагноза, после чего назначают диализ крови и лечение исходя из нюансов симптомов конкретного случая.

fb.ru

Метформин — 50 лет в клинической практике | #03/08

С 2005 года метформин является препаратом первой линии фармакологического вмешательства при сахарном диабете 2 типа (СД 2) в рекомендациях Международной диабетической федерации (International Diabetes Federation — IDF), с 2006 — препаратом первой линии совместно с нефармакологическим лечением СД 2 в рамках рекомендаций Американской и Европейской ассоциаций диабетологов (ADA и EASD). С 2007 года метформин — единственный препарат в медикаментозной профилактике развития СД 2 в рекомендациях ADA. Что же позволило этому хорошо известному препарату и в новом веке занимать лидирующие позиции в лечении СД 2 типа и некоторых других заболеваний обмена веществ?

История создания. От первых опытов клинического использования до наших дней

Сахарный диабет и его проявления известны миру с древних времен. С тех же пор люди стали пытаться использовать растения для лечения этого заболевания. Сейчас установлено, что более чем 400 трав и производных растительного происхождения применяются в различных регионах земли с этой целью. Так, в первой половине 20 века внимание ученых привлекло растение Galega officinalis, богатый источник гуанидина — вещества, обладавшего сахароснижающей активностью, но токсичного и потому не нашедшего дальнейшего использования. Однако это помогло G. Tanret в начале XX века выделить гуанидин-подобный алкалоид, который в 1927 г. в исследовании на кроликах и собаках продемонстрировал значительный сахароснижающий эффект, но узкий терапевтический диапазон. Аналогичные данные были отмечены при изучении применения вещества у людей [1]. Это послужило дальнейшему поиску и изучению производных гуанидина. Одним из таких был декаметил дигуанид, известный как Синталин А, препарат, который некоторое время даже применялся в медицинской практике, однако по наблюдениям исследователей имел неоднозначный клинический эффект — снижение гликемии у одних пациентов без какого-либо эффекта у других. Фенилэтилбигуанид (фенформин), разрабатывавшийся в США в 50-е гг. XX века, не нашел широкого применения по причине высокой частоты развития ассоциированного лактат-ацидоза. Диметил бигуанид, или метформин, был впервые синтезирован в 1922 г. Вернером и Беллом в Дублине, детально изучен с химических позиций в 1929 г. и оценен на серии исследований Стерна в 1957 г. [1] как потенциально перспективный для пациентов с гипергликемией сахароснижающий препарат с низкой токсичностью и широким терапевтическим диапазоном. Так, с 1957 г. начался стремительный «карьерный рост» метформина (Глюкофаж), в настоящее время занимающего лидирующие позиции в инициации лечения и профилактике СД 2, а также вносящего заметный вклад в решение других важных проблем медицины.

Коротко останавливаясь на значимости рассматриваемой проблемы, отметим, что по оценкам IDF к 2025 г. численность пациентов с сахарным диабетом достигнет ужасающей отметки в 400 млн человек. Как уже отмечалось выше, рекомендации Американской диабетологической ассоциации и Европейской ассоциации по сахарному диабету определяют метформин как препарат, который назначается сразу же при установлении диагноза «сахарный диабет 2 типа» параллельно с изменением образа жизни и диетой. Это потрясающе, но ряд факторов позволяет давать столь безапелляционные рекомендации: лучшее (пришедшее со временем) понимание механизма действия препарата, его относительная безопасность даже при использовании высоких доз в различных клинических ситуациях, метформин эффективен в лечении сахарного диабета (в том числе у детей и подростков) и профилактике его и неблагоприятных кардиоваскулярных исходов, относительно недорог в применении. Постараемся последовательно разобраться в вышеперечисленном.

Механизмы действия и клиническая эффективность метформина

Основным в механизме действия метформина является уменьшение продукции глюкозы печенью, что, по данным многочисленных исследований, коррелирует со снижением уровня гликемии [1, 2]. Метформин играет роль в улучшении периферических эффектов инсулина [3], снижении глюконеогенеза [4] и окислении свободных жирных кислот в печени, повышении активности анаэробного пути метаболиза глюкозы с образованием лактата, подавлении липолиза [3, 5]. В ряде исследований, проводимых in vivo [6] и in vitro [7] выявлено активирующее влияние метформина на клеточный фермент АМФ-киназу, которая играет роль в переносе глюкозы через мембрану посредством GLUT4 и окислении свободных жирных кислот. Вероятно, улучшение гликемического профиля на фоне терапии данным препаратом также связано с подобными клеточными аспектами механизма его действия. Кроме того, диметил бигуанид продемонстрировал способность уменьшать жесткость клеточных мембран [1], которая часто наблюдается у пациентов с сахарным диабетом и может вносить вклад в развитие его осложнений.

Подходя к вопросу об эффективности метформина, упомянем, что многочисленные испытания данного препарата имели место в Англии, Германии и Франции в 1990-х гг. [1]. Метаанализ рандомизированных исследований, сравнивавших препараты сульфонилмочевины с метформином, выполненный Campbell et al. [8], выявил их равноценную антигипергликемическую эффективность. В тот же период времени исследования проходили и в США, в одном из которых [9] при сопоставлении плацебо и метформина на популяции из 289 пациентов с СД 2 и ожирением, на фоне терапии последним в течение 29 недель выявлено снижение уровня HbA1C на 1,4% (р < 0,001). Еще одним ярким доказательством эффективности терапии диметил бигуанидом являются результаты исследований UKPDS 34 [10]. Отметим, тем не менее, что прогрессирование со временем сахарного диабета требует коррекции подходов к его лечению. Тем актуальнее становится нахождение таких путей лечения, которые, улучшая гликемический контроль, важнейший маркер профилактики микроваскулярных осложнений, не будут значительно сказываться на качестве жизни пациентов и их приверженности к терапии. Здесь же важно отметить полиморбидность, распространенную среди указанного контингента, требующую назначения целого ряда лекарственных средств. Тем интересней с данных позиций дозозависимый эффект метформина, доказанный в ряде рандомизированных контролируемых исследований [11, 12], демонстрирующий различную эффективность доз от 500 до 3000 мг/сутки и свидетельствующий о возможности увеличивать в определенном диапазоне суточную дозировку препарата при необходимости ужесточить гликемический контроль, сохранив при этом приверженность к терапии и избежав полипрагмазии. Так, по результатам упомянутых выше клинических испытаний, среднеэффективной дозой в США считается 2000 мг, в Европе — 3000 мг метформина в сутки. Частота возникающих побочных эффектов, в том числе гастроэнтерологических, также имеет дозозависимый характер, которая, согласно данным исследования Garber A. G. et al. [11], выше в диапазоне от 1000 до 2000 мг препарата в сутки, однако для предотвращения их появления бывает достаточно медленной титрации дозы метформина. Немаловажной является возможность сочетания рассматриваемого препарата с другими пероральными сахароснижающими средствами (ПСС) или инсулином без потери его сахароснижающей эффективности. Так, монотерапия ПСС снижает HbA1C на 1–1,5%, а комбинированное назначение метформина и препаратов сульфанилмочевины (ПСМ) у пациентов, субкомпенсированных на фоне диеты и физических нагрузок, позволяет вдвое увеличить эффективность лечения (снижение уровня HbA1C на 1,5–2,2% от исходного) [13, 14]. Сочетание метформина с любым другим классом ПСС — тиазолидиндионами, препаратами глюкагоноподобного пептида-1 и ингибиторов дипептидил пептидазы-4, инсулинотерапией, препаратами для снижения массы тела (орлистат, сибутрамин, римонабант) и коррекции сердечно-сосудистых нарушений не влияет на переносимость и безопасность комбинированной терапии в целом [1]. Это, а также ряд факторов, которые мы рассмотрим ниже, дает возможность использовать данный препарат как препарат 1-й линии в лечении пациентов с СД 2, которые часто, в силу полиморбидности, нуждаются в назначении нескольких разнонаправленно действующих лекарственных средств.

Ожирение, особенно абдоминальное, характеризуется инсулинорезистентностью, тесно сочетается с компонентами метаболического синдрома [15]. Ожирение повышает риск развития СД 2 [16]. При этом большинство пациентов с СД 2 уже имеют избыточную массу тела или ожирение. Многочисленные исследования, оценивающие влияние метформина на массу тела, демонстрируют разные результаты — от значительного ее снижения на фоне указанной терапии до отсутствия какого-либо эффекта. В этой связи более интересными представляются данные Кохрановского обзора Saenz A. et al. [17], включавшего клинические испытания продолжительностью не менее 12 недель, и более раннего метаанализа 9 рандомизированных контролируемых исследований Johansen K. [18]. В обоих случаях результаты свидетельствуют об отсутствии влияния метформина на массу тела в сравнении с режимами плацебо- и диетотерапии. По данным упомянутого уже выше обзора Saenz A. et al., а также небольшого метаанализа Campbel I. W. et al. [19] сравнение метформина и препаратов сульфонилмочевины по тем же аспектам демонстрирует явные преимущества первого — его нейтральный эффект при регистрируемом повышении массы тела на фоне терапии ПСМ. Общеизвестно и подтверждено результатами ряда клинических испытаний, что назначение препарата из группы тиазолидиндионов и инсулинотерапия способствуют увеличению массы тела. Добавление метформина к режиму инсулинотерапии позволяет уменьшить это негативное влияние на вес, а также улучшить гликемический профиль, уменьшить суточную дозу инсулина и частоту гипогликемических реакций, как было продемонстрировано Yki-Jarvinen et al. в клиническом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании [20].

Дополнительные (не антигипергликемические эффекты)

Коротко остановимся на определении влияния метформина на липидный профиль. Приведем результаты двух рандомизированных, двойных слепых, мультицентровых исследований [9]. В первом, включавшем 289 пациентов с ожирением, субкомпенсированных на фоне диетотерапии, эффект от 2550 мг/сутки метформина в течение 29 недель сопоставлялся с плацебо. По итогам испытания отмечено достоверное снижение уровня общего холестерина (ХС) и холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС-ЛПНП) (р = 0,019 и р = 0,001 соответственно). Во втором проводилось сравнение трех режимов — монотерапия метформином 2550 мг/сутки, монотерапия глибенкламидом 20 мг/сутки и комбинации обоих препаратов, численность рандомизированных пациентов составила 632. По результатам выявлено значительное улучшение показателей липидного профиля (снижение уровней общего холестерина, ХС-ЛПНП, триглицеридов; во всех случаях р < 0,01) в группах монотерапии метформином и комбинации двух препаратов. Метаанализ 41 рандомизированного контролируемого исследования [21] еще раз подтверждает вышеперечисленные данные.

Безусловно, положительное влияние метформина на липидный профиль является его дополнительным преимуществом, но оно не способно полностью объяснить его уникальные кардиопротективные свойства, впервые выявленные в крупнейшем исследовании UKPDS 34, ставшем для препарата судьбоносным. Не станем останавливаться на полученных данных относительно микрососудистых осложнений сахарного диабета, жестко связанных с уровнем гликированного гемоглобина. Более интересно то, что применение метформина в сравнении с диетотерапией было ассоциировано со снижением риска развития любых, связанных с диабетом, конечных исходов на 32% (р = 0,0023), инфаркта миокарда — на 39% (р = 0,01), смерти от всех причин — на 35% (р = 0,011) и смерти от связанных с диабетом причин на 42% (р = 0,017) [10]. При сопоставлении в группе, получавшей ПСМ или инсулинотерапию [10], не отмечено значимых изменений ни по одной из указанных принципиальных конечных точек. Так, например, интенсивный гликемический контроль в этой группе позволил снизить риск инфаркта миокарда лишь на 16% (р = 0,052). Как известно, в UKPDS 33 и 34 были включены пациенты с недавно выявленным сахарным диабетом и не декретированные по сердечно-сосудистой патологии (инфаркт миокарда в анамнезе лишь у 1% исходно). В связи с этим итоги исследования, по сути, представляли результаты первичной профилактики кардиоваскулярных осложнений. Тем не менее, важными являются данные приведенных ниже клинических испытаний, включавших лиц с уже имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями. В рандомизированном, двойном слепом исследовании PRESTO [22], на дизайне которого мы позволим себе подробно не останавливаться, изучавшем частоту рестенозов у пациентов с СД 2, перенесших коронарную ангиопластику по поводу окклюзирующего атеросклероза коронарных артерий, также было отмечено значительное и достоверное снижение риска всех клинических событий — на 28% (р = 0,005), риска развития инфаркта миокарда на 69% (р = 0,002), смерти от всех причин — на 61% (р = 0,007), в то же время снижение частоты необходимых реваскуляризаций, обусловленных прогрессированием ишемической болезни сердца (ИБС), не достигло статистической значимости. В другом исследовании (23), изучавшем влияние метформина на риск развития повторного инфаркта миокарда, было выявлено снижение его на 82% (р = 0,003) в сравнении с другими группами. Таким образом, в то время как жесткий гликемический контроль является важнейшим фактором в определении клинических исходов у пациентов с СД 2 в целом, значительный вклад диметил бигуанида в улучшение кардиоваскулярных конечных точек нельзя объяснить только влиянием углеводного обмена и других классических модифицируемых факторов сердечно-сосудистого риска, таких как дислипидемия, ожирение или артериальная гипертензия. Очевидно, что метформин обладает собственными дополнительными кардиопротективными механизмами действия, среди которых выделяют улучшение функции эндотелия, влияние на гемостаз, окислительный стресс, гликозилирование белков и другие клеточные процессы, лежащие в основе прогрессирования атеросклероза [24, 25]. Дальнейшие исследования в этой области позволят еще точнее понять уникальный механизм действия этого препарата.

Безопасность. Лактат-ацидоз

Многочисленные данные свидетельствуют о низком риске развития лактат-ацидоза на фоне терапии метформином в сравнении с другими бигунидами, хотя метформин иногда действительно вызывает незначительное повышение уровня лактата в крови [26]. Это связано с физико-химическими свойствами молекулы препарата, ее способностью взаимодействовать с клеточной мембраной и особенностями ее метаболизма. Таким образом, риск развития указанного осложнения практически минимален при четком соблюдении данных рекомендаций относительно имеющихся противопоказаний, особенно касающихся нарушений функции почек и состояний, сопровождающихся гипоксией.

Метформин вне лечения СД 2 типа

Социально-экономическая значимость профилактики СД 2 в эпоху его разгорающейся пандемии не вызывает сомнений. Изменения образа жизни, доказавшего свою эффективность по ряду ключевых клинических исследований (DPP, IDPP, STOPP-NIDDM), к сожалению, в силу низкой приверженности пациентов оказывается недостаточно. Таким образом, актуальными становятся медикаментозные возможности в достижении указанной цели. Метформин не уступает своих позиций и в данной сфере. В исследовании DPP отмечено снижение риска развития СД 2 типа на 58% (р < 0,001) при изменении образа жизни и на 31% (р < 0,001) на фоне терапии метформином в дозе 1700 мг/сутки по сравнению с плацебо. Наиболее эффективным препарат оказался у молодых пациентов со значительно выраженным ожирением и нарушениями гликемии. В рандомизированном популяционном исследовании IDPP метформин продемонстрировал снижение вероятности развития СД 2 типа равнозначно на 30% в обеих группах, вне зависимости от модификации образа жизни, по сравнению с плацебо. В настоящий момент растет доказательная база в отношении препаратов, способных применяться для профилактики СД 2 типа, таких как Актос, Римонабант. По результатам уже имеющихся данных консенсус Международной и Американской диабетологических ассоциаций предложил использовать метформин на этапе нарушения толерантности к глюкозе (НТГ) и/или нарушенной гликемии натощак (НГН) в сочетании с изменением образа жизни [27, 28].

Синдром поликистозных яичников (СПКЯ) является проблемой 5–10% женщин репродуктивного возраста и одной из наиболее частых причин бесплодия. Кроме того, СПКЯ ассоциируется с риском кардиоваскулярных осложнений в силу выраженной инсулинорезистентности. Результаты клинических исследований в значительной степени варьируют, в связи с чем обратимся к двум Кохрановским обзорам [29, 30]. Данные этих обзоров свидетельствуют о том, что при применении метформина у этой категории пациенток отмечается снижение уровня тестостерона, андростендиона, дигидроэпиандростеронсульфата в сыворотке крови в сравнении с плацебо, а сочетание метформина с кломифеном увеличивает вероятность овуляции в 4 раза с высокой статистической достоверностью (р < 0,00001). В настоящее время диметил бигуанид не входит в международные стандарты оказания медицинской помощи при данном заболевании из-за все еще недостаточной и неоднозначной доказательной базы, однако убедительные результаты ряда проведенных клинических исследований привели к тому, что в отдельных странах Европы и США в последние годы появились собственные рекомендации по назначению метформина пациенткам с СПКЯ, особенно женщинам с ожирением и клиническими проявлениями инсулинорезистентности.

Одним из распространенных патологических состояний в настоящее время, также ассоциирующихся с инсулинорезистентностью и сопутствующим риском кардиоваскулярных осложнений, является неалкогольный стеатогепатоз. Кохрановский анализ трех исследований, посвященных изучению метформина в лечении заболевания [31], выявил способность препарата влиять на нормализацию (уровень вероятности 7,75, 95% CI 2.37–25.35; р = 0,0007) и даже снижение уровня трансаминаз (уровень вероятности 19,70, 95% CI 7,09–31,31; р = 0,0002). В другом исследовании [32] было отмечено достоверное снижение за 6 месяцев лечения индекса массы тела, уровней инсулина плазмы и С-пептида, инсулинорезистентности, а также к концу исследования у 59% и 75% пациентов выявлена соответственно нормализация уровней аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (АСТ) аминотрансфераз на фоне применения метформина в сравнении с плацебо. Отсутствие данных о клинически значимых исходах (сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности) несколько ослабляет впечатление от приведенных результатов. Несомненно то, что необходимы дальнейшие научные изыскания в данной области.

Применение метформина у детей и подростков

Говоря о колоссальном распространении СД 2 типа в мире, нельзя забывать о том, что неуклонно растет доля пациентов детского и подросткового возраста. В США по недавним данным насчитывается около 0,2–0,4% подростков в возрасте 12–19 лет, страдающих СД 2 типа. Очевидно, что у данной категории лиц нормализация углеводного обмена должна быть произведена как можно быстрее с целью уменьшения вероятности развития поздних осложнений заболевания в еще молодом возрасте. Кроме того, дополнительным неблагоприятным фактором, вносящим вклад в развитие СД 2 типа у детей и подростков, наряду с классическими (высококалорийное питание, ожирение, низкая физическая активность, генетические факторы и т. п.), является собственно физиологическая (пубертатная) инсулинорезистентность. И в данной ситуации метформин нашел свое применение — снижая инсулинорезистентность и таким образом воздействуя на ключевые звенья патогенеза, препарат оказался эффективным в лечении заболевания у данной группы пациентов [33, 34]. В настоящее время препарат рекомендован для использования у подростков и детей старше 10 лет с СД 2 типа в Европе и США в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином; максимальная доза составляет 2000 мг/сутки.

Принимая во внимание, что метформин обладает способностью улучшать действие инсулина в периферических тканях, было сделано предположение, что можно ожидать улучшение гликемического контроля и у пациентов с СД 1 типа при комбинации препарата с инсулинотерапией. В ряде немногочисленных исследований [35, 36] действительно было отмечено, что назначение метформина позволяет достигнуть снижения уровня HbA1C, по сравнению с плацебо. Так, диметил бигуанид совершил попытку занять еще одну, казалось бы, совсем непозволительную для него нишу.

Заключение

В завершение данной темы хотелось бы привести афоризм, принадлежащий перу Г. Бигера: «Победы, которые достигаются легко, немногого стоят. Только теми из них можно гордиться, которые являются результатом упорной борьбы». Пожалуй, все завоевания метформина нельзя назвать «рукой фортуны». Преодолевая череду бесконечных клинических испытаний в течение более 50 лет, он постепенно укреплял свои позиции и находил все новые и новые области применения. Немногие препараты в медицине столь же известны своей многогранной клинической эффективностью и безопасностью, как метформин. Сейчас, применяя на практике плоды многолетних научных трудов по изучению этого поистине необыкновенного препарата, хочется верить, что нам еще предстоит стать свидетелями открытия совершенно новых, уникальных возможностей применения метформина в медицине.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Л. Терехова
А. В. Зилов
, кандидат медицинских наук
ММА им И. М. Сеченова, Москва

Купить номер с этой статьей в pdf

www.lvrach.ru


Смотрите также

polxa reklami

Голосования

Помог ли Вам наш сайт?