Ксеникал и гепатопротекторы

Ксеникал, лекарство для похудения, может привести к повреждению печени и почек

Лекарственный препарат под названием Ксеникал (Орлистат) считается одним из самых популярных лекарств для похудения. А компания производитель бравирует перед своими потенциальными покупателями тем, что препарат одобрен в США Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) и сообщает в рекламе, что это лекарство «рекомендовано FDA для похудения». И большинство людей доверяют подобному сообщению, думая, что такая крупная государственная организация, как FDA не может подвести.

Использующиеся в рекламе такие лозунги, как «путь для похудения утвержден FDA» у многих людей вызывает ассоциацию с безопасностью Ксеникала. Однако, это лекарственное средство, которое работает путем блокирования поглощения жира в кишечнике, обладает достаточно широким перечнем побочных эффектов, не последними из которых являются спазмы, газообразование, диарея, выделение жира из прямой кишки, что пачкает нижнее бельё.

Однако недавнее исследование проведенное в Университете Род-Айленда (США) обнаружило гораздо более вредный побочный эффект, который является настолько сильным, что побудило группу ученых, проводивших это исследование, сразу предупредить FDA о своих выводах…

Ксеникал может вызвать “тяжелую интоксикацию внутренних органов”

Ксеникал (Орлистат) впервые был утвержден, как препарат для снижения веса в 1999 году, а позже, в 2007 году, был одобрен для применения как без рецептурное средство. Считалось, что сам препарат в большинстве своего объема остается в кишечнике и не усваивается организмом. Однако, так думали до тех пор, пока группа ученых под руководством профессора Bingfang Ян, не провела своё исследование.

В своих выводах ученые отметили, что во время исследования они смогли достаточно долго и скрупулезно наблюдать за состояние организмов испытуемых, кто применял этот препарат. Поэтому они смогли обнаружить резкое увеличение токсичности у пациентов. Такая токсичность была связана с тяжелой печеночной недостаточностью, острой панкреатической недостаточностью и острой почечной недостаточностью. 

В своей работе исследователи показали, что Ксеникал, даже на низких дозах, ингибирует основной фермент детоксикации (карбоксилэстераза-2) в печени, почках и желудочно-кишечном тракте. Когда подобное происходит, это может привести к “тяжелой интоксикации внутренних органов, таких как печень и почки”. Фермент (карбоксилэстераза-2) также играет важную роль в метаболизме различных лекарственных средств, поэтому Ксеникал может снижать эффективность некоторых лекарств.

Исследование показало, что Ксеникал может:

• Снизить эффективность некоторых лекарств от рака, а раковые клетки размножались гораздо быстрее, когда применялся Ксеникал (И)
• Усиливать антикоагуляционный эффект аспирина, что способствует увеличению вашего риска внутренних и внешних кровотечений.

В 2010 году FDA рекомендовала производителю Ксеникала вписать на этикетках препарата предупреждение о возможных рисках тяжелой травмы печени, что было зарегистрировано при практическом использования этого препарата, хотя в то время этот побочный эффект считался «редким». (И)

Лекарственные препараты для похудения имеют сомнительное прошлое

Ожирение несет с собой серьезные риски для вашего здоровья, включая рак, болезни сердца и сахарный диабет 2-го типа, и количество подобных серьезных заболеваний с каждым годом только растёт. Тем не менее, потенциальный риск применения различных лекарств для похудения является слишком высоким, чтобы безболезненно их применять.

Не только Ксеникал обладает серьезными побочными эффектами, в 2010 году препарат для снижения веса тела под наименованием Сибутрамин (Меридиа, Редуксин) был  снят с рынка после проведения исследования, показавшего увеличение риска сердечного приступа и инсульта. Самое печальное в этой истории заключается в том, что Сибутрамин показывал признаки опасных побочных эффектов уже с тех пор, как он впервые был разрешен для применения в 1997 году, но был снят с производства более десяти лет спустя, после того, как миллионы людей уже принимали его.

В самом деле, когда Сибутрамин был одобрен, то уже тогда на этикетке было предупреждение, что препарат не должен использоваться пациентами с историей болезни сердца, существующей сердечной недостаточностью, нарушением сердечного ритма или установленного инсульта. Это лекарство работало через подавление аппетита, изменяя уровни серотоника и норадреналина в мозгу, что, как давно известно, способствует повышению артериального давления и увеличению частоты сердечных сокращений. Но самое интересное заключается в том, что в 1996 году специальная консультационная группа рекомендовала FDA не регистрировать это препарат.

Гораздо позже, в 2002 году, Общественный фонд (США) подал прошение в FDA по запрете Сибутрамина, утверждая, что это лекарство несет ответственность за причинение десятков смертей и сотен побочных реакций у пациентов с момента появления его на рынке. Тогда, в 2005 году, FDA посчитало необходимым разместить на препарате более строгие предупреждения по его применению, и только в январе 2010 года смог заставить производителя, компанию Abbott, разместить эти предупреждения на препарате. (И)

И только более позднее исследование под наименованием Scout смогло стимулировать FDA к запрету выпуска Сибутрамина и полному выводу его с рынка лекарственных средств. Это исследование обнаружило, что прием этого лекарства увеличивает на 28% риск сердечного приступа и стимулирует увеличение на 36% риска инсульта у пациентов, которые получали Сибутрамин по сравнению с теми, кто его не использовал.

И стоит заметить, что такие серьезные побочные эффекты, даже приводящие к возможным смертельным исходам, позволяют получить снижение веса в среднем только на 4,3 килограмма за год. И это означает, как минимум, что вряд ли стоит рисковать, применяя Сибутрамин, получая повышенную вероятность оказаться с инфарктом или инсультом. И такие цифры похудения совершенно типичны для подобного класса лекарственных препаратов, которые способны снизить вес в диапазоне от 1,8 до 10 килограмм за год. (И)

Количество лекарств для похудения с каждым годом только растёт

Несмотря на известные риски получить повреждение печени, и другие негативные последствия для здоровья, количество выпускаемых лекарств для похудения движется вперед на полной скорости. А FDA, только в 2012 году одобрило 35 новых наименований подобных препаратов, что уступает лишь количеству одобрений в 37 лекарств, полученных в 2009 году.

Вот два новых препарата, которые уже одобрены FDA к применению с целью похудения:

 Ксимия (Qsymia)

Этот лекарственный препарат для борьбы с ожирением представляет собой сочетание двух ранее утвержденных FDA препаратов: фентермина (был снят с продажи на фармацевтическо рынке в 1997 году после того, как его связали с поражением сердечного клапана) и топирамата, являющимся веществом против приступов эпилепсии.

При практическом применении Ксимии в течение одного года в рекомендованной и повышенной суточной дозе пациенты показали снижение веса в среднем 6,7-8,9%, соответственно. Наряду с серьезными побочными эффектами, влияющими на здоровье будущего ребенка (при применении Ксимии женщины не должны быть беременны), это лекарство способно увеличивать частоту сердечных сокращений, а также противопоказано людям с глаукомой или тиреотоксикозом.

FDA рекомендует регулярное проведение кардиограмм для определения состояния сердечного ритма тем людям, кто решил применять Ксимию для похудения.

Белвик (Belviq)

Это лекарство работает путем активации рецептора серотонина-2С в вашем мозгу, что может помочь вам меньше есть и чувствовать себя сытым после приёма меньшего количества пищи. В тоже время Белвик оказывает серьезное вредное влияние на сердечный клапан, что, как предполагают, связано с активацией рецепторов серотонина-2В в тканях сердца.

При этом FDA рекомендует не применять Белвик во время беременности. Кроме этого лечение этим препаратом способно привести к серотониновому синдрому, особенно, если вместе принимаются некоторые лекарственные средства, которые увеличивают уровень серотонина или активируют рецепторы серотонина. Подобные лекарства часто используют для лечения депрессии и головной боли. Кроме этого Белвик может нарушить внимание или память.

Вот, что пишет FDA дополнительно по Белвик: «…предварительные данные свидетельствуют, что количество рецепторов серотонина-2В может быть увеличено у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Поэтому Белвик следует использовать с осторожностью у пациентов с этой проблемой здоровья. Белвик не изучался на больных с тяжелыми пороками сердца. Производитель препарата обязан будет провести шесть постмаркетинговых исследований, в том числе расширенных сердечно-сосудистых исследований для оценки влияния Белвик на риск основных неблагоприятных сердечных заболеваний, таких как инфаркт и инсульт”.

Другими словами, хотя препарат уже утвержден к применению, он все равно должен пройти тщательное тестирование, чтобы убедиться, что сердечно-сосудистые заболевания не являются серьезным препятствием применения этого лекарства. А что касается потери веса, то «счастливые» пациенты потеряли в среднем только от 3 до 3,7% от их веса тела после одного года применения Белвик.

В то время как обычные эхокардиограммы не были рекомендованы FDA для людей, принимающих Белвик. Но стоит отметить, что доктор Эрик Фельнер, который входил в состав консультативной группа для FDA, и которая одобрила препарат, сказал: «Если вы собираетесь дать пациенту этот препарат, то вы должны проводить наблюдение за пациентами каждые два-три месяца, и, вероятно, сделать эхокардиограмму, и, по крайней мере, два или три раза в год”.

Советы по естественному снижению веса: больше жира, меньше углеводов…

Переход на диету с 25-30% содержанием углеводов, не менее 15% белка, и 55% – на полезный жир, может помочь сбалансировать химию вашего тела, и получить естественный побочный эффект этого процесса – потерю веса, либо более эффективное поддержание своего веса, если вы в идеальной форме.

Очень важно выбирать только полезные жиры и полностью избегать практически всех растительных масел, которые содержать большое количество Омега-6 жирных кислот. Жареные продукты также являются табу. Лучший выбор среди продуктов с полезными жирами – это кокосовое масло, оливки, оливковое масло, авокадо, яйца, сливочное масло от животных со свободным выгулом, и сырые орехи.

Такая диета основывается на научных исследованиях профессора медицинских наук Ричарда Джнонсона, который специализируется в Университете Колорадо-Денвер на изучении развития диабета, гипертонии и заболеваний почек.

Профессор Джонсон обнаружил способ, который используют животные для накопление жира до времена дефицита продовольствия, который оказался мощным адаптивным преимуществом. Его исследования показали, что фруктоза активирует ключевой фермент, fructokinase, который в свою очередь активирует другой фермент, что заставляет клетки накапливать жир. Когда этот фермент блокируется, жир перестаёт накапливаться в клетках. Интересно, это точно такой же способ животные используют, чтобы откормиться осенью и сжигать жир в течение зимы.

Фруктоза является тем веществом, которое влияет на запуск способа накопления жира в клетках как животных, так и человека. По сути, переедание и лишний вес может рассматриваться как симптом неправильного питания. Это не обязательно является результатом получения с пищей большого количества калорий, а, скорее всего, является результатом получения калорий из неправильных источников.

Сегодня в расцвете находится эпигенетика, которая изучает, как питательные вещества взаимодействуют с генами. Подобное воздействие может включать или выключать экспрессию некоторых генов. Если говорить проще, когда вы потребляете слишком много сахара и углеводов, то вы запускаете целый каскад химических и эпигенетических реакций вашего организма, что перепрограммирует ваш уровень голода и тягу к сладкому:

• Во-первых, фруктоза перерабатывается нашим телом иначе, чем глюкоза, причем большая часть фруктозы сразу переходит в накопленный жир потому, что фруктоза стимулирует активацию мощного гена, называемого “толстый рубильник” (FAT).
• Это быстро приводит к увеличению веса и абдоминального ожирения (“пивного живота”), снижению уровня ЛПВП, повышению уровня ЛПНП, стимулирует рост триглицеридов, увеличивает уровень сахара в крови и высокое кровяное давление — т. е., возникает классический метаболический синдром.
• Углеводы, особенно фруктоза, также являются основным источником вещества под названием глицерол-3-фосфат, который так влияет на жировые клетки, что «фиксирует» их в жировой ткани и не позволяет освобождаться от жира.
• В то же время высокое потребление углеводов повышает уровень выработки гормона инсулина, что не даёт жировой ткани освободиться от жира, а только стимулирует к накоплению.
• Далее фруктоза отключает контроль вашего тела за аппетитом. Фруктоза не подавляет грелин (“гормон голода”) и не стимулирует лептин (“гормон сытости”), которые вместе стимулируют сильное ощущение голода, даже, если вы только что поели. В результате вы переедаете и развиваете резистентность к инсулину, которая является не только основополагающим фактором возникновения сахарного диабета 2-го типа, но и болезни сердца, а также длинного списка других хронических заболеваний

Результат современного питания удручает 

Результат современного западного типа питания очень прозрачен: фруктоза и другие углеводы приводят к избытку жировых отложений, развитию ожирения и проблем, связанных со здоровьем. Кроме этого, никакое количество физических упражнений (можете заниматься в тренажерном зале хоть по 10 часов в день) не может компенсировать этот ущерб для здоровья потому, что, если вы едите лишние углеводы, которые не были присущи питанию наших предков, то эти углеводы активируют системы организма для накопления жира вашим телом.

Радикальное уменьшение употребление углеводов и доведение полезных жиров до 50-70% от диеты, приведет к гораздо более здоровому состоянию организма и существенному снижению веса.

Будет полезно помнить, что жир гораздо более сытная пища, чем углеводы, поэтому, если вы снижаете углеводы в своей диете и чувствуете себя голодными, это признак того, что вы не заменили жиры на достаточное количество полезных и здоровых жиров.

Некоторые источники полезных жиров:

• Оливки и оливковое масло холодного первого отжима (только в очень темной стеклянной бутылке) – для холодных блюд
• Кокосы и кокосовое масло – для блюд с любой температурой
• Сливочное масло от животных на естественно выгуле
• Сырые (не жаренные и не соленные) орехи, например, миндаль или пекан
• Яичные желтки от птицы на естественном выгуле
• Авокадо
• Ореховые масла, не прошедшие тепловую обработку
• Рыба
• Мясо животных на естественно выгуле

Источники информации

1. www.ncbi.nlm.nih.gov
2. www.fda.gov
3. www.fda.gov
4. www.fda.gov

Информация на этом сайте не была оценена какой либо медицинской организацией. Мы не стремимся диагностировать и лечить любые болезни. Информация на сайте предоставляется только в образовательных целях. Вы должны проконсультироваться с врачом, прежде чем действовать исходя из полученной информации из этого сайта, особенно, если вы беременны, кормящая мать, принимаете лекарства, или имеете любое заболевание.

Оцените эту статью

Ксеникал инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Xenical капс. 120 мг: 21, 42 или 84 шт. (29418)

Ксеникал (Xenical) — Инструкция к препарату

Фармакодинамика

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

V_d определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

«Ксеникал»: отзывы врачей и пациентов

Препараты для похудения сегодня на рынке представлены в большом изобилии. Это средства, которые быстро выводят воду, блокируют всасывание жиров и углеводов, способствуют расщеплению подкожных жиров. Среди всего этого потока фармацевтических средств нет практически ничего, что бы оказалось действительно полезным для процесса снижения веса. Практически единственным исключением является препарат «Ксеникал». В отзывах врачи подчеркивают, что он не только поможет добиться идеального веса, но и поддерживает полученный результат на долгое время.

Широкая известность

Прошло уже около 20 лет, как этот препарат появился в России. А с момента выпуска первой партии прошло уже более полувека. С тех пор практически ничего не изменилось. Он не потерял своей актуальности, и не удалось изобрести лекарственное средство, которое бы лучше справлялось со своими обязанностями по снижению веса. Судя по отзывам врачей, «Ксеникал» – это единственное средство, которое они готовы назначать своим пациентам, если это действительно необходимо.

Принцип действия

Это самый важный момент, который необходимо донести до пациента еще до того, как он начнет курс лечения. Препарат не воздействует системно на весь организм. Он лишь локально блокирует всасывание жиров, поступающих вместе с пищей. Конечно, не всех. Связывается и выводится примерно 30 % из того, что вы съедаете.

То есть чуда не произойдет. Все ваши подкожные жиры так и останутся на месте, если только вы не придете к необходимости придерживаться диеты. И вот здесь можно сказать о воспитательном значении таблеток «Ксеникал». В отзывах врачи подчеркивают, что это свойство является весомым стимулом, для того чтобы выдерживать диету.

Дело в том, что употребление жирных продуктов приводит к сильнейшей диарее. А порой это заканчивается неконтролируемым выделением каловых масс. Даже не говоря о том, к каким конфузам это может привести на работе, становится понятно, что такой ситуации многие постараются избежать.

В каких случаях назначают препарат?

Сразу подчеркнем, что наличие 2-5 кг лишнего веса не является причиной для того, чтобы пить «Ксеникал». В отзывах врачи говорят о том, что вовсе не является необходимостью в этом случае покупать дорогой препарат. Нужно лишь обратиться к грамотному диетологу и отрегулировать рацион. Тем более что лечение все равно проходит на фоне диеты, препарат лишь помогает сделать ее эффективней.

Врачи назначают «Ксеникал» в том случае, если диагностировано ожирение или однозначно имеется избыточная масса тела. Потом врач определяет возможность пациента самостоятельно справиться с этой проблемой. Обычно наличие сопутствующих заболеваний, которые ограничивают активность человека, и является предопределяющим фактором.

Принцип действия таков, что он не допускает усвоения жиров. Внутри нас есть специальный фермент, который расщепляют липиды. Нейтрализуя его действие, «Ксеникал» делает этот процесс невозможным. Но нужно понимать, что это создает определенные проблемы. Если в кишечнике появились вещества, которые не могут быть усвоены и использованы, они начинают портиться и разлагаться. Чтобы скорей избавиться от них, запускается очищающий процесс.

В данном случае это диарея со всеми сопутствующими: боль, вздутие. Испытывают эти симптомы не все пациенты, а лишь небольшая часть, о чем свидетельствуют отзывы врачей. «Ксеникал» для похудения хорош еще и тем, что не проникает в кровь и оказывает воздействие только в кишечнике. Его можно принимать длительно, и он не будет вызывать зависимость.

Основные рекомендации

В первую очередь нужно посетить врача-эндокринолога. Он поможет определить причины набора веса и максимально быстро их скорректировать. Если это связано с гормональным дисбалансом, то будет назначена индивидуальная терапия. Но чаще всего проблема заключается в нарушении диеты и баланса между потребляемыми и затрачиваемыми калориями.

В этом случае пациент будет перенаправлен к диетологу. Но ситуация, когда пациент не может выдержать диету и постоянно срывается, – это вовсе не редкость, по отзывам врачей. «Ксеникал» для похудения в таком случае выступает стимулом и помощником, ведь:

• препарат назначен врачом;
• он стоит довольно дорого;
• при одновременном употреблении препарата и избыточного количества жирной пищи развиваются побочные эффекты.

Поэтому и рекомендуется в обязательном порядке консультация со специалистом. Соблюдая его рекомендации, можно свести к минимуму все нежелательные последствия.

Что нужно знать?

Можно найти много негативных отзывов, в которых люди описывают целый ряд побочных эффектов, пережитых на фоне приема препарата. Несмотря на это, отзывы врачей о таблетках для похудения «Ксеникал» очень хорошие. Специалисты уверены, что при грамотном назначении он может сильно помочь пациенту. При этом препарат не вызывает привыкания и не оказывает действие на внутренние органы.

Чтобы не испытывать на себе побочные эффекты, требуется соблюдать следующие правила:

1. Передозировка недопустима. Максимально можно принять 3 капсулы в день. Делают это во время приема пищи или сразу после него.
2. Действие препарата распространяется только на жиры. Белки и углеводы не связываются и не выводятся.
3. Если вы пропустили один прием пищи, то нет никакой необходимости пить капсулу. Она никак не повлияет на жировые запасы организма.
4. Если трапеза не содержит жиров (овощной салат, фрукты), то капсулу пропускаем. Это может стать стимулом к оптимизации рациона, поскольку помогает экономить.
5. Эффект наступает лишь при сбалансированном питании. Это многократно подчеркивают отзывы врачей. Реальные отзывы «Ксеникал» называют помощником диетолога. То есть основная его задача – это научить пациента питаться правильно. Добавим, что сбалансирован рацион тогда, когда на долю жиров приходится 30 % от общей калорийности блюда.
6. Не стоит делать упор на пустые углеводы. Препарат на них никак не влияет. Лучше разнообразить рацион кашами.

После приема препарата каловые массы становятся маслянистыми, наблюдаются регулярные позывы к дефекации, вздутие. Все эти проблемы являются отражением того, что потребляемый жир выводится наружу и смешивается с каловыми массами. Как только человек переходит на питание с низким содержанием жира, эти проблемы постепенно уходят.

Действующее вещество

Это орлистат, который не допускает расщепления жиров. Больше в составе ничего нет, чем и можно объяснить небольшое количество противопоказаний. Исследования показывают, что 30 % съеденного жира выводится вместе с калом. Некоторые люди очень удивляются, что их, на первый взгляд, сбалансированный рацион, приводит к выделению колоссального количества маслянистого кала. Это значит, что в продуктах есть скрытый жир. Нужно пересмотреть меню. Прием препарата приводит к похудению на 20-30 %.

Побочные эффекты «Ксеникала»

В отзывах врачи отмечают, что при соблюдении всех инструкций они сводятся практически к минимуму. Но большинство пациентов не приходят на прием к специалисту. Они идут в аптеку и покупают препарат. Причем многие из них уверены, что принимать его нужно в дни послабления диеты, после праздничного застолья. Конечно, на следующий день вы столкнетесь со следующими симптомами:

• жидкий стул;
• боли и дискомфорт в животе.

Соответственно, возможность отправиться на работу оказывается под вопросом. Помимо этого, в инструкции отмечена возможность развития аллергических реакций. Это может быть крапивница, зуд и бронхоспазм. В очень редких случаях у женщин могут останавливаться месячные, отмечаться слабость. Все побочные эффекты обратимы и пропадают после отмены препарата.

Ответственный подход к своему здоровью

Отзывы врачей и пациентов о «Ксеникале» сильно отличаются. Причем нередко можно ознакомиться с негативными высказываниями, которые описывают проведенные в туалете дни и сильные боли. Спрашивается: кто в этом виноват? Производитель или сам человек, которые не ознакомился с инструкцией?

Он не рассчитан на борьбу с любым случаем наличия лишнего веса. Его эффективность доказана лишь при определенных показателях лишнего веса и ожирения. А вот чтобы скинуть пару килограмм, использовать этот препарат точно не стоит. Очень часто пациенты сетуют на то, что им пришлось отдать высокую цену за пачку таблеток и при этом отказаться от сладкого и мучного. А в результате за пару месяцев они избавились от 2-3 кг. Но этого результата можно было достичь, не прибегая к препарату «Ксеникал».

В отзывах врачи побочные эффекты полностью исключают только при грамотном применении. А значит, что большинство пациентов, так или иначе, сталкивается с ними. Поэтому и говорим, что нужна консультация врача, который подберет оптимальную диету. Отдельными группами можно выделить пациентов с такими расстройствами:

• булимия;
• почечнокаменная болезнь;
• сахарный диабет;
• анорексия.

В любом из этих случаев препарат принимают под наблюдением лечащего врача.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при беременности и лактации. Такое лечение не назначается детям в возрасте до 18 лет. Очень осторожно нужно подходить к лечению при наличии заболеваний желчного пузыря. Если в анамнезе есть заболевания кишечника, то необходимо пройти консультацию гастроэнтеролога. Есть определенные проблемы с нарушением кишечного всасывания, при которых его использование не рекомендуется.

Инструкция по применению

В отзывах врачи «Ксеникал» называют необходимым и оправданным средством в одних случаях и неприемлемым в других. Поэтому не занимайтесь самолечением. Стандартный курс лечения занимает два месяца. Еще один важный момент, поскольку некоторые люди решают, что его можно пить постоянно, выводя лишний жир из организма.

В день его можно принимать от 1 до 3 раз. Если завтрак и ужин будут постными, то смело пропускайте капсулу. Обязательно запивайте водой. Если капсула не принята во время еды и прошло уже больше часа, то отложите прием до следующего приема пищи. Жиры уже успели подвергнуться воздействию ферментов и будут использованы организмом.

Самое интересное, что не только у пациентов складывается неоднозначное мнение о препарате «Ксеникал». В отзывах врачи инструкцию порой трактуют по-своему, назначают препарат только тем пациентам, у кого в рационе явный переизбыток жиров.

Рекомендации

Нужно учитывать, что препарат блокирует всасывание не только вредных веществ, но и большинства жирорастворимых витаминов. Поэтому обязательно нужно включать в свой рацион поливитамины. Иначе это может повлечь за собой серьезные проблемы со здоровьем. Перечень витаминов в добавке должен включать D, А, Е, K. Принимать их нужно через два часа после капсулы «Ксеникала». Если этим пренебрегать, то развивается недержание каловых масс, поражение зубов и выпадение волос, кожный зуд и снижение иммунитета, головные боли.

Два аналога

Довольно часто пациенты задают следующий вопрос: «"Ксеникал" или "Орсотен" – что лучше?» Отзывы врачей в этом случае звучат примерно одинаково. Это два идентичных препарата. Первым появился «Ксеникал», который был произведен в Швеции. Его отличала высокая стоимость, далеко не все могли позволить себе курс лечения на 2-3 месяца. Потребность в более дешевом аналоге решила российская компания, выпустив на рынок «Орсотен». Основными отличиями между ними стала цена и цвет капсул.

Оба препарата относятся к ингибиторам желудочно-кишечных липаз. Активным веществом является орлистат. Состав и действие препаратов полностью идентичны, на одну капсулу приходится 120 мг действующего вещества. Судя по отзывам пациентов, разницы в результате тоже никто не заметил. Из этого можно сделать вывод, что если вы не готовы платить за торговую марку, то можете смело покупать более доступный вариант.

Одинаковые или разные?

На рынке сегодня есть еще один препарат для похудения, отзывы о котором порой похожи на сказку. Это «Редуксин», который врачи в некоторых случаях назначают для коррекции ожирения. Применяется он только в том случае, если все остальные мероприятия по снижению веса не дали положительных результатов либо они слишком незначительны.

Препарат очень удобен для приема, поскольку требуется выпить всего одну капсулу в день. При этом соблюдать диету становится очень легко, поскольку чувство голода уходит само собой. Но при этом лекарственное средство имеет столько побочных эффектов, что стоит задуматься, что принимать – «Ксеникал» или «Редуксин». Отзывы врачей в этом случае довольно сухие. Специалисты говорят, что все зависит от пациента и конкретного заболевания. Сравнивать их очень сложно, потому как одно воздействует на местном уровне, а другое – на все органы и системы.

Исходя из этого, очень сложно сказать, что лучше – «Ксеникал» или «Редуксин». В отзывах врачи подчеркивают, что если первый еще допустимо принимать без назначения врача, то в случае со вторым это может серьезно навредить вашему здоровью. Действующим веществом «Редуксина» является сибутрамин – наркотическое вещество. Под его воздействием у человека пропадает аппетит, но появляется сильная жажда. Может повлечь нарушение деятельности почек и печени, негативно воздействует на сердечно-сосудистую систему.

Вместо заключения

Желание быть красивыми и стройными присуще всем женщинам. При этом если часть из них идет в спортивных зал и придерживается здорового питания, то другая половина прекрасных дам рассчитывает только на чудодейственные таблетки. К ним можно отнести «Редуксин», но если за время лечения вы не научитесь по-новому строить свой рацион, то вес постепенно вернется снова, потому как не сформировано правильное пищевое поведение.

В этом плане гораздо экологичней работает препарат «Ксеникал». Здесь у пациента сразу стоит определенная задача пересмотреть свой рацион. Иначе положительные результаты будут стоять под вопросом. Более того, появятся еще и весьма неприятные побочные эффекты. Многие пациенты отмечают, что именно такого стимула им и не хватало для того, чтобы начать питаться правильно. После корректировки рациона вес начал уходить постепенно сам, и необходимость в препарате отпала. Это главная задача, которую это лекарство должно выполнить. Научить пациента за период лечения полноценно, но правильно питаться.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

У добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением изучали однократный прием орлистата в дозе 800 мг и прием орлистата в дозе 400 мг три раза в сутки в течение 15 дней, данных о развитии выраженных побочных эффектов получено не было. Кроме того, больные ожирением получали орлистат в дозе 240 мг три раза в сутки в течение 6 месяцев. В большинстве случаев передозировки орлистата, сообщения о которой получены в постмаркетинговый период наблюдения, либо не сообщалось о нежелательных явлениях, либо сообщалось о нежелательных явлениях, которые были аналогичны зарегистрированным при применении препарата в рекомендованной дозе.

В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за состоянием пациента в течение 24 часов. По данным исследований, проводившихся на людях и на животных, любой системный эффект, обусловленный липазоингибирующими свойствами орлистата, может быть быстро обратимым.

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: препарат для лечения ожирения периферического действия.

Код АТХ [А08АВ01].

Орлистат - мощный специфический ингибитор пищеварительных липаз, обладающий продолжительным эффектом. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника путем образования ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.

В исследованиях продолжительностью 2 года и в исследовании продолжительностью 4 года в группе, получавшей орлистат, и группе, получавшей плацебо, применяли гипокалорийную диету в сочетании с лечением.

Суммарный анализ данных из 5 2-летних исследований применения орлистата и гипокалорийной диеты показал, что после 12 недель лечения 37 % пациентов, получавших орлистат, и 19 % пациентов, получавших плацебо, продемонстрировали снижение массы тела не менее чем на 5 % от исходного показателя. Из них 49 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 40 % пациентов, получавших плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥ 10 % от исходного показателя. С другой стороны, из числа пациентов, которым не удалось снизить массу тела на 5 % от исходного показателя после 12 недель лечения, только 5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 2 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥ 10 % от исходного показателя. В целом после одного года лечения доля пациентов, которые принимали орлистат в дозе 120 мг и потеряли 10 % массы тела или более, составила 20 % в группе пациентов, принимавших орлистат в дозе 120 мг, по сравнению с 8 % пациентов, принимавших плацебо. Средняя разница в потере массы тела между пациентами, получавшими препарат, и пациентами, получавшими плацебо, составила 3,2 кг.

Данные из клинического исследования XENDOS продолжительностью 4 года показали, что после 12 недель лечения 60 % пациентов, получавших орлистат, и 35 % пациентов, получавших плацебо, демонстрировали потерю массы тела не менее чем на 5 % от исходного показателя. Из них 62 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 52 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥ 10 % от исходного показателя. С другой стороны, из числа пациентов, которым не удалось снизить массу тела на 5 % от исходного показателя после 12 недель лечения, только 5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 4 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжило снижать массу тела на ≥ 10 % от исходного показателя. После 1 года лечения 41 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 21 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизили массу тела на ≥ 10 %, при этом средняя разница между двумя группами составила 4,4 кг. После 4 лет лечения 21 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 10 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизило массу тела на ≥ 10 %, при этом средняя разница между группами составила 2,7 кг.

В исследовании XENDOS пациентов, получавших орлистат или плацебо и снизивших массу тела не менее чем на 5 % после 12 недель лечения или 10 % в первый год лечения, было больше, чем в пяти 2-летних исследованиях. Причина этой разницы заключается в том, что 5 исследований продолжительностью 2 года включали период 4-недельной диеты и предварительного лечения плацебо, в течение которого пациенты до начала лечения теряли в среднем 2,6 кг.

Данные из 4-летнего клинического исследования также позволили предположить, что во время исследования потеря массы тела, которая достигалась при лечении орлистатом, замедляла развитие сахарного диабета 2 типа (кумулятивная частота случаев развития сахарного диабета: 3,4 % в группе орлистата, по сравнению с 5,4 % в группе плацебо). Подавляющее большинство случаев сахарного диабета развилось в подгруппе пациентов с исходно нарушенной толерантностью к глюкозе, доля таких пациентов составила 21 % от рандомизированных пациентов. Неизвестно обусловливают ли эти данные долгосрочное клиническое преимущество.

По данным четырех одногодичных исследований, у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа, недостаточно контролируемом антидиабетическими средствами, процент респондентов (снижение массы тела ≥ 10 кг) составил 11,3% в группе орлистата и 4,5 % в группе плацебо. В группе орлистата средняя разность с группой плацебо в снижении массы тела составила от 1,83 до 3,06 кг; средняя разность с группой плацебо в отношении снижения гликированного гемоглобина HbAlc составила от 0,18% до 0,55%. Не было продемонстрировано, что эффект снижения гликированного гемоглобина не зависит от снижения массы тела.

В мультицентровом (США, Канада), двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами 539 подростков с ожирением было рандомизировано на группы, которые в течение 52 недель получали или орлистат в дозе 120 мг (n=357), или плацебо (n=182) три раза в сутки в качестве дополнения к гипокалорийной диете и физическим упражнением.

Обе группы получали поливитаминные препараты. Первичной конечной точкой было изменение индекса массы тела (ИМТ) в конце исследования по сравнению с исходным.

Результат был значительно лучше в группе орлистата (разница по ИМТ - 0,86 кг/м2 в пользу орлистата). 9,5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, против 3,3 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизило массу тела на ≥ 10 % после 1 года лечения, при этом средняя разница между двумя группами составила 2,6 кг. Больший результат был достигнут в группе пациентов с потерей массы тела на ≥ 5 % после 12 недель лечения орлистатом, что составило 19 % исходной популяции. В целом побочные реакции были аналогичны таковым, наблюдавшимся у взрослых. Однако отмечалось необъяснимое повышение частоты переломов костей (6 % против 2,8 % в группе орлистата и группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетические свойства

Всасывание

Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением показали, что всасывание орлистата минимально. Через восемь часов после перорального приема препарата плазменные концентрации орлистата в неизменном виде не определялись (

Распределение

Объем распределения препарата определить нельзя, поскольку он всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики. In vitro орлистат на > 99 % связывался с белками плазмы крови (липопротеины и альбумин были основными связывающими белками). В минимальном количестве орлистат проникает в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в исследовании на животных, вероятно, что метаболизм орлистата осуществляется преимущественно в стенке кишечника. Согласно исследованию с участием больных ожирением, минимальная часть от дозы, которая всасывалась системно, примерно 42 % общей плазменной концентрации приходилось на два основных метаболита - Ml (4-членное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (Ml с отщепленным остатком N- формиллейцина).

Молекулы Ml и М3 имеют открытое бела-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением показали, что основным путем выведения было выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97 % принятой дозы препарата, причем 83 % - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех связанных с орлистатом субстанций составила

Доклинические данные по безопасности

Стандартные исследования по изучению препарата на предмет фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического действия на репродуктивные функции не выявили опасности для человека.

В репродуктивных исследованиях, проводившихся на животных, тератогенного действия препарата не наблюдалось. Из-за отсутствия тератогенного действия препарата у животных, у человека его мальформативного эффекта не ожидается. На сегодняшний день, после проведения строго контролируемых исследований на двух видах (на животных и у человека), обнаружена корреляция, что активные субстанции, обусловливающие развитие врожденных пороков у человека, оказывают тератогенное действие на животных.

Фармацевтические свойства

Список вспомогательных веществ

Содержимое капсулы:

целлюлоза микрокристаллическая (Е460)

крахмалгликолят натрия (тип А)

повидон (Е1201)

лаурилсульфат натрия

тальк

Оболочка капсулы:

желатин

индигокармин (Е132)

титана диоксид (Е171)

чернила пищевые (титана диоксид черный, аммиака водный раствор концентрированный, калия гидроксид, шеллак, пропиленгликоль)

Несовместимость

Не применимо.

Смотрите также

• 
  Фурункул на ягодице фото
• 
  Дигоксин по латыни
• 
  Что такое киста эндоцервикса
• 
  Аркоксиа или диклофенак что лучше
• 
  Можно ли вылечить катаракту без операции народными средствами
• 
  Для чего назначают актовегин внутривенно
• 
  Маска для волос увлажняющая в домашних условиях
• 
  Как вызвать аппендицит в домашних условиях за 1 день
• 
  Постоянно пульсирует внизу живота
• 
  При ходьбе боль в левом паху у женщин
• 
  Продукты для тестостерона и потенции