Касодекс 50 мг

Касодекс инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Casodex таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 28 шт. (24945)

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной анти- андрогенной активностью преимущественно (Rj-энантиомера, не обладает иной эн­докринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Резуль­татом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.  

При применении Касодекса® в суточной дозе 150мг ежедневно для лечения пациен­тов с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местно-распространенным (ТЗ-Т4, любое N, МО или любое Т1-Т2, N+, МО) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значитель- но снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости, что было подтверждено в исследовании при комбинированном анализе трех плацебо контролируе­мом, двойном слепом исследовании с участием 8113 пациентов. Последующее на­блюдение в течение 7.4 лет, 27.4% и 30.7% из всех пациентов, получавших Касо­декс® и плацебо, соответственно, произошла регрессия заболевания.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150мг в качестве немед­ленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией - хирургическое лечение, лучевая терапия.

Для пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получав­ших только Касодекс®, не было существенной разницы при анализе группы без про­грессии. В этой группе пациентов была тенденция к снижению уровня выживания по сравнению с группой, принимавшей плацебо (ОР = 1.16 95% CI 0.99 до 1.37). С уче­том вышесказанного, профиль пользы/риска при использовании Касодекса® не счи­тается благоприятным для этой группы пациентов.

В отдельной программе оценивалась эффективность Касодекса® 150мг для лечения пациентов с местно-распространенным без метастаз раком предстательной железы, которым была назначена немедленная кастрация, по результатам анализа 2 исследо­ваний с участием 480 пациентов, которые до этого не получали никакого лечения х раком предстательной железы без метастаз (МО). При 56% смертности и 6.3 летнем последующем наблюдении, не наблюдалось существенной разницы между Касодек- сом® и пациентами, перенесшими кастрацию (ОР = 1.05 [CI 0.81 до 1.36]), однако эквивалентность двух лечений не может быть доказана статистически.

При анализе 2 исследований, в которых участвовало 805 пациентов, которые до этого не получали никакого лечения с раком предстательной железы с метастазами (Ml) было получено значение 43% смертности, Касодекс® 150 мг продемонстрировал меньшую эффективность по сравнению с кастрацией (ОР = 1.30 [CI 1.04 до 1.65]), с разницей в продолжительности до смерти в цифровом выражении 42 дня (6 недель) или средним временем выживания - 2 года.

Касодекс, таблетки 50 мг, 28 шт.

Касодекс - противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакодинамика

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг C_ss (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T_1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сутки. Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%).

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T_1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Статистика и факты

Препарат Касодекс - инновационное средство с противоопухолевым действием доказанной эффективности. Выпускается англо-шведской фармацевтической компанией AstraZeneca, имеющей представительство и в России. Основное заболевание, при котором назначают это противоопухолевое средство – рак предстательной железы - это урологическое злокачественное новообразование, развивающееся из секреторного эпителия простаты.

Заболеваемость – 400 тысяч новых случаев в год. С каждым годом растёт число впервые выявленных больных. Специалисты считают, что это связано с прогрессированием диагностических методов исследования и условий для обнаружения заболевания. Рак простаты занимает второе место среди причин смерти от онкологических заболеваний у мужчин. Процент пациентов, которые остаются в живых после пяти лет от выявления первой и второй стадии рака – почти 100%, третьей – 50%. 4 стадия, как правило, сопровождается отдаленными метастазами, обычно поражающими печень, легкие, кости. Если рак обнаружен только на этой стадии, прогноз очень неблагоприятный, поэтому важна своевременная диагностика и проведение диспансеризации населения. Существуют доказанные факторы риска, повышающие возможность онкологических заболеваний этой мужской экзокринной железы: - возраст: чем старше мужчина, тем выше риск развития; - генетическая предрасположенность: 9-10% случаев; - расовая принадлежность: самая высокая заболеваемость у афроамериканцев; - особенности диеты: употребление в пищу большого количества жирной, жареной пищи, копченостей, молока повышает риск, присутствие в диете витамина E и селена - снижает;

Метастазирование происходит двумя путями: с током крови (гематогенным) и лимфы (лимфогенным). Отдаленные метастазы, распространяющиеся за пределы пораженного органа, свидетельствуют о запущенности процесса. На момент установления диагноза такая картина наблюдается у 22 процентов пациентов. Метастазировать могут как огромного размера опухоли, так и скромные по величине. В первую очередь очаги такого поражения ищут в костях: тазу, позвоночнике, ребрах, черепе. Реже метастазирование происходит в легкие, печень, головной мозг.

Фармакологическая группа

Касодекс – нестероидное средство с противоопухолевым эффектом, блокирующее потребление клетками простаты тестостерона. Применяется в урологии.

Форма выпуска и компонентный состав

Выпускается в наиболее удобной для применения в любой ситуации форме – в виде таблетки (содержание активной фармацевтической субстанции 50 и 150 мг), покрытой пленочной оболочкой. Общее количество -28 штук. В коробочке с лекарством – инструкция по применению со всеми рекомендациями.

В состав каждой таблетки входит активный нестероидный компонент – Bicalutamidum 50 или 150 мг, а также дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы, и компоненты пленочной оболочки.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры противоопухолевого средства

Активная субстанция Касодекса - бикалутамид – антиандроген нестероидного происхождения, блокирующий потребление простатой основного мужского полового гормона тестостерона. Механизм реализуется путем связывания основного вещества с рецепторами к андрогенам, находящимися в органах-мишенях, в том числе в предстательной железе. Так как для роста андрогензависимой опухоли в этом органе необходимо связывание с рецепторами именно мужских половых гормонов - дальнейшее развитие новообразования останавливается. После приема per os быстро и интенсивно всасывается в желудочно-кишечном тракте, связывается с белками плазмы, распределяется, усиленно метаболизируется. Имеет место накопление концентрации при длительном приеме препарата. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – неделя (за счет (R)-энантиомера).

Спектр показаний к применению, МКБ-10

Лекарство Касодекс в наименьшей концентрации активного вещества 50 мг эффективно при раке предстательной железы (код С61)как часть комбинированной терапии с агонистами и антагонистами гонадолиберина или при проведении хирургического лечения. Применение Касодекса с содержанием 150 мг активной фармацевтической субстанции возможно при раке предстательной железы, при котором опухоль прорастает за пределы простаты. В таком случае используется либо как основной метод лечения (если другие методы недоступны или неэффективны), либо в качестве дополнительного к радиотерапии.

Спектр противопоказаний к использованию Касодекса для лечения

- повышенная индивидуальная чувствительность к основному компоненту, дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия активной субстанции, компонентам пленочной оболочки. С осторожностью при заболеваниях печени субкомпенсированных и декомпенсированных, так как метаболизм основного вещества происходит в том числе в этом органе.

Побочное действие Касодекса

- увеличение грудной железы с гипертрофией, особенно после длительного курса лечения; - ощущение жара, распространяющегося по лицу; - частый жидкий стул, повышение печеночных ферментов в крови; - аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом или без него, отека Квинке; - застой в ткани печени компонентов желчи, малое ее поступление в желудочно-кишечный тракт, связанные с этим нарушения пищеварения; - слабость, разбитость, нарушение сна; - патологическое выпадение волос;

- снижение либидо и половой функции. При одновременном приеме с агонистами или антагонистами гонадолиберина: нарушение работы сердца с недостаточным кровоснабжением органов и тканей; нарушение аппетита, вплоть до полного его отсутствия; расстройство пищеварения функционального характера; головокружение; головные боли различной локализации и степени выраженности; диспноэ; преобладание ночного диуреза над дневным; снижение уровня эритроцитов и гемоглобина в крови; гипергидроз; повышение уровня сахара в крови.

Применение таблеток Касодекс: способ, особенности, доза

Препарат с содержанием основного вещества в количестве 50 мг: начинать курс лечения одновременно с началом приема агонистов или антагонистов гонадолиберина или сразу после хирургической операции по 1 таблетке 1 раз в сутки. Касодекс с содержанием активной субстанции в дозе 150 мг: лечение в виде монотерапии по 1 таблетке 1 раз в сутки. Курс приема – не менее 2 лет.

Особые указания

В педиатрии Касодекс не используется, эффекты на детский организм до конца не изучены. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. Для пациентов с выраженной декомпенсированной печеночной недостаточностью требуется снижение дозировки на приеме у специалиста. При нарушении функций почек коррекция дозы не требуется. Необходима регулярная лабораторная диагностика функций печени, оценка уровня печеночных ферментов. В случае высоких показателей – отменить лекарство. Эффективен только при андрогензависимых новообразованиях предстательной железы.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Таблетки Касодекс не назначают, женщинам противопоказан.

Передозировка

Нет сведений о случаях приема доз больше рекомендуемых. Возможны проявления, схожие с симптомами из пункта про побочные действия. Лечение – симптоматическое. Лекарственного средства специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок препарата, не разработано.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

Не применять таблетки совместно с блокаторами h2-гистаминовых рецепторов: Терфенадином, Астемизолом, а также с прокинетиком Цизапридом, предназначенным для лечения функциональных расстройств кишечника. Необходимо снижение дозы лекарства при одновременном приеме с антагонистами кальция и иммунодепрессантом Циклоспорином. Алкоголь во время курса лечения употреблять не рекомендуется.

Условия хранения

Требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 30 градусов, применение до истечения срока годности (4 года для препарата с содержанием 150 мг бикалутамида, 5 лет для лекарства с наименьшим содержанием активного компонента), недоступность для детей.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоги

Противоопухолевые средства со схожим составом, спектром действия, предназначением или фармакологией: Ареклок, Бикалан, Бикалутамид, Бикалутамид-Виста, Бикалутера, Бикатеро, Билумид, Бикулид, Калумид и другие.

Касодекс – инструкция, показания, применение

Касодекс – препарат, принадлежащий к группе антиандрогенных нестероидных средств.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде белых покрытых пленочной оболочкой таблеток, каждая из которых содержит:

• 50 мг (Касодекс 50) или 150 мг (Касодекс 150) бикалутамида;
• Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, лактозы моногидрат, повидон и очищенную воду (она в процессе производства выпаривается).

В состав оболочки входят: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 300 и очищенная вода.

Фармакологические свойства

Являясь нестероидным антиандрогенным средством и конкурентным антагонистом эндогенных андрогенов, бикалутамид – активный компонент Касодекса – оказывает противоопухолевое действие. Механизм его действия основан на способности связываться с рецепторами, расположенными на поверхности клеток органов-мишеней, благодаря чему делать их недоступными для андрогенов и при этом повышать концентрацию гормонов в плазме крови. В результате новообразование предстательной железы регрессирует.

Согласно результатам клинических исследований, при применении бикалутамида в дозе 150 мг в сутки пациентами как с локализованным, так и с местнораспространенным раком предстательной железы, риск прогрессирования снижается примерно на 42%, а относительный риск метастазирования в кости в период наблюдения до 2-х лет – на 33%.

Значительного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования заболевания у больных, проходящих курс лечения Касодексом по сравнению с пациентами, которым была выполнена хирургическая кастрация, выявлено не было. Однако при применении противоопухолевого препарата отмечается достоверное преимущество – сохранение сексуальной функции.

Показания к применению

В инструкции к Касодексу указано, что это гормональное средство предназначено:

• Для лечения локализованного рака предстательной железы у пациентов, которые не подвергались радиотерапии или радикальной простатэктомии;
• В качестве монотерапии местнораспространенного рака предстательной железы или адьювантной терапии, т.е. проводимой после основного лечения (в данном случае радиотерапии или радикальной простатэктомии) и направленной на снижение риска рецидива;
• Для лечения неметастатического, местнораспространенного рака предстательной железы у пациентов, которым другие лекарственные средства неприемлемы, или они оказались неэффективными, а хирургическая операция по какой-то причине противопоказана.

Противопоказания к применению

Согласно официальной инструкции к Касодексу, этот препарат не следует принимать:

• При наличии гиперчувствительности к бикалутамиду или какому-либо из вспомогательных компонентов медикамента;
• Одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

С осторожностью назначают Касодекс пациентам с печеночной недостаточностью.

Данное лекарственное средство не предназначено для применения женщинам и детям.

Способ применения и дозировка

Таблетки Касодекс следует принимать внутрь один раз в сутки в назначенной врачом дозировке.

Как правило, мужчинам с распространенным раком железы назначают Касодекс 50 – по 1 таблетке в день. Также таким пациентам показана хирургическая кастрация или одновременное применение аналогов гормона ЛГРФ.

Больным с неметастатическим раком предстательной железы in situ при наличии противопоказаний к другим препаратам или оперативному вмешательству Касодекс назначают в дозировке 150 мг в сутки.

Курс лечения Касодексом обычно длительный – не менее 2-х лет.

Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени дозу корректирует лечащий врач. Больным с незначительными нарушениями функционирования печени и с нарушенными функциями почек коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Как в дозе 150 мг, так и в дозировке 50 Касодекс, по отзывам, в преобладающем большинстве случаев переносится пациентами хорошо. Тем не менее, побочные эффекты в некоторых случаях этот препарат вызывает:

• Более чем у 10% пациентов иногда возникают: приливы жара, болезненность грудных желез и гинекомастия;
• От 1 до 10% больных жалуются на: головокружение, увеличение массы тела, боль в животе, запор, тошноту, метеоризм, анемию, приливы жара, снижение аппетита, сонливость, сухость кожи, гирсутизм (а у лысеющих мужчин – восстановление роста волос), алопецию, кожный зуд, депрессию, снижение либидо, боль в груди, желтуху, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, периферические отеки, гепатотоксичность;
• Менее чем у 1% пациентов наблюдались: крапивница, аллергические реакции, сердечная недостаточность, интерстициальные легочные заболевания, ангионевротический отек;
• В индивидуальных случаях (у 0,01-0,1% пациентов) возможна печеночная недостаточность (медикам известны случаи фатального исхода).

Важно отметить, что чаще всего побочные эффекты Касодекс, по отзывам, вызывает при его одновременном применении с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормонов.

Дополнительная информация

Согласно отзывам пациентов, Касодекс может стать причиной головокружения и сонливости, по этой причине во время прохождения курса лечения данным препаратом следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Мужчинам, у которых на фоне применения Касодекса произошли выраженные изменения функции печени, терапию препаратом следует прекратить. А учитывая то, что подобные нарушения возможны, периодически оценивать функцию печени рекомендуется у всех пациентов.

Всем больным требуется регулярный контроль протромбинового времени. Обусловлено это тем, что по результатам исследований in vitro установлено, что активное вещество Касодекса из участков связывания с белком может вытеснять варфарин.

Касодекс таблетки 50 мг 28 шт

Характеристики

Характеристики

Информация

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Смотрите также

• 
  Как быстро действуют свечи глицериновые
• 
  Если храпит человек
• 
  Немеют ноги лечение
• 
  Приступ эпилепсии как происходит
• 
  Пимафуцин форма выпуска
• 
  Выделения у женщин при воспалении
• 
  Миелоидный лейкоз что это такое
• 
  Можно ли беременным таблетки от кашля пить
• 
  Увеличенные лимфоузлы в паху у мужчин
• 
  Орвирем или цитовир что лучше
• 
  Капли при цистите уролесан