С миру по рецепту

Рецепты народной медицины

Подписаться на новости










 

Как принимать нимесулид


Нимесулид — Википедия

Нимесулид
Nimesulide
ИЮПАК N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метан сульфонанилид
Брутто-формула C13H12N2O5S
Молярная масса 308,311
CAS 51803-78-2
PubChem 4495
DrugBank 04743
АТХ M01AX17 M02AA26
МКБ-10 K08.808.8, M0505.-M1414., M06.906.9, M13.913.9, M14.814.8, M1515.-M1919., M25.525.5, M25.925.9, M4242., M4545., M51.951.9, M6565., M7171., M77.977.9, M79.079.0, M79.179.1, M79.279.2, M79.979.9, N94.094.0, N94.394.3, N94.694.6, R5050., R5151., R5252., R52.052.0, R52.252.2, R68.868.8, T0808.-T1414.
Связывание с белками плазмы >97,5 %
Метаболизм печёночный
Период полувывед. 1,8--4,7 ч
Экскреция почки (50 %), желудочно-кишечный тракт (29 %)
гель, гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания.
Орально, ректально, наружно
Актасулид, Апонил, Аулин, Кокстрал, Месулид, Найз, Нимегесик, Нимесил, Нимесулид, Нимесубел, Нимид, Нимика, Нимулид, Пролид, Ремисид, Флолид, Немулекс
 Медиафайлы на Викискладе

Нимесули́д — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Его утвержденными показаниями являются лечение острой боли, симптоматическое лечение остеоартрита и первичная дисменорея у подростков и взрослых старше 12 лет.

Нимесулид недоступен в Соединенных Штатах, однако он используется в других странах при острой боли.[1] Он может использоваться для лечения боли, включая боли при менструации. Нимесулид не рекомендуется долговременно, как для хронических состояний, таких как артрит. Это связано с его ассоциированием с повышенным риском гепатотоксичности, включая печеночную недостаточность. [2]

Дети[править | править код]

Менее 10 дней применения нимесулида, по-видимому, не повышают риск гипотермии, желудочно-кишечного кровотечения, боли в эпигастральной области, рвоты, диареи или кратковременного бессимптомного повышения ферментов печени по сравнению с кетопрофеном, парацетамолом, мефенамовой кислотой, аспирином или ибупрофеном у детей. Однако данные не сообщаются с популяциями с возрастом менее 6 месяцев.[3]

Беременность и лактация[править | править код]

Женщины должны использовать препарат с осторожностью во время лактации, а нимесулид противопоказан во время беременности.[4]

Показания[править | править код]

Лечение острых болей:

Ранее показания включали и гипертермический синдром, однако в настоящее время производители нимесулида рекомендуют прекращать приём препарата при повышении температуры тела или при появлении симптомов простуды.

Показания к применению в форме геля:

Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет [5] из-за возможной гепатотоксичности.

С осторожностью следует использовать при: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

По степени безопасности для желудочно-кишечного тракта нимесулид сравним с другими НПВС. Из-за опасений относительно риска гепатотоксичности, нимесулид был запрещён к применению в нескольких странах (Испания, Финляндия, Бельгия, Ирландия и США).[6] Проблемы с печенью привели к смерти и необходимости трансплантации печени.[1] Это может произойти всего через три дня после начала лечения.[1]

Европейская база данных фармаконадзора показывает, что нимесулид вызывает больше случаев тяжелого поражения печени, в сравнении с другими НПВП, а также больше случаев повреждения печени в сравнении с ингибиторами ЦОГ-2.[источник не указан 416 дней]

Особенно подвержены риску молодые женщины [источник не указан 416 дней]. В подавляющем большинстве случаев при повреждении печени применялась рекомендованная доза нимесулида (SPC)[источник не указан 416 дней]. В трети случаев повреждение печени произошло в течение 15 дней после приема первой дозы нимесулида [источник не указан 416 дней].

Точный механизм, лежащий в основе гепатотоксичности нимесулида неясен. Предложена реакция гиперчувствительности[источник не указан 416 дней]. Кроме того, присутствие нитроароматического ядра означает, что нимесулид химически подобен нитрофурантоину и толкапону, оба из которых токсичны для печени[источник не указан 416 дней].

Непрерывное использование нимесулида более 15 дней может вызвать следующие побочные эффекты[источник не указан 416 дней]:

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом.

Абсорбция при приёме внутрь — высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5—2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами — 1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1 %.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5—6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19—0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8—4,8 л/ч или 30—80 мл/мин.), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путём ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путём увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Допустимая суточная доза препарата — 200 мг. Стандартная дозировка для таблеток типа Nise — 100 мг (соответственно, суточно-допустимая доза — две таблетки). Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг.

Таблетки принимают с достаточным количеством воды комнатной температуры, предпочтительно после еды.

Гранулы (порошок) - один пакетик Нимесила тщательно размешать в 100 мл. воды комнатной температуры. Полученный раствор бело-мутного цвета необходимо сразу употребить полностью внутрь, хранению не подлежит.

Гель применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на поражённый участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3—4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.

Симптомы:

Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых четырех часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Индия[править | править код]

Несколько сообщений были сделаны о неблагоприятных реакциях на лекарства в Индии.[7][8][9][10] 12 февраля 2011 года Indian Express сообщил, что Министерство здравоохранения и семейного благосостояния Союза, наконец, решило приостановить педиатрическое использование обезболивающей, нимесулидной суспензии.[11] С 10 марта 2011 года препараты Нимесулида не указаны для использования человеком у детей в возрасте до 12 лет.[12]

13 сентября 2011 года Высший суд Мадраса отменил приостановление производства и продажи педиатрических препаратов нимесулида и фенилпропаноламина (PPA).[13]

Европа[править | править код]

21 сентября 2007 года EMA выпустила пресс-релиз об обзоре о безопасности нимесулида, связанной с печенью. EMA пришла к выводу, что преимущества этих лекарств перевешивают их риски, но необходимо ограничить продолжительность использования, чтобы гарантировать, что риск развития заболеваний печени будет сведен к минимуму. Поэтому EMA ограничивает использование системных препаратов (таблетки, растворы, суппозитории) нимесулида до 15 дней.[14]

Ирландия[править | править код]

Ирландский совет по лекарственным средствам (IMB) решил приостановить сбыт Нимесулида с ирландского рынка и передать его в Комитет ЕС по лекарственным средствам для людей (CHMP) для обзора профиля выгоды/риска. Это решение связано с сообщением о шести случаях потенциально связанных с печеночной недостаточностью IMB Национальным отделением трансплантации печени, больнице Сент-Винсент. Эти случаи имели место в период с 1999 по 2006 год.[15]

Взятки[править | править код]

В мае 2008 года ведущая итальянская ежедневная газета Corriere della Sera и другие СМИ сообщили, что высокопоставленный чиновник итальянского агентства по лекарственным средствам AIFA был заснят полицией при получении взяток от сотрудников фармацевтических компаний[16][17] Предполагалось, что деньги выплачивались для обеспечения менее тщательного контроля со стороны ответственных органов. Расследование началось в 2005 году после подозрений, что некоторые тесты на лекарства AIFA были подделаны. Было проведено восемь арестов. Нимесулид можно купить, имея рецепт от врача, который остаётся в аптеке, номинально обеспечивая строгий контроль над продажей лекарства.

Первоначальным производителем Нимесулида является Helsinn Healthcare SA (Швейцария), которая приобрела права на этот препарат в 1976 году. После прекращения патентной защиты ряд других компаний начал производство и маркетинг Нимесулида.

  1. 1 2 3 Nimesulide (неопр.). livertox.nih.gov. Дата обращения 22 декабря 2017. Архивировано 23 декабря 2017 года.
  2. ↑ Current status: European Commission final decision (неопр.). Дата обращения 12 ноября 2014. Архивировано 19 октября 2014 года.
  3. Gupta, P; Sachdev, H.P. Safety of oral use of nimesulide in children: systematic review of randomized controlled trials. (англ.) // Indian pediatrics : journal. — 2003. — June (vol. 40, no. 6). — P. 518—531. — PMID 12824661.
  4. ↑ Nimesulide, Nimesulide Tablets, Ainex Nimesulide, Nimesulide Manufacturers (неопр.). www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com. Архивировано 3 марта 2016 года.
  5. ↑ Найз ® (Nise) (неопр.) (недоступная ссылка). Дата обращения 2 февраля 2012. Архивировано 12 мая 2012 года.
  6. McNaughton, R.; Huet, G.; Shakir, S. An investigation into drug products withdrawn from the EU market between 2002 and 2011 for safety reasons and the evidence used to support the decision-making. (англ.) // BMJ Open (англ.)русск. : journal. — 2014. — Vol. 4, no. 1. — P. e004221. — doi:10.1136/bmjopen-2013-004221. — PMID 24435895. Архивировано 22 марта 2015 года.
  7. ↑ Safety of nimesulide. CD-ROM, Appropriate Use of Antipyretics / Analgesics in Children, Health Informatics, New Delhi, 2004.
  8. Rahman S.Z., Khan R.A. Is nimesulide safe in a cardiovascular-Compromised patient? (рум.) // Indian J Pharmacol (англ.)русск.. — 2004. — Т. 36. — P. 252—253.
  9. Khan R.A., Rahman S.Z. A Case Report on Nimesulide and its Relation with Angina (англ.) // J Pharmacovigilance Drug Safety : journal. — 2004. — Vol. 1. — P. 19—21.
  10. Khan R.A., Rahman S.Z. Nimesulide Induced Coronary Artery Insufficiency – A Case Report (англ.) // J Pharmacovigilance Drug Safety : journal. — 2004. — Vol. 1. — P. 11—3.
  11. ↑ Nimesulide for kids to be banned, finally, The Indian Express (12 февраля 2011). Дата обращения 19 мая 2018.
  12. ↑ CDSCO website-wide gazette notification GSR 82(E) dated 10.03.2011.
  13. ↑ Madras High Court Revokes Ban on Manufacture and Sale PPA - Adverse Effect - Medical Treatments (неопр.). Scribd. Архивировано 7 января 2014 года.
  14. ↑ EMA press release on nimesulide September 2007 Архивировано 18 июля 2009 года.
  15. ↑ Error Page (неопр.). www.imb.ie.
  16. ↑ «Mazzette per evitare i controlli sull’Aulin». Mario Pappagallo, Corriere della Sera, 23 May 2008 Архивировано 25 мая 2008 года.
  17. ↑ Italian medicines agency officials arrested in corruption probe (неопр.). Manufacturing Chemist (22 мая 2008). Дата обращения 19 мая 2018.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и в незначительной степени циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). В связи с чем, избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
Фармакокинетика 
Адсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 2–3 ч. Связь с белками плазмы составляет 97,5%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3–4 мг/л. Объем распространения – 0,19–0,35 л/кг. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) – обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения 4-гидроксинимесулида составляет 3,2–6 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (50%) и с желчью (29%). У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Частота указана в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (<1/10 и ≥1/100), нечасто (<1/100 и ≥1/1000), редко (<1/1000 и ≥1/10000), очень редко (<1/10000).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, очень редко – анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия.
Со стороны психики: редко – тревога, нервозность, кошмары.
Со стороны нервной системы: нечасто – недомогание, астения, головокружение; очень редко – головная боль, сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе), гипотермия.
Со стороны глаз: редко – помутнение полей зрения; очень редко – нарушение зрения.
Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко – головокружение.
Со стороны сердца и сердечно-сосудистой системы: нечасто – гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, колебания артериального давления, приливы.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: нечасто – отдышка; очень редко – бронхоспазм, приступы астмы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота,
рвота, запор, метеоризм, гастрит; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12-перстной кишки или желудка; очень редко – абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня ферментов печени; очень редко – гепатит (в т.ч. фульминантный, включая летальные исходы), холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, раздражение, повышенное потоотделение; редко – эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальний нефрит.

При использовании нимесулида следует избегать его сочетания с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы. Следует воздерживаться от приема других сопутствующих анальгетиков.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Печеночные эффекты. В редких случаях могут возникать серьезные печеночные реакции, связанные с применением препарата, в том числе в очень редких случаях с летальным исходом. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, потемнение мочи) или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется принимать нимесулид в дальнейшем. В случае если у пациентов, принимающих препарат, началась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, лечение должно быть прекращено незамедлительно!
При непродолжительном приеме Нимесулида поражение печени обычно является обратимым.
Желудочно-кишечные нарушения. Нимесулид следует использовать с осторожностью у больных с хроническими гастроинтестинальными заболеваниями, в том числе с язвенной болезнью, желудочно-кишечными кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона (в связи с риском обострения указанных заболеваний). Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).
Желудочно-кишечное кровотечение или язва, перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться на фоне применения препарата и могут быть бессимптомными (в т.ч. болевыми).
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз Нимесулида, у пациентов с язвой в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают Нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).
Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе и пожилые люди должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. При возникновении язвенных поражений или геморрагических осложнений следует прекратить лечение Нимесулидом.
Пожилые люди. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Следует обеспечить тщательный контроль побочных эффектов у данной группы пациентов.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Были описаны задержка жидкости и отеки в связи с применением НПВС. Тщательный контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда и инсульта). Имеется недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме Нимесулида.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство назначается после оценки соотношения риск/польза. Аналогично следует поступать перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, эпилепсия, сахарный диабет, курение).
Нимесулид может влиять на активность тромбоцитов, его следует использовать с осторожностью у больных с геморрагическим диатезом.
Нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Нарушение функции почек. Нимесулид следует принимать с осторожностью у больных с почечной или сердечной недостаточностью, т.к. он может привести к повреждению почек. В таких случаях лечение должно быть прекращено.
Кожные эффекты. Тяжелые кожные реакции (в том числе потенциально летальные): дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с приемом НПВС развиваются очень редко. Наиболее высока вероятность их развития на ранних стадиях терапии – в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение нимесулида должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или любом другом признаке непереносимости.

Как и другие НПВС, ингибирующие простагландинсинтетазу, нимесулид может привести к преждевременному закрытию боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, уменьшению количества околоплодных вод, повышению риска внутриутробного кровотечения, слабости родовой деятельности и развитию периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, принимающих нимесулид на поздних сроках беременности. Поскольку информация о потенциальном риске не известна, не рекомендуется назначать нимесулид в течение первых двух триместров беременности.
Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко при приеме женщиной, кормящей грудью. Прием нимесулида противопоказан в период лактации.

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.
Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.
Нимесулид не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, принимающих различные препараты, содержащие производные сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным, поступившим в стацио-нар с симптомами передозировки лекарственным средством (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым – 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Нимесулид

Нимесулид – популярный препарат из категории нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Это лекарственное средство врачи нередко выписывают больным, страдающим воспалительными заболеваниями, либо заболеваниями опорно-двигательного аппарата, сопровождающимися сильными болями. Поэтому вполне естественно, что многие пациенты хотели бы узнать, какие плюсы и минусы есть у этого средства, как его правильно использовать, какие у него есть противопоказания и побочные действия.

Описание

С химической точки зрения Нимесулид относится к классу сульфониламидов. Как и прочие НПВС, Нимесулид обладает тремя основными видами воздействия на организм – противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим. В случае Нимесулида наиболее сильно проявляются анальгезирующий и противовоспалительный эффекты, в то время как эффект понижения температуры тела у препарата относительно слаб. Поэтому он не рекомендуется специалистами для использования в качестве жаропонижающего средства. Более того, даже рекомендуется прекратить прием препарата при возникновении простудных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой.

Механизм действия нимесулида основан на блокировании особого фермента –циклооксигеназы, которая ответственна за синтез медиаторов воспаления – простагландинов. Нимесулид обладает избирательной активностью в отношении циклооксигеназы, блокируя лишь ее второй тип и почти не затрагивая первый. Препарат обратимо блокирует выработку простагландинов в путях проведения болевых импульсов спинного мозга.

Вообще говоря, нимесулид обладает интересной особенностью, отличающей его от других препаратов группы НПВП – он ингибирует синтез простагландинов лишь в зоне воспаления, а на синтез простагландинов в здоровых тканях не оказывает влияния. Это обстоятельство обуславливает как высокую эффективность средства, так и минимальное количество побочных эффектов, им вызываемых. Ведь простагландины – это отнюдь не вредные вещества, они выполняют ряд важнейших функций в организме. Поэтому их недостаток тоже может приводить к ряду неприятных симптомов. Кроме того, нимесулид напрямую воздействует на кортикостероидные рецепторы, благодаря чему увеличивается его противовоспалительный эффект.

Также исследования показали, что нимесулид более толерантен по отношению к печени, по сравнению с другими популярными НПВС – диклофенаком, ибупрофеном и кеторолаком. При воспалительных процессах нимесулид подавляет синтез особого типа интерлейкинов, чем предотвращает разрушение хрящевой ткани. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов, чем способствует уменьшению степени свертываемости крови, подавляет высвобождение гистаминов (благодаря чему уменьшается отек в зоне воспаления), оказывает антиоксидантное действие, препятствует образованию токсических продуктов распада кислорода.

Показания

Сфера применения препарата чрезвычайно широка. Но чаще всего он используется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся воспалением и сильными болями. Это могут быть:

  • артрозы и остеоартрозы;
  • артриты, в том числе, ревматоидный;
  • остеохондроз с корешковым синдромом;
  • бурсит.

К Нимесулиду также очень часто прибегают при различных болевых синдромах:

  • невралгия;
  • миалгия;
  • зубная боль;
  • головная боль;
  • посттравматическая и послеоперационная боль;
  • артралгия;
  • боли при растяжениях мышц и связок;
  • альгодисменорея.

Показания для применения Нимесулида в форме геля:

  • остеоартрит,
  • тендинит,
  • периартрит,
  • люмбаго,
  • растяжение мышц и связок.

Форма выпуска

Препарат выпускается в различных лекарственных формах. Для приема внутрь предназначены таблетки дозировкой 100 мг и гранулы для приготовления суспензии. В одном пакетике с гранулами также содержится 100 мг нимесулида. Для наружного применения предназначен гель (мазь) Нимесулид.

Препарат в таблетках и гранулах отпускается по рецепту, для покупки геля рецепт не требуется.

В аптеках также можно встретить немало структурных аналогов препарата, то есть, препаратов, в которых имеется Нимесулид в качестве действующего вещества. Самыми популярными из них являются Найз и Нимесил.

Противопоказания и применение при беременности

Препарат противопоказан при беременности. Особо строго подобный запрет следует соблюдать в третьем триместре. Дело в том, что препарат может проникать в организм плода и с высокой вероятностью вызывать отклон

НИМЕСУЛИД-ЛЕКТ таблетки - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- нимесулид (nimesulide)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
нимесулид 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 135.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 94 мг, крахмал картофельный - 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) - 2 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Показания

Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).

Дозировка

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.

Лекарственное взаимодействие

Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Особые указания

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

Применение в детском возрасте

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

Описание препарата НИМЕСУЛИД-ЛЕКТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Инструкция по применению Нимесулид таблетки 100мг

  • Башкортостан Республика

    2 аптеки

  • Белгородская область

    15 аптек

  • Владимирская область

    55 аптек

  • Вологодская область

    18 аптек

  • Воронежская область

    67 аптек

  • Ивановская область

    2 аптеки

  • Калужская область

    12 аптек

  • Карелия республика

    2 аптеки

  • Кировская область

    30 аптек

  • Костромская область

    1 аптека

  • Краснодарский край

    79 аптек

  • Липецкая область

    16 аптек

  • Марий Эл республика

    39 аптек

  • Московский регион

    1970 аптек

  • Мурманская область

    13 аптек

  • Нижегородская область

    277 аптек

  • Новосибирская область

    106 аптек

  • Ростовская область

    29 аптек

  • Рязанская область

    9 аптек

  • Самарская область

    30 аптек

  • Санкт-Петербургский регион

    68 аптек

  • Саратовская область

    85 аптек

  • Свердловская область

    14 аптек

  • Смоленская область

    1 аптека

  • Ставропольский край

    25 аптек

  • Татарстан республика

    11 аптек

  • Тверская область

    87 аптек

  • Тульская область

    19 аптек

  • Хабаровский край

    1 аптека

  • Ярославская область

    18 аптек

  • НИМЕСУЛИД гранулы - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

    Действующее вещество

    - нимесулид (nimesulide)

    Состав и форма выпуска препарата

    Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде смеси порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом; допускается неоднородность цвета; готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

    1 пак.
    нимесулид (в пересчете на 100% вещество) 100 мг

    Вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый - 42 мг, лимонная кислота - 30 мг, мальтодекстрин - 15 мг, макрогола цетостеарат - 8 мг, сахароза - до массы 2000 мг.

    2 г - пакеты из материала упаковочного многослойного одноразовые (10) - пачки картонные.
    2 г - пакеты из материала упаковочного многослойного одноразовые (20) - пачки картонные.
    2 г - пакеты из материала упаковочного многослойного одноразовые (30) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

    Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

    Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

    Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

    T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

    Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

    Показания

    Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.

    Противопоказания

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).

    Дозировка

    Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

    Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

    Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

    Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.

    Лекарственное взаимодействие

    Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

    Особые указания

    С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

    При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

    При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

    Применение в детском возрасте

    При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

    При нарушениях функции почек

    Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.

    Применение в пожилом возрасте

    При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

    Описание препарата НИМЕСУЛИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    НИМЕСУЛИД гель - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

    Действующее вещество

    - нимесулид (nimesulide)

    Состав и форма выпуска препарата

    Гель для наружного применения светло-желтый или желтый прозрачный, со специфическим запахом.

    100 г
    нимесулид 1 г

    Вспомогательные вещества: метилпирролидон - 25 г, изопропанол - 10 г, пропиленгликоль - 10 г, карбомер - 1.2 г, макрогол 400 - 31.55 г, масло лаванды - 0.25 г, трометамол - 0.09 г, вода - до 100 г.

    Примечание. При необходимости для достижения оптимального pH геля допускается изменение содержания трометамола в пределах от 0.02 г до 0.15 г на 100 г.

    10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
    20 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
    30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

    Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

    Новости по теме

    Фармакокинетика

    После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

    Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

    Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

    T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

    Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

    Показания

    Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.

    Противопоказания

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).

    Дозировка

    Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

    Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

    Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

    Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.

    Лекарственное взаимодействие

    Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

    Особые указания

    С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

    При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

    При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

    Применение в детском возрасте

    При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

    При нарушениях функции почек

    Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.

    Применение в пожилом возрасте

    При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

    Описание препарата НИМЕСУЛИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Нимесулид - инструкция, применение, отзывы

    Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к сульфонанилидам, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом.

    Форма выпуска и состав Нимесулида

    Нимесулид выпускается в виде таблеток, геля, суспензии и гранул для приготовления суспензии.

    Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид.

    В качестве вспомогательных веществ выступают:

    • Таблетки Нимесулида: кальция гидрофосфат дигидрат, моногидрат лактозы, аэросил, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, тальк, лаурилсульфат натрия;
    • Гель: карбомер, спирт этиловый, макрогол 400, димексид, пропиленгликоль.

    Фармакологическое действие Нимесулида

    Основные свойства Нимесулида – это обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий эффекты.

    Нимесулид также уменьшает склеивание между собой тромбоцитов, тем самым, разжижая кровь и снижая тромбообразование. Противовоспалительный эффект Нимесулида основывается на блокировании выработки простагландинов и уменьшении выброса гистамина. Подавление воспаления осуществляется также за счет прекращения синтеза поддерживающих воспалительную реакцию цитокинов.

    Нимесулид уменьшает образование активных форм кислорода и тормозит процессы перекисного окисления и вредного воздействия свободных радикалов.

    Эффект обезболивания достигается через 15-20 минут после приема препарата, что особенно важно при остром болевом синдроме. Самым сильным обезболивающим эффектом обладает гранулированная форма препарата.

    Сильный эффект Нимесулида при лечении артритов основан на воздействии препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что увеличивает длительность и выраженность противовоспалительного действия.

    Показания к применению Нимесулида

    По инструкции Нимесулид применяется:

    у взрослых:

    • при остеоартритах, тенденитах, остеоартрозе, бурситах как средство симптоматической терапии;
    • при лихорадке, в составе комбинированной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов;
    • для облегчения болей в послеоперационный период;
    • при заболеваниях уха, горла, носа;
    • при травмах;
    • в гинекологии;
    • в стоматологии.

    у детей:

    • для лечения симптомов воспаления и лихорадки, которые связаны с инфекциями верхних дыхательных путей;
    • для облегчения боли в послеоперационном периоде;
    • при ранениях мягких тканей;
    • при повреждениях опорно-двигательного аппарата.

    Противопоказания

    Согласно инструкции к Нимесулиду, его нельзя принимать при:

    • обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, пептических язвах, острых кровотечениях в ЖКТ;
    • выраженных нарушениях функций почек и печени;
    • повышенной чувствительности к Нимесулиду;
    • беременности.

    Относительными противопоказаниями к приему Нимесулида являются:

    • язвенные поражения ЖКТ;
    • артериальная гипертензия;
    • сердечная недостаточность;
    • гиперчувствительность к другим НПВП в анамнезе;
    • период лактации.

    При наличии аллергии на другие НПВП препарат назначают с осторожностью.

    Способ применения и дозировка

    Нимесулид по инструкции принимается внутрь по 100 мг (1 таблетка Нимесулида, либо соответствующий объем суспензии) два раза в день преимущественно после приема пищи. Таблетки Нимесулида следует обязательно запивать водой в достаточном количестве.
    Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 400 мг.

    Длительный прием Нимесулида предполагает обязательный контроль функции печени и почек больного.

    Детям Нимесулид назначается из расчета 1,5 мг на килограмм массы тела 2-3 раза в день.Максимальная суточная доза при этом составляет 5 мг на кг в сутки, разделенная на 2-3 приема.

    Гель Нимесулида наносится на пораженные участки и легко втирается. Гель можно использовать не чаще 4 раз в день. Под повязку гель не накладывают.

    Побочные действия Нимесулида

    По отзывам, Нимесулид пациенты переносят довольно хорошо, но, тем не менее, в редких случаях могут возникнуть побочные реакции в виде:

    • головокружений;
    • сонливости;
    • головной боли;
    • гастралгии и изжоги;
    • тошноты и рвоты;
    • олигурии и гематурии;
    • изъязвлении слизистых и мелены;
    • анафилактического шока;
    • экзантемы и крапивницы;
    • анемии, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении, удлинения времени кровотечения.

    При применении Нимесулида в виде геля наружно возможны: изменение цвета кожи, развитие эритемы, местное раздражение, шелушение кожи, сыпь, зуд.

    При возникновении побочных реакций необходимо прекратить принимать препарат и проконсультироваться с врачом.

    Применение при беременности и лактации

    Нимесулид нельзя принимать в период беременности. Наибольшую опасность его применение представляет в третьем триместре беременности по причине возможной атонии матки у женщины и преждевременного закрытия баталова протока у ребенка.
    Во время лактационного периода препарат может быть назначен только в том случае, если на период лечения грудное вскармливание будет прекращено.

    Передозировка

    По отзывам к Нимесулиду, при передозировке препаратом наблюдаются боль в эпигастрии, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, сонливость (возможна летаргия), анафилактические реакции, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

    При передозировке назначается только симптоматическое лечение в виде промывания желудка и приема адсорбентов в первые четыре часа.

    Гемодиализ не проводится, так как он в данном случае не эффективен.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Одновременное назначение препарата с другими лекарственными средствами значительно усиливает действие метотрексата, циклоспорина, фенитоина, дигоксина, препаратов лития, гипотензивных и противодиабетических средств, диуретиков, других НПВС.

    Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата с теофиллином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, циметидином, глибенкламидом, антацидами.

    Особые указания

    Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии.

    При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью.

    При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей. У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля.

    При приеме внутрь, по отзывам, Нимесулид может вызывать сонливость и головокружение, поэтому его следует осторожно применять у тех пациентов, деятельность которых требует быстроты реакций и повышенной концентрации внимания.

    Условия хранения Нимесулида

    Препарат следует хранить при комнатной температуре.


    Смотрите также

    polxa reklami

    Голосования

    Помог ли Вам наш сайт?