Финастерид 1 мг

Финастерид — Википедия

Финастерид — лекарственное средство, противоопухолевый препарат, применяемый при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты) и облысения у мужчин.

В 1942 году Джеймс Гамильтон заметил, что кастрация в препубертатном возрасте предотвращает дальнейшее развитие облысения у зрелых мужчин^[1]. В 1974 году Джулианна Императо-МакГинли из Корнеллского медицинского колледжа в Нью-Йорке приняла участие в медицинской конференции, где она сообщила о группе интерсекс-детей на Антильских островах, которые от рождения имели гениталии промежуточного типа и воспитывались как девочки, но после наступления половой зрелости у них выросли внешние мужские гениталии и другие мужские признаки. Местные жители называли их «геведоче», что на испанском языке означает «пенис в двенадцать». Ее исследовательская группа обнаружила, что у этих детей была генетическая мутация, вызывающая дефицит фермента 5α-редуктазы и мужского гормона дигидротестостерона (DHT), который, был причиной отклонений в половом развитии мужчин. После полового созревания у таких людей наблюдается уменьшенная в размерах, недоразвитая предстательная железа, а также отсутствие случаев облысения у мужчин ^[2][3].

В 1975 году копии презентации Императо-МакГинли увидели Рой Вагелос, который тогда работал руководителем по фундаментальным исследованиям в фармакологической компании Мерк и Ко. Он был заинтригован тем, что снижение уровня DHT приводит к развитию более маленькой простаты. Затем доктор Вагелос попытался создать лекарство, которое могло бы имитировать состояние, которое встречается у таких детей, для лечения пожилых мужчин, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы^[4].

Финастерид был разработан Merck под кодовым названием MK-906^[5]. В 1992 году финастерид (5 мг) был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения ДГПЖ, который Мерк и Ко продавал под торговой маркой Proscar. В 1997 году Мерк и Ко удалось получить одобрение FDA для второго показания к финастериду (1 мг) для лечения выпадения волос по мужскому типу, который продавался под торговой маркой Propecia^[6]. Это был первый введенный ингибитор 5α-редуктазы, за которым последовал дутастерид в 2001 году^[7] . Первое исследование финастерида в лечении гирсутизма у женщин было опубликовано в 1994 году^[8]. Известно, что президент США Дональд Трамп принимает финастерид ("Пропецию") в качестве средства против облысения^[9].

Ингибирует 5-альфа-редуктазу II типа, превращающую тестостерон в более активный 5-альфа-дигидротестостерон, снижает его концентрацию в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей). При прекращении приёма препарата, изменения предстательной железы восстанавливаются в течение 6-8 месяцев.

Результаты, проведенных в 2005 году исследований в Национальном институте рака (США) показали, что при приёме 5 мг в день, как это обычно назначают при ДГПЖ, у участников исследований, принимавших финастерид, случаи появления рака простаты были на 25% меньше в конце исследования по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте завершается через 6—8 ч после приема. Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Биодоступность — 80%, не зависит от приема пищи. TCmax — 2 ч, Cmax — 8—10 нг/мл. Связь с белками плазмы — 93%. Проникает через ГЭБ (через 7—10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах) Системный клиренс — 165 мл/мин, объем распределения — 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме. T_½ у мужчин 18—60 лет — 6 ч, у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). При хронической почечной недостаточности часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличение максимальной скорости оттока мочи, снижение риска развития острой задержки мочи).

Также применяется для лечения андрогенетической алопеции.

Гиперчувствительность, беременность, женщины детородного возраста, детский возраст.

C осторожностью[править | править код]

Печеночная недостаточность, обструктивная уропатия.

Внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг 1 раз в день, как в монотерапии, так и в сочетании с доксазозином.

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отёк губ и лица), снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желёз, повышение концентрации лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона в крови, снижение концентрации простат-специфического антигена (ПСА).

У пациентов с большим объёмом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходим тщательный контроль возможного развития обструктивной уропатии. Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы, — рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость. Вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 месяцев приёма на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимы обследования пациентов.

1. ↑ Hamilton, J (1942). "Male hormone stimulation is prerequisite and an incitant in common baldness". American Journal of Anatomy. 71 (3): 451–480. doi:10.1002/aja.1000710306
2. ↑ Imperato-McGinley J, Guerrero L, Gautier T, Peterson RE (December 1974). "Steroid 5alpha-reductase deficiency in man: an inherited form of male pseudohermaphroditism". Science. 186 (4170): 1213–5. doi:10.1126/science.186.4170.1213. PMID 4432067
3. ↑ Isfort AH, Emerick JE, Paz RA (11 November 2016). "5-Alpha-Reductase Deficiency". WebMD. News & Perspective Drugs & Diseases CME & Education Academy Consult, Drugs & Diseases > Pediatrics: General Medicine.
4. ↑ Freudenheim M (February 16, 1992). "Keeping the Pipeline Filled at Merck". The New York Times
5. ↑ Sudduth SL, Koronkowski MJ (1993). "Finasteride: the first 5α-reductase inhibitor". Pharmacotherapy. 13 (4): 309–25, discussion 325–9. doi:10.1002/j.1875-9114.1993.tb02739.x (inactive 2019-07-04). PMID 7689728
6. ↑ Alfred Burger, Donald J. Abraham. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Autocoids, Diagnostics, and Drugs from New Biology. — Wiley, 2003-02-20. — 732 с. — ISBN 9780471370307.
7. ↑ Annette M. Doherty. Annual Reports in Medicinal Chemistry. — Academic Press, 2003-09-24. — 484 с. — ISBN 9780120405381.
8. ↑ Diamanti-Kandarakis E, Tolis G, Duleba AJ (1995). "Androgens and therapeutic aspects of antiandrogens in women". J. Soc. Gynecol. Investig. 2 (4): 577–92. doi:10.1177/107155769500200401. PMID 9420861
9. ↑ https://www.whitehouse.gov/wp-content/uploads/2018/01/Summary-of-Physical-Exam-for-President-Trump-12-Jan-2018.pdf

Лечение финастеридом при облысении - побочные эффекты

Сделайте быстрый поиск в Google, и вы быстро найдете ужасные отзывы от людей, которые использовали его как средство от выпадения волос и получили ужасные побочные эффекты - некоторые необратимые. В то же время, многочисленные испытания и исследования показали, что это очень прием этих препаратов безопасен. Так что же является правдой о побочных эффектах финастерида?

Что такое финастерид?

Финастерид - это препарат, назначаемый врачами для лечения облысения по мужскому типу (и доброкачественной гиперплазии предстательной железы, но мы не будем говорить об этом здесь).

Он работает путем ингибирования фермента 5-альфа-редуктазы, предотвращая превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ считается гормоном, ответственным за андрогенную алопецию (облысение по мужскому типу). Он связывается с гормональными рецепторами в волосяных фолликулах, заставляя их сокращаться и в конечном итоге перестать производить волосы. 

Финастерид и выпадение волос

Итак, проще говоря, финастерид снижает уровень гормона, ответственного за выпадение волос.

Если вы уже рассматривали средства от выпадения волос, возможно, вы слышали, что они называются по-другому: «Пропеция» или «Проскар».

Пропеция (Propecia) является торговой маркой для таблеток, содержащих 1 мг финастерида. Эта доза назначается как ежедневная таблетка для предотвращения выпадения волос.

Финастерид также доступен в таблетках по 5 мг (торговая марка Проскар). Эта доза назначается для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, хотя люди, страдающие от выпадения волос, часто могут приобрести ее не по назначению и разделить таблетку на несколько приемов, это снизит стоимость одной дозы. 

Прием 1 мг финастерида в день снижает уровень ДГТ в коже головы примерно на 70%. Этого достаточно, чтобы остановить, замедлить и даже обратить вспять выпадение волос для большинства пациентов.

Это лечение одобрено FDA и его эффективность была доказана в многочисленных исследованиях как эффективное лечение выпадения волос.

Финастерид - побочные эффекты

Доказано, что финастерид является очень эффективным средством от выпадения волос. Но, как и почти любое лекарство, оно может вызывать побочные эффекты.

Среди побочных эффектов, перечисленных Merck, производителем Propecia, можно назвать следующие:

• Импотенция
• Отсутствие интереса к сексу
• Трудность достижения оргазма
• Ненормальное семяизвержение
• Отек или чувствительность в груди
• Головокружение

Наиболее распространенными и противоречивыми из этих побочных эффектов являются те, которые связаны с сексуальной функцией.

Итак, кроме снижения уровня ДГТ в коже головы, финастерид также снижает уровень ДГТ в сыворотке крови примерно на 70%. А ведь гормон ДГТ не просто вызывает выпадение волос у мужчин.

Дигидротестостерон является важным мужским половым гормоном, примерно в 5 раз более мощным, чем тестостерон. Например, во время эмбриогенеза он играет существенную роль в формировании мужских половых органов. В редких случаях некоторые мужчины рождаются с врожденным дефицитом 5-альфа-редуктазы (и, следовательно, без дигидротестостерона), что приводит к псевдогермафродитизму.

Легко увидеть, как финастерид, снижая ДГТ, может вызвать проблемы с сексуальной функцией у мужчин.

В отзывах к финастериду многие сообщают о побочных эффектах в сексуальной жизни, некоторые из которых сохраняются даже после прекращения приема препарата. Это может заставить нас думать, что частота побочных эффектов от финастерида очень высока.

В первоначальном исследовании финастерида эти побочные эффекты были обнаружены только у 2% пациентов.

Однако недавнее исследование поставило под сомнение обоснованность этого утверждения. Было установлено, что из 34 клинических испытаний ни одно не имело адекватных отчетов о безопасности. Среди самых шокирующих открытий об этих исследованиях были следующие:

• 53% раскрыли конфликт интересов
• 56% получили финансирование от производителя
• 76% имели продолжительность оценки безопасности лекарств менее 1 года

Если это правда, частота сексуальных побочных эффектов от финастерида (Пропеции и Проскара) может быть намного выше, чем первоначально заявленные 2%.

Если вы проводите достаточно времени на тематических форумах, вы, вероятно, будете напуганы идеей принятия финастерида в борьбе с облысением. В конце концов, не стоит терять свою сексуальную функцию только для того, чтобы сохранить свои волосы. 

Тем не менее, важно оставаться объективным при оценке плюсов и минусов финастерида в качестве лечения выпадения волос. Да, существуют законные опасения, но эти неофициальные онлайн-отчеты не являются самым надежным доказательством.

С одной стороны, люди, которые, скорее всего, расскажут о своем опыте с приемом финастерида, будут тем, у кого была отрицательная реакция на него. Если вы испытали ужасные побочные эффекты, вы с большей вероятностью будете кричать об этом в Интернете, чем если бы все шло как положено. Это может исказить восприятие того, насколько это опасно.

Чем больше людей читают о страшных побочных эффектах финастерида, тем больше они будут беспокоиться о его приеме и тем больше вероятность того, что они будут страдать от побочных эффектов. Плацебо - сильный наркотик. Многие отчеты действительно будут подлинными, но эти отчеты необходимо рассматривать в контексте.

Это испытание, например, показало, что:

«Наши результаты подтверждают, что сексуальные побочные эффекты встречаются на самом деле гораздо реже, чем сообщалось в клинических испытаниях. Половая функция всех пациентов оставалась стабильной во время лечения дозой 1 мг финастерида».

И это испытание, в частности, дает полезную информацию о потенциальных сексуальных побочных эффектах финастерида. Эрекции, связанные со сном, оценивались с помощью комплексной полисомнографии, чтобы определить, имел ли финастерид какой-либо эффект. Довольно сложно обвинить эффект плацебо в этих результатах, так как испытуемые спали! Исследование выяснило: 

«Таким образом, финастерид не последовательно подавлял эрекцию, связанную со сном, по сравнению с плацебо финастерид в первую очередь ингибирует активность альфа-редуктазы типа 2; однако альфа-редуктаза типа 1 является основным ферментом в центральной нервной системе. Следовательно, участие ДГТ в поддержании либидо и потенции не исключено».

Что касается вышеупомянутого исследования, в ходе которого было установлено, что испытания на безопасность финастерида являются ошибочными, можно сказать, что оно также имеет конфликт интересов: оно финансировалось Фондом синдрома постфинарида.

Можно ли принимать финастерид как средство от выпадения волос?

Финастерид является одним из наиболее эффективных средств от выпадения волос, доступных в настоящее время. Он эффективен в предотвращении дальнейшего выпадения волос и, в некоторых случаях, может эффективно помочь вырастить волосы:

Улучшение волос после 12 месяцев на Пропеции:

Но риски реальны. Люди страдают от побочных эффектов при приеме финастерида. Лекарственные препараты по-разному влияют на разных людей. Тем не менее, прием финастерида, вероятно, не так опасен, как некоторые это представляют.

Пропеция была одобрена как средство от выпадения волос в 1997 году, так что прошло уже довольное длительное время. Этот препарат прошел много испытаний и доказал свою безопасность. Так же была доказана его эффективность. 

Однако это далеко не идеальный препарат. Снижение системных уровней ДГТ - основного мужского гормона - не идеально. Но в целом, стоит хотя бы попытаться использовать данную группу препаратов, если вы сильно обеспокоены потерей волос.

Будьте объективны, попробуйте курс в несколько недель (после консультации с врачом) и прекратите прием финастерида, если у вас возникнут побочные эффекты.

Финастерид (Пропеция/Проскар) [LifeBio.wiki]

Молекула Финастерида

Фармакологическая группа: Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Фармакологическое действие: Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы.
Систематическое (IUPAC) название: N-(1,1-диметилэтил)-3-оксо-(5альфа, 17бета)-4-аза-андрост-1-ен-17-карбоновая кислота
Правовой статус: доступен только по рецепту (Великобритания, США)
Применение: пероральное
Биодоступность: 63%
Метаболизм: печень
Период полураспада: у пожилых людей – 8 часов, у взрослых – 6 часов
Выделение: фекальное (57%), в моче (39%) в виде метаболитов
Формула: C₂₃H₃₆N₂O₂
Мол. масса: 372,549 г/моль

Финастерид (торговые марки Проскар и Пропеция от Merck, среди других непатентованных наименований), является синтетическим препаратом для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и облысения по мужскому типу. Препарат представляет собой ингибитор 5альфа-редуктазы II типа. 5альфа-редуктаза – это фермент, который отвечает за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ).

Финастерид: применение

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

В медицинской практике Финастерид используется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), известной в народе как «увеличение предстательной железы». Доза, утвержденная FDA, составляет 5 мг один раз в день. Для достижения терапевтических результатов может потребоваться шесть или более месяцев лечения Финастеридом. При прекращении приема препарата заболевание может вновь начать развиваться в течение приблизительно 6-8 месяцев. Финастерид снижает проявление симптомов, связанных с аденомой предстательной железы, таких как затрудненное мочеиспускание, ночные походы в туалет, задержка в начале мочеиспускания и ослабление потока мочи.

Действие

Синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы типа II. Этот внутриклеточный фермент превращает тестостерон в активный 5-альфа-дигидротестостерон (ДГТ). Ингибирование выработки ДГТ приводит к уменьшению размеров предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к андрогенному рецептору, благодаря чему во время его применения не появляются зависимые от тестостерона симптомы в виде увеличения веса и гирсутизма. В результате применения финастерида снижается концентрация ДГТ в сыворотке, моче и ДГТ, присутствующего в простате, благодаря чему уменьшаются размеры простаты, увеличивается максимальная объемная скорость потока мочи, снижается риск острой задержки мочи и риск необходимости оперативного вмешательства. Снижение концентрации ДГТ в коже головы препятствует миниатюризации волосяных фолликулов, приостанавливая процесс облысения. После приема внутрь биодоступность составляет около 80%, прием пищи не влияет на всасывание. Финастерид приблизительно на 93% связывается с белками плазмы, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в печени под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома Р-450. Около 60% препарата выводится из организма с калом, около 40% - с мочой. t1/2 составляет 5-6 часов, у пациентов в возрасте старше 70 лет - 8 часов. Эффект действия, заключающийся в снижении концентрации ДГТ удерживается в течение 24 часов.

Финастерид: показания к применению

Применяется исключительно у мужчин для контроля протекания и лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной желез, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией, снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства (включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию). Лечение облысения мужского типа (только у мужчин).

Финастерид: противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Не применять у женщин и детей (в связи со способностью ингибировать превращение тестостерона в дигидротестостерон этот препарат, при приеме женщинами в период беременности, может вызывать аномалии развития наружных половых органов плодов мужского пола). Состояние пациентов с большим остаточным объемом мочи следует тщательно контролировать на предмет развития уропатии, вызванной непроходимостью мочевыводящих путей.

Лекарственные взаимодействия

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими препаратами.

Беременность и лактация

Категория X. Не применяется у женщин. Беременным женщинам или женщинам репродуктивного возраста следует избегать контакта с измельченными или разломанными таблетками, содержащими финастерид.

Способ применения и дозы

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Для того чтобы оценить эффект лечения финастерид необходимо принимать в течение, по меньшей мере, 6 месяцев. Снижение риска острой задержки мочи наступает в течение 4 месяцев лечения. Отсутствует необходимость в изменении дозы при почечной недостаточности или у пациентов пожилого возраста. Облысение мужского типа: 1 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения должна составлять не менее чем 3 месяца.

Финастерид от облысения

В ходе 5-летнего исследования мужчин с мягкой и умеренной степенью облысения, при подсчете волос выяснилось, что у двух из трех мужчин, принимавших 1 мг Финастерида ежедневно, возобновился рост волос. И напротив, у всех мужчин в исследовании, не принимавших Финастерид, наблюдалось выпадение волос. В том же исследовании, на основе фотографий, рассмотренных независимой группой врачей-дерматологов, было определено, что у 48% пациентов, принимавших Финастерид, наблюдалось видимое отрастание волос, а еще 42% не испытывали дальнейших потерь волос. Среднее количество волос в группе лечения оставалось выше исходной отметки, и различия в количестве волос между участниками групп Финастерида и плацебо, в течение всех пяти лет исследования, неуклонно возрастало. Финастерид эффективен только во время его применения. Выросшие за время лечения волосы выпадают в течение 6-12 месяцев после прекращения терапии. В клинических исследованиях было показано, что Финастерид и Миноксидил воздействуют и на теменную область, и на линии роста волос, однако более эффективно – именно на теменную область. Недавно проведенное 10-летнее исследование 118 мужчин, страдающих андрогенной алопецией (облысением), принимавших Финастерид в дозе 1 мг/сут, показало, что у 86% мужчин, продолживших лечение на протяжении всех 10 лет, наблюдалось увеличение или сохранение темпов роста волос, и только 14% пациентов сообщили о дальнейшей потере волос. Было установлено, что пациенты, продемонстрировавшие наибольший рост волос в течение первого года лечения, имеют более выраженный рост волос через 5 лет лечения, при этом почти у 69% таких пациентов рост волос продолжается, однако многие пациенты, не испытавшие рост в течение первого года лечения, испытали дальнейшее улучшение. Было также установлено, что у пациентов старше 30 лет рост волос, как правило, увеличивается в долгосрочной перспективе, по-видимому, из-за того, что такие пациенты испытывают большую потерю волос в течение жизни, в сравнении с другими возрастными группами населения. Побочные эффекты наблюдались только у 5,9% пациентов, при этом никто из них не сообщал о таких симптомах, как депрессия или гинекомастия. Авторы пришли к выводу, что эффективность Финастерида в лечении андрогенной алопеции не уменьшается со временем даже у пожилых пациентов (в том числе у пациентов старше 40 лет), и что препарат в целом обладает хорошей переносимостью. В исследовании отдельно рассматривались пациенты, продолжившие использование препарата. В недавнем исследовании случай-контроль, в котором приняли участие мужчины, страдающие облысением, после прекращения приема Финастерида испытавшие психические осложнения, сообщалось о наличии депрессивной симптоматики и суицидальных мыслей у пациентов, которые при применении препарата также испытывали сексуальные побочные эффекты. Некоторые пользователи, в попытке сэкономить, вместо Пропеция приобретают Проскар (Финастерид 5 мг), и делят таблетку Проскар на несколько частей, приближая, таким образом, дозировку к дозировке Пропеция. Чтобы предотвратить контакт с активным ингредиентом при применении, таблетки покрыты специальным слоем. Пыль или крошки от сломанных таблеток Проскар следует держать вдали от беременных женщин или женщин, которые могут забеременеть.

Использование не по прямому назначению

Из-за своих антиандрогенных свойств, Финастерид иногда используется в заместительной гормональной терапии у мужчин-транссексуалов в сочетании с формой эстрогена. Тем не менее, имеется слишком мало данных клинических исследований использования Финастерида с этой целью и доказательства его эффективности в этой области весьма ограничены. Действительно, Финастерид, по сравнению с обычными антиандрогенами, такими как спиронолактон и ципротерон ацетат, является значительно более слабым веществом. Кроме того, его применение связано с высоким риском развития депрессии и тревожности как у мужчин, так и у женщин; транссексуалы находятся в группе особенно высокого риска, поскольку такие симптомы очень распространены среди этой группы пациентов. Поэтому не рекомендуется назначение Финастерида в качестве антиандрогена для мужчин транссексуалов, поскольку препарат увеличивает риски вредных эмоциональных побочных эффектов. Было обнаружено также, что Финастерид способствует смягчению последствий вывода после хронического употребления алкоголя.

Побочные эффекты Финастерида

Побочные эффекты Финастерида включают: импотенцию (1,1 - 18,5%), чрезмерную эякуляции (7,2%), снижение объема эякулята (0,9 - 2,8 %), нарушение половой функции (2,5%), гинекомастию (2,2%), эректильную дисфункцию (1.3 %), нарушение эякуляции (1,2%) и боли в яичках. В соответствии с информацией, вложенной в упаковку продукта, выздоровление наблюдалось как у мужчин, прервавших лечение Финастеридом из-за этих побочных эффектов, так и у большинства мужчин, продолживших терапию. Производитель также говорит о поступавших от пациентов сообщениях о сохраняющейся эректильной дисфункции, несмотря на прекращение приема препарата. В декабре 2010 года Merck добавила в список побочных эффектов Финастерида депрессию. В ноябре 1997 года FDA отказалось рекомендовать одобрение препарата Пропеция для лечения мужского облысения. Хотя и не оспаривая его эффективность, члены Комитета выразили некоторые опасения по поводу возможности возникновения долгосрочного побочного воздействия на половую функцию и, возможно, даже на способность к воспроизводству, из-за данных о понижении уровней эякулята.

Рак предстательной железы

FDA добавил на упаковку Финастерида предупреждение о том, что препарат может повышать риск развития высокозлокачественного рака простаты. Хотя не было установлено воздействия Финастерида на риск развития рака простаты, данные свидетельствуют о том, что препарат способен временно уменьшать рост и распространенность доброкачественных опухолей простаты, однако также может маскировать ранние признаки рака предстательной железы. Основную проблему представляют пациенты, у которых рак простаты при приеме Финастерида развивается до доброкачественной гиперплазии предстательной железы, что, в свою очередь, может привести к задержке диагностики и раннего лечения рака предстательной железы, тем самым потенциально увеличивая риск развития у этих пациентов полноценного рака простаты. Испытание Профилактики Рака Простаты 2005 года показало, что при дозе 5 мг в день, обычно назначаемой при ДГПЖ (доброкачественной гиперплазии предстательной железы), у участников, принимающих Финастерид, на 25% снижалась вероятность развития рака простаты в конце исследования по сравнению с плацебо-группой. Можно ошибочно подумать, что Финастерид увеличивает специфичность и селективность выявления рака предстательной железы, создавая тем самым видимое повышение риска развития опухоли с высокими значениями по шкале Глисона. Обновление этого исследования 2008 года показало, что Финастерид на 30% снижает риск развития рака простаты. В оригинальном исследовании уменьшение размеров простаты, вызванное Финастеридом, способствовало выявлению пучков рака и агрессивных клеток. Большинство мужчин в исследовании, с низкими и высокими значениями рака простаты, приняли решение лечиться, и многим из них была сделана операция по удалению простаты. Затем патологоанатом тщательно проанализировал каждую из этих 500 простат и сравнил виды рака, обнаруженные в ходе операции, с первоначально поставленными при биопсии диагнозами. Это исследование показало, что Финастерид не увеличивает риск развития высокозлокачественного рака простаты.

Сексуальные побочные эффекты

Поступали сообщения о случаях устойчивого снижения либидо или эректильной дисфункции, даже после прекращения приема препарата. В декабре 2008 года Шведское Агентство Медицинских Товаров провело исследование безопасности Финастерида и заключило, что прием Финастерида может привести к развитию необратимой сексуальной дисфункции. В обновленной информации по безопасности, в качестве возможного побочного эффекта препарата, Агентство причислило возникновение трудностей с эрекцией, сохраняющихся на неопределенный срок, даже после прекращения приема Финастерида. Агентство Великобритании по регулированию медицинских товаров (MHRA) сообщает о данных об эректильной дисфункции, которая сохранялась и после прекращения применения Финастерида. Подобные изменения маркировки были сделаны и итальянским правительством. В течение некоторого времени сохранялось несоответствие между европейскими и североамериканскими предупреждающими надписями об опасности развития стойких сексуальных побочных эффектов при приеме Пропеция. Однако, через два года, в апреле 2011 года, Merck пересмотрела предупреждение США для потребительских и медицинских листовок, и включила в него эректильную дисфункцию, сохранявшуюся после прекращения приема Финастерида. В апреле 2012 года FDA решила одобрить предлагаемую с 2011 года Merck маркировку, после включения в предупредительную этикетку отчетов о стойких расстройствах либидо, расстройствах эякуляции, расстройствах оргазма и снижении либидо.

Тревожность и депрессия

Было установлено, что Финастерид вызывает депрессивное и тревожное поведение у животных. Соответственно, его клиническое использование было связано с депрессией и тревогой у мужчин и женщин, что было продемонстрировано несколькими докладами из медицинской литературы. В одном из исследований, Финастерид в дозе 1 мг в день вызывал от умеренной до сильной степени депрессии у 19 из 23 (83%) участников, включая, в том числе, всех пациенток. Кроме того, в некоторых случаях заметное беспокойство сопутствовало развитию депрессивных симптомов. Другое исследование с большим объемом выборки из 128 мужчин (без женщин), принимавших Финастерид в дозе 1 мг в день, показало, что Финастерид увеличивает показатели депрессии как по шкале Бека, так и по Госпитальной Шкале Депрессии. Авторы пришли к выводу, что пациентам с высоким риском депрессии Финастерид следует назначать с осторожностью. В конце 2010 года Merck пересмотрела информацию на этикетке Пропеция в Соединенных Штатах и Канаде, добавив депрессию в список возможных побочных эффектов препарата. В августе 2012 года исследование, включившее 61 бывшего пользователя Финастерида со стойкими сексуальными побочными эффектами, показало, что у 75% из них наблюдалось значительное увеличение депрессивных симптомов по сравнению с контрольной группой. Среди мужчин, принимавших препарат, 36% испытывали серьезные симптомы, 28% - умеренные, а 11% - легкие. Кроме того, у 44% мужчин возникали суицидальные мысли. В контрольной группе из 29 мужчин, 10% показали депрессивные симптомы, причем все эти случаи были мягкими, а 3% сообщили о возникновении мыслей о самоубийстве. Был сделан вывод о том, что Финастерид может вызывать симптомы депрессии и суицидальные мысли у некоторых лиц, которые сохраняющиеся даже после прекращения лечения.

Рак груди у мужчин

В декабре 2009 года Агентство Великобритании по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий объявило об обновлении рекомендаций по безопасности Финастерида и потенциального риска развития рака груди у мужчин. Агентство пришло к выводу, что, хотя в клинических испытаниях при приеме Финастерида в дозе 5 мг не наблюдалось существенного увеличения общей частоты возникновения рака груди у мужчин, при использовании Финастерида нельзя исключать возможности увеличения риска развития рака груди у мужчин. Предупреждение о таком риске будет включено в информацию о продукте. Merck пересмотрел предупреждение на потребительских и медицинских листовках в США, включив в него риск развития рака груди у мужчин.

Финастерид для женщин

FDA включил Финастерид в категорию препаратов X при беременности. Это означает, что препарат может вызывать врожденные дефекты плода. Беременные женщины или женщины, которые могут забеременеть, должны избегать любого взаимодействия с дробленными или сломанными таблетками Финастерида, так как лекарственное средство может просачиваться через кожу. Известно, что Финастерид вызывает врожденные дефекты у развивающихся детей мужского пола. По возможности следует избегать воздействия целых таблеток, хотя это воздействие не представляет вреда до тех пор, пока таблетка не проглочена. Не известно, проникает ли Финастерид в грудное молоко, поэтому женщинам следует избегать использования препарата. Финастерид может проникать в сперму мужчин, но Merck указывает, что контакт беременной женщины с семенем мужчины, принимающего Финастерид, не является опасным. Финастерид воздействует на донорскую кровь, и потенциальных доноров, как правило, ограничивают от донорства, по крайней мере, на месяц после последнего приема Финастерида.

Финастерид в бодибилдинге

Многие спортивные организации запретили Финастерид, потому что препарат может применяться с целью замаскировать использование стероидов. С 2005 года Финастерид входит в список запрещенных Всемирным Антидопинговым Агентством веществ. Тем не менее, в 2009 году препарат был удален из этого списка. Ряд известных спортсменов, использовавших Финастерид как средство от выпадения волос, и исключенных из международных соревнований, возглавляют скелетонист Зак Лунд, бобслеист Себастьян Гаттузо, футболист Ромарио и вратарь в хоккее на льду Жозе Теодор.

Механизм действия

Тестостерон у мужчин производится в основном в яичках, а также в надпочечниках. Большая часть тестостерона в организме связана с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), белком, вырабатываемым в печени, который транспортирует тестостерон через кровь, предотвращает его метаболизм, и продлевает срок его полураспада. При освобождении от связи с ГСПГ, свободный тестостерон может проникать в клетки по всему телу. В некоторых тканях, в частности, в тканях кожи головы, кожи и предстательной железы, тестостерон, под действием фермента 5альфа-редуктазы, превращается в 5альфа-дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ является более мощным андрогеном, чем тестостерон (обладая приблизительно в 3-10 раз большей активностью в отношении андрогенного рецептора, участка действия андрогенных гормонов), поэтому 5альфа-редуктаза может рассматриваться для усиления андрогенного действия тестостерона в тех тканях, где он находится. Финастерид, 4-азастероид и аналог тестостерона, действует как мощный и конкретный, конкурентный ингибитор одного из двух подтипов 5альфа-редуктазы, в частности, изофермента типа II. Иначе говоря, он связывается ферментом и предотвращает метаболизм эндогенных субстратов, таких как тестостерон. 5альфа-редуктазы типа I и II являются причиной примерно одной трети и двух третей системного производства ДГТ, соответственно. Другие субстраты 5a-редуктазы включают прогестерон, андростендион, эпи-тестостерон, кортизол, альдостерон и дезоксикортикостерон. Неизвестен полный физиологический эффект от их восстановления, однако он, вероятно, связан с их выделением или сам по себе является физиологическим. Помимо того, что препарат действует как катализатор в ограничении скорости реакции восстановления тестостерона, изоформы I и II фермента 5альфа-редуктазы восстанавливают прогестерон до дигидропрогестерона (ДГП) и дезоксикортикостерон до дигидродеоксикортикостенора (ДГДОК). In vitro и животные модели показывают, что последующее 3альфа восстановление ДГТ, ДГП и ДГДОК приводит к созданию стероидных метаболитов, воздействующих на функционирование мозга за счет повышения ГАМК-ингибирования гамма-аминомасляной кислоты. Эти нейроактивные стероидные производные увеличивают уровень ГАМК на ГАМК (А) рецепторах и оказывают противосудорожное, антидепрессивное и анксиолитическое действие, а также воздействуют на поведение, связанное с сексом и алкоголем. 5альфа-дигидрокортизол из внутриглазной жидкости синтезируется в хрусталиках, и сам может участвовать в производстве внутриглазной жидкости. Аллопрегнанолон и ДГДОК являются нейростероидами, причем последний может влиять на восприимчивость животных к эпилепсии. 5альфа-дигидроальдостерон является мощным антидиуретическим средством, хотя он и отличается от альдостерона. Его формирование в почках повышается за счет ограничения пищевой соли, что предполагает, что натрий можно сохранить следующим образом:

 Субстрат + НАДФН + Н + → 5альфа -подложка + NADP +

5альфа-ДГП является одним из основных гормонов в кровотоке у женщин с нормальным циклом и у беременных женщин. При ингибировании 5-альфа-редуктазы Финастерид предотвращает образование тестостерона в ДГТ при помощи изофермента типа II, что приводит к снижению уровней ДГТ в сыворотке крови примерно на 65-70%, и к повышению уровней ДГТ в простате до 85-90%, где доминирует экспрессия изофермента типа II. В отличие от двойных ингибиторов обоих изоферментов 5альфа-редуктазы, которые могут снижать уровни ДГТ во всем организме более чем на 99%, Финастерид не способен полностью подавлять производство ДГТ, поскольку он не может оказывать значительного ингибирующего действия на изофермент типа I 5альфа-редуктазы, обладая в 100 раз меньшим сродством к I по сравнению с II. В дополнение к блокированию изофермента типа II, Финастерид конкурентно ингибирует изофермент 5бета-редуктазы типа II, однако не считается, что это влияет на метаболизм андрогенов. Блокируя производство ДГТ, Финастерид снижает активность андрогенов в коже головы. В предстательной железе ингибирование 5альфа-редуктазы уменьшает объем предстательной железы, снижая развитие доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и риск рака простаты. Ингибирование 5альфа-редуктазы также уменьшает вес придатка яичка, снижает подвижность и изменяет нормальное расположение сперматозоидов в придатках. Причина возникновения связанных с настроением и сексуальных побочных эффектов ДГТ и нейроактивные стероиды (НАС), такие как аллопрегнанолон (АЛЛО) и тетрагидродеоксиортикостерон (ТГДОК), являются мощными положительными аллостерическими модуляторами ГАМК-рецептора (воздействуя на те же участки, что и вещества, вызывающие эйфорию и анксиолитические препараты, такие как бензодиазепины и алкоголь), и представляют собой важные эндогенные нейрорегуляторы, обладающие мощным антидепрессивным и анксиолитическим действием, а также играющие положительную роль в половом функционировании. Их биосинтез зависит от обеих изоформ 5альфа-редуктазы. Финастерид снижает их образование в организме. Этот эффект Финастерида является вероятной причиной эмоциональных и сексуальных побочных эффектов, связанных с препаратом. Кроме того, поскольку сюда вовлечен не только ДГТ, но и НАС, потенциально можно также объяснить тот факт, что эффекты, связанные с настроением и тревожностью, наблюдаются не только у мужчин, но и у женщин.

Формы выпуска

Торговые наименования включают Пропеция и Проскар, которые, во-первых, применяются для лечения мужского облысения, а, во-вторых – для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), и оба являются продуктами Merck&Ко. Пропеция содержит 1 мг Финастерида, а Проскар – 5 мг. Патент компании Merck на Финастерид для лечения ДГПЖ истек 19 июня 2006 года. Компания Merck получила отдельный патент на использование Финастерида для лечения мужского облысения. Этот патент истекает в ноябре 2013 года. Исследования показали, что доза Финастерида, необходимая для лечения мужского облысения, составляет менее 1 мг. В FDA были поданы петиции по поводу пересмотра утвержденных дозировок в свете статистических данных и наличия возможных долгосрочных рисков. Однако FDA заявило, что имеются результаты исследования, где при дозе в 1 мг по сравнению с 0,2 мг, было продемонстрировано усиление эффекта без дополнительных рисков. В том же исследовании также был сделан вывод, что дозы 0,01 мг в день оказались неэффективными в лечении облысения. Финастерид является липофильным веществом. Не так давно началась разработка липосомальной системы Финастерида для местного применения. Формулы для местного применения могут оказывать некоторое влияние на обращение андрогенных эффектов на волосяные фолликулы, а также на гирсутизм. В более поздних исследованиях рассматривались микроэмульсии и жидкокристаллические наночастицы Финастерида для местного применения. В последнем случае добавление глицерина, пропиленгликоля и полиэтиленгликоля 400 повышало проникновение Финастерида, в то время как добавление олеиновой кислоты вызывало снижение этого проникновения. Финастерид для местного применения в сочетании с миноксидилом является более эффективным, чем миноксидил в отдельности. В малых исследованиях Финастерид для местного применения в комбинации с другими препаратами также был признан эффективным. Поверхностно-активные вещества могут способствовать местному проникновению препарата. Свою эффективность также показал Финастерид в виде геля для местного применения.

История

В 1974 году Джулианна Императо-МакГинли из Cornell Medical College в Нью-Йорке приняла участие в конференции по врожденным дефектам. Она сообщила о группе детей, юношей и девушек на Карибских островах, с неопределенным полом при рождении, и изначально воспитывавшихся как девочки. Однако с возрастом у этих девочек развивались внешние мужские половые органы и после наступления половой зрелости проявлялись другие характерные мужские признаки. Исследовательская группа обнаружила, что эти дети имели общую генетическую мутацию, в результате чего наблюдался дефицит фермента 5альфа-редуктазы и мужского гормона дигидротестостерона (ДГТ), который, как выяснилось, этиологически отвечает за нарушения в развитии мужских половых органов. После созревания у этих людей наблюдались меньшие размеры простаты, недоразвитость простаты, а также отсутствие мужского облысения. В 1975 году копии презентации Императо-МакГинли были замечены П. Роем Вагелосом, который в то время отвечал за базовые исследования Merck. Ученого заинтересовал факт, что снижение уровня ДГТ приводит к уменьшению простаты. Доктор Вагелос приступил к созданию препарата, который мог бы имитировать состояние, наблюдаемое у этих детей, с целью лечения пожилых мужчин, страдающих от доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В 1992 году Финастерид (5 мг) был одобрен FDA США для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), и продается Merck под торговой маркой Проскарa. В 1997 году Merck удалось получить одобрение FDA для второго указания для Финастерида (1 мг) для лечения облысения по мужскому типу, известного на рынке под торговой маркой Пропеция.

Доступность:

Финастерид - препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы. Отпускается из аптек по рецепту врача.

Примечания

До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта лечения финастеридом пациентов, у которых диагностирован рак предстательной железы. Перед началом приема препарата и во время лечения рекомендуется проводить исследования с целью исключения рака предстательной железы. Это связано с тем, что финастерид, вызывает снижение концентрации простатического специфического антигена (ПСА) в сыворотке пациентов приблизительно на 50% и может маскировать действительную повышенную концентрацию этого антигена. Препарат не оказывает существенного влияния на соотношение свободного ПСА и общего ПСА. У пациентов, принимавших финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения.

:Tags

Читать еще: N-метилтирамин (4-гидрокси-N-метилфенэтиламин) , Ашваганда , Рак (Злокачественная опухоль) , Множественный (рассеянный) склероз , Фурсултиамин ,

финастерид-пропеция-проскар.txt · Последние изменения: 2016/04/06 16:06 — nataly

ФИНАСТЕРИД таблетки - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- финастерид (finasteride)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор 5-альфа редуктазы - фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Новости по теме

Фармакокинетика

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Противопоказания

Дозировка

Суточная доза составляет 5 мг, кратность приема - 1 раз/сут. Лечение длительное.

Побочные действия

Со стороны половой системы: редко - импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Особые указания

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

При большом объеме остаточной мочи и/или резко сниженном токе мочи необходимо иметь в виду развитие обструктивной уропатии.

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на наличия рака предстательной железы.

Беременность и лактация

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, т.к. он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется у детей.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

Описание препарата ФИНАСТЕРИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Финастерид-Тева таблетки - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, капсуловидной формы, на одной стороне с гравировкой "FNT 5" и гладкие - с другой; на поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) - 108 мг, крахмал прежелатинизированный - 5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 10 мг, повидон-К30 - 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай голубой 03G20795: гипромеллоза 6cP (E464) - 2.5 мг, титана диоксид (E171) - 0.7944 мг, макрогол-6000 - 0.4 мг, макрогол-400 - 0.25 мг, индигокармин лак алюминиевый (E132) - 0.0556 мг.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Ингибитор 5-альфа редуктазы - фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Новости по теме

Фармакокинетика

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Противопоказания

Дозировка

Суточная доза составляет 5 мг, кратность приема - 1 раз/сут. Лечение длительное.

Побочные действия

Со стороны половой системы: редко - импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Особые указания

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

При большом объеме остаточной мочи и/или резко сниженном токе мочи необходимо иметь в виду развитие обструктивной уропатии.

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на наличия рака предстательной железы.

Беременность и лактация

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, т.к. он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется у детей.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

Описание препарата Финастерид-Тева основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Фармакологические свойства

Финастерид представляет собой кристаллическое порошкообразное вещество, которое плохо растворяется в воде. Средство входит в группу антиопухолевых терапевтических препаратов, которые применяют для лечения мужской половой сферы - аденомы предстательного органа. Медикамент также способен препятствовать выпадению волосяного покрова на голове. Особенно это важно для представителей сильного пола.

При воздействии материала на организм происходит понижение объема синтезированных гормональных веществ в плазме кровяной субстанции и клеточных структурах предстательного органа. Такой эффект реально наблюдать на протяжении 24 часов после употребления препарата. Фармпродукт предупреждает стимулирование влияния тестостерона на развитие раковых клеточных организаций. В итоге происходит угнетение процессов, связанных с увеличением размеров предстательной структуры. При этом увеличивается скорость оттока урины, болезненный синдром практически полностью прекращается.

Как показывает практика, больные принимающие таблетки, имеют возможность наблюдать результаты терапии в определенное время. Размеры предстательного органа начинают уменьшаться уже через 12 недель после первого введения средства. Отток урины возникает через 16 недель. Дольше всего пациенту придется ожидать уменьшения болевого синдрома. Улучшения будут видны только через 7 месяцев ежедневной терапии. Если больной прекращает прием медикамента, то через полгода его снова будут тревожить болезненные симптомы, и патология начнет прогрессировать с новой силой. Материал полностью всасывается стенками пищеварительного отдела через 6-8 часов. Средство характеризуется повышенным проникающим свойством. Поэтому вещество быстро распространяется по биосистемам организма. Его можно встретить во многих тканевых структурах и жидкостях. Степень биодоступности препарата Финастерид достигает 80%. Самое большое количество материала в кровяной субстанции удерживается на протяжении нескольких часов. После этого оно постепенно начинает уменьшаться. Если больной употребляет средство на протяжении долговременного периода, то возникает небольшая кумуляция основного химкомпонента в тканевых структурах. Вещество частично выводится из организма мужчин от 18 до 60 лет на протяжении 6 часов. У пожилых лиц этот временной промежуток удлиняется на несколько часов. Фармпродукт выводится вместе с калом и уриной.

Состав и упаковка выпуска

Медикамент содержит основное вещество в виде финастерида. Выпускается средство в таблетированной форме. Оболочка изделия - синего цвета, конфигурация - круглая. В состав изделия также входят дополнительные химкомпоненты - соединение стеарата магния, специальные типы целлюлозы и крахмала, лактозы.

Показания к применению

Финастерид выписывают при наличии гиперплазии доброкачественного характера предстательного органа. Назначение вправе делать только опытный врач. Больному рекомендуется пройти полное медицинское обследование и проконсультироваться с доктором. При воздействии лекарства на организм мужчины происходит уменьшение объема половой железы, риска возникновения задержки урины, оптимизация оттока мочи. Таким образом, вещество помогает избежать использования более радикальных методов лечения заболевания - простатэктомии, трансуретральной резекции и других сложных вмешательств, связанных в той или иной степени с хирургией.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

N40 Гиперплазия предстательной железы; R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием.

Побочные эффекты

В процессе терапии возможно проявление акцидентных признаков в виде повышенной сенсетивности иммуномеханизма на некоторые составные средства, гинекомастии, импотенции, накожных высыпаний, крапивницы с сильным зудом, отечности некоторых частей лица, боли в области яичек. Также во время лечения изменяются параметры печеночных ферментных материалов, происходит дисфункция мышечной структуры сердца, повышается объем некоторых гормональных веществ.

Противопоказания

Финастерид запрещено принимать при повышенной сенситивности к некоторым химкомпонентам продукта, женщинам репродуктивного возраста, вынашивающим ребенка, несовершеннолетним лицам. С особой внимательностью рекомендуется вводить таблетки при уропатии обструктивной, недостаточной работе печеночного органа, раковых образованиях предстательного органа.

Использование при беременности

Фармпродукт опасно принимать беременным женщинам. В первую очередь это связано с тератогенными качествами препарата. Вещество способно провоцировать развитие патологий репродуктивных органов у младенца мужского пола.

Способ и особенности использования

Лекарство принадлежит к группе препаратов, которые рекомендуется употреблять на протяжении долговременного периода. Схема лечения разрабатывается высококвалифицированным экспертом в индивидуальном порядке. Врач должен учитывать индивидуальные особенности организма человека, степень сложности заболевания и другие факторы. Выписывать Финастерид следует при диагностированной патологии. Самолечение способно спровоцировать не только развитие акцидентных признаков, но и тяжелых осложнений. Изделие предназначено для введения медикамента в середину. В основном принимают 1 пилюлю один раз в 24 часа. На протяжении введения таблетки пищеварительный отдел должен активно работать. В случае пропуска очередного приема препарата нельзя нарушать установленный порядок процедуры и вводить сразу две пилюли. Так можно вызвать болезненную реакцию организма. Если пациент страдает от недостаточной работы почечной организации, то корректировать дозировку средства не следует. Это же касается лиц преклонного возраста. Однако, у людей, которым исполнилось больше 70 лет, продукт Финастерид выводится из биосистем не так быстро, как у молодых больных. Если у пациента происходит сильное понижение оттока урины или повышение количества ее остаточного продукта, рекомендуется тщательно контролировать состояние здоровья. В этом случае повышается риск развития уропатии обструктивного типа. Перед тем, как начать использовать лекарство, рекомендуется пройти медобследование. Это поможет выявить серьезные патологии, при которых не желателен прием вещества. К ним относят стриктуры уретры, гипотонию мочевого органа, инфицирование простаты, злокачественную опухоль предстательной биосистемы. Введение медикамента вызывает значительное понижение степени ПСА в кровяной субстанции.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикамент способен вступать в реакцию с другими фармакологическими средствами. Материал не рекомендуется сочетать с замедлителями или индукторами изофермента CYP3A4. Не выявлено какого-либо взаимодействия вещества при одновременном его приеме с соединением теофиллина, глибурида, антипирина. Это же касается замедлителей АПФ, блокаторов кальциевых проходов, нитратов, НПВС. Не отмечается никаких серьезных изменений в организме при комбинировании медикамента с варфарином, глибуридом, теофиллином и другими химкомпонентами. В инструкции по применению особое внимание обращается на взаимодействие лекарства и спиртных напитков. Если больной будет употреблять в сутки больше 50 мл алкоголя, то у него значительно повышается риск развития раковых опухолей. Наибольшую опасность представляет собой пиво. Любители данного напитка чаще других страдают от тяжелых патологий, которые могут развиваться на протяжении многих лет.

Передозировка

Полного описания влияния овердозы препарата на организм человека нет. Прием вещества в количестве 400 мг однократно никаких болезненных признаков не вызывал. Как проводить терапию осложнений, развивающихся на фоне употребления сверхнормы средства, неизвестно. При возникновении каких-либо негативных реакций во время лечения, необходимо прекратить прием фармпродукта и немедленно обратиться к доктору.

Аналоги

У Финастерида имеется ряд альтернативных медикаментов, которые нередко его заменяют. В их список входят – Пропеция, Урофин, Проскар, Зерлон, Простерид и другие. Изменять схему терапии самостоятельно, без контроля врача, опасно для здоровья.

Условия продажи

Средство продается в аптеке при наличии рецепта, выписанного доктором.

Условия хранения

Инструкция по применению указывает на особенности правильного сберегания вещества. Изделие содержат в месте, к которому нет доступа несовершеннолетним лицам, солнечному свету. Температурный режим – 30°С. Срок годности лекарства 2 года. По истечении данного периода средство утилизируют.

Дутастерид. Вопросы и ответы