С миру по рецепту

Рецепты народной медицины

Подписаться на новости










 

Циталопрам торговое название


Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Циталопрам/ Citalopramum.

Формула: C20h31FN2O•HBr, химическое название: 1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил (в виде гидробромида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Циталопрам является бициклическим производным изобензофурана, который по химической структуре не относится к тетрациклическим и трициклическим антидепрессантам и к другим группам антидепрессантов. В экспериментах на животных in vivo и in vitro показана способность циталопрама высокоизбирательно угнетать в центральной нервной системе обратный нейрональный захват серотонина с минимальным действием на обратный захват дофамина и норадреналина. При продолжительном (2 недели) введении циталопрама крысам не развивается устойчивость к ингибированию захвата серотонина. Циталопрам очень слабо связывается или не взаимодействует вообще с дофаминовыми D1 и D2, 5-HT1А, 5-HT2А, гистаминовыми h2-рецепторами, альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторами, мускариновыми холинергическими рецепторами, ГАМК- и бензодиазепиновыми рецепторами. Через 2 – 4 недели лечения развивается антидепрессивный эффект.
После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 2 – 4 часа. Биодоступность составляет примерно 80% и от приема пищи не зависит. При приеме однократной и многократных доз (в диапазоне доз 10 – 60 мг в сутки) фармакокинетика имеет дозозависимый линейный характер. Через 1 – 2 недели лечения при приеме 1 раз в сутки в плазме крови устанавливается равновесная концентрация, которая в 2,5 раза больше концентрации при приеме однократной дозы. Объем распределения составляет примерно 12 л/кг. Циталопрам выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в основном в печени путем дезаминирования, деметилирования, окисления с образованием дидеметилциталопрама, деметилциталопрама, дезаминированного производного пропионовой кислоты, циталопрам-N-оксида. Деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксид являются селективными ингибиторами захвата серотонина, но имеют меньшую фармакологической активностью при сравнении с циталопрамом. Производные пропионовой кислоты фармакологически неактивны. С белками плазмы крови циталопрам и его метаболиты (дидеметилциталопрам, деметилциталопрам) связываются менее 80%. В сыворотке крови человека циталопрам преобладает в неизмененном виде. Уровни метаболитов в сыворотке крови в равновесном состоянии составляют около 0,5 (деметилциталопрам) и 0,1 (дидеметилциталопрам) от содержания циталопрама. Фармакологическая активность циталопрама (угнетения обратного захвата серотонина) в 8 раз выше аналогичной активности его метаболитов (показано в исследованиях in vitro). В процессе N-деметилирования циталопрама участвуют изоферменты CYP3A4 и CYP2С19 (показано в исследованиях in vitro). Конечный период полувыведения циталопрама составляет 35 часов. Выводится через кишечник (85%) и почками (15%). При внутривенном введении циталопрам определяется в моче в виде деметилциталопрама (5%) и в неизмененном виде (примерно 10%). Системный клиренс циталопрама составляет 330 мл/мин, из них около 20% составляет почечный клиренс.
Параметры фармакокинетики циталопрама сравнимы у молодых людей и людей старше 60 лет. При однократном использовании препарата у пожилых людей были увеличены период полувыведения (на 50%) и площадь под кривой концентрация – время (на 30%), при многократном приеме эти показатели были повышены на 30 и 23 % соответственно.
В трех исследованиях площадь под кривой концентрация – время циталопрама у женщин была в 1,5 – 2 раза выше, чем у мужчин. Но в 5 других исследованиях эта разница не наблюдалась.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функционального состояния почек клиренс циталопрама был меньше на 17% при сравнении с пациентами с нормальной функцией почек. Информация об изменении параметров фармакокинетики у больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) отсутствует.
У больных с нарушением функционального состояния печени клиренс циталопрама был снижен на 37%, концентрация в плазме и период полувыведения повышены при сравнении с этими параметрами у пациентов с нормальной функцией печени.
In vitro выявлено слабое угнетение циталопрамом CYP2D6, CYP1А2, CYP2С19, не выявлено и

Эсциталопрам — Википедия

Эсциталопрам
Escitalopramum
ИЮПАК (1S)-1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(4-фторфенил)-3H-2-бензофуран-5-карбонитрил
Брутто-формула C20H21FN2O
Молярная масса 324,391943 г/моль
CAS 128196-01-0
PubChem 146570
DrugBank APRD00683
Фармакол. группа Антидепрессанты[1]
АТХ N06AB10
МКБ-10 F3232., F3333., F41.041.0, F41.141.1
Биодоступн. 80 %
Метаболизм в печени,
изоферментами CYP2C19, CYPЗA4, CYP2D6
Период полувывед. 30 ч.
Экскреция в основном — почки,
печень
таблетки, покрытые оболочкой
Лексапро, Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Элицея, Эйсипи
 Медиафайлы на Викискладе

Эсциталопра́м — лекарственное средство, антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Эффективен в отношении пациентов с депрессией, одновременно страдающих поздней дискинезией, в отличие от трициклических антидепрессантов, усугубляющих это состояние. Применяется также при лечении тревожных, панических, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и прочих расстройств высшей нервной деятельности пограничного типа. Также используется как препарат, уменьшающий потребление спиртного у больных алкоголизмом [2].

В отличие от рацемата циталопрама, эсциталопрам представлен только S-изомером (R-изомер не имеет терапевтического эффекта), что и отражено в названии данного препарата. При этом эсциталопрам, как утверждается, превосходит предшественника по показателям эффективности и переносимости[3], хотя критики оспаривают это утверждение[4]. Ряд независимых обзоров показал отсутствие преимуществ эсциталопрама перед циталопрамом[4]. По физическим свойствам: порошок белого или слегка жёлтого цвета. Легко растворим в метаноле и диметилсульфоксиде, трудно растворим в воде и этаноле.

В сравнительном исследовании, проведённом в 2009 году и опубликованном в журнале The Lancet, среди 12 современных антидепрессантов[комм. 1] наиболее эффективными были признаны миртазапин, эсциталопрам, венлафаксин и сертралин[5]. В том же году был опубликован кокрейновский обзор 22 РКИ, в котором был сделан вывод о преимуществе эсциталопрама с точки зрения эффективности (перед циталопрамом и флуоксетином) и приемлемости (перед дулоксетином), но при этом отмечалось, что результаты исследований могут быть искажены в сторону завышения терапевтического эффекта эсциталопрама по причине спонсорской предвзятости[6].

Фармакодинамика

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax{\displaystyle T_{C_{max}}}) — 4 часа. Кинетика эсциталопрама линейна. Стационарная концентрация вещества в крови (CSS{\displaystyle C_{SS}}) достигается через 1 неделю. Средняя CSS{\displaystyle C_{SS}} — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) — достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объём распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками — 80%.

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28—31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Период полувыведения T1/2{\displaystyle T_{1/2}} после многократного применения — 30 часов. У основных метаболитов эсциталопрама этот период более продолжителен. Клиренс — 0,6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Период полувыведения и AUC увеличивается у пожилых больных[7].

Эсциталопрам показан при депрессиях (F3232., F3333.) и панических расстройствах (F41.041.0, F41.141.1). У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих двух недель лечения. Для того чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Эсциталопрам можно применять в комбинациях с другими препаратами при плохо поддающихся лечению депрессиях. Однако нельзя сочетать препараты, относящиеся к одной группе антидепрессантов[источник не указан 1323 дня]. Возможны такие варианты взаимодействия, как, например, сочетание эсциталопрама с бупропионом или миртазапином.

Меры предосторожности и противопоказания[править | править код]

Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Запрещается применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО), а также серотонинергическими лекарственными средствами (в том числе трамадолом, суматриптаном и другими триптанами), поскольку при этом повышается риск развития серотонинового синдрома и серьёзных нежелательных реакций. Эсциталопрам следует назначать только через две недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.

Препарат не рекомендуется применять в отношении детей, а также в период беременности и кормления грудью (безопасность и эффективность применения у данных категорий пациентов не определены). Противопоказаниями к приёму СИОЗС также являются маниакальные состояния, повышенная чувствительность к препарату, сопутствующее лечение ингибиторами МАО[8], отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами[9].

  1. ↑ Эсциталопрам (неопр.) (недоступная ссылка). Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (20.12.2005). Дата обращения 1 февраля 2010. Архивировано 6 марта 2016 года.
  2. ↑ Citalopram - Compound Summary (неопр.) (недоступная ссылка). PubChem. The National Library of Medicine (09.08.2005). Дата обращения 1 февраля 2010. Архивировано 25 октября 2012 года.
  3. Колюцкая Е. В., Стась С. Ю. Эсциталопрам в терапии панического расстройства // MEDI.RU - Подробно о лекарствах. — 2009.
  4. 1 2 Dyer O. Lundbeck broke advertising rules. (англ.) // BMJ (Clinical research ed.). — 2003. — Vol. 326, no. 7397. — P. 1004. — doi:10.1136/bmj.326.7397.1004. — PMID 12742919. [исправить]
  5. Andrea Cipriani, Toshiaki A Furukawa, Georgia Salanti, and other. Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis (англ.) // The Lancet. — 2009. — 29 January. — doi:10.1016/S0140-6736(09)60046-5.
  6. Cipriani A, Santilli C, Furukawa TA, Signoretti A et al. Escitalopram versus other antidepressive agents for depression // Cochrane. — 15 April 2009.
  7. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Эсциталопрам, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС» (неопр.) (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26.11.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения 1 февраля 2010. Архивировано 4 декабря 2008 года.
  8. ↑ Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  9. Пужинский С. Фармакотерапия депрессивных состояний // Депрессии и коморбидные расстройства / Под ред. Смулевича А.Б.. — М., 1997.
  1. ↑ Исследовались следующие препараты: бупропион, циталопрам, дулоксетин, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, милнаципран, миртазапин, пароксетин, ребоксетин, сертралин, венлафаксин.

Трициклические антидепрессанты

Селективные ингибиторы обратного захвата

Агонисты рецепторов моноаминов

Другие группы антидепрессантов

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС (неопр.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения 12 ноября 2008.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Детский возраст до 18 лет

Эсциталопрам не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с повышенным риском возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о необходимости терапии эсциталопрамом, пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов суицидального поведения.

Данные по влиянию длительного применения эсциталопрама на рост, созревание, а также умственное и поведенческое развитие детей и подростков отсутствуют.

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата.

Приступы эпилепсии

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение эсциталопрама у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков необходимо отменить прием СИОЗС, включая эсциталопрам.

Мании

СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе мании или гипомании. При развитии маниакального состояния лечение следует прекратить.

Сахарный диабет

Лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом (развитие гипо- или гипергликемии). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных антидиабетических средств.

Суицид/суицидальные мысли

В период депрессии имеется риск суицида. Он сохраняется до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение антидепрессантами, особенно в начале терапии, поскольку существует вероятность клинического ухудшения и/или развития суицидальных проявлений (мыслей и поведения).

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, суицидальными мыслями до начала лечения существует риск усиления суицидальных наклонностей при лечении эсциталопрамом. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.

Медикаментозное лечение пациентов с высокой степенью риска суицида должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно в начале лечения и при изменениях дозы. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычные изменения в поведении. При появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Акатизия. Психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС связано с развитием акатизии, которая характеризуется неспособностью сидеть или стоять на месте. Симптомы акатизии чаще всего наблюдаются в течение первых недель лечения. Данные симптомы также могут развиться при увеличении дозы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении эсциталопрама пациентам с риском развития гипонатриемии: пожилым пациентам, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызвать гипонатриемию.

Кровотечения

При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты или препараты, влияющие на свертывание крови (атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), тиклопидин и дипиридамол), а также пациентам с установленными нарушениями свертываемости крови рекомендуется соблюдать осторожность.

Электроконвульсивная терапия (ЭКТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведения ЭКТ ограничен, поэтому при подобном сочетании рекомендуется соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Не рекомендуется сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А вследствие риска развития серотонинового синдрома. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, существует риск развития серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Такие симптомы, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия могут указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае развития серотонинового синдрома следует немедленно прекратить одновременный прием СИОЗС с серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев побочных реакций.

Синдром «отмены» при прекращении лечения

При прекращении лечения часто возникает синдром «отмены».

В клинических исследованиях реакции, связанные с прекращением лечения, развивались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск развития синдрома «отмены» зависит от продолжительности лечения, дозировки и скорости снижения дозы. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, нарушения чувствительности (парестезии, жжение), расстройства сна (бессонница, интенсивные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Симптомы обычно носят слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов могут быть ярко выражены. Симптомы обычно развиваются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата. Симптомы в большинстве случаев являются преходящими и исчезают в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов продолжаются 2-3 месяца и более. Во избежание возникновения синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы эсциталопрама при прекращении терапии в течение 1-2 недель.

Ишемическая болезнь сердца

В связи с ограниченным опытом клинического применения следует с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с гипокалиемией, эпизодами удлинения интервала QT в анамнезе, брадикардией, острым инфарктом миокарда в анамнезе и пациентов с признаками сердечной недостаточности.

Нарушения электролитного дисбаланса (гипокалиемия и гипомагниемия) увеличивают риск злокачественных аритмий. Такие состояния должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. Возможность лечения эсциталопрамом у пациентов со стабильными болезнями сердца определяется на основании предварительного ЭКГ исследования. При появлении признаков нарушения сердечного ритма во время лечения эсциталопрамом, следует прекратить лечение и провести ЭКГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эсциталопрам не следует назначать при беременности и в период кормления грудью.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие симптомы у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Данные симптомы могут свидетельствовать о серотонинергическом действии или о возникновении синдрома «отмены». Следует избегать резкого прекращения приема ингибиторов обратного захвата серотонина во время беременности.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременный прием противопоказан

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применение эсциталопрама одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Эсциталопрам может быть назначен через 14 суток после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)

В связи с риском развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, который не следует назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)

В связи с риском развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с селегином (необратимым ингибитором МАО В).

Удлинение интервала QT

Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный прием эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан: антиаритмические лекарственные средства ІА и III класса, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические анти депрессанты, некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).

Одновременный прием с осторожностью

Серотонинергические лекарственные средства

Применение эсциталопрама одновременно с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с лекарственными средствами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), антипсихотические препараты (фенотиазины, тиоксантины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).

Литий, триптофан

Зарегистрированы случаи усиления действия СИОЗС при их совместном назначении с литием или триптофаном. При одновременном назначении с данными препаратами рекомендуется проявлять осторожность.

Зверобой продырявленный

Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Кровотечение

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. У пациентов в начале или в конце терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может повысить риск кровотечения.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие, однако, как и в случае с другими психотропными препаратами, совместное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита - деметилированного эсциталопрама - видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременный прием эсциталопрама и омепразола (ингибитора изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза/сутки приводит к повышению (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Поэтому при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следуют соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы.

Таким образом, применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. Во избежание побочных эффектов при приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью данного изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или некоторых действующих на ЦНС препаратов, метаболизирующихся в основном посредством изофермента CYP2D6, например, антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или антипсихотиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В данных случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации в крови двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Название и адрес производителя

Произведено: «Джубилант Дженерикс Лимитед», Индия

Расфасовано и упаковано: РУН «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30.

Циталопрам | Медицинская энциклопедия

Повседневная жизнь современного человека имеет риски, связанные с нарушением психического и физического здоровья. Многочисленные обязательства, высокие амбиции для роста в профессиональной иерархии, опустошительный перфекционизм, хроническое истощение и все большее отвлечение от природы.

Медленно, но верно, мы забираемся в тупик стресса, забывая, как расслабляться и отдыхать время от времени без угрызений совести.

Стресс, истощение и напряжение в сочетании с нездоровой едой, большей частью дня в закрытой комнате, отсутствие физической активности являются основными предрасполагающими факторами для развития депрессии, тревоги, различных навязчивых идей, алкоголизма, компульсивного переедания и т. д.

Отсутствие своевременных мер для решения проблемы альтернативно (ограничение вредных привычек, улучшение диетического плана, прием витаминов, минералов, лекарственных растений и трав, медитация и т. д.) Является одним из основные причины необходимости использования антидепрессантов, поскольку один из их главных представителей, а именно циталопрам, находит широкую популярность.

Что такое циталопрам?

По сути, препарат относится к большой группе антидепрессантов, которые различными механизмами влияют на структуры мозга, синтез и секрецию определенных нейротрансмиттеров и важных веществ, регулируя таким образом настроение.

  • Общее название: Гидробромид Циталопрама
  • Торговые марки: Celexa®, Cipramil®, Sipralexa, Seropram, Celepram
  • Терапевтический класс: антидепрессант
  • Фармакологический класс: селективный ингибитор обратного захвата серотонина (SSRI)
  • Химическая формула: C20h32BrFN2
  • Беременность Категория: C
  • Привыкание нет
  • Открыт: 1989, Дания 

Антидепрессанты подразделяются на несколько основных групп, а циталопрам относится к группе так называемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Эта относительно новая, современная группа также включает сертралин, пароксетин, флувоксамин, флуоксетин, также широко используемый для лечения различных психических и поведенческих расстройств.

Основной механизм, с помощью которого препараты этой группы осуществляют свои основные эффекты, включает подавление обратного захвата серотонина в головном мозге и соответственно достижение более высоких внеклеточных уровней вещества, также известного как гормон счастья.

Лечение циталопрамом осуществляется по назначению специалиста, а доза и продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента, тяжести проявлений, наличия основных заболеваний, ряда индивидуальных особенностей и др.

Механизм действия

Гидробромид Циталопрама является высокоселективным и мощным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин или 5-НТ) с минимальным воздействием на обратный захват нейронов и допамина нейронами. Считается, что способность циталопрама усилить серотонинергическую активность в центральной нервной системе путем ингибирования обратного захвата нейронов серотонина несет ответственность за его антидепрессивное действие.

Средний период полураспада составляет 35 часов. Чтобы очистить систему, может потребоваться от 7 до 8 дней.

Уровни стационарной плазмы Citalopram hbr обычно достигаются через 1-2 недели. Улучшение симптомов депрессии можно заметить через 1-4 недели.

По возможности рекомендуется постепенное снижение дозы, а не резкое прекращение. Если возникают недопустимые симптомы после снижения дозы или прекращения лечения, можно рассмотреть возобновление предыдущей дозы. Дальнейшее снижение дозы может быть проведено более постепенно.

Антидепрессанты СИОЗС представляют низкий риск смертельного отравления, когда их принимают в сочетании со спиртом. Клинические исследования показали, что Citalopram не потенцирует когнитивные и двигательные эффекты алкоголя. Однако одновременное использование алкоголя и циталопрама не рекомендуется из-за возможного эффекта добавок депрессантов.

Формы и дозировка

Препарат существует во множестве лекарственных форм (твердых и жидких), чаще всего в виде таблеток (или реже капсул) для перорального применения, в разных дозах (10, 20 и 40 миллиграммов) или в виде раствора в дозе 10 миллиграммов в 5 миллилитров.

Как правило, курс лечения начинается с начальной дозы от 10 до 20 миллиграммов (различной у каждого пациента) и постепенно увеличивается до эффективной дозы, что приводит к подавлению симптомов состояния. Поддерживающая доза в большом проценте пациентов составляет порядка 40 миллиграммов.

Максимальная суточная доза составляет порядка 60 миллиграммов, контролируя состояние пациентов.

Дозы более 40 миллиграммов, как правило, не показывают гораздо большей эффективности, чем 40 миллиграммов в день, но при определенных условиях и под наблюдением врача назначаются аналогичные высокие дозы.

Не рекомендуется изменять дозы или частоту использования из-за риска сильного синдрома абстиненции при резком прекращении приема, токсичности при рекомендуемых дозах и отсутствии эффекта при более низких дозах. Всегда принимайте лекарство по указанию врача.

Показания

Основное применение антидепрессантов заключается в депрессивных эпизодах, в зависимости от их тяжести и продолжительности, соответствующие препараты вводят в соответствующих дозах.

Циталопрам используется для лечения легкой и умеренной депрессии (другие типы антидепрессантов используются в тяжелых формах).

Помимо терапии депрессии, лекарственное средство используется в следующих других условиях:

  • генерализованное расстройство развития
  • агорафобия
  • параноидальное расстройство личности
  • социальные фобии
  • смешанные навязчивые мысли и действия
  • психосоматическое расстройство
  • рецидивирующее депрессивное расстройство
  • паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревога)
  • генерализованное беспокойство
  • обсессивно-компульсивное расстройство
  • обсессивно-компульсивное расстройство с преобладанием компульсивных действий (компульсивные ритуалы)
  • Синдром Аспергера
  • определенные расстройства пищевого поведения
  • у некоторых пациентов используются для лечения хронической боли
  • у некоторых пациентов он используется в комплексной терапии алкоголизма

Препарат принимают под наблюдением врача, и тщательный мониторинг состояния пациента рекомендуется в первые несколько месяцев терапии, поскольку у некоторых пациентов могут быть навязчивые мысли о самоубийстве и суицидальные попытки (особенно у молодых людей, страдающих от определенных форм депрессии).

Доза и продолжительность терапии адаптированы к индивидуальному состоянию пациента, и никаких изменений в плане лечения не рекомендуется.

Риски

Антидепрессанты, как правило, представляют собой группу препаратов, которая демонстрирует высокий риск нежелательных взаимодействий с одновременным использованием с другими препаратами, с одной стороны, и высокий риск получения травм у пациентов с различными основными заболеваниями и / или травмами. По этой причине лекарства назначаются специалистом только после тщательного обследования пациента.

Следует проявлять осторожность у пациентов с основными хроническими состояниями, такими как сахарный диабет, гипертония, астма, повреждение почек, нарушение функции печени, различные заболевания, влияющие на гемопоэз.

Другие причины, почему это необходимо потребление с осторожностью и в более низких дозах глаукома, эпилепсия, сердечная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда в прошлом инфаркт,  дисбаланс электролитов (низкий уровень калия и / или магния), биполярное расстройство, наркотическая зависимость.

Следует проявлять осторожность, когда циталопрам используется у лиц, которые пытались совершить самоубийство в прошлом, поскольку первоначальное использование препарата может увеличить этот риск.

Цитолапрам не рекомендуется во время беременности (а также при планировании предстоящей беременности, требуется не менее шести месяцев), а также при грудном вскармливании (лекарство выбрасывается в грудное молоко и может вызывать побочные эффекты у младенца).

Совместное использование с лекарствами из других фармакологических групп может увеличить риск токсических эффектов и привести к изменениям эффективности препаратов.

Это, например:

  • нестероидные противовоспалительные препараты: аспирин, напроксен, ибупрофен, диклофенак,
  • целекоксиб, индометацин, мелоксикам и другие
  • седативные лекарства
  • лекарства для лечения тревоги
  • антикоагулянты: варфарин, аценокумарол
  • другие антидепрессанты
  • лекарства для высокого кровяного давления
  • некоторые из лекарств, используемых для лечения мигрени (так называемые триптаны)

Расскажите своему врачу обо всех лекарствах и витаминах, минералах, травах и лекарственных растениях (таких как Зверобой), которые вы принимаете, поскольку возможны нежелательные взаимодействия.

Во время терапии рекомендуется прекратить употребление алкоголя и различных алкогольных напитков из-за риска токсических эффектов.

Побочные эффекты (нежелательные эффекты)

Во время лечения антидепрессантами возможны разные неблагоприятные эффекты: от легкого желудочного дискомфорта до тяжелых, опасных для жизни реакций (обычно в результате передозировки, случайных или преднамеренных), возможны разной степени тяжести и частоты.

Если появляются признаки аллергической реакции (гиперчувствительности) к препарату, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Такие симптомы: сыпь, одышка, затрудненное дыхание, отек лица, языка, губ и нечеткость зрения, боль и / или отек глаз, сильные головные боли, головокружение, обмороки, значительно учащенное сердцебиение, крайняя повышение температуры тела, тремор, галлюцинации.

Частые побочные эффекты, наблюдаемые при циталопраме, включают:

  • головная боль
  • сложность концентрации и слабая память
  • сонливость
  • сухость во рту
  • повышенное потоотделение
  • повышенный аппетит
  • тошнота, с или без рвоты
  • повышенное газообразование, диарея
  • нарушения сна (бессонница)
  • изменения веса (чаще наблюдается увеличение веса)
  • изменение либидо
  • слабость мышц

При передозировках во много раз выше, чем рекомендуемые суточные дозы существует тошнота, рвота, слабость, выраженная потливость, кровоподтеки на коже, потерю сознания, выраженной тремор, крайнее ускорение сердечного ритма, надо вызвать своевременную медицинскую помощь и принять соответствующие меры по детоксикации организма.

Использование антидепрессантов и лечение циталопрамом требует регулярных профилактических осмотров и физических исследований для снижения риска возможных побочных эффектов и достижения оптимальной активности и эффективности терапии.

Оценка

Преимущества и недостатки

Циталопрам может быть подходящим для лиц, принимающих несколько лекарств из-за его низкого потенциала для взаимодействия с лекарственными средствами и у пожилых пациентов из-за его переносимости.

Плюсы

  • Циталопрам может быть более переносимым, чем некоторые другие антидепрессанты, с относительно умеренной частотой побочных эффектов
  • Низкий риск симптомов отмены
    Более низкая частота взаимодействий — единственное значительное лекарственное взаимодействие, как полагают, относится к MAOI
  • Менее вероятно, чем другие СИОЗС, чтобы вызвать сексуальную дисфункцию
  • Низкие уровни активирующих побочных эффектов (бессонница, беспокойство, ажитация)
  • Нормализация артериального давления
  • Безопасность в различных популяциях
  • Может быть подходящим антидепрессантом для пациентов с непереносимостью флуоксетина (Prozac)
  • Анальгетический эффект
  • Мощный анксиолитик

Минусы

  • Обеспокоенность по поводу случаев смерти от передозировки.
  • Передозировка связана с изъятиями и продлением интервала QT.
  • Из-за возможности увеличить сердечный интервал QT и риск появления торсадных делений, доза циталопрама была недавно ограничена максимум 40 мг в день.
  • Риск сексуальных побочных эффектов (снижение сексуального желания, оргазмическая дисфункция, эякуляторная дисфункция)
  • Риск увеличения веса. Может вызвать углеводную тягу.
  • Ситалопрам обладает умеренными антигистаминными свойствами, которые могут быть причиной седации, усталости и «эмоционального сплющивания» у некоторых пациентов.

ЭСЦИТАЛОПРАМ инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание ESCITALOPRAM таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. (55193)

💊 Состав препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ

✅ Применение препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESCITALOPRAM)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2010.06.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы


ЭСЦИТАЛОПРАМ

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005230 от 03.12.18 - Действующее

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005230 от 03.12.18 - Действующее

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005230 от 03.12.18 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

1 таб.
эсциталопрама оксалат6.39 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.185 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.28 мг, кроскармеллоза натрия - 3.75 мг, повидон низкомолекулярный - 2.025 мг, крахмал кукурузный - 1.875 мг, магния стеарат - 0.925 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3.43 мг, титана диоксид - 0.728 мг, макрогол-400 - 0.612 мг, диметикон 100 - 0.23 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

1 таб.
эсциталопрама оксалат12.78 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 108.37 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 41.7 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, повидон низкомолекулярный - 4.05 мг, крахмал кукурузный - 3.75 мг, магния стеарат - 1.85 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3.43 мг, титана диоксид - 0.728 мг, макрогол-400 - 0.612 мг, диметикон 100 - 0.23 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

1 таб.
эсциталопрама оксалат25.56 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 176.39 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 69.5 мг, кроскармеллоза натрия - 12.5 мг, повидон низкомолекулярный - 6.75 мг, крахмал кукурузный - 6.25 мг, магния стеарат - 3.05 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3.43 мг, титана диоксид - 0.728 мг, макрогол-400 - 0.612 мг, диметикон 100 - 0.23 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания активных веществ препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.


Смотрите также

polxa reklami

Голосования

Помог ли Вам наш сайт?