Что такое антигистаминное средство
Антигистаминные препараты – поколения, принципы действия, обзор препаратов
По медицинской статистике неуклонно растет количество аллергических реакций – это связывают с неизменным ухудшением экологической обстановки и снижением иммунитета в условиях цивилизации.
Аллергия – это реакция повышенной чувствительности организма к чужеродному веществу (аллергену). В качестве подобных аллергенов может выступать любой внешний и внутренний раздражитель – продукты питания, шерсть животных, вирусы, пыль, вакцины, цветочная пыльца, солнце, бактерии, лекарственные препараты и многое другое. Ответом организма на попадание в него аллергена будет интенсивная выработка гистамина – это особое вещество, которое и вызывает аллергическую реакцию.
Обратите внимание: если убрать аллерген из жизни человека, то все симптомы аллергической реакции исчезнут. Но проблема заключается в том, что иммунитет «помнит» этот аллерген и вторичное его проникновение в организм может вызвать мощную, порой смертельно опасную, реакцию.
Оглавление: Принцип действия антигистаминных препаратов Первое поколение антигистаминных препаратов – седативные - Супрастин - Тавегил - Фенкарол - Фенистил - Диазолин 3. Антигистаминные препараты второго поколения - Лоратадин - Кестин - Рупафин 4. Антигистаминные препараты третьего поколения
Принцип действия антигистаминных препаратов
Все достаточно просто: данный вид лекарственных препаратов блокируют гистаминовые рецепторы, что и обуславливает стихание проявлений аллергии – сыпь бледнеет и затем вовсе исчезает, восстанавливается носовое дыхание, зуд и жжение становятся малозаметными, явления конъюнктивита сходят на нет.
Самые первые антигистаминные (противоаллергические) лекарственные препараты появились в 30-х годах прошлого столетия. Наука и медицина постоянно развиваются, поэтому со временем появились эти же средства второго и третьего поколения. На сегодняшний день врачи используют все три поколения лекарственных препаратов противоаллергического действия, но есть и наиболее популярные из всех имеющихся.
Первое поколение антигистаминных препаратов – седативные
Такие лекарственные средства вызывают успокоительный, снотворный и подавляющий сознание эффект, но у каждого препарата данной группы будет разная выраженность подобных воздействий на организм. Стоит особенно отметить, что у антигистаминных препаратов первого поколения слишком короткий период действия – человек получает облегчение всего на 4- 8 часов. Кроме этого, недостаток рассматриваемых лекарственных средств заключается в том, что организм слишком быстро к ним привыкает.
Несмотря на явные недостатки антигистаминных препаратов первого поколения, они остаются популярными, так как считаются проверенными временем, да и стоимость их радует. Врачами рассматриваемые средства часто назначаются не только для снятия аллергических проявлений, но и при интенсивном зуде на фоне кожных инфекционных патологий, для предупреждения риска поствакцинальных осложнений.
Антигистаминные препараты первого поколения могут вызвать ряд побочных эффектов:
Обратите внимание: рассматриваемые препараты первого поколения никогда не назначают людям, у кого трудовая деятельность связана с повышенным вниманием (пилоты, водители), так как побочным эффектом может стать снижение мышечного тонуса и плохая концентрация внимания.
Супрастин
Выпускается этот препарат в виде таблеток и в ампулах, считается самым популярным антигистаминным препаратом, применяется для лечения сезонного/хронического насморка, крапивницы, экземы, аллергического дерматита и отека Квинке.
Супрастин отлично снимает зуд, ускоряет процесс избавления от кожных высыпаний. Данный лекарственный препарат разрешен для лечения грудных детей (с 30-дневного возраста), но дозировка подбираться должна в строго индивидуальном порядке — врач будет учитывать возраст и вес малыша.
Рассматриваемое антигистаминное средство используется в качестве составляющего комплексной терапии против ветряной оспы (снимает зуд), входит в состав «тройчатки» — вещества, применяемого для снижения температуры тела.
Обратите внимание: Супрастин категорически противопоказан для употребления беременными и женщинами, которые находятся в периоде лактации.
Тавегил
Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Отличается длительным антигистаминным действием – эффект сохраняется 12 часов. Тавегил не вызывает снижение артериального давления, да и снотворный эффект у него менее выражен, чем у Супрастина.
В детском возрасте рассматриваемый лекарственный препарат применяется с 1 года – малышам назначается сироп, а дети старше 6 лет могут употреблять и таблетки. Дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая возраст и вес пациента.
Обратите внимание: Тавегил категорически запрещен к употреблению во время беременности.
Фенкарол
От этого препарат антигистаминный эффект более продолжительный, так как он не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и запускает специфический фермент, который способен утилизировать гистамин. Фенкарол не вызывает снотворный и успокоительный эффект, может применяться в качестве антиаритмического средства.
Рассматриваемый противоаллергический препарат используется для лечения всех видов аллергий, особенно ценен он в лечении сезонной аллергии. Фенкарол входит в состав комплексной терапии при паркинсонизме, его используют и в хирургии – им проводят медикаментозную подготовку к наркозу.
В детском возрасте данный препарат назначается с 12 месяцев, желательно давать малышам суспензию, которая имеет апельсиновый вкус. Дозировка и длительность приема препарата определяет лечащий врач.
Обратите внимание: Фенкарол категорически противопоказан в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместре может применяться для лечения аллергии только под наблюдением специалиста.
Фенистил
Данный лекарственный препарат используется для лечения:
Фенистил вызывает сонливость только в самом начале лечения, буквально через несколько суток седативный эффект исчезает. Фенистил имеет несколько побочных эффектов:
- выраженная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
- головокружение;
- спазмы мышц.
Выпускается данное средство в виде таблеток, капель для детей, геля и крема. Последние фармакологические формы Фенистила используются при укусах насекомых, контактных дерматитах и солнечных ожогах.
Детям Фенистил назначается с месячного возраста в виде капель, если пациент старше 12 лет, то ему назначаются таблетки.
Обратите внимание: во время беременности Фенистил может применяться в виде геля и капель, со второго триместра такие назначения могут иметь место только в том случае, если есть состояния, угрожающие жизни женщины – отек Квинке, острая пищевая аллергия.
Диазолин
Отличается низкой антигистаминной активностью, зато побочных эффектов у него очень много:
- головокружения;
- учащенное сердцебиение;
- тошнота, рвота;
- частые мочеиспускания.
Диазолин имеет и определенное преимущество – он не вызывает сонливости, поэтому может назначаться для лечения аллергической реакции у пилотов и водителей. Длительность противоаллергического действия рассматриваемого препарата составляет максимум 8 часов.
Детям Диазолин может назначаться с 2-х лет, до 5 лет лучше давать детям препарат в виде суспензии, более старшим можно предлагать и таблетки.
Обратите внимание: Диазолин категорически противопоказан к приему в первом триместре беременности.
Несмотря на то, что антигистаминные препараты первого поколения имеют массу недостатков, они активно применяются в медицинской практике: каждое средство отлично изучено, в большинстве случаев они разрешены для употребления детьми.
Антигистаминные препараты второго поколения
Они именуются неседативными, обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого часто достигает 24 часа. Подобные лекарственные препараты принимаются 1 раз в сутки, не вызывают сонливости и нарушения внимания.
Чаще всего эти средства применяются для лечения экземы, крапивницы, отека Квинке и поллиноза. Нередко антигистаминные препараты второго поколения применяют при лечении ветряной оспы – они отлично избавляют от зуда. Отличительное преимущество рассматриваемой группы лекарственных препаратов – они не вызывают привыкания. Имеется и нюанс в употреблении противоаллергических препаратов второго поколения – их не рекомендуется применять пожилым людям и тем, у кого в анамнезе имеются заболевания сердца.
Лоратадин
Лекарственный препарат действует на гистаминовые рецепторы избирательно, что и позволяет добиваться быстрого эффекта. Выпускается в виде таблеток и сиропа, может реализовываться под названием «Кларитин» или «Ломилан». Сироп очень легко дозировать и давать детям, а действие препарата начинает проявляться уже через час после употребления.
В детском возрасте Лоратадин назначается с 2 лет, дозировка и длительность приема должна подбираться только лечащим врачом.
Обратите внимание: рассматриваемое антигистаминное средство не рекомендуется назначать беременным на ранних сроках (до 12 недель). В крайнем случае, употребление Лоратадина должно обязательно осуществляться под контролем специалиста.
Кестин
Препарат отличается рядом выраженных преимуществ:
- избирательно блокирует гистаминовые рецепторы;
- не вызывает сонливости;
- эффект заметен уже через час после употребления;
- противоаллергический эффект сохраняется на протяжении 48 часов.
В педиатрической практике Кестин используется с 12 лет, но способен оказывать токсическое действие на печень и снижать частоту сердечных сокращений.
Кестин абсолютно противопоказан при беременности.
Рупафин
Препарат чаще всего используется для лечения крапивницы, после употребления внутрь он быстро всасывается, а одновременный прием пищи значительно усиливает эффект Рупафина.
Рассматриваемое лекарственное средство не используется для детей младше 12 лет и беременных женщин. Если требуется употребление препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, то это возможно только под строгим медицинским наблюдением.
Антигистаминные препараты второго поколения полностью отвечают современным требованиям, которые предъявляются к лекарственным средствам – обладают высокой эффективностью, оказывают длительное действие, удобны в применении. Следует помнить, что употреблять подобные препараты следует в строго назначенной дозировке, потому что ее превышение приводит к появлению сонливости и усилением побочных эффектов.
Антигистаминные препараты третьего поколения
Стоит сразу оговориться, что можно встретить разделение антигистаминных препаратов на третье и четвертое поколение – оно весьма условно и не несет ничего, кроме красивого, эффектного маркетингового слогана.
Антигистаминные препараты третьего поколения относятся к самым современным, у них отсутствует седативное действие, они не влияют на функционирование сердца. Подобные средства активно используют для лечения всех видов аллергии, дерматита даже у детей и людей с сердечными патологиями в анамнезе.
Рекомендуем прочитать: Лечение аллергии. Обзор антигистаминных препаратов третьего поколения
Аллегра, Цетиризин, Ксизал и Дезлоратадин – эти препараты и относятся к противоаллергическим средствам третьего поколения. Все эти средства нужно крайне осторожно употреблять беременным женщинам – в большинстве своем они противопоказаны. Кроме этого, нужно строго соблюдать назначенную дозировку, так как ее превышение может обернуться появлением головной боли, головокружения и слишком частых сердечных сокращений.
Антигистаминные препараты должны назначаться врачом, он же подберет и дозировку, даст рекомендации по поводу продолжительности курса лечения. Если больной будет нарушать схему лечения, то это может спровоцировать не только появление побочных эффектов, но и усиление аллергической реакции.
Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории
14,316 просмотров всего, 5 просмотров сегодня
Загрузка...Антигистаминное средство – что это значит?
Антигистаминное средство – что это? Ничего сложного нет: такие вещества разработаны специально, чтобы подавлять свободный гистамин. Используются они для борьбы с аллергическими проявлениями и в терапии симптомов простуды.
Гистамин – это нейромедиатор, высвобождающийся из тучных клеток иммунной системы. Он способен вызвать множество различных физиологических и патологических процессов в организме:
- отек в легких, разбухание слизистой носа;
- зуд и образование волдырей на кожных покровах;
- кишечные колики, нарушение желудочной секреции;
- расширение капилляров, увеличение проницаемости сосудов, гипотензию, аритмию.
Существуют антигистаминные средства, которые блокируют h2-гистаминовые рецепторы. Они используются при лечении аллергических реакций. Есть и Н2-блокаторы, незаменимые при терапии желудочных заболеваний; Н3-гистаминоблокаторы, востребованные в лечении неврологических болезней.
Гистамин вызывает характерные для аллергии симптомы, а Н1-блокаторы предотвращают и купируют ее.
А что такое антигистаминные средства первого или второго поколения? Препараты, блокирующие гистамин, подвергались неоднократным модификациям. Синтезировались более эффективные блокаторы с отсутствием многих побочных действий, присутствующих у h2-блокаторов. Существует три класса блокаторов гистамина.
Содержание
Антигистаминные препараты первого поколения
Первое поколение препаратов, ингибируя h2-рецепторы, захватывает еще и группу других рецепторов, а именно холинергические мускариновые рецепторы. Еще одной особенностью является то, что препараты первого поколения влияют на ЦНС, поскольку проникают через гемато-энцефалический барьер, из-за чего возникает побочное действие – седативный эффект (сонливость, апатия).
Поколения антигистаминных препаратов
Блокаторы выбираются после оценки состояния самого пациента, седативное влияние может быть как слабым, так и ярко выраженным. В редких случаях антигистамины способны вызвать возбуждение психомоторных систем.
Помните, лечение Н1-блокаторами в условиях работы, требующей повышенного внимания, недопустимо!
Эффект от антигистаминных препаратов первого поколения наступает быстро, но действуют они только короткое время. Принимать лекарства более чем десять дней противопоказано, поскольку они вызывают привыкание.
Также атропиноподобное действие Н1-блокаторов вызывает побочные эффекты, среди них: сухость слизистых, обструкция бронхов, запоры, аритмия сердца.
При язве желудка, в сочетании с препаратами от диабета или психотропными лекарствами врачу стоит быть внимательным при назначении.
К первому поколению антигистаминных препаратов относятся супрастин, тавегил, диазолин, димедрол, фенкарол.
Антигистаминный препарат первого поколения
к содержанию ↑Антигистаминные препараты второго поколения
Что значит антигистаминное средство второго поколения? Это препараты с усовершенствованной структурой.
Отличия второго поколения средств:
- Седативное влияние отсутствует. У особо чувствительных пациентов может появляться легкая сонливость.
- Физическая и умственная активность остается в норме.
- Длительность терапевтического эффекта (24 часа).
- После курса лечения положительное действие сохраняется в течение семи дней.
- Н2-блокаторы не вызывают проблем с ЖКТ.
Также Н2-блокаторы сходны с Н1-блокаторами, за исключением влияния на некоторые из рецепторов. При этом Н2-блокаторы не воздействуют на мускариновые рецепторы.
Особенностью антигистаминных лекарств, относящихся к Н2-блокаторам, наряду с быстро наступающим и длительным действием, является отсутствие привыкания, что позволяет назначать их на срок от трех до двенадцати месяцев. При назначении некоторых Н2-блокаторов требуется внимательность, так как препараты могут отрицательно влиять на работу сердечно-сосудистой системы.
Современный доктор имеет в распоряжении множество антигистаминных препаратов с различным терапевтическим эффектом. Однако все они лишь облегчают симптоматику аллергий.
Второе поколение антигистаминных препаратов – это кларидол, кларитин, кларисенс, рупафин, ломилан, лорагексал и другие.
Аллергия
к содержанию ↑Антигистаминные препараты третьего поколения
Н3-блокаторы отличаются еще большей избирательностью влияния, выбирая определенные гистаминовые рецепторы. В отличие от двух прошлых поколений, уже не нужно преодолевать гемато-энцефалический барьер, и, как следствие, сходит на нет отрицательное влияние на ЦНС. Отсутствует седативный эффект, побочные действия сведены к минимуму.
Н3-блокаторы с успехом применяются в терапевтическом комплексе при хронических аллергиях, сезонных или круглогодичных ринитах, крапивницах, дерматитах, риноконъюнктивитах.
К третьему поколению антигистаминных препаратов относятся гисманал, трексил, телфаст, зиртек.
список средств и особенности их применения
Антигистаминные средства – это группа препаратов, которые блокируют чувствительные окончания клеток к соединению под названием гистамин, тем самым предотвращая и устраняя его негативные эффекты на организм. Выключая из работы определённые рецепторы, лекарства устраняют аллергию, тормозят секрецию соляной кислоты в желудке, обладают успокаивающим свойством.
Виды антигистаминных средств и их применение
Н1-блокаторы
Препараты этого вида действуют преимущественно на Н1-рецепторы. В медицине они используются для устранения аллергических реакций: воспаления, отёков, покраснений, высыпаний и прочего.
Подразделяются на 3 поколения:
- Первое поколение. Это поколение отличается маленькой избирательностью действия. Это означает, что средства влияют не только на нужные клетки, но и на другие, вызывая тем самым много нежелательных реакций. Требуют многократного приёма за сутки. И чем больше дозировка, тем меньше ожидаемый эффект и больше побочных. Практически все препараты вызывают сонливость.
- Второе поколение. Обладают более длительным действием, при этом применение может быть всего 1 раз за день. Вызывают меньше побочных эффектов, в том числе сонливость.
- Третье поколение. Являются активными метаболитами предыдущего поколения. Это значит, что вещества этих препаратов начинают действовать сразу, они не проходят сначала расщепление, как остальные. Отсюда следует высокая скорость наступления эффекта и уменьшение негативного влияния на печень.
Все поколения применяются при следующих состояниях:
- аллергический насморк и кашель;
- аллергические дерматиты;
- отёчность;
- зуд, высыпания на коже;
- крапивница;
- отёк Квинке;
- анафилактический шок.
Н2-блокаторы
Препараты этой группы действуют в основном на второй тип рецепторов. Отвечают за регулирование выработки соляной кислоты в желудке и фермента под названием пепсин – он отвечает за расщепление белков.
Особенность: кроме действия на пищеварительную систему, имеют слабое влияние на иммунные процессы организма и в меньшем степени, чем блокаторы Н1, снимают воспаления.
Подразделяются на несколько поколений, где каждое предыдущее более совершенно, лишено некоторых побочных эффектов и увеличена скорость наступления лечебного действия. 4 и 5 поколения в России пока не зарегистрированы. Первое поколение снято с производства из-за серьёзных нежелательных явлений.
Средства нашли своё применение в лечении:
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- профилактика образования эрозий при приёме противовоспалительных обезболивающих препаратов;
- язвенные поражения пищевода, которые произошли из-за заброса в него желудочного содержимого;
- профилактика кровотечений в ЖКТ при приёме некоторых лекарств;
- гастрит с повышенной кислотностью.
Н3-блокаторы
Рецепторы третьего типа в основном находятся в головном мозге. В отличие от других препаратов, эта группа веществ обладает стимулирующим действием и может даже улучшать память, внимание, увеличивать умственную работоспособность.
Пока что лекарств, блокирующих только эти чувствительные окончания клеток, мало. В основном используются те препараты, у которых нет избирательной активности в отношении именно третьего типа, но действуют на все виды гистаминовых.
Применение:
- шум в ушах;
- снижение слуха;
- головокружение, сопровождающееся тошнотой и рвотой.
Список препаратов
Поколение | Препараты |
Н1-блокаторы |
|
Н2-блокаторы |
|
Н3-блокаторы |
Особенности применения антигистаминных препаратов у разных групп людей
В каждом возрасте и при определённых болезнях есть свои лекарства, которые в каждом конкретном случае дадут должный эффект от их применения.
Для детей
Это особая группа, для которой препараты должен назначать только врач, видя всю ситуацию целиком.
До года
Препараты, блокирующие 1-тип рецепторов, назначают при возникновении аллергических реакций: зуд, сыпь, прозрачные сопли, отёки, воспаления. Назначаются они в виде капель или сиропов.
В этом возрасте разрешены:
- Фенистил (с 3-х месяцев).
- Зодак.
- Эриус.
Средства, приостанавливающие активность 2-типа рецепторов, в крайне редких случаях назначаются детям первого года жизни, так как их пищеварительная система ещё не совершенна, а их назначают при повышенной кислотности желудка.
От года до 5 лет
Н1-блокаторы применяют для устранения крапивницы, при аллергических конъюнктивитах, во время сезонной аллергии.
- Зиртек капли.
- Дезал раствор.
- Лордестин сироп.
Н2-блокаторы по-прежнему назначаются с осторожностью в детском возрасте.
От 5 лет
В этом периоде при аллергических состояниях принимают всё те же капли и растворы, но можно подключить и таблетки.
Помимо вышеперечисленных препаратов принимают также:
- Супрастин.
- Диазолин.
- Фенкарол.
- Супрастинекс капли.
Для беременных и кормящих мам
Этой категории женщин к самостоятельному приёму запрещены все антигистаминные препараты. Назначать их имеет право только врач, да и то после того, как остальные средства не дали положительных результатов. Ни один блокатор гистаминовых рецепторов не проходил соответствующих официальных испытаний на беременных женщинах, чтобы доказать свою безопасность.
Для взрослых
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов применяются при любых аллергических проявлениях. Также некоторые врачи советуют их при простуде, чтобы снять отёчность и облегчить носовое дыхание, к тому же хорошо снимают слезоточивость.
Популярностью у взрослого населения пользуются таблетки:
- Цетрин.
- Кларитин.
- Супрастинекс.
- Аллервэй.
При проблемах с повышенной кислотностью желудка, язвах и проблемах с пищеводом, назначаются блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Хотя сейчас препараты этой группы немного устарели, их вытесняют ингибиторы протонной помпы.
Для пожилых
Люди старшего поколения предпочитают проверенные годами средства:
- Ранитидин.
- Фамотидин.
Пожилым пациентам, при нарушении мозговых функций, головокружениях и шуме в ушах, специалисты рекомендуют блокаторы Н3-гистаминовых рецепторов.
На фармацевтическом рынке нет в свободном доступе препаратов, которые влияют только на 3-тип рецепторов. Вместо этого назначаются лекарства, действующие на все 3 вида, например, Бетагистин.
Противопоказания
Абсолютные | Относительные |
|
|
Побочные эффекты
Н1-блокаторы гистаминовых рецепторов
Самый частый нежелательный эффект, особенно это относится к 1 поколению, − сонливость.
Другие явления:
- головокружение, головная боль;
- сухость слизистых оболочек;
- нарушения стула;
- снижение давления;
- учащённое сердцебиение.
Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов
Препараты, у которых были очень сильные нежелательные эффекты, в России повторно не регистрировали. К ним относится циметидин. Были сведения, что он плохо влиял на мужскую потенцию и сердечно-сосудистую систему.
Частые побочные действия остальных средств:
- тошнота, рвота;
- сонливость;
- замедленный сердечный ритм;
- сухость во рту;
- потеря чёткости зрения.
Н3-блокаторы гистаминовых рецепторов
Будут приведены только побочные тех препаратов, которые влияют на все 3 вида чувствительных окончаний клеток.
- бессонница;
- аллергические реакции;
- слабость;
- головная боль.
Природные антигистаминные средства
Некоторые травы можно заваривать/настаивать и пить вместо лекарств, если по какой-то причине нет возможности их принимать. Если сами растения не вызывают аллергию, ими спасаются в простых ситуациях. К применению подойдут:
- льняное семя;
- крапива;
- ромашка;
- солодка;
- тимьян;
- эхинацея.
Антигистаминные препараты мгновенного действия. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту
Вопрос: Противоаллергические антигистаминные препараты могут нанести вред человеку, если принимать их на постоянной основе?
Ответ: Лучше пройти тесты на аллергены на аппарате «Имедис эксперт», и далее исключить контакты с выявленными биорезонансном тесте аллергенами. Также при возможности лечится у биорезонансного терапевта и долгие годы принимать гомеопатические и биорезонансные препараты, назначенные по ходу лечении биорезонансной терапии, а также при обострениях либо в аллергический сезон принимать антигистаминные лекарства нового поколения подобранные биорезонансным тестом или маятником.
Пить антигистаминные препараты нового поколения нужно 1 раз в день до исчезновения симптомов аллергии. Если контакта с аллергеном избегать не удается то принимать антигистаминный (противоаллергический препарат) придется ежедневно, от этого не куда не деться, увы. При контакте с аллергеном без противоаллергического препарата, может развиться тяжелая аллергическая реакция, которая в свою очередь может привести к смерти, коме, также аллергия может перейти в астму.
Есть люди, которые прижизненно на новых поколениях антигистаминных препаратов сидят и ничего.
Конечно же, таблетки это не конфетка, и антигистамины не исключение. В состоянии реакции обойтись без них не попытайтесь. Аллергены по любому нужно будет удалять из поля организма вовремя, а потом может оказаться поздно.
Антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующее действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которых вызывает гистамин.
В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколения. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.
Поколения антигистаминных препаратов
Антигистаминные препараты первого поколения
К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.
Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.
Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:
супрастин
димедрол
диазолин
тавегил
Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.
Антигистаминные препараты второго поколения
Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.
Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:
трексил
гисталонг
зодак
семпрекс
фенистил
кларитин
Антигистаминные препараты третьего поколения
Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:
цетрин
зиртек
телфаст
Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.
Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты четвертого поколения
Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:
левоцетиризин
дезлоратадин
фексофенадин
На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.
Формы выпуска антигистаминных препаратов
Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.
Лечение детей антигистаминными препаратами
Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения н
Антигистаминные препараты - это... Что такое Антигистаминные препараты?
Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.
Гистамин — нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру.
Усиление его влияния обуславливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения — симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях.
В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам):
- h2-блокаторы — используются при терапии аллергических заболеваний.
- h3-блокаторы — используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции).
- h4-блокаторы — используются в терапии неврологических заболеваний.
h2-блокаторы
В их числе цетрин (цетиризин), фенкарол (хифенадин), димедрол, клемастин, супрастин и останавливают эмиссию (например, Кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.
Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах для внутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии).
Поколения
Существует несколько поколений антигистаминных препаратов[1]. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.
- Первое поколение
- Второе поколение
- Третье поколение — являются активными метаболитами препаратов второго поколения. Помимо большей эффективности в том числе лишены побочных кардиотоксических свойств.
Примечания
- ↑ Например, поколения указаны здесь
Антигистаминные препараты - это... Что такое Антигистаминные препараты?
Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.
Гистамин — нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру.
Усиление его влияния обуславливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения — симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях.
В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам):
- h2-блокаторы — используются при терапии аллергических заболеваний.
- h3-блокаторы — используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции).
- h4-блокаторы — используются в терапии неврологических заболеваний.
h2-блокаторы
В их числе цетрин (цетиризин), фенкарол (хифенадин), димедрол, клемастин, супрастин и останавливают эмиссию (например, Кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.
Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах для внутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии).
Поколения
Существует несколько поколений антигистаминных препаратов[1]. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.
- Первое поколение
- Второе поколение
- Третье поколение — являются активными метаболитами препаратов второго поколения. Помимо большей эффективности в том числе лишены побочных кардиотоксических свойств.
Примечания
- ↑ Например, поколения указаны здесь
Что такое антигистаминное средство 🚩 антигистаминное народное средство 🚩 Лекарственные препараты
Аллергическую реакцию, имеющую различные проявления, вызывает аллерген, под воздействием которого в организме начинают вырабатываться биологически активные вещества, избыток которых и приводит к аллергическому воспалению. Этих веществ множество, но самым активным является гистамин, который в обычном состоянии содержится в тучных клетках и является биологически нейтральным. Став активным под действием аллергена, гистамин становится причиной появления таких вызывающих раздражение и причиняющих неудобство симптомов, как высыпания на коже и зуд, отеки и насморк, конъюнктивит и покраснение склер, спазм бронхов, снижение артериального давления и пр. Антигистаминные препараты предотвращают, снижают или устраняют проявления аллергии, уменьшая выброс гистамина в кровь или нейтрализуя его.
Эти препараты условно делятся на две группы. К первой относятся традиционно используемые для купирования аллергических симптомов димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол, их еще называют препаратами старого поколения. Все они, как правило, имеют одно общее побочное действие – вызывают сонливость. К препаратам нового поколения относятся, например, астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Главное отличие этих двух групп антигистаминных средств в том, что препараты нового поколения не обладают седативным эффектом и принимать их следует один раз в сутки. Правда, и стоимость этих препаратов гораздо выше, чем «классических».
Кроме подавления и нейтрализации гистамина эти препараты обладают и другими фармакологическими свойствами, что следует учитывать, если вы покупаете их без рецепта врача. Так, большинство из них обладает способностью усиливать действие других лекарств, поэтому часто в качестве усиления обезболивающего эффекта используется, например, такая комбинация, как анальгин и димедрол. Эти препараты также усиливают эффективность лекарств, оказывающих действие на центральную нервную систему, поэтому их совместный прием может вызывать передозировку и иметь непредсказуемые последствия.
При острых респираторных заболеваниях не рекомендуется принимать от аллергии такие препараты, как димедрол, дипразин, супрастин или тавегил. Они сушат слизистые оболочки и делают более плотной и вязкой мокроту, образующуюся в легких, не давая ее откашливать, что может увеличить риск развития воспаления легких. Существуют и другие побочные эффекты антигистаминных препаратов, о которых известно только специалистам, поэтому прежде, чем принимать то или иное средство, проконсультируйтесь с врачом.
что это такое, нового поколения, список
Как действуют антигистаминные препараты? Клинические проявления многих заболеваний связаны с действием гистамина. Поэтому антигистаминные препараты получили широкое распространение: их можно найти в аптечке практически любой семьи.
Содержание
Принимая популярные лекарства «от аллергии», «от воспаления», мало кто задумывается над вопросом «Антигистаминные препараты: что это такое?», а ведь понимание действия медикаментов необходимо каждому, кто заботится о своем здоровье. Антигистаминные препараты направлены на блокирование действия гистамина — медиатора (посредника) воспаления.
Гистамин образуется из аминокислоты гистидина и накапливается в клетках организма. В качестве основных «хранилищ» гистамина выступают специализированные клетки иммунной системы — базофилы и тучные клетки, а также тромбоциты. Множество тучных клеток сосредоточено в коже, в слизистых оболочках дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, концентрируясь возле кровеносных сосудов и нервных окончаний.
Антигистамины блокируют гистамин, вызывающий воспаление
Под воздействием патогенных факторов гистаминовые депо «вскрываются»; медиатор диффундирует во внеклеточное пространство и кровяное русло, присоединяется к специфическим рецепторам на поверхности клеток различных тканей. Именно на этом этапе конкуренцию гистамину должны составить лекарства, мишенью которых являются те же самые рецепторы.
Если препарат был принят слишком поздно, свободных рецепторов для лекарства не окажется — все они уже будут заняты гистамином. В этом случае лекарство не окажет необходимого клинического действия на симптомы со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной, покровной систем.
Принцип воздействия
Учитывая высокую скорость образования комплексов «гистамин-рецептор», были разработаны антигистаминные препараты нового поколения, которые дополнительно воздействуют на комплекс механизмов воспаления:
- тормозят выделение гистамина, образование радикалов кислорода; лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов;
- инактиваруют гистамин;
- ингибируют синтез адгезивных молекул;
- нарушают процессы активации клеток за счёт иммобилизации ионов кальция.
Все антигистаминные средства влияют на взаимодействие гистамина с рецепторами, которое необходимо для биологического эффекта этого медиатора. Например, присоединение гистамина к рецептору h2 гладкомышечных клеток вызывает спазмы; воздействие на такой же рецептор окончаний нервных клеток в коже проявляется в кожном зуде, гиперемии, крапивнице; клетки респираторного тракта, получив такой «гистаминовый сигнал», усиливают секрецию слизи.
Молекулярное строение антигистамина
Если гистамин образует комплекс с рецептором h3, стимулируется секреция клеток желудочно-кишечного тракта с развитием диареи, высыпаний в полости рта, метеоризма. Клетки нервной системы содержат рецептор h4 и реагируют на гистамин высвобождением нейромедиаторов, что приводит к повышению температуры тела, тошноте, головной боли или мигрени.
Рецептор h5 на поверхности тучных клеток участвует в процессе мобилизации нейтрофилов, их перемещении в место воспаления. Антигистаминные средства могут соединяться с конкретным видом рецепторов или не обладать избирательностью. Во втором случае риск побочных эффектов возрастает.
Поколения антигистаминных препаратов
Эволюция антигистаминных препаратов шла по пути повышения избирательности, комплексности, увеличения продолжительности эффекта, снижения побочного действия лекарств.
В 1937 были разработаны первые препараты с антигистаминными свойствами. Однако они оказывали значительное токсическое действие; потребовалось несколько лет для получения лекарств, применимых для терапии: фенбезамина (Антергана) и пираламина малеата (Нео-Антергана).
Препараты первого поколения
Так было положено начало первому («классическому») поколению» лекарств:
- Дифенгидрамину (димедролу),
- Клемастину (тавегилу),
- Прометазину (пипольфену),
- Хлоропирамину (супрастину),
- Ципрогептадину (перитолу),
- Квифенадину (фенкаролу),
- Мебгидролину (диазолину).
Они применяются в случае острых аллергических реакций на начальной стадии воспаления. Эти препараты действуют достаточно быстро, облегчая симптоматику в течение получаса.
Антигистаминные препараты первого поколения
Однако они обладают побочным седативным действием, проникая в головной мозг через гематоэнцефалический барьер. К недостаткам препаратов относится и быстрое пропадание эффекта (в течение нескольких часов). Поэтому лекарство приходится использовать многократно.
Препараты второго поколения
Наличие побочных эффектов, плохая фармакокинетика и неизбирательность действия вызвали необходимость разработки второго и третьего поколения антигистаминных препаратов: список дополнился
- Азеластином (аллергодилом),
- Лоратадин (кларитином),
- Астемизолом (гисманалом),
- Активастином (семпрексом),
- Оксатомидом (тинсетом),
- Эбастином (кестином),
- Диметинденом (фенистилом),
- Цетиризином (зиртеком).
Второе поколение лекарств способно оказывать дополнительные противовоспалительные эффекты, стабилизируя мембраны тучных клеток, подавляя скапливание эозинофилов в месте воспаления.
Антигистаминные препараты второго поколения
Эти лекарства значительно медленнее выводятся из организма. Например, у Астемизола, который угнетает кожные реакции, период полувыведения достигает 10 суток.
Препараты третьего поколения
Препараты третьего поколения действуют избирательно на рецепторы h2, не способны проходить гематоэнцефалический барьер и влиять на мозг, что особенно важно в системе требований к антигистаминным препаратам для детей. Для детей препараты часто выпускаются в форме сиропа. Однако необходимо учитывать, что некоторые препараты 3 поколения оказывают кардиотоксическое побочное действие, провоцируя тяжелые аритмии, особенно в сочетании с другими лекарствами.
Поэтому перед их применением необходимо проконсультироваться с врачом. Антигистаминные препараты при зуде кожи, например, фенистил, целесообразно применять местно, в форме геля. Дополнительным действием препаратов третьего поколения является уменьшение экспрессии молекул адгезии, подавление выделения интерлейкинов (дополнительных медиаторов воспалительной реакции).
В отличие от препаратов первого поколения, эти лекарства рекомендуются для долговременного лечения воспаления, когда уже подключились медиаторы поздней фазы, например, при длительных сезонных обострениях аллергии.
Антигистаминные препараты нового поколения
Препараты нового поколения — кларитин и цетиризин — считаются «золотым стандартом» антигистаминной терапии. Чаще всего больным любой возрастной группы назначается кларитин, не оказывающий седативного эффекта и характеризующийся хорошим взаимодействием с другими лекарствами. Цетиризин называют «эталоном h2 антигистаминного средства». Он хорошо зарекомендовал себя как антигистаминный препарат для детей, страдающих бронхиальной астмой и ранним атомическим синдромом.
Препараты четвертого поколения
В настоящее время получают распространение и антигистаминные препараты 4 поколения. Применение Фексофенадина (телфаста), Дезлоратадина (эриуса), Левоцетиризин (ксизала) практически не вызывает побочных эффектов.
К преимуществам антигистаминных препаратов нового поколения относятся:
- Высокая скорость действия. После приема лекарства больной быстро чувствует терапевтический эффект.
- Терапевтический эффект длится долго (до 48 часов), нет необходимости частого повторного приема лекарства.
- Снижается необходимость приема топических кортикостероидов.
- Отсутствует тахифилаксический эффект.
- Нет побочного влияния на центральную нервную систему и миокард.
- Препараты можно применять с профилактической целью.
Несмотря на успехи фармацевтики по снижению побочных эффектов лекарств, прием антигистаминных препаратов при беременности не рекомендуется, особенно в первом триместре. Использовать их возможно только в случае крайней необходимости и под контролем врача.
Лучшим средством защиты от последствий действия гистамина является профилактика: избегание факторов, провоцирующих воспаление, соблюдение диеты, которая исключает попадание гистамина с пищей.