С миру по рецепту

Рецепты народной медицины

Подписаться на новости










 

Что такое аминазин


АМИНАЗИН - это... Что такое АМИНАЗИН?

Аминазин

Действующее вещество

›› Хлорпромазин* (Chlorpromazine*)

Латинское название

Aminazinum

АТХ:

›› N05AA01 Хлорпромазин

Фармакологическая группа: Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F10.4 Абстинентное состояние с делирием
›› F10.5 Психоз алкогольный
›› F40 Фобические тревожные расстройства
›› G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
›› H81.0 Болезнь Меньера
›› L30.9 Дерматит неуточненный
›› O21 Чрезмерная рвота беременных
›› R45.1 Беспокойство и возбуждение

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит хлорпромазина гидрохлорида 25 мг; в ампулах по 1, 2 и 5 мл, в упаковке 5 или 10 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, противорвотное, гипотензивное, антигистаминное. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические межнейронные контакты, оказывает гипотермическое действие.

Показания

Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы; рвота беременных; болезнь Меньера; зудящие дерматиты.

Противопоказания

Заболевания печени и почек, сердечно-сосудистая декомпенсация, выраженная гипотония, нарушение функции желудка, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия

Тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек).

Способ применения и дозы

В/м или в/в, высшая разовая доза для в/м введения — 0,15 г, суточная — 0,6 г. Обычно в/м вводят 1–5 мл 2,5% раствора не более 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении, в/в — по 2–3 мл 2,5% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы. Высшая разовая доза при в/в введении — 0,1 г, суточная — 0,25 г.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

* * *

АМИНАЗИН ( Aminazinum ). 2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил) фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine и др. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию; рН 2,5 % раствора 3,5 - 5,5. Стерилизацию водных растворов можно производить при + 100 С в течение 30 мин, однако их обычно не стерилизуют, так как они сами обладают бактерицидными свойствами. Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков). Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике. Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательнооборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна. Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы. Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту (см. также Этаперазин). Аминазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием. Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие. Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо. Препарат оказывает сильное каталептогенное действие. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия. Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами. В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторнобредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах. Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.). Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект. В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсулъта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних. Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и транквилизаторами при упорной бессоннице. Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике - при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней может быть использован при зудящих дерматозах и других заболеваниях. В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались для премедикации и потенцированного наркоза. Усиление аминазином действия наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их дозу; он усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами (так называемые литические смеси). Литические смеси содержат наряду с аминазином противогистаминные препараты (дипразин, димедрол и др), анальгетики (промедол или др.), например: аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 1 мл или аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, димедрола 2 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси эти вводят внутримышечно или внутривенно. В последнее время в анестезиологической практике чаще пользуются смесями, содержащими дроперидол (см.) в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными средствами. Однако литические смеси, содержащие аминазин, значения не потеряли. Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2 - 5 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10 - 20 мл 5 % (иногда 20 - 40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин). Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием аминазина внутрь. При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025 - 0,075 г в сутки (в 1 - 2 - 3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3 - 0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1 - 1,5 мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами. При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3 - 4 нед до 3 - 4 мес и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025 0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию. При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1 - 0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 - 50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При острых алкогольных психозах назначают 0,2 - 0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05 - 0,075 г чаще в сочетании с левомепромазином). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая О,1 г, суточная 0,25 г. Детям аминазин назначают в меньших дозах; в зависимости от возраста от 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным - до 0,3 г в сутки. Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3 - 4 раза в день взрослым; детям старшего возраста - по 0,01 г на прием). При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с местным и резорбтивным действием его. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей; введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида. Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение АД. Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (1,5 - 2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений. После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи. При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с атонией кишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта. Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата (0,5 - 1,5 г в сутки). При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия. Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средст?

Словарь медицинских препаратов. 2005.

dic.academic.ru

АМИНАЗИН - это... Что такое АМИНАЗИН?

АМИНАЗИН . Aminazinum.

Синонимы: хлорпромазина гидрохлорид, хлоразин, хлорпромазин, фенактил, плегомазин, пропафенин, контомин, амплиактил, ампликтил и др.

Свойства. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Легко растворимый в воде. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию, рН 2,5 % раствора 3,5-5,5. Они несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов и раствором Рингера (образуется осадок).

Форма выпуска. Выпускают драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; ампулы по 1; 2; 5 и 10 мл 2,5 % раствора.

Хранят с предосторожностью (список Б), в банках из темного стекла, в сухом, защищенном от света месте.

Действие и применение. Аминазин - один из главных представителей группы транквилизаторов (успокаивающих) химиотерапевтических средств, особенностью действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением доз аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условно рефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры, понижается реактивность к эндогенным и экзогенным стимулам. При больших дозах может наступить сон. Наибольшее действие аминазин оказывает на кору головного мозга, таламические образования, гипоталамус, гипофиз, ретикулоэндотелиальную систему. Он усиливает и пролонгирует действие гексенала, тиопентала, морфина.

Препарат оказывает сильное противорвотное действие. Гипотермические свойства аминазина при искусственном охлаждении организма выражены сильнее, чем у других нейроплегических веществ. Механизм гипотермического эффекта обусловлен понижением двигательной активности, расширением периферических сосудов, понижением клеточного обмена, нарушением процессов центральной теплорегуляции.

Адренолитическое действие аминазина проявляется в том, что он препятствует сосудосуживающему влиянию адреналина, в результате чего артериальное давление снижается. Аминазин обладает атропиноподобными свойствами, свидетельством чего является спазмолитический эффект и снижение секреции желез желудочно-кишечного тракта. Проницаемость капилляров и потенциал воспалительной реакции под влиянием аминазина уменьшаются.

Применяют аминазин для усиления действия наркотических и анальгетических средств, для искусственного охлаждения организма, уменьшения болезненности при родах в качестве гипотензивного средства при аллергических заболеваниях, зудящих дерматозах, для уменьшения спазма желудочно-кишечного тракта, профилактики и лечения каннибализма птиц, при нервной форме чумы собак и других заболеваниях. Назначают аминазин, как правило, в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами (литическими смесями):

аминазин 2,5 % 1-2 мл, дипразин 2,5 % 2мл, промедол 2 % 1мл;

аминазин 2,5 % 2 мл, этизин 0,5 % 5 мл, промедол 2 % 5 мл;

аминазин 2,5 % 2 мл, димедрол 2 % 2 мл, промедол 2 % 2 мл

Препарат вводят внутримышечно и подкожно в дозе 1 -2 мг/кг живой массы, собакам - 2,5-3 мг. При потенцированном наркозе дозы уменьшают примерно в 10 раз. Внутрь аминазин назначают цыплятам 30-дневного возраста 1 мг, курам 3-5 мг.

Справочник ветеринарных препаратов, химиотерапевтические препараты. - Киров. Г. В. Кирюткин, Б. А. Тимофеев, В. А. Созинов. 1997.

domestic_veterinary_drugs.academic.ru

История аминазина

В 1950-х годах число пациентов в психиатрических больницах США достигало полумиллиона, однако уже в середине 1970-х этот показатель сократился более чем в два раза. Многие больные, раньше считавшиеся безнадежными, были возвращены в нормальную социальную жизнь благодаря препарату, который известен в России под названием «аминазин».

В поисках антибиотиков

Революция в психофармакологии произошла с легкой руки Пауля Эрлиха, обладателя Нобелевской премии за вклад в развитие иммунологии и изобретателя первого эффективного средства от сифилиса. Казалось бы, что может связать лечение психиатрических и инфекционных заболеваний? Ответ будет еще более странным, чем вопрос: это краситель для ткани «метиленовый синий». Но обо всем по порядку.

Все началось с опытов Эрлиха по окрашиванию возбудителей различных заболеваний. Выяснилось, что отдельные красители выборочно токсичны для определенных микроорганизмов. Тогда Эрлих принялся за направленный поиск веществ, которые были бы ядовиты для вредных бактерий, но безвредны для клеток человеческого организма. Метиленовый синий оказался одним из первых таких веществ. Он хорошо зарекомендовал себя как антисептик (до сих пор аквариумисты лечат рыб, подливая «синьку» в аквариумы) и показал свою эффективность в лечении малярии.

Против шока и не только

Фармацевтическая химия в те поры двигалась «на ощупь»: найдя одно какое-то перспективное вещество, химики синтезировали целую компанию похожих на него соединений, «добавляя» или «убавляя» элементы исходной молекулы. Так был создан предшественник метиленового синего — фенотиазин.

Широкого применения он не нашел: эффективный как противоглистное, он, увы, оказался токсичным не только для паразитов, но и для их хозяев. Однако уже на его основе было разработано несколько очень интересных химических соединений, в частности, герой сегодняшнего рассказа, который при создании нарекли хлорпромазином.

На теоретическом этапе создатели нового вещества предполагали, что это будет неплохое средство для борьбы с послеоперационным шоком. Но в первых же экспериментальных испытаниях хлорпромазин проявил себя с неожиданной стороны. Он потенцировал (т. е. усиливал и продлевал) эффект операционного наркоза, а также понижал температуру тела пациента до 28–30 градусов (бесценный подарок для оперативной кардиологии).

Революция в психиатрии

Для психиатрии наибольший интерес представляли такие эффекты нового соединения, как противосудорожный, противорвотный и успокоительный.

Необходимо отметить, что еще в середине XX века основной «арсенал» врача-психиатра составляли электрошоковая и инсулинокоматозная терапии и несколько весьма небезобидных веществ (например, кокаин и морфин). В особо запущенных случаях к этому набору присоединялась оперативная лоботомия. Поэтому новый препарат под названием «Ларгактил» на основе хлорпромазина привлек внимание представителей психиатрии сразу же после выхода на рынок.

Читайте также:
День психического здоровья

Впервые опыт применения хлорпромазина в лечении психических расстройств описал американский психиатр Френк Айд, это было в 1952 году. Его пациент, 24-летний буйный шизофреник, испробовавший уже и опиоиды, и электрошок, был выписан домой после всего лишь трехнедельного курса Ларгактила. А уже в 1964 году новое лекарство, получившее прозвище «психиатрический аспирин», принимали около 50 млн человек.

Универсальный «переводчик»

В чем же разгадка такой эффективности хлорпромазина (именно его мы знаем под торговым названием «аминазин»)?

Вспомним о том, что клетки нервной системы передают друг другу сигналы с помощью специальных веществ — нейромедиаторов. Разные группы нервных клеток говорят между собой на разных языках: имеют различные нейромедиаторы, которые не могут заменить друг друга.

Для влияния на различные отделы нервной системы ученые изобретают вещества, максимально похожие на тот или иной нейромедиатор. Такие вещества связываются с воспринимающими рецепторами нужных клеток, и клетки «понимают» переданный сигнал.

Аминазин оказался первым «переводчиком-универсалом». Он может связываться с разными типами рецепторов и влиять на разные аспекты работы нервной системы. В частности, взаимодействуя с допаминовыми рецепторами, подавляет панику и агрессию, избавляет от бреда и галлюцинаций (антипсихотический эффект).

Сегодня известно множество других антипсихотиков, но аминазин все еще широко применяется. Более того — антипсихотический эффект его «потомков» измеряется по так называемой «хлорпромазиновой шкале», 100 мг аминазина до сих пор являются эталонной дозой.

Лидия Куликова

Фото istockphoto.com

Товары по теме: аминазин

apteka.ru

История препаратов: аминазин (хлорпромазин): med_history — LiveJournal

На портале "Нейротехнологии.РФ", где трудятся авторы блога, не так давно начался совместный с Институтом биоорганической химии РАН цикл о молекулах, связанных с мозгом. Это и нейромедиаторы, и нейротоксины, и, конечно же, нейролептики. И об истории одного из первых психиатрических препаратов мы поведаем вам сейчас.

Революция, произошедшая в большинстве отраслей медицины в начале 40-х годов прошлого века с открытием антибиотиков, никак не затронула психиатрию. К концу этого судьбоносного для медиков десятилетия методы психиатров все ещё дали бы фору арсеналу самого брутального экзорциста эпохи расцвета инквизиции. Лоботомия, электрошоковая и инсулинокоматозная терапии применялись повсеместно. Эти варварские методы лечения дополнялись скромным набором психоактивных веществ самого общего и далеко не безобидного действия, таких как морфин, кокаин или кодеин. Однако уже через несколько лет, в этой, казалось бы, безнадёжной отрасли медицины произошла настоящая психофармакологическая революция. Эти драматические изменения напрямую связаны с изобретением нашего сегодняшнего героя – хлорпромазина.

Родословная хлорпромазина, как и многих других медицинских препаратов этой эпохи, восходит к красителям. На рубеже XIX и XX веков опыты нобелевского лауреата Пауля Эрлиха по окраске микроорганизмов выявили специфическое сродство и токсичность некоторых красителей к определённым микроорганизмам. Эрлих вдохновил учёных всего мира на поиск «волшебной пули» — вещества, которое, оставаясь безопасным для организма человека, будет избирательно ядовито для микроорганизмов-возбудителей заболеваний. Одним из первых подобных препаратов стал метиленовый синий — популярный краситель для ткани.

Пауль Эрлих

Метиленовый синий

Его раствор оказался неплохим антисептиком и эффективным противомалярийным препаратом. Через несколько лет был синтезирован его химический предшественник — фенотиазин. Противомалярийная активность фенотиазина никуда не годилась, зато им было хорошо травить насекомых, а заодно и кишечных паразитов. Но главное, он дал начало целому букету производных препаратов. О каждом из них можно написать отдельную статью, но сегодня нам интересен только синтезированный на его основе хлорпромазин.

Хлорпромазин (аминазин)

Он был создан в декабре 1950, как средство, предназначенное для узкой задачи — борьбы с послеоперационным шоком. Но новое вещество оказалось гораздо интереснее, чем надеялись его создатели. В комплексе с операционным наркозом препарат значительно продлевал его действие, а также приводил к снижению температуры тела пациента до 28–30°С. Такая «искусственная гибернация» резко замедляет обмен веществ, что делает сложные операции на сердце, требующие его остановки, проще и безопаснее. Одновременно вещество обладало успокоительным, противосудорожным и противорвотным действием. Чтобы отразить широту действия препарата, его выпустили на рынок в 1952 году под торговой маркой Ларгактил (от англ. large — широкий).

Лекарство с таким набором свойств могло оказаться полезным в психиатрии. Первые тесты, которые сделал психиатр Френк Аид дали блестящий результат: после трёхнедельного курса препарата 24-х летний «буйнопомешанный» с диагнозом «шизофрения», до этого лечимый опиодами, барбитуратами и электрошоком, вернулся к нормальной жизни, и был выписан домой. Аид сумел добиться разрешения от FDA на применение препарата для лечения шизофрении. Уже через несколько лет препарат получил самое широкое распространение и даже поступил в свободную продажу. Только за 1955 год американская фирма SKF продала хлорпромазина (под торговой маркой «торазин» — именно под таким названием) на 75 миллионов долларов. К 1964 году 50 миллионов людей по всему миру принимали этот «психиатрический аспирин». Хлорпромазин стал родоначальников целого семейства антипсихотических препаратов, названных нейролептиками.

Реклама торазина в США

Чтобы понять механизм действия хлорпромазина, более известного в России под названием «аминазин», нам нужно вспомнить, как происходит «общение» клеток нашей нервной системы друг с другом. Нейроны, образующие активную часть нашей нервной системы, имеют отростки (дендриты), выросты на которых (дендритные шипики) сближаются. В области сближения отростков, которая называется синапсом, одна нервная клетка может передавать другой сигналы. Они передаются за счёт специальных веществ – медиаторов. Одна клетка выбрасывает медиатор, заключённый в специальные пузырьки-везикулы, прямо на поверхность другой. Но чтобы принять этот молекулярный сигнал, клетка должна иметь на поверхности специальные белки, распознающие определённый тип медиатора. Их называют рецепторами.

Схема синапса

В организме есть целый набор медиаторов, заставляющих клетку-адресат генерировать нервный импульс, их называют возбуждающими. Также есть медиаторы, которые заставляют адресата блокировать проведение импульса, их называют тормозными. Одновременно, каждому нейромедиатору соответствует семейство (а то и сразу несколько) рецепторов, распознающих его. Большинство психических расстройств так или иначе связаны с нарушением обмена медиаторов в мозге, либо с изменениями в строении и функциях рецепторов. Многие яды, наркотики и лекарства напоминают по своей структуре медиаторы. Они взаимодействуют с определённым видом рецепторов и блокируют их, делая нечувствительными к натуральному медиатору или же наоборот, активируют дольше и сильнее, чем любой существующий медиатор. Как результат, работа нервной системы изменяется определённым образом.

На сегодняшний день учёные выяснили, что удивительно разносторонний эффект хлорпромазина объясняется его действием сразу на несколько систем рецепторов организма. В 1963-м году шведские исследователи Карлссон и Линдквист установили, что хлорпромазин вместе с другим популярным нейролептиком — галоперидолом связывается с дофаминовым рецептором. Эта и дальнейшие работы по дофаминовому рецептору принесут Арвиду Карлссону в 2000-м году Нобелевскую премию (статья об этом учёном еще появится на нашем сайте). Действительно, в числе прочего, дофаминовые рецепторы отвечают за регуляцию внимания и общей физической активности, а также за формирования эмоций. Блокируя эти рецепторы (главным образом дофаминовые рецепторы D2 типа), хлорпромазин компенсирует изменения, происходящие при психозах, подавляя приступы паники и агрессии.

Арвид Карлссон

В то же время, хлорпромазин блокирует рецепторы серотонина (5-НТ1 и 5-НТ2 типов), гистаминовые рецепторы Н1 типа, α1 и α2 адренорецепторы и мускариновые ацетилхолиновые рецепторы м1 и м2 типа. Как ни странно, для фармацевта это всё звучит так же страшно, как и для человека, не знакомого с нейрохимией. Ведь логика говорит, что чем шире у препарата спектр действия, тем больше побочных эффектов. В мечтах фармакологов у лекарства вообще должен быть один тип рецептора-мишени, на который оно действует. Однако на практике оказалось, что побочные эффекты хлорпромазина не так уж и страшны в сравнении с его пользой.

Появление хлорпромазина произвело переворот в психиатрии. Этот препарат доказал, что многие психические заболевания поддаются фармакологическому лечению, вернув тем самым тысячи безнадёжных пациентов психиатрических клиник домой. Если в 1955 году в клиниках США насчитывалось 500 000 психиатрических больных (и мы помним, сколько было сделано лоботомий), то к 1975-му их число сократилось до 200 000! Несмотря на синтез множества производных этого вещества, он активно применяется по сей день. А для оценки антипсихотической активности препаратов фармакологи используют хлорпромазиновую шкалу, сравнивая эффект препарата с эталонной дозой в 100 мг хлорпромазина.

Дмитрий Лебедев, аспирант Лаборатории лиганд-рецепторных взаимодействий ИБХ РАН.

Опубликовано тут:

Литература:

López-Muñoz, Francisco, et al. "History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine." Annals of Clinical Psychiatry 17.3 (2005): 113-135.

Yorston, Graeme, and Alison Pinney. "Chlorpromazine equivalents and percentage of British National Formulary maximum recommended dose in patients receiving high-dose antipsychotics." The Psychiatrist 24.4 (2000): 130-132.

Следить за обновлениями нашего блога можно и через его страничку в фейсбуке и паблик вконтакте

med-history.livejournal.com

Промазин — Википедия

Промазин (Promazinum). N,N-Диметил-10H-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде гидрохлорида или эмбоната). Нейролептик (антипсихотик), относящийся к алифатическим производным фенотиазина[1].

Синонимы: Propazinum, Ampazine, Amprazin, Centractil, Frenyl, Neuroleptil, Prazine, Promazine, Promazini hydrochloridum, Promazine hydrochloride, Promazinon, Promazinum, Protactyl, Sediston, Sinophenin, Sparine, Talofen, Verophen и др.

По строению промазин отличается от аминазина отсутствием атома хлора в положении 2 фенотиазинового ядра.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Подобно аминазину вызывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность, увеличивает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических и местноанестезирующих средств; обладает противорвотным и гипотермическим свойствами. По седативному действию промазин уступает аминазину. Периферическое холино- и адренолитическое действие обоих препаратов существенно не различается; противогистаминный эффект выражен у промазина сильнее.

Промазин несколько менее токсичен, чем аминазин; оказывает несколько меньшее местное раздражающее действие и реже вызывает аллергические реакции.

В психиатрической практике промазин применяют по тем же показаниям, что и аминазин, особенно в случаях с более лёгким течением болезни, для поддерживающей терапии, а также у ослабленных больных и лиц старческого возраста, у детей. По силе действия на возбуждение и по антипсихотическому эффекту он уступает аминазину. Однако менее выраженные побочные явления, отсутствие сонливости, подавленности, чувства тяжести в голове позволяют широко пользоваться этим препаратом.

Применяют промазин внутрь, внутримышечно и внутривенно. Внутрь назначают в виде драже или таблеток по 0,025—0,05—0,1 г 2—4 раза в день после еды. Внутримышечно вводят по 0,05—0,1—0,15 г 2—3 раза в день, причём необходимое количество ампулированного (2,5%) раствора промазина разводят в 5 мл 0,25—0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Внутривенно вводят по 1—2 мл 2,5% раствора промазина, разведённого в 10—20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

При необходимости дозы промазина постепенно увеличивают до 0,5—1 г в день. Для поддерживающей терапии назначают по 0,05—0,15 г 1—2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,25 г, суточная 2 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1,2 г.

В неврологической, терапевтической, акушерско-гинекологической, дерматологической практике промазин может применяться вместо аминазина.

Промазин можно применять в сочетании с другими нейротропными средствами, в том числе в составе литических смесей (например, по прописи: промазина 2,5% раствора 1—2 мл, димедрола 2% раствора 2 мл, промедола 2% раствора 1—2 мл), а также вместе со снотворными средствами.

Возможные осложнения такие же, как при применении аминазина, но несколько менее выражены и возникают реже.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. Гигроскопичен. На свету порошок и его растворы приобретают синевато-зелёную окраску.

Формы выпуска: драже и таблетки по 0,025 и 0,05 г, покрытые оболочкой; 2,5% раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение см. Аминазин.

Промазин | Энциклопедия лекарств (неопр.).

ru.wikipedia.org

Аминазин - это... Что такое Аминазин?

  • АМИНАЗИН — Действующее вещество ›› Хлорпромазин* (Chlorpromazine*) Латинское название Aminazinum АТХ: ›› N05AA01 Хлорпромазин Фармакологическая группа: Нейролептики Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F10.4 Абстинентное состояние с делирием ›› F10.5… …   Словарь медицинских препаратов

  • АМИНАЗИН — Aminazinum. Синонимы: хлорпромазина гидрохлорид, хлоразин, хлорпромазин, фенактил, плегомазин, пропафенин, контомин, амплиактил, ампликтил и др. Свойства. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскоп …   Отечественные ветеринарные препараты

  • аминазин — сущ., кол во синонимов: 3 • лекарство (1413) • лекарство (шизофрения, маниакально депрессивные со (5) …   Словарь синонимов

  • Аминазин — (Aminazinum, Ampliactil, Chlorazin, Chlorpromazine hydrochloride, Largactil, Plegomaqzine и мн. др.) – первый в истории психофармакотерапии нейролептик (1953), вселивший надежду и поначалу даже уверенность в том, что проблема лечения психических… …   Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

  • Аминазин —         ларгактил, плегомазин, хлорпромазин, гибернал и др., лекарственный препарат из группы нейроплегических средств (См. Нейроплегические средства). Обладает успокаивающим действием на центральную нервную систему; понижает двигательную… …   Большая советская энциклопедия

  • Аминазин — м. Лекарственный препарат, применяемый как успокаивающее средство. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 …   Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

  • АМИНАЗИН — [хлорпромазин, амплиактил, ларгактил; гидрохлорид 2 хлор 10 (3 диметиламинопропил)фенотиазина], мол. м. 355,33; бесцв. кристаллы; гигроскопичен; т. пл. 194 198 …   Химическая энциклопедия

  • аминазин — аминаз ин, а …   Русский орфографический словарь

  • АМИНАЗИН — (Aminazinum; ФХ, список Б), нейролептическое средство: производное фенотиазина. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллич. порошок: темнеет на свету. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте. Выпускают в форме… …   Ветеринарный энциклопедический словарь

  • аминазин — а; м. Лекарственный препарат (применяется как успокаивающее средство) …   Энциклопедический словарь

  • dic.academic.ru

    Аминазин - это... Что такое Аминазин?

  • АМИНАЗИН — Действующее вещество ›› Хлорпромазин* (Chlorpromazine*) Латинское название Aminazinum АТХ: ›› N05AA01 Хлорпромазин Фармакологическая группа: Нейролептики Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F10.4 Абстинентное состояние с делирием ›› F10.5… …   Словарь медицинских препаратов

  • АМИНАЗИН — Aminazinum. Синонимы: хлорпромазина гидрохлорид, хлоразин, хлорпромазин, фенактил, плегомазин, пропафенин, контомин, амплиактил, ампликтил и др. Свойства. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскоп …   Отечественные ветеринарные препараты

  • аминазин — сущ., кол во синонимов: 3 • лекарство (1413) • лекарство (шизофрения, маниакально депрессивные со (5) …   Словарь синонимов

  • Аминазин — (Aminazinum, Ampliactil, Chlorazin, Chlorpromazine hydrochloride, Largactil, Plegomaqzine и мн. др.) – первый в истории психофармакотерапии нейролептик (1953), вселивший надежду и поначалу даже уверенность в том, что проблема лечения психических… …   Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

  • Аминазин —         ларгактил, плегомазин, хлорпромазин, гибернал и др., лекарственный препарат из группы нейроплегических средств (См. Нейроплегические средства). Обладает успокаивающим действием на центральную нервную систему; понижает двигательную… …   Большая советская энциклопедия

  • Аминазин — м. Лекарственный препарат, применяемый как успокаивающее средство. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 …   Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

  • АМИНАЗИН — [хлорпромазин, амплиактил, ларгактил; гидрохлорид 2 хлор 10 (3 диметиламинопропил)фенотиазина], мол. м. 355,33; бесцв. кристаллы; гигроскопичен; т. пл. 194 198 …   Химическая энциклопедия

  • аминазин — аминаз ин, а …   Русский орфографический словарь

  • АМИНАЗИН — (Aminazinum; ФХ, список Б), нейролептическое средство: производное фенотиазина. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллич. порошок: темнеет на свету. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте. Выпускают в форме… …   Ветеринарный энциклопедический словарь

  • аминазин — а; м. Лекарственный препарат (применяется как успокаивающее средство) …   Энциклопедический словарь

  • biograf.academic.ru


    Смотрите также

    polxa reklami

    Голосования

    Помог ли Вам наш сайт?