Что относится к антикоагулянтам

Антикоагулянты — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Антикоагулянты (от анти… и лат. coagulans, род. падеж coagulantis — вызывающий свёртывание) — химические вещества и лекарственные средства, угнетающие активность свёртывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов.

Антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса свёртывания крови. Различают антикоагулянты прямого действия (гепарин, гирудин и др.), понижающие активность тромбина в крови, и антикоагулянты непрямого действия (дикумарин, варфарин, неодикумарин, или пелентан, фенилин, синкумар и др.), нарушающие образование протромбина в печени, участвующего в свёртывании крови.

Другие препараты, уменьшающие свёртываемость крови[править | править код]

Уменьшают свёртываемость крови также не относящиеся к антикоагулянтам препараты, такие как цитрат натрия, салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота.

Антикоагулянты применяют при инфарктах миокарда и лёгких, тромботических и эмболических инсультах, тромбофлебитах и другие; профилактически — при атеросклерозе коронарных артерий, мозговых сосудов, ревматических митральных пороках сердца; в хирургии — для предупреждения образования тромбов в послеоперационном периоде;во время процедуры гемодиализа; в гематологии — для использования с устройствами автоматического плазмафереза для заготовки компонентов крови человека (эритроциты, тромбоциты, плазма).

Язвенная и почечнокаменная болезни, заболевания печени, заболевания со склонностью к кровотечениям, беременность.

что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

Антикоагулянты — это группа фармацевтических средств, влияющих на свертываемость крови: она резко снижается, реологические свойства ткани меняются, она становится жидкой и легче проходит по сосудам, однако серьёзно повышаются риски неконтролируемых процессов. В первую очередь кровотечений.

Препараты этого типа намного мощнее антиагрегантов, на которые они похожи. Принимать такие медикаменты без назначения лечащего специалиста строго воспрещается. Необходим динамический контроль, постоянное наблюдение.

Несмотря на всю опасность, благодаря безальтернативной эффективности применение лекарств данного типа в большинстве случаев требуется. В каких ситуациях и что нужно знать?

Классификация и механизм действия

Подразделение проводится по характеру эффекта, фармакологической активности и путям, которыми медикамент влияет на организм пациента.

Классификация антикоагулянтов довольно скудная, основных типов два: прямого и непрямого действия. Но они с лихвой покрывают терапевтические потребности во всех клинических случаях.

Прямые

В основе коагуляции (процессе свертывания крови) в нормальных условиях действует группа специфических веществ. Они обеспечивают агрегацию форменных клеток, быстрому закрытию раны или участка сосуда, разрушенного под влиянием механического или иного фактора.

Основным соединением подобного типа выступает тромбин. Фармацевтические средства-антикоагулянты прямого действия влияют на его активность, при этом концентрация компонента остается на прежнем уровне.

Тромбин все так же вырабатывается и обнаруживается при проведении анализа крови. Но становится недействующим, что и лежит в основе работы прямых антикоагулянтов.

Препараты данного типа считаются золотым стандартом в деле срочной терапии. Однако из-за агрессивного фармакологического эффекта использовать эту подгруппу медикаментов настоятельно не рекомендуется, если речь идет о большой продолжительности терапевтического курса.

Лекарственные средства быстро метаболизируются, перерабатываются и выводятся. Полезное действие длится недолго, побочные эффекты тяжелые, вплоть до массивных кровотечений.

Потому без контроля со стороны врача-гематолога применять такие препараты нельзя.

Непрямые

Эта подгруппа фармацевтических средств обладает комплексным механизмом  действия за счет возможностей активных компонентов, входящих в состав лекарства.

Полезный результат кардинально отличается от такового у предыдущей группы медикаментов.

Непрямые антикоагулянты влияют на тромбин, полностью нейтрализуя соединение, уничтожая его. Помимо этого они воздействуют на прочие факторы свертывания, косвенным образом влияя на скорость агрегации форменных клеток крови.

Кроме собственно разжижающего действия, медикаменты названного типа способствуют нормализации питания тканей миокарда, расслабляют мускулатуру сосудов, также выводят органические соли, восстанавливают концентрацию холестерина.

Благодаря сравнительно меньшей агрессивности при применении, эти медикаменты можно использовать длительными курсами.

Побочные эффекты так же тяжелые и риски их развития при бесконтрольном использовании велики. Самостоятельно принимать данную подгруппу недопустимо.

Однозначно говорить о том, какие лекарственные средства лучше, предпочтительнее нельзя. Все зависит от конкретного клинического случая.

Антикоагулянты прямого действия

Среди возможных показаний к применению:

• Тромбозы любой локализации. Как правило, процесс поражает крупные сосуды нижних конечностей. Характерная черта — образование сгустков из форменных клеток и белка-фибрина, перекрывающих просвет структур.

Нормальное кровообращение изменяется, становится слабым и недостаточным для питания тканей. Антикоагулянты способны помочь в рамках начальных стадий патологического процесса. Далее уже не обойтись без тромболитиков.

• ТЭЛА. Поражение легочной артерии. Встречается в практике специалистов часто. Сопровождается стремительным ростом давления, проблемами в работе сердца. Если перекрытие просвета сосудов не столь велико, еще есть шансы на восстановление. Антикоагулянты прямого действия применяются в качестве вспомогательного противотромботического  средства.

• Тромбофлебит. Типично образование сгустков с одновременным развитием воспалительного процесса со стороны сосудов. Сопровождается куда более тяжелым состоянием, восстановление проводится в стационаре.

• Стенокардия. Острое нарушение кровотока в сердечных структурах, однако, степень расстройства еще не достигает критической точки. Потому обширного отмирания тканей мышечного органа не происходит. Шансы на восстановление все еще есть, причем без последствий.

• Инфаркт миокарда в острой фазе. Применение антикоагулянтов возможно на любой стадии патологического процесса. Наибольший полезный эффект наблюдается при назначении в начальную фазу. В период реабилитации после ИМ прием необходим в силу высоких рисков образования сгустков.

• ДВС-синдром в фазе тромбического поражения.
• Аутоиммунные расстройства со стороны почек, также системные патологические процессы по типу красной волчанки. Применение возможно на любой стадии.
• Нарушения микроциркуляции. В рамках профилактических мероприятий. Однако использовать антикоагулянты допустимо только короткими курсами. Под контролем специалиста.
• Геморрой. В качестве мазей для наружного применения.

Список препаратов

Гепарин для местного использования — классическая форма медикамента. Назначается при гематомах, на начальных стадиях варикозного расширения вен.

Концентрация действующего компонента минимальна, потому и вероятность побочных эффектов при правильном применении незначительна.

Список антикоагулянтов прямого действия: Гепарин, Лиотон, Венолайф, Гепатромбин, Гепариновая мазь. Частично компонент присутствует в мази Троксевазин.

Средства для внутреннего приема. Используются для лечения системных заболеваний, когда ограничиться местным воздействием невозможно.

Сюда относят два подтипа лекарств:

• Первые — гепарины с низкой молекулярной массой. Перечень наименований препаратов: Клексан, Кливарин, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Тропарин. Они обеспечивают быстрый эффект и сравнительно мощный, влияют на прочие факторы свертывания помимо тромбина, на него же в меньшей мере. Применяются по показаниям, в качестве экстренных средств или для терапии хронических болезней.
• Вторые — гепарины со средней молекулярной массой. Распространенное наименование — Кибернин.

Список препаратов антикоагулянтов куда шире, однако, ключевые представленные на фармацевтическом рынке как раз и основаны на названном веществе.

Противопоказания

Характерные основания для отказа от применения:

• Кровотечения любой локализации. Не миновать усиления процесса, что в конечном итоге станет смертельным для пациента.
• Доказанные нарушения свертывания. При различных заболеваниях, будь то тромбоцитопатии, расстройства выработки особых веществ, участвующих в агрегации форменных клеток.

• Инсульт геморрагического типа. Сопровождается разрушением сосуда в области головного мозга. При параллельном применении прямых антикоагулянтов развивается крупная гематома, компрессирующая нервные ткани. Это путь к смерти.

• Аневризмы. Стеночные выпячивания артерий.

• Злокачественная гипертензия. Стабильный стремительный рост давления до критических отметок.
• Патологии желудочно-кишечного тракта. Особенно язвенного характера, потенциально способные спровоцировать кровотечения.
• Недавно проведенные операции. Любой локализации.
• Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов. Аллергические реакции.

Перечень не полный. Требуется оценка списка в аннотации к конкретному наименованию.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные:

• Кровотечения.
• Образование гематом.
• Диспепсические явления.
• Изменение цвета кожи, бледность.
• Головная боль, слабость. Нарушения со стороны нервной системы.
• Сыпь. Аллергические реакции.

Непрямые антикоагулянты

Показания к применению:

• Рецидивы инфаркта миокарда. Повторные эпизоды острого нарушения кровообращения в тканях сердца. Встречаются в основном у пациентов пожилого возраста. Использовать препараты нужно осторожно.
• Хроническая сердечная недостаточность.

• Стойкий тромбоз, особенно глубоких вен нижних конечностей при неэффективности применения прочих средств.

• Поражения легочной артерии. В системе со специализированными медикаментами, в первую очередь тромболитиками. Сочетать их, однако, нужно с большой осторожностью, поскольку велики риски летальных кровотечений.

Помимо названных показаний можно выделить и описанные выше основания. С той разницей, что антикоагулянты непрямого действия реже применяются при острых состояниях, их назначение проводится при хронических заболеваниях сердца, сосудов, гематологических расстройствах.

Перечень препаратов

Список антикоагулянтов непрямого действия включает три наименования:

• Варфарин. Выпускается в форме таблеток для перорального приема и назначается пациентам в большинстве случаев. Среди прочих считается наиболее безопасным и действенным. Немаловажным плюсом можно назвать существенную зависимость от дозировки. Чем выше концентрация в крови, тем серьезнее положительное действие.

При этом, как только препарат отменяют, негативные явления, побочные эффекты быстро сходят на нет. Универсальность и гибкость Варфарина делают его незаменимым в терапии большинства патологий.

• Неодикумарин. Назначается сравнительно редко в острых случаях. В то же время, использование медикамента требует систематического приема, потому как положительное действие проявляется не сразу, а постепенно, по мере накопления активного компонента в организме.
• Аценокумарол. Используется в качестве эффективного аналога при непереносимости предыдущего наименования.

Медикаменты непрямого типа применяются строго по показаниям, несмотря на большую безопасность и вариативность позитивного эффекта.

Противопоказания

Основания для отказа от применения непрямых антикагулянтов примерно те же самые, что и у медикаментов прямого действия.

Среди дополнительных можно отметить беременность и угрозу выкидыша. Также склонность к маточным кровотечениям.

Вообще же, медикаменты для разжижения и изменения реологических свойств не стоит назначать в период гестации и грудного вскармливания. Это универсальное основание для отказа.

Не рекомендуется использовать лекарственные средства при коррекции нарушений у детей. Потому как антикоагулянты способны замедлять формирование костей, вызывают проблемы геморрагического плана.

Специфические противопоказания — тяжелые дисфункциональные расстройства со стороны печени, почек. В этом случае медикаменты только навредят, усугубят ситуацию.

Побочные эффекты

В основном присутствуют те же нежелательные явления, что и при применении антикоагулянтов прямого действия. Часто формируются гематомы, развиваются кровотечения.

Пациенты встречаются с диспепсическими процессами (изжога, тошнота, рвота, поносы, запоры, чередование расстройств стула).

Нередко обнаруживаются аллергические реакции по типу кожной сыпи. Реже прочие, более тяжелые формы нарушения: отек Квинке, анафилактический шок.

Особую осторожность стоит проявлять пациентам с комплексной непереносимостью группы медикаментов. Поливалентной аллергической реакцией.

Назначение антикоагулянтов проводится строго по показаниям, это не те средства, которые можно использовать самовольно. Слишком велики риски, положительного действия таким способом не добиться. Стоит обратиться к врачу-гематологу.

действие, список препаратов, виды (прямые и непрямые)

Автор: Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку. Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

• «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
• «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

1. «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
2. «Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
3. «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
4. «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
5. «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

• «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
• «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
• Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

1. Тромботическом и эмболическом инсульте,
2. Атеросклерозе,
3. Ревмокардите,
4. Тромбофлебите,
5. Остром тромбозе,
6. Митральных пороках сердца,
7. Аневризме аорты,
8. Варикозе,
9. Ишемической болезни сердца,
10. ДВС-синдроме,
11. ТЭЛА,
12. Мерцательной аритмии,
13. Облитерирующем тромбангиите и эндартериите.

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
• Кровоточащий геморрой,
• Хронический гепатит и фиброз печени,
• Печеночная и почечная недостаточность,
• Мочекаменная болезнь,
• Тромбоцитопеническая пурпура,
• Дефицит витаминов С и К,
• Эндокардит и перикардит,
• Кавернозный туберкулез легких,
• Геморрагический панкреатит,
• Злокачественные новообразования,
• Инфаркт миокарда с гипертонией,
• Внутримозговая аневризма,
• Лейкоз,
• Алкоголизм,
• Болезнь Крона,
• Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

• «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
• «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
• «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
• «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Антикоагулянтная терапия - показания к назначению, применение

В последние десятилетия причиной летального исхода у подавляющего большинства населения нашей страны являются болезни сердца и сосудов. Поэтому фармакологи постоянно работают над созданием новых лекарств, разжижающих кровь, которые предупреждают тромбозы сосудов.

Эта статья подробно расскажет о сущности антикоагулянтной терапии, а также её достоинствах и недочетах.

Что это такое

Антикоагулянты способствуют снижению скорости свёртывания крови или коагуляции. Суть лечения антикоагулянтной терапии не сводится к рассасыванию уже имеющихся тромбов.

Она направлена на:

• предотвращение возникновения тромбоза и закупорок сосудов;
• снижение риска сердечных приступов и возникновения инсульта.

Регулярный прием медпрепаратов из группы антикоагулянтов позволяет снизить обострения сердечно-сосудистых патологий на 90%.

При постановке диагноза серьёзная сердечно-сосудистая патология, врачи рекомендуют пациенту прохождение курса антикоагулянтной терапии.

Своевременное начало лечения предотвратит образование тромботических сгустков в сосудах, их последующую закупорку и сопутствующие осложнения.

В древности сердечно-сосудистые патологии лечили пиявками. Дело в том, что их слюна богата гирудином. Лечебный эффект этого природного разжижителя крови достигает двух часов.

Сейчас фармакологическая промышленность выпускает свыше сотни синтетических антикоагулянтов.

Благодаря обширному выбору данных медпрепаратов флебологи смогут каждому пациенту подобрать наилучшее лекарственное средство.

Антикоагулянты обладают неплохой переносимостью. Эти антитромботические препараты применяются пациентами с аритмией, кардиомиопатией и даже имплантатами сердечных клапанов.

Показания к назначению

Антикоагулянтная терапия рекомендуется при оперативных вмешательствах на сердечной мышце.

Патологические состояния организма, при которых применяется данный вид лечения:

• облитерирующий тромбангиит и эндартериит;
• стенокардия;
• нарушения сердечных ритмов;
• варикозное поражение вен.

Для каждого пациента специалист индивидуально назначит курс лечения определенным антитромбическим медпрепаратом.

Грамотно подобранное лекарственное средство поможет предотвратить образование и развитие осложнений.

Отрыв тромба влечет за собой серьёзные последствия для здоровья и жизни человека.

1. Инсульт. Это заболевание является следствием перекрытия тромбом сосудов, ответственных за питание головного мозга. Степень инсульта определяется зоной расположения и территорией поражения.
2. Инфаркт. Возникает вследствие отсутствия подачи крови в коронарные сосуды. Острый недостаток кислорода приводит к гибели клеток сердечной мышцы.
3. Тромбоз вен на ногах. При данном заболевании нижние конечности сильно отекают. Без должного лечения тромбоз приводит к инвалидности.
4. Тромбоэмболия легочной артерии, которая нередко оканчивается летальным исходом. В данном случае не всегда могут помочь оперативно осуществляемые реанимационные мероприятия. Кровоток гонит в легкие оторвавшийся сгусток, который перекрывает подачу воздуха и резко снижает кровяное давление.

Для предотвращения образования вышеперечисленных болезней лечащий врач-флеболог может приписать пациенту пройти курс лечения антикоагулянтами.

 Виды антикоагулянтов

В зависимости от наличия соответствующих болезней, сопутствующих патологий, возраста пациента, его пола и массы могут быть рекомендованы разжижители крови прямого или непрямого действия

Препараты непрямого действия

Антитромбические лекарства непрямого действия иначе называются антагонистами витамина К.

Они оказывают свой антикоагулянтный эффект по мере накапливания главного действующего вещества в организме.

Благодаря данному действию в организме человека повышается выработка протромбина.

Активное действие компонентов лекарственных средств наблюдается спустя 9-11 часов после их введения. Лечебный эффект может длиться 4-13 дней.

Особая ценность антагонистов витамина К состоит в их накопительном действии.

Подобные препараты прекрасно зарекомендовали себя в профилактике тромбоэмболии. Их изготавливают исключительно в форме таблеток или капсул.

Список средств для разжижения крови достаточно внушительный. Особенно следует отметить некоторые популярные лекарственные медицинские средства:

• Варфарин;
• Дикумарин;
• Тромексан;
• Неодикумарин;
• Варфарекс;
• Аценокумарол;
• Синкумар;
• Фенилин;
• Дипаксин.

 Недостатки

Недостатки у антикоагулянтной терапии непрямыми медпрепаратами.

1. Пациент может допустить передозировку, даже при незначительном превышении дозы.
2. Проходя терапию антагонистами витамина К, пациенту следует исключить и ежедневного рациона зеленые овощи. Они могут спровоцировать гиперкалиемию.
3. Положительный терапевтический эффект станет заметным только через несколько недель после начала лечения.
4. Резкое прекращение лечение может повлечь за собой осложнения. Это может быть выражено быстрым сгущением крови и острым тромбозом.
5. Пациенту потребуется периодически сдавать коагулограмму.
6. Лечащему врачу потребуется периодически регулировать дозировку назначенного антитромботического медпрепарата.
7. Повышается риск внутренних кровотечений.

Снижать дозировку препарата допустимо исключительно постепенно под неуклонным контролем лечащего флеболога.

Медики не советуют возобновлять лечение антитромботическими медпрепаратами в тех же дозах после незапланированного перерыва.

Количество принимаемых антикоагулянтов здесь должно быть согласовываться с доктором.

Средства прямого действия

До 2010 года непрямые разжижители крови являлись единственными медпрепаратами, санкционированными медиками к использованию.

Но в последние годы фармакологический рынок пополнился также пероральными прямыми антикоагулянтами, которые ныне являются достойной альтернативой антагонистов витамина К.

Рост популярности прямых антитромбических средств обусловлен превосходствами в сравнении с их предшественниками.

1. Лечебный эффект виден уже после первого применения, что особенно важно при профилактике тромбоза нижних конечностей.
2. Фиксированная дозировка вышеуказанных медпрепаратов не требует периодической корректировки.
3. Прием пищи не влияет на дозировку данного вида антикоагулянта.
4. Отсутствует необходимость периодически контролировать состояние крови.

В состав прямых антикоагулянтов входят особые антидоты.

Данные лекарства активно применяются в терапии острого ишемического инсульта.

К прямым разжижителям относятся лекарства, содержащие в своем составе:

• гепарин – это Тропарин, Фрагмин, Кливарин.
• гирудин – это Эксанта, Арикстра.

Антикоагулянты выпускаются в форме мазей, гелей и растворов для инъекций.

Ставить такие уколы можно внутривенно, внутримышечно и под кожу. Манипуляции проводятся только в условиях стационара и под наблюдением лечащего врача.

Несвоевременный прием прямых антикоагулянтов влечет за собой угрозу развития тромбозной патологии.

Одновременное применение

При острых состояниях пациентам вначале приписывают терапию прямыми разжижителями, которые начинают действовать почти сразу после введения.

Если по результатам лечения у больного наблюдается улучшение, ему дополнительно могут назначить антагонисты витамина К.

Комбинация антикоагулянтов будет полезна перед переливанием крови, а также оперативных вмешательствах на сердце.

При этом флебологи регулярно отслеживают характеристики лабораторных анализов крови и мочи пациента.

Послеоперационный период

В первые 7 дней после операции на сердце у пациента могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения. Во избежание этого больному назначают курс антикоагулянтной терапии в послеоперационный период.

Пациенту приписывают лекарства, основным компонентом которых выступает низкомолекулярный гепарин либо варфарин.

Прямые препараты для разжижения крови также применяются в послеоперационный период. На этом этапе лечения наиболее безопасным медпрепаратом с минимальным количеством побочных эффектов считается фраксипарин.

Назначение врачом того или иного антикоагулянта основано на результатах обследования и результатов действия компонентов.

Передозировка

Во время курса лечения антикоагулянтами, больному необходимо строго придерживаться установленными лечащим врачом дозировки.

Симптомы результата самопроизвольного превышения лекарственного средства:

• головная боль;
• быстрая утомляемость;
• рвотные позывы;
• образование больших гематом в области шеи;
• затруднение дыхания.

При выявлении таких симптомов необходимо немедленно уведомить лечащего флеболога.

Передозировка антикоагулянтами влечет за собой кровоизлияния во внутренние органы.

Передозировку можно диагностировать, проверив кровь пациента специальными маркерами.

Препарата, способного быстро нейтрализовать действие антикоагулянтов не существует. Поэтому при передозировке проводится комплекс медицинских мероприятий, направленных на ускоренное постепенное снижение действия кроворазжижающих средств.

При кровотечениях, следствиями которых явилась случайная или умышленная передозировка антикоагулянтами, требуется срочное переливание крови.

Больному в зависимости от количества потерянной крови могут вводить Фитонадион, замороженную плазму и другие препараты, содержащие эритроциты, тромбоциты и витамин К.

Осложнения и побочные эффекты

В месте инъекции может возникнуть небольшая гематома. Это связано с разжижением крови в капиллярах и мелких венах и прониканием ее через стенки сосуда.

Необходимо уведомить флеболога при наличии таких симптомов:

• боли в области поясницы;
• слабость в нижних конечностях, их онемение;
• диспепсия;
• проблемы в работе почек и печени;
• нарушение функций мочеполовой системы;
• спонтанные рецидивирующие кровоизлияния.

Противопоказания

Антикоагулянтная терапия противопоказана больным, имеющим нижеперечисленные патологии.

1. Проблемы с желудочно-кишечным трактом, чреватые риском появления кровоизлияний.
2. Почечная недостаточность.
3. Нехватка в организме витаминов С и К.
4. Заболевания крови.

Антикоагулянты не рекомендованы беременным женщинам, во избежание риска кровотечений в период гестации и после родов. Прием будущей матерью непрямых разжижителей крови влечет за собой нарушения эмбрионального развития.

Данные медпрепараты противопоказаны пациентам, у которых наблюдается хронический гепатит и цирроз печени.

Лечение разжижителями крови не назначается больным с травмами головного мозга, вследствие которых у них стала наблюдаться замедленность движения и реакций.

Такими медпрепаратами недопустимо лечиться людям старше 75 лет.

Антикоагулянтная терапия проводится под неусыпным контролем лечащего флеболога.

Строгое соблюдение всех врачебных предписаний является высокоэффективным средством при лечении различных тромбозов.

Интересное видео: профессор Обрезан А.Г.: современная антикоагулянтная терапия

Антикоагулянты список препаратов при аритмии

Препараты антикоагулянты: описание и список препаратов прямого и непрямого действия

Антикоагулянтные препараты угнетают активность свертывающей системы крови, препятствуя образованию новых тромбов, либо разрушая уже имеющиеся. Данная группа лекарственных средств получила широкое распространение во всех отраслях медицины.

Благодаря таким препаратам у хирургических больных значительно снизилась смертность в послеоперационном периоде.

Что это такое?

Антикоагулянты – это вещества или препараты, которые подавляют активность свертывающей системы крови, а также препятствуют образованию тромбов.

Препараты данного ряда применяются во всех сферах медицины. Однако наибольшее распространение антикоагулянты получили в кардиологии и хирургии. В ходе любых, даже незначительных оперативных вмешательств, нарушается целостность тканей организма. При этом происходит активация системы гемостаза, которая характеризуется повышенным тромбообразованием.

Отсутствие коррекции данного состояния может привести к развитию острых нарушений мозгового и коронарного кровообращения, а также тромбоэмболии ветвей легочной артерии.

Именно поэтому чрезвычайно важно проводить адекватную антикоагулянтную терапию в послеоперационном периоде.

В кардиологической практике применение антикоагулянтов становится особенно актуально в постинфарктном периоде, при аритмиях, а также сердечной недостаточности.

Антикоагулянты назначают пожизненно пациентам, которые перенесли стентирование, либо аорто-коронарное шунтирование.

Естественные антикоагулянты

Понять, что это такое антикоагулянты, можно только разобравшись с механизмом действия данных веществ. В человеческом организме существуют как свертывающие, так и противосвертывающие системы. Первые отвечают за формирование тромботических масс при нарушение целостности сосудистых структур. Вторые предотвращают избыточную активность свертывающей системы крови, а также отвечают за своевременное расщепление уже существующих тромбов.

Естественные антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первичные факторы постоянно циркулируют в сосудистом русле и препятствуют бесконтрольному образованию тромбов. Они также подразделяются на несколько подкатегорий.

1. Ингибиторы создания фибрина – препятствуют превращения фибриногена в фибрин.
2. Антитромбопластические вещества обладают антипротробиназным эффектом.
3. Антитромбины – структуры, которые связывают тромбин.

Снижение активности данных веществ обуславливает развитие тромбоза, а также является одним из ключевых факторов в появлении синдрома ДВС.

Первичные препараты антикоагулянтов крови это:

• антитромбин III,
• альфа2-антиплазмин,
• гепарин,
• альфа-макроглобулин,
• аполипротеин А-11,
• альфа2-антитрипсин,
• плацентарный антикоагулянт – вырабатывается только при сформированной плаценте,
• С1-ингибитор эстеразы,
• ЛАКИ – Коагуляционный ингибитор липопротеин-ассоциированный,
• протеины S и C,
• аутоантитела, вырабатывающиеся к активным факторам свертывания,
• ингибитор сборки фибрина,
• тромбомодулин,
• гликопротеиды.

Вторичные факторы образуются в процессе разрушения тромбов:

• пептиды фибрина,
• антитромбин I,
• метафакторы – Va, Xia,
• ПДФ – продукты деградации фибрина, а также фибриногена,
• продукты деградации протромбинов Q, P, R.

Несмотря на многообразие естественных факторов крови, баланс между свертывающей и противосвертывающей системами достигается не всегда. Недостаточная активность естественных антикоагулянтов и избыточная активность свертывающей системы крови может привести к повышенному тромбообразованию. В таком случае, появляется необходимость в применении препаратов антикоагулянтного ряда.

Препараты антикоагулянты

Современные антикоагулянты позволяют повлиять на свертывающую систему крови, понижая ее активность.

Это приводит к уменьшению вязкости крови и вероятности образования тромбов.

Механизм действия антикоагулянтов зависит от класса препаратов, к которому они относятся.

Для лучшего понимания были созданы классификации, в которых указываются точки действия конкретных групп препаратов.

Классификация

Классификация антикоагулянтов начинается с разделения препаратов по механизму действия. Выделяют лекарственные средства, которые воздействуют непосредственно на факторы свертывания крови – их также называют прямыми.

К непрямым относят препараты, которые воздействуют на метаболические процессы печени, снижая синтез витамина K. Последний является важным фактором превращения протромбина в тромбин (тромбоцитарная ланка гемостаза).

Антикоагулянты при аритмии

Антикоагулянты при мерцательной аритмии. Мнемоника.

Выбор антикоагулянта при мерцательной аритмии.

Чтение методических рекомендаций часто работает не хуже снотворного, и что интересно, этот эффект сохраняется не зависимо от того на каком языке они написаны. Но недавно свершилось небольшое чудо: Американский Колледж Кардиологии и Американская Ассоциация Сердца совместно издали методические рекомендации по ведению больных с мерцательной аритмией не клапанного генеза. Основным пунктом этих рекомендаций является использование антикоагулянтной терапии у таких больных. Вот этот пункт и представлен в виде мнемоники! Причины Мерцательной Аритмии Вам поможет запомнить другая мнемоника по Мерцательной аритмии в этой статье.

Как часто вам приходится решать, назначать или нет больному Кумарин или Аспирин, что более опасно для данного больного с мерцанием предсердий — эмболический инсульт или кровотечение вызванное антикоагулянтами. Теперь решение этой задачи стало намного более простым, достаточно собрать из анамнеза больного факторы риска и сложить набранные очки.

Этим сообщением мы хотим открыть новую рубрику на сайте: «Медицинские мнемоники». Их очень много в Интернете, но увы — как и сегодняшняя мнемоника, они на английском языке. Поэтому если у вас есть свои выработанные мнемоники и вы хотите поделиться ими со своими коллегами, присылайте их на сайт или просто оставляйте в комментариях к статьям. Мы опубликуем их вместе с именами тех, кто их прислал (при Вашем желании). Как Вы запомнили названия костей запястья или функции черепных нервов, классы анти-аритмических препаратов или причины болей в грудной клетке? Ваши коллеги, особенно студенты медики будут Вам благодарны за хорошую подсказку в виде мнемоники !

А теперь вернемся к мерцательной аритмии и назначению антикоагулянтов при этом заболевании. Мнемоника CHADS2 составлена из факторов риска эмболического инсульта у таких больных:

• Cardiac Failrue — Сердечная недостаточность — 1 очко
• Hypertenstion — Гипертония — 1 очко
• Age 75 and above — Возраст 75 и старше — 1 очко
• Diabetes — Диабет — 1 очко
• Stroke (previous Stroke or TIA) — Анамнез Ишемического Инсульта или Преходящего нарушения мозгового кровообращения. микроинсульта — 2 очка

Сложите очки набранные вашим больным, чтобы получить рекомендуемый метод профилактики инсульта. Если сумма

0 — Аспирин от 80 до 325 мг в день;

1 — Аспирин или Кумарин (Варфарин), решение о выборе индивидуально

2 — или больше — Кумарин (Варфарин)

Полный текст статьи (на английском) вы найдете перейдя по ссылке (1) внизу.

Ссылка 2: Общие рекомендации по Антитромбозной и Тромболитической Терапии от Американского Колледжа Торакальных Врачей

Назначение антикоагулянтов для больных с высоким риском Инсульта, которые не входят в вышеуказанную шкалу CHADS2.

Расширенная мнемоника CHA2DS2VASc включает предыдущую, снижает возраст риска инсульта от 75 до 65 лет и добавляет новые категории больных, которым показана антикоатулянтная терапия.

Доступ к запрашиваемой странице запрещен

Возможные причины, по которым возникла эта ошибка:

• Доступ намеренно закрыт владельцем сайта

Попробуйте связаться с владельцем сайта и договориться с ним о предоставлении доступа к интересующим Вас материалам

Что такое антикоагулянты и когда они используются

Антикоагулянт — это медицинский препарат, который препятствуют образованию тромбов. К ним относят такие препараты как варфарин и синкумар. Оба этих препарата блокируют образования витамина К в печени, без которого кровь утрачивает способность сворачиваться, разумеется до определенной степени. Используются антикоагулянты в тех случаях, когда у пациента высокий риск развития тромбоэмболических осложнений (см. статью “Какие цели преследуют при лечении мерцательной аритмии ”).

Прием этого препарата — единственная защита от инсульта, хотя и не на 100%. Чтобы препарат работал эффективно, необходимо поддерживать кровь «жидкой» и здесь пациент и врач ходят по лезвию бритвы, нужно поймать «золотую середину», так как при недостаточном количестве принимаемого препарата — это неэффективная защита от инсульта, напрасная трата денег и нагрузка на органы выведения, а при его чрезмерном приеме — риск получить кровотечение.

Поэтому принимать антикоагулянты хлопотно, так как постоянно, сначала раз в две недели, а затем раз в 2-3 месяца, необходимо сдавать определенный анализ крови на МНО или ПТИ, который показывает состояние Вашей свертывающей системы.

Если же Вы не собираетесь серьезно заниматься этим вопросом, то лучше даже не начинать принимать антикоагулянты, а пить аспирин, но не ждите что он Вас надежно убережет от инсульта, в этом отношении он на порядок уступает варфарину.

что это, список препаратов, перечень пероральных лекарств

Антикоагулянты – это противосвертывающие вещества, препятствующие образованию тромбов в кровотоке. Они поддерживают кровь в жидком состоянии и обеспечивают ее текучесть при целостности сосудов. Их разделяют на естественные антикоагулянты и синтетические. Первые вырабатываются в организме, вторые производятся искусственным путем и применяются в медицине в качестве лекарственных препаратов.

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:

1. Антитромбопластины.
2. Антитромбины.
3. Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

• Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
• Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
• Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
• Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
• Альфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластины.
• Контактный ингибитор.
• Липидный ингибитор.
• Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафакторы XIa и Va.
• Фебринопептиды.
• Ауто-II-антикоагулянт.
• Антитромбопластины.
• ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

Более подробно о патологическом волчаночном антикоагулянте можно почитать в этой статье.

Препараты антикоагулянты

Искусственные антикоагулянты, которых разработано большое количество, являются незаменимыми лекарственными средствами в современной медицине.

Показания к применению

Показаниями к приему пероральных антикоагулянтов являются:

• инфаркты миокарда;
• инфаркты легких;
• сердечная недостаточность;
• тромбофлебиты вен ног;
• тромбозы вен и артерий;
• варикозное расширение вен;
• инсульты тромботические и эмболические;
• поражения сосудов эмболические;
• хроническая аневризма;
• аритмии;
• искусственные клапаны сердца;
• профилактика атеросклероза сосудов мозга, сердца, периферических артерий;
• митральные пороки сердца;
• тромбоэмболия после родов;
• предупреждение тромбообразования после хирургических вмешательств.

Классификация антикоагулянтов

Медикаменты этой группы делятся на прямые и непрямые в зависимости от скорости и механизма действия, а также от продолжительности эффекта. Прямые непосредственно влияют на факторы свертывания крови и тормозят их активность. Непрямые действуют опосредованно: они замедляют синтез факторов в печени. Выпускаются в таблетках, в растворах для инъекций, в форме мази.

Прямые

Лекарства этой группы действуют на факторы свертывания напрямую, поэтому их называют препаратами быстрого действия. Они препятствуют образованию нитей фибрина, предотвращают формирование тромбов и прекращают рост уже имеющихся. Их делят на несколько групп:

• гепарины;
• гирудин;
• низкомолекулярный гепарин;
• натрий гидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

Гепарин
Это самый известный и распространенный антикоагулянт прямого действия. Его вводят внутривенно, под кожу и внутримышечно, а также применяют в качестве местного средства в виде мази. К лекарствам гепаринового ряда относятся:

• Надропарин;
• Адрепарин;
• Парнапарин;
• Тинзапарин;
• Дальтепарин;
• Ревипарин;
• Эноксапарин.

Гепарины местного действия отличаются незначительной проницаемостью в ткани и не слишком высокой эффективностью. Применяются для лечения варикоза ног, геморроя, синяков. Наиболее известны и часто применяются следующие средства с гепарином:

• Лиотон гель;
• Гепариновая мазь;
• Тромблесс гель;
• Венолайф;
• Гепатромбин;
• Троксевазин НЕО.

Гепарины для внутривенного и подкожного введения – большая группа медикаментов, которые подбираются индивидуально и в процессе лечения один другим не заменяются, поскольку равнозначными по действию не являются. Активность этих препаратов достигает своего максимума примерно через три часа, а действие продолжается в течение суток. Эти гепарины снижают активность тканевых и плазменных факторов, блокируют тромбин, препятствуют образованию фибриновых нитей, предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения тромбоза глубоких вен, инфаркта, ТЭЛА, стенокардии обычно назначают Надропарин, Эноксапарин, Дельтапарин.

С целью профилактики тромбоэмболий и тромбозов назначают Гепарин и Ревипарин.

Гидроцитрат натрия
Этот антикоагулянт используется в лабораторной практике. Чтобы кровь не сворачивалась, его добавляют в пробирки. Его применяют при консервации крови и компонентов.

Непрямые

Они снижают выработку в печени некоторых факторов свертывания (VIII, IX, X, протромбина), замедляют образование белков S и C, блокируют выработку витамина К.

К ним относятся:

1. Производные Индан -1,3-дион. Представитель – Фенилин. Этот пероральный антикоагулянт выпускается в таблетках. Его действие начинается спустя 8 часов после приема, максимальной эффективности достигает через сутки. Во время приема необходимо контролировать протромбиновый индекс и проверять мочу на наличие в ней крови.
2. Кумариновые. В естественной среде кумарин содержится в растениях (зубровке, доннике) в виде сахаров. Впервые для лечения тромбоза применили его производное – дикумарин, который был выделен в 20-х годах 20 века из клевера.

К непрямым антикоагулянтам относятся следующие препараты:

• Варфарин,
• Аценокумарол,
• Неодикумарин.

Стоит более подробно остановиться на Варфарине – наиболее популярном средстве. Выпускается в таблетках. Его действие наступает спустя 1, 5 - 2 суток, максимальная эффективность – примерно через неделю. Назначают Варфарин при пороках сердца, мерцательной аритмии, ТЭЛА. Нередко лечение проводится пожизненно.

Варфарин нельзя пить при некоторых болезнях почек и печени, тромбоцитопении, при острых кровотечениях и склонности к кровотечениям, в период беременности, при лактазной недостаточности, врожденной нехватке протеинов C и S, ДВС-синдроме, если нарушена всасываемость галактозы и глюкозы.

Из побочных эффектов наблюдаются боли в животе, рвота, понос, тошнота, кровоточивость, мочекаменная болезнь, нефрит, аллопеция, аллергии. Может появиться сыпь на коже, зуд, экзема, васкулит.

Главный недостаток Варфарина – высокий риск развития кровотечений (желудочно-кишечных, носовых и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Современные антикоагулянты – незаменимые средства для лечения многих заболеваний, таких как инфаркты, тромбозы, аритмии, ишемия и многие другие. К сожалению, препараты, зарекомендовавшие себя как эффективные, имеют много побочных действий. Но разработки не прекращаются, и на фармацевтическом рынке периодически появляются новые оральные антикоагулянты. НОАК имеют как преимущества, так и недостатки. Ученые добиваются получения универсальных средств, которые можно принимать при разных заболеваниях. Ведутся разработки препаратов для детей, а также для пациентов, которым они на данный момент противопоказаны.

Новые антикоагулянты имеют следующие плюсы:

• при их приеме снижен риск кровотечений;
• действие лекарства наступает в течение 2-х часов и быстро прекращается;
• препараты могут принимать пациенты, которым был противопоказан Варфарин;
• снижено влияние других средств и употребляемой пищи;
• ингибирование тромбина и тромбин-связного фактора обратимо.

Есть у новых препаратов и недостатки:

• много тестов для каждого средства;
• необходимо пить регулярно, в то время как прием старых лекарств можно пропустить ввиду длительного действия;
• непереносимость некоторыми пациентами, у которых не было побочных эффектов при приеме старых таблеток;
• риск кровотечений в ЖКТ.

Список новых препаратов пока невелик. Одним из прямых НОАК является Дабигатран. Это низкомолекулярный антикоагулянт, ингибитор тромбина. Чаще всего его назначают в качестве профилактического средства при венозной тромбоэмболии.

Что касается непрямых антикоагулянтов, то кардинально отличающихся от Варфарина, Дикумарина, Синкумара пока не разработали.

Новые препараты Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран могут стать альтернативой при мерцательной аритмии. Их главное преимущество заключается в том, что во время их приема не требуется постоянно сдавать кровь, и они не взаимодействуют с другими лекарствами. В то же время эти препараты так же эффективны и могут предотвратить инсульт при аритмии. Что касается риска развития кровотечений, то он либо такой же, либо ниже.

Что нужно знать

Пациенты, которым назначены пероральные антикоагулянты, должны знать, что они имеют большое количество противопоказаний и побочных действий. При приеме этих лекарств нужно соблюдать режим питания и сдавать дополнительные анализы крови. Важно рассчитывать ежедневную дозу витамина К, поскольку антикоагулянты нарушают его метаболизм; регулярно контролировать такой лабораторный показатель, как МНО (или ПТИ). Больной должен знать первые симптомы внутреннего кровотечения, чтобы вовремя обратиться за помощью и поменять препарат.

Антиагреганты

Лекарства этой группы также способствуют разжижению крови и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:

• Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
• Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
• Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для профилактики тромбозов.
• Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
• Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.

К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.

Природные средства для разжижения крови

Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:

• конский каштан;
• кора ивы;
• шелковица;
• донник;
• полынь горькая;
• таволга вязолистная:
• красный клевер;
• корень солодки;
• пион уклоняющийся;
• цикорий и другие.

Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.

Заключение

Антикоагулянты – незаменимые препараты для лечения сердечно-сосудистых патологий. Самостоятельно принимать их нельзя. Они имеют много противопоказаний и побочных действий, а бесконтрольный прием этих лекарств может привести к кровотечениям, в том числе скрытым. Назначить их и определить дозировку должен врач, который способен учесть все особенности протекания болезни и возможные риски. Во время лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Важно не путать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Главное отличие в том, что первые не могут разрушить тромб, а лишь предотвращают или замедляют его развитие. Тромболитики – это препараты для внутрисосудистого введения, которые растворяют кровяные сгустки.

препараты для применения при сосудистых патологиях :: SYL.ru

Заболевания сосудистой системы широко распространены во всём мире. Осложнения, которые они влекут за собой, часто становятся причинами инвалидности и смертности. Поэтому силы врачей направлены на профилактику и лечение сосудистых патологий, а также на борьбу с их последствиями. Наиболее распространёнными состояниями, приводящими к сгущению крови, являются: атеросклероз, осложнения сахарного диабета, варикозное расширение вен нижних конечностей, геморрой, нарушение целостности вен и артерий, малоподвижный образ жизни, из-за которого происходит застой. Всё это может привести к запуску специфических процессов в организме. Изменения в сосудистой и кровеносной системах стимулируют тромбообразование, которое ведёт к страшным последствиям. Антикоагулянты – препараты, которые помогают предотвратить этот процесс.

Механизм развития тромбоза

При замедлении кровотока, застойных явлениях в сосудах появляется риск развития тромба. Но для того чтобы он образовался, необходим ещё один фактор – повреждение эндотелия. Этот механизм приводит к адгезии тромбоцитов к сосудистой стенке. Это влечёт за собой физиологическую реакцию кровеносной системы, которая выражается в наслоении на сгусток фибрина, задержке там эритроцитов. Последним этапом является ретракция тромба, то есть плотное слипание всех его частей между собой (как бы склеивание). Этим процессам могут способствовать заболевания кровеносной системы, при которых кровь изначально предполагается густой консистенции. Кроме того, существует ответная реакция организма на большие потери жидкости – ДВС-синдром, который проявляется внутрисосудистым свёртыванием и является частой причиной смерти больных.

Механизм действия антикоагулянтов

Реакцией, обратной сгущению крови, является её разжижение. Для этого в организме имеются специальные вещества, контролирующие этот процесс, – антикоагулянты. Чаще всего при заболеваниях сосудистой системы естественной защиты бывает недостаточно. Поэтому осуществляется заместительная терапия медикаментами, содержащими антикоагулянты. Препараты имеют широкое распространение в медицине, и используются как для оказания экстренной помощи больным, так и в профилактических целях. Эти лекарственные средства оказывают своё действие при помощи нарушения образования фибрина – одного из участников тромбообразования. Они могут влиять на свёртываемость крови при помощи прямого и непрямого механизмов.

Классификация антикоагулянтов

Существует 2 большие группы препаратов, это – антикоагулянты прямого и непрямого действия. Первые оказывают угнетающее воздействие на тромбин, фактор крови, запускающий патологический механизм. Их применяют путём внутривенного введения. Наиболее яркий представитель первой группы – препарат «Гепарин».

Антикоагулянты непрямого действия выпускаются в виде таблеток, их роль заключается в блокировке протромбина, который образуется в печени. Эти препараты относятся к фармакологической группе антагонистов витамина К, наиболее яркий их представитель – лекарственное средство «Варфарин». Непрямые антикоагулянты, в свою очередь, бывают трех видов: моно-, дикумарины и индандионы.

Показания к применению

Антикоагулянты прямого действия имеют следующие показания к применению: тромбозы вен и артерий, нарушение коронарного и мозгового кровообращения – инфаркт миокарда, инсульт, варикозная болезнь, сахарный диабет (при развитии нефро-, ретинопатий), ДВС-синдром. Помимо этого, «Гепарин» и его производные назначают при переливании крови и операциях на сердце с использованием искусственных клапанов.

Антагонисты витамина К имеют те же показания, что и прямые антикоагулянты, но их эффект более продолжительный. Начало их действия тоже замедлено, поэтому их нельзя применять при острых процессах, которые требуют немедленной помощи. Антагонисты витамина К назначаются при хронических варикозных заболеваниях, сахарном диабете, сердечно-сосудистых патологиях.

Противопоказания к применению

Множество заболеваний сосудов могут осложняться кровотечениями. При этом препараты, разжижающие кровь, только усугубят положение. По этой причине все патологии, при которых существует риск, являются противопоказаниями к применению антикоагулянтов. Кровотечения происходят при ослаблении стенок сосудов, разрыве, ранее имеющихся дефектах (например, язвенная поверхность), при этом крайне опасно использовать антикоагулянты. Препараты как прямого, так и непрямого действия запрещены при следующих патологиях:

1. Артериальная гипертензия тяжёлой степени;.
2. Ретинопатия, имеющая склонность к геморрагическому процессу.
3. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
4. Полипы и кровоточащие опухоли.
5. Расширение вен пищевода, к которому обычно приводят заболевания печени, в частности цирроз.
6. Атеросклероз сосудов мозга у пожилых людей.
7. Острая и хроническая почечная недостаточность.
8. Эндокардит.
9. Аневризмы аорты и церебральных артерий.

Кроме указанных патологий, антикоагулянты не рекомендуется использовать при алкоголизме, тяжёлом поражении геморроидальных вен, панкреатите.

Лекарственные препараты, относящиеся к группе антикоагулянтов

Представителями, оказывающими прямое действие, являются медикаменты «Кибернин», «Гепарин», «Тромбофоб», «Кальципарин», «Фрагмин», «Фраксипарин», «Флуксум», «Кливарин», «Клексан». К антагонистам витамина К относятся следующие антикоагулянты: препараты «Варфарин», «Синкумар», «Тромбостоп», «Фепромарон», «Фенилин» и т. п.

список препаратов, механизм действия, классификация. Передозировка непрямыми антикоагулянтами

При правильном функционировании свертываемой и антисвертываемой систем крови происходит нормализация внутреннего баланса организма. Ток крови по сосудам не имеет препятствий и ограничений, а тромбообразование находится на правильном уровне. Когда баланс функционирования систем нарушается в пользу активизации свертывания крови, появляются условия, способные приводить к чрезмерному образованию сгустков. Непрямые антикоагулянты – одна из групп препаратов, используемых для восстановления внутренних нарушений.

Что такое антикоагулянты?

Антикоагулянтами называются средства, оказывающие противосвертываемое действие и активизирующие разжижение крови. Это позволяет восстановить реологические особенности и снизить уровень развития тромбозов.

Средства выпускаются в таблетированных формах, в виде мазей, гелей и инъекционных препаратов. Они назначаются не только для лечения заболеваний, но и с целью профилактики повышенного образования кровяных сгустков.

Большинство представителей этой группы препаратов действуют не на образовавшийся тромб, а на активность системы свертывания. Происходит процесс воздействия на плазменные факторы и продукцию тромбина, что замедляет тромбообразование.

Препараты делятся на две группы в зависимости от своего действия:

• прямые антикоагулянты;
• непрямые антикоагулянты.

Препараты прямого действия на основе гепарина

Эта группа средств имеет прямое влияние на плазменные кофакторы, ингибирующие тромбин. Основным представителем является гепарин. На его основе существует ряд медикаментов, действующих аналогично и имеющих созвучное название:

• «Ардепарин».
• «Надропарин».
• «Кливарин».
• «Лонгипарин».
• «Сандопарин».

Гепарин или производные соединяются с антитромбином-III, что приводит к изменению расположений его молекул. Это ускоряет присоединение кофактора к тромбину, а затем к инактивации процесса свертываемости.

Особенности применения «Гепарина»

Действие вещества направлено на воспрепятствование росту и распространению кровяного сгустка. Молекулы гепарина образуют комплекс с антитромбином, что является ингибитором факторов свертывания. Вещество представляет собой цепочку гликозаминогликанов. Препарат вводится подкожно и начинает свое действие уже через пару часов.

При необходимости быстрого действия «Гепарин» вводят инфузионно внутривенно, чтоб ускорить результативность и увеличить биодоступность. Выбор дозировки препарата зависит от состояния, в котором находится пациент. Кроме того, учитывается наличие сопутствующих болезней, параллельный прием других групп медикаментов, необходимость проведения хирургических вмешательств на сосудах.

Олигопептиды

Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.

Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для профилактики тромбоэмболии, реокклюзии при пластике сосудов.

Непрямые антикоагулянты (список)

Первый антикоагулянт был получен в XX веке в США, когда обнаружилось новое заболевание коров, провоцирующее обильные кровотечения. Когда была выяснена причина патологического состояния, оказалось, что на организм животных действует зараженный плесенью клевер, находящийся в корме. Из этого сырья был синтезирован первый препарат антиагрегантного непрямого действия – «Дикумарол».

На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты – непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.

Существуют факторы свертывания, которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов. Бесконтрольное использование подобных препаратов запрещено, поскольку увеличивается риск геморрагических осложнений.

Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:

• производные кумарина;
• средства на основе индандиона.

Препараты индандиона

После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.

Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».

Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).

Схема применения «Фенилина»:

1. Первые сутки – по 1 таблетке 4 раза.
2. Вторые сутки – по 1 таблетке 3 раза.
3. Остальное время терапии – по 1 таблетке в сутки.

Средство не рекомендуется принимать одновременно с препаратами, которые снижают уровень глюкозы в организме.

Производные кумарина

Кумарин – вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.

Антикоагулянты непрямого действия – препараты на основе кумарина – представлены следующими медикаментозными средствами:

• «Варфарин» (его аналоги – «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
• «Аценокумарол» (аналог – «Синкумар»).
• «Неодикумарин» (аналог – «Этилбискумацетат»).

«Варфарин»: особенности применения

Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг. Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.

После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время. На 5-й день от начала терапии проводят проверку показателей крови, чтоб определить целесообразность и эффективность применения.

Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения. При развитии ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии) антиагрегант назначается не меньше чем на полгода или пожизненно.

При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму. При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.

После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

1. Тромбоз артериальной системы:
   • инфаркт миокарда;
   • тромбоэмболия легочной артерии;
   • инсульт с проявлениями ишемии;
   • травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
2. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
   • шоковые состояния;
   • травматические повреждения;
   • развитие сепсиса.
3. Острый тромбоз со стороны вен:
   • тромбообразование на фоне варикоза;
   • тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
   • образование сгустков в нижней полой вене.

Основные противопоказания

Непрямые антикоагулянты – препараты, которые строго запрещены при наличии недостаточности лактозы, нарушении всасывания глюкозы или галактозы. Существует ряд лекарственных средств, одновременно с которыми нельзя использовать непрямые антикоагулянты. Список препаратов состоит из нестероидных противовоспалительных препаратов: «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», «Пенициллина», «Хлорамфеникола», «Циметидина».

Состояния, при которых нельзя использовать антикоагулянты прямого и непрямого действия:

• язвенные болезни желудочно-кишечного тракта;
• аневризмы сосудов;
• заболевания печени;
• острые кровотечения;
• тромбоцитопения;
• почечная недостаточность;
• I триместр и последний месяц беременности;
• высокий уровень креатинина.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.

К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.

Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

• легкие синяки на кожных покровах;
• появление крови в моче или кале;
• маточные кровотечения;
• гематомы в области шеи;
• внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Терапия антиагрегантной передозировки

1. Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
2. Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
3. В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».
4. Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
5. При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.
6. Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
7. В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.

Если состояние больного нормализовалось, но ему необходимо и дальше использовать непрямые антикоагулянты, то нужно «Варфарин» временно заменить препаратами гепаринового ряда.

Заключение

Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.

Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха. Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.

Антикоагулянты крови | справочник Пестициды.ru

В настоящее время антикоагулянты крови наиболее популярные препараты среди всего ассортимента родентицидов. По химическому составу они относятся к производным кумарина и индандионов. По числу доз, вызывающих гибель, они разделяются на 1-е и 2-е поколение.^[9][19][2]

1. К первому поколению относятся: варфарин (зоокумарин), дифенацин (ратиндан), куматетралил, этилфенацин, трифенацин, хлорфасинон. Для достижения эффективности приманка, включающая антикоагулянты Iпоколения, должна поедаться мышевидными грызунами многократно.^[2][17][4]
2. К антикоагулянтам второго поколения относятся: дифенакум, бродифакум, дифетиалон, флокумафен, бромадиолон, изоиндан (изопропилфацинон, тетрафенацин, изоцин).

Антикоагулянты II поколения, как и антикоагулянты первого поколения, обладают и таким же механизмом действия и кумулятивными свойствами. Они эффективны как при однократном, так и многократном потреблении приманки грызунами. Гибель грызунов наступает на 3-5 сутки, что быстрее, чем от антикоагулянтов первого поколения.

Из антикоагулянтных родентицидов наибольшую опасность для окружающей среды представляет бродифакум.^[2][16][14]

Преимущества антикоагулянтов:

• действуют медленно, не вызывая острых болевых ощущений
• не провоцируют образования реакции избегания;
• концентрация яда в приманке снижена до порога вкусовой чувствительности, при которой грызуны его практически не ощущают. Это не вызывает у них настороженности и они поедают повторно отравленную приманку в тех же количествах вплоть до самой гибели.^[2][14]

Летальные дозы родентицидов

Сравнительные данные ЛД₅₀ некоторых родентицидов.

При составлении таблицы использованы данные:^{[22][20][5][7][6][1][19]}

История

Родентициды из прошлого

До середины 40-х годов прошлого столетия для борьбы с грызунами применяли исключительно яды строго типа действия из самых различных классов химических соединений, и оценка их свойств проводилась главным образом по величине летальной дозы в желудке для серой крысы. Наиболее пригодными для использования в дератизации оказались фосфид цинка и Крысид (альфа-Нафтилтиокарбамид).^[10]

В результате их быстрого начала действия на организм численность грызунов резко сокращается. Однако яды высокотоксичны для теплокровных животных и птиц, у зверьков образуется защитно-рефлекторная реакция, проявляющаяся в отказе от повторного поедания приманки. Данные недостатки предопределили появление новых родентицидов антикоагулянтного действия.^[8]

Появление антикоагулянтов

История создания антикоагулянтных препаратов связана с тем, что в 1920-х годах в Северной Америке обнаружили новое заболевание крупного рогатого скота. Оно возникало при скармливании испорченного клеверного сена и заключалось в сильных внутренних кровозлияниях, которые часто приводили к гибели животных. Оказалось, что при порче подобного сена образуется токсическое вещество дикумарол, обладающий свойством разжижать кровь и резко снижать ее свертываемость, так что даже легкое ранение вызывает постоянное кровотечение и как следствие – большие потери крови.^[13]

На основе этих наблюдений был создан ряд антикоагулянтов крови, структурную основу которых составляет ядро кумарина.^[13]

Антикоагулянты крови -
действующие вещества

Действие на вредные организмы

Антикоагулянты крови блокируют образование тромбоцитов и нарушают свертываемость крови. Эти вещества обладают способностью накапливаться в организме, что приводит к необратимым физиологическим и биологическим изменениям, а затем и гибели зверька.

При поступлении в организм в несмертельных дозах, но многократно, антикоагулянты тормозят синтез печенью протромбина, тромботронина и других факторов свертывания крови, в результате чего происходит кровозлияние во внутренних органах и грызун погибает в течение 3 – 14 суток.

Механизм действия этих родентицидов заключается в ингибировании К₁-редуктазы, что препятствует образованию активной формы витамина К₁, необходимого для синтеза факторов свертываемости крови.^[4][19][15]

Антикоагулянты первого поколения наиболее эффективны против крыс, антикоагулянты второго поколения практически одинаково эффективны против крыс, мышей, полевок.^[10]

Резистентность к антикоагулянтам

В Великобритании антикоагулянты стали применять с 1950 г., а в 1953 г. (по другим данным в 1958 г.)^[21] на одной из ферм Западной Шотландии году впервые была обнаружена устойчивость к варфарину серых крыс.^[8]

Вскоре после обнаружения резистентных крыс в Шотландии стали поступать сообщения об их наличии в 1962 г. в Дании, в 1966 г. в Нидерландах и Гвиане, в 70-х годах в ФРГ, Бельгии, США, причем в основном в сельской местности.^[8]

Серая крыса

Серая крыса - первый вид грызунов, у которого была выявлена устойчивость к варфарину.^[23]

К 1972 году они появились в 12 районах Великобритании. Одна из резистентных популяций, обитающих в одном из районов Уэльса, была очень хорошо изучена. Первый раз резистентные крысы были замечены там в 1959 году. Территория их обитания постепенно расширялась со скоростью три мили в год. Это обычная скоростью освоения крысами новой территории. Продолжение применения яда повлияло на распространение, так же как и давление отбора, продолжающее действовать на популяцию еще в течение нескольких лет.

Применения яда неожиданно изменило среду обитания этих крыс, что привело к изменению селективной ценности генов. От них процесс свертываемости крови, и их наличие в гомозиготном виде стало летальным. Мутанты, имеющие доминантные резистентные аллели гена, оказались в лучшем положении. Генетический набор популяции в новых условиях изменился.^[21]

Обнаружение в 1958 году в Европе резистентности серой крысы, а затем и домовой мыши к варфарину стимулировало создание антикоагулянтных препаратов второго поколения, обладающих более острыми свойствами и действующими даже после однократного поступления в организм грызуна. Их активное использование для подавления резистентных популяций крыс и мышей полностью не решило проблему, так как выяснилось, что резистентность может возникнуть и к этим родентицидам. Резистентность к антикоагулянтным препаратам может развиться уже через 5-10 лет после их постоянного использования.^[15]

На территории нашей страны устойчивых к антикоагулянтам популяций грызунов официально не зарегистрировано, но, тем не менее, подобная тенденция существует, и она нуждается в специальном изучении.^[8][14]

Преодоление устойчивости

Анализ отечественной и зарубежной литературы по вопросам резистентности крыс к антикоагулянтам показал, что большинство исследователей склонны рассматривать пути преодоления устойчивости популяций крыс к антикоагулянтам по 3 направлениям:

• использование синергистов,
• применение хемостериллянтов,
• чередование применения антикоагулянтов с ядами острого действия.^[8]

Применение

В практике борьбы с вредными грызунами следует руководствоваться:

• В сельском хозяйствае и ЛПХ – Государственным каталогом пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, издаваемым Минсельхозом России;^[3]
• В целях медицинской, санитарной и бытовой дератизации – списком препаратов, разрешенных Роспотребнадзором (для применения в медицинских целях).

Следует учитывать то, что эти документы регулярно претерпевают изменения.^[19]

Токсикологические свойства и характеристики

Родентициды могут представлять опасность для всех теплокровных животных, включая человека, поэтому к решению вопроса о возможности применения тех или иных токсикантов против грызунов подходят с особой осторожностью.^[19]

Для всех антикоагулянтов непрямого действия характерна кумулятивность.^[19]

Преимущество антикоагулянтов по безопасности для человека и домашних животных общепризнаны и объясняются медленным действием таких препаратов и существования противоядия (витамины группы «К»). Если отравления персонала фосфидом цинка из-за нарушения правил безопасности происходили почти повсеместно, то с внедрением антикоагулянтов такой проблемы не стало, потому что отравление этими препаратами возможно только в результате поедания родентицидных приманок, в то время как отравления фосфидом могут произойти даже в результате присутствия людей в одном помещении с этими препаратами, не говоря о прямых отравлениях.^[18]

Тем не менее, опыт применения антикоагулянтных родентицидов показывает, что отравления домашних животных происходят в тех случаях, когда приманки бывают доступны домашним животным.^[18]

Антикоагулянты крови являются высокотоксичными веществами и относятся к 1 и 2 классу опасности.

При написании статьи также использовались следующие источники:^[11][12]

Статья составлена с использованием следующих материалов:

Литературные источники:

Гигиенические нормативы содержания пестицидов в объектах окружающей среды (перечень). Гигиенические нормативы ГН 1.2.2701-10 &nbspСкачать >>>

Горбич О. А. Медицинская дератизация : учеб.-метод. пособие / О. А. Горбич и др. – Минск : БГМУ, 2011. – 46 с;

Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2012 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России)

Дератизация. Борьба с грызунами в населенных пунктах, на железнодорожном, водном, воздушном транспорте. Методические указания. МУ 3.5.3 – 09.

Инструкция по борьбе с вредителями хлебных запасов. Часть 1. – М., 1992. – 120 с.

Инструкция по применению родентицидного средства «ЦунамиД-гель» (ООО «Алина-Нова», Москва), 2008.

Инструкция по применению фосфида цинка для истребления крыс. Утверждено главным санитарно-противоэпидемическим управлением СССР 04.11.46.

Кадиров А.Ф., Зацепин В.Г. Средства борьбы с грызунами. Журнал «Ветеринария», №2, 2000 г.

Попов С.Я. Основы химической защиты растений. Попов С.Я., Дорожкина Л.А., Калинин В.А./ Под ред. профессора С.Я Попова. - М.: Арт-Лион, 2003. - 208 с.

Рыльников В.А. Серая крыса (Rattus norvegicus Berkk.). Экологические основы и подходы к упралению численностью / В.А Рыльников. - М.: НЧНОУ "Институт пест-менеджмента", 2010. - 367 с.: ил.

Рыльников В.А. Средства и методы дератизации. Тезисы докладов конференции «Пестконтроль (Pestcontrol) в системе жизнеобеспечения человека» 22-24 июня 2004 г.

Рыльников В.А. Управление численностью проблемных биологических видов: Учебное пособие / под ред. В.А. Рыльникова. - М.: Институт пест-менеджмента, 2011.- в 3-х томах. Т.3. Дератизация - 220 с.: ил.

Солдатенков А.Т. Пестициды и регуляторы роста: прикладная и органическая химия / А.Т. Солдатенков, Н.М. Колядина, А. Ле Туан. - М.: БИНОМ. Лаборатория знаний, 2012.-223 с.: ил. -(Библиотека классического университета).

Шкарин В.В. Дезинфекция. Дезинсекция. Дератизация: руководство для студентов медицинских вузов и врачей / В.В. Шкарин. - Н. Новгород: Изд-во Нижегородской медицинской академии, 2006. - 580 с., ил.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. и др. Защита запасов от грызунов: современное состояние проблемы в РФ. Известия Санкт-Петербургского аграрного университета. – Санкт Петербург, №10, 2008 г.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. и др. Родентициды. Журнал «Защита и карантин растений», №10, 2011 г.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. и др. Эффективность антикоагулянтных родентицидов. Журнал «Защита и карантин растений», №1, 2010 г.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. Родентициды. Наиболее актуальные экологические аспекты применения родентицидов. Химический метод защиты растений. Состояние и перспективы повышения экологической безопасности/Всероссийский научно-исследовательский институт защиты растений Санкт-Петербург, 2004 г.

Яковлев А.А.; Бабич Н.В. Родентициды [Классификация, происхождение, особенности применения] / [Яковлев А. А., Бабич Н. В.]; Рос. акад. с.-х. наук, Всерос. науч.-исслед. ин-т защиты растений, Инновац. центр защиты растений. - Санкт-Петербург: ВИЗР, 2011. - 63 с.

Источники из сети интернет:

http://www.cnshb.ru

Изображения (переработаны):

Разница между Прокоагулянтом и Антикоагулянтом

Основное различие между Прокоагулянтом и Антикоагулянтом заключается в том, что Прокоагулянт является веществом, необходимым для свертывания крови, в то время как Антикоагулянт является веществом, предотвращающим свертывание крови.

Свертывание крови играет жизненно важную роль во время травмы или разреза кровеносного сосуда. Это предотвращает чрезмерную потерю крови из системы крови, чтобы не привести к шоку или смерти. В месте повреждения происходит процесс свертывания крови и образуется сгусток крови, для чего используются тромбоциты в крови и факторы свертывания. Следовательно, сгусток крови состоит из пробки тромбоцитов и сети нерастворимых молекул фибрина. Фибрин является нерастворимым, волокнистым и неглобулярным белком, который участвует в свертывании крови. Это основной полимер ткани сгустка крови. Прокоагулянты опосредуют свертывание крови, в то время как Антикоагулянты предотвращают свертывание крови. Гемостаз зависит от баланса между Прокоагулянтами и Антикоагулянтами.

Содержание

1. Обзор и основные отличия
2. Что такое Прокоагулянт
3. Что такое Антикоагулянт
4. Сходство между Прокоагулянтом и Антикоагулянтом
5. В чем разница между Прокоагулянтом и Антикоагулянтом
6. Заключение

Что такое Прокоагулянт?

Прокоагулянт — это вещество, необходимое для свертывания крови. Фактически, Прокоагулянты являются предшественниками различных факторов крови. Следовательно, они способствуют свертыванию крови.

Тромбин и Фактор свёртывания крови X являются двумя прокоагулянтами. Таким образом, прокоагулянты являются гемостатическими агентами. У них есть способность  очень быстро запечатывать повреждения, прежде чем они приведут к осложнениям.

Что такое Антикоагулянт?

Антикоагулянт, как следует из его названия, является веществом, которое действует против процесса коагуляции. Проще говоря, антикоагулянт — это вещество, которое предотвращает свертывание крови. Таким образом, эти вещества останавливают образование тромбов. Антикоагулянты представляют собой разжижающие кровь лекарства, назначаемые медицинским персоналом для пациентов, которые имеют более высокий риск инсультов и сердечных приступов, поскольку ненужные сгустки крови могут блокировать кровеносные сосуды и останавливать кровоток в жизненно важных органах, таких как мозг, легкие и сердце.

Варфарин является наиболее часто используемым антикоагулянтным лекарством. Ривароксабан, дабигатран, апиксабан и эдоксабан являются новыми видами антикоагулянтных препаратов.

Каковы сходства между Прокоагулянтом и Антикоагулянтом?

• Прокоагулянты и Антикоагулянты — это вещества, связанные с свертыванием крови.
• Их реакции играют важную роль в регуляции образования тромбина во время вторичного гемостаза.
• В нормальных физиологических условиях существует тонкий баланс между Прокоагулянтными и Антикоагулянтными реакциями.

В чем разница между Прокоагулянтом и Антикоагулянтом?

Прокоагулянт является прекурсором (предшественник), способствующим свертыванию крови. Напротив, Антикоагулянт является веществом, которое предотвращает свертывание крови. Таким образом, это ключевое различие между Прокоагулянтом и Антикоагулянтом. Кроме того, Прокоагулянты — это лекарства, которые используются для герметизации тяжелых повреждений, прежде чем они приведут к осложнениям, в то время как Антикоагулянты — это разжижающие кровь лекарства, которые предотвращают образование тромбов у пациентов с более высоким риском инсультов и сердечных приступов.

Резюме — Прокоагулянт против Антикоагулянта

Прокоагулянт и Антикоагулянты — это два типа веществ, которые работают с противоположным действием. Прокоагулянт способствует свертыванию крови, а Антикоагулянт предотвращает свертывание крови. Следовательно, в этом ключевое отличие Прокоагулянта от Антикоагулянта. Прокоагулянты применяются для герметизации тяжелых повреждений тканей, в то время как Антикоагулянты применяются для остановки образования тромбов у пациентов, которые имеют высокий риск инсультов и сердечных приступов.

Смотрите также

• 
  Диабетическая ангиопатия нижних конечностей мкб 10
• 
  Лактожиналь свечи при беременности
• 
  Дисплазия 3 степени это рак
• 
  Если болит желудок что делать в домашних
• 
  Чем лечить гной во рту
• 
  Мокричник лекарственные свойства
• 
  Как принимать гексавит взрослым
• 
  Склероз корня аорты сердца что это такое
• 
  Симптомы анорексии первые
• 
  Признаки туберкулеза у взрослых на ранней
• 
  При травматическом шоке прежде всего необходимо